Avastin - Instrucciones, Aplicación En Oftalmología, Revisiones, Precio, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Avastin

Avastin: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en ancianos
11. 11. Interacciones farmacológicas
12. 12. Análogos
13. 13. Términos y condiciones de almacenamiento
14. 14. Condiciones de dispensación en farmacias
15. 15. Reseñas
16. 16. Precio en farmacias

El nombre latino: Avastin

Código ATX: L01XC07

Ingrediente activo: Bevacizumab (Bevacizumab)

Responsable de la fabricación: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suiza), Roche Diagnostics (Alemania), Genentech Inc. (ESTADOS UNIDOS)

Descripción y actualización de fotos: 2019-09-16

Precios en farmacias: desde 8755 rublos.

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Avastin es un agente antineoplásico y pertenece a los anticuerpos monoclonales. El uso del fármaco ayuda a suprimir la progresión metastásica de la enfermedad y reduce la permeabilidad microvascular en varios tipos de tumores (mama, próstata, páncreas, cáncer de colon).

Forma de liberación y composición

Avastin está disponible en forma de concentrado destinado a la preparación de una solución para perfusión, puede tener un color marrón claro o ser incoloro.

El ingrediente activo del medicamento es bevacizumab.

Este medicamento está disponible en envases que contienen 100 mg / 4 ml y 400 mg / 16 ml de bevazumab.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Avastin es un anticuerpo monoclonal hiperquimérico recombinante humanizado que se une selectivamente y neutraliza el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), que tiene actividad biológica. Bevacizumab, el componente activo del fármaco, inhibe la unión del factor de crecimiento endotelial vascular a sus receptores de tipo 1 y tipo 2 (Flt-1, KDR) ubicados en la superficie de las células endoteliales. Esto conduce a una disminución de la vascularización y la supresión del crecimiento tumoral.

Bevacizumab contiene regiones estructurales completamente humanas con regiones determinantes de complementariedad del anticuerpo hiperquimérico de ratón que se une a VEGF. Este compuesto se produce mediante tecnología de ADN recombinante en un sistema de expresión de células de ovario de hámster chino. El bevacizumab tiene una longitud de 214 aminoácidos y un peso molecular de aproximadamente 149.000 daltons.

La introducción de Avastin inhibe la progresión metastásica de la enfermedad y reduce la permeabilidad microvascular en varios cánceres humanos, incluido el cáncer de próstata, páncreas, mama y colon.

No se conoce bien el potencial carcinogénico y mutagénico del bevacizumab. Cuando se administró a animales, se registraron efectos embriotóxicos y teratogénicos en el cuerpo. El uso del fármaco en animales que entraron en la etapa activa de crecimiento y tienen zonas de crecimiento abiertas a menudo se acompañó de displasia de la placa cartilaginosa.

Farmacocinética

La farmacocinética de bevacizumab se puede describir utilizando un modelo de dos cámaras. La distribución de la sustancia se caracteriza por un aclaramiento bajo, un volumen de distribución bajo en la cámara central y una vida media prolongada, lo que permite mantener la concentración plasmática terapéutica necesaria de Avastin durante la perfusión una vez cada 2-3 semanas.

El aclaramiento de bevacizumab no está relacionado con la edad del paciente. También es un 30% más alto en pacientes con niveles bajos de albúmina y un 7% más alto en pacientes con masa tumoral significativa en comparación con pacientes con concentraciones promedio de albúmina y valores de masa tumoral.

El volumen de distribución es de 3,28 litros y 2,73 litros en hombres y mujeres, respectivamente, lo que corresponde al volumen de distribución de las inmunoglobulinas de clase G (IgG) y otros anticuerpos monoclonales. El volumen de distribución en la cámara periférica alcanza 2,35 L y 1,69 L en hombres y mujeres, respectivamente, cuando Avastin se combina con otros medicamentos contra el cáncer. Después del ajuste de la dosis por peso corporal en pacientes varones, el volumen de distribución es un 20% mayor que en mujeres.

Después de una sola administración intravenosa de ¹²⁵ I-bevacizumab, sus características metabólicas son idénticas a las de una molécula de IgG natural que no se une al VEGF. El metabolismo y la excreción del componente activo de Avastin corresponden completamente al metabolismo y la excreción de IgG endógena, es decir, se llevan a cabo predominantemente a través del catabolismo proteolítico en todas las células del cuerpo, incluidas las células endoteliales, y no a través del hígado y los riñones. La IgG se une a los receptores neonatales para el fragmento de cristalización de IgG (receptores FcRn), que lo elimina de los procesos del metabolismo celular y proporciona una vida media prolongada.

La farmacocinética de bevacizumab es lineal en el rango de dosis administradas de 1,5 a 10 mg / kg por semana. El aclaramiento de este compuesto es de 0,22 L / día para hombres y 0,188 L / día para mujeres. Después del ajuste de la dosis por peso corporal, el aclaramiento de bevacizumab en los hombres aumenta en un 17% en comparación con las mujeres. La vida media de la sustancia en los hombres es de 20 días, en las mujeres, de 18 días.

La farmacocinética de bevacizumab no depende de la edad del paciente. Los datos sobre la farmacocinética de la sustancia cuando se utiliza en niños y adolescentes son limitados. Los datos disponibles demuestran que no existe diferencia entre el aclaramiento y el volumen de distribución de bevacizumab en niños, adolescentes y pacientes adultos con tumores importantes. La eficacia y seguridad de Avastin en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal ha sido poco estudiada, ya que los riñones y el hígado no son los órganos principales en los que se lleva a cabo el metabolismo y la posterior excreción de bevacizumab.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones, Avastin se prescribe para:

• Cáncer de mama metastásico o localmente recurrente;
• Cáncer de pulmón de células no pequeñas de células no escamosas avanzado, inoperable o metastásico recurrente;
• Carcinoma de células renales avanzado y / o metastásico;
• Cáncer colorrectal metastásico;
• Glioblastoma recurrente.

El uso de Avastin en oftalmología se debe a su eficacia en el tratamiento de la forma húmeda de la degeneración macular asociada a la edad, el edema macular, los tumores en la región perimacular, la retinopatía diabética y algunas otras enfermedades oculares que están relacionadas con el crecimiento patológico de los vasos sanguíneos. Los resultados de las inyecciones en el cuerpo vítreo demuestran la eficacia de este procedimiento y su buena tolerabilidad en pacientes con retinopatía diabética proliferativa. El efecto del uso de Avastin en oftalmología es estabilizar la membrana neovascular subretiniana. Los efectos secundarios de la inyección del fármaco en el cuerpo vítreo son mínimos.

Contraindicaciones

Avastin no debe usarse para tratar a pacientes con hipersensibilidad a los componentes del medicamento, así como a mujeres embarazadas y lactantes. El tratamiento con bevacizumab está contraindicado en niños y personas con insuficiencia renal y hepática, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco en relación con estos pacientes. Todas las contraindicaciones anteriores también son relevantes cuando se usa este medicamento en oftalmología.

Instrucciones de uso de Avastin: método y dosis

La inyección intravenosa del medicamento está estrictamente prohibida, se permite inyectar Avastin solo por goteo intravenoso. La dilución de la cantidad requerida de concentrado al volumen requerido se produce con la ayuda de una solución de cloruro de sodio al 0,9%, mientras que se tienen en cuenta todas las reglas de esterilidad. La formulación preparada debe contener bevacizumab en el rango de 1.4-16.5 mg / ml. La dosis inicial de Avastin se administra después de la quimioterapia como infusión intravenosa durante 90 minutos, el uso de dosis posteriores es posible tanto después como antes de la quimioterapia. Si el paciente toleró bien la primera infusión, el tiempo para la segunda infusión se reduce a 60 minutos, y si persisten las reacciones positivas, las infusiones posteriores de Avastin se llevan a cabo en 30 minutos. En caso de eventos adversos, el uso de Avastin debe suspenderse por completo o temporalmente.

Dosis estándar

Para el cáncer colorrectal metastásico:

• Como fármaco de primera línea: 5 mg por 1 kg de peso corporal 1 vez en 2 semanas, o 7,5 mg por 1 kg de peso corporal 1 vez en 3 semanas por vía intravenosa, lentamente.
• Como medicamento de segunda línea de 5 a 10 mg por kilogramo de peso corporal, una vez cada dos semanas, por vía intravenosa, lentamente.

Con cáncer de mama localmente recurrente o metastásico, 10 mg por 1 kilogramo de peso corporal por vía intravenosa una vez cada dos semanas, lentamente.

Para el cáncer de pulmón de células no escamosas común inoperable, recurrente o metastásico, Avastin se prescribe en una dosis de 7.5 a 15 mg por kilogramo de peso corporal una vez cada tres semanas, dependiendo del tipo de quimioterapia que se prescribe además del medicamento.

Para el carcinoma de células renales avanzado y / o metastásico, el medicamento se prescribe a una dosis de 10 mg por kilogramo de peso corporal una vez cada dos semanas por vía intravenosa, lentamente.

Para el glioblastoma (glioma de grado IV), Avastin se prescribe a una dosis de 10 mg por kilogramo de peso corporal una vez cada dos semanas por vía intravenosa, lentamente.

Para el cáncer epitelial de ovario, trompas de Falopio, así como para el cáncer primario de peritoneo, el medicamento se prescribe a una dosis de 15 mg por kilogramo de peso corporal una vez cada tres semanas por vía intravenosa, lentamente.

Como medicamento de primera línea, Avastin se prescribe además de carboplatino y paclitaxel, mientras que la duración máxima de la quimioterapia es de 6 ciclos, después de los cuales se continúa con Avastin como monoterapia.

La duración total del tratamiento con este medicamento es de 15 meses. Si aparecen síntomas de progresión de la enfermedad, no se debe continuar el tratamiento con Avastin.

En caso de recurrencia del tumor, Avastin se prescribe en combinación con carboplatino y gemcitabina (curso de 6 a 10 ciclos), luego el medicamento se usa como monoterapia.

Efectos secundarios

Las revisiones de Avastin indican que las reacciones adversas más graves se manifiestan en forma de perforación del tracto gastrointestinal, hemorragia, incluida hemorragia pulmonar o hemoptisis, y tromboembolismo arterial. Además, a menudo puede encontrar quejas de presión arterial alta, diarrea, dolor abdominal, debilidad o astenia. En las instrucciones de Avastin, además de las mencionadas, se indican las siguientes posibles manifestaciones de reacciones adversas a la administración del medicamento:

• Aumento de la presión arterial, tromboembolismo arterial, trombosis venosa profunda, insuficiencia cardíaca congestiva, hemorragia;
• Neutropenia, leucopenia, neutropenia febril, trombocitopenia, anemia;
• Estreñimiento, diarrea, vómitos, náuseas, sangrado rectal, anorexia, estomatitis;
• Obstrucción intestinal, trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, perforación del tracto gastrointestinal;
• Rinitis, epistaxis, dificultad para respirar, hipoxia, tromboembolismo pulmonar;
• Piel seca, decoloración, dermatitis exfoliativa, síndrome palmo-plantar;
• Aumento del lagrimeo, deterioro de la función visual;
• Artralgia, mialgia, debilidad muscular;
• Proteinuria, infección del tracto urinario;
• Astenia, fiebre, aumento de la fatiga, dolor de localización diversa, absceso, deshidratación, sepsis.

También es posible disminuir el nivel de hemoglobina, la aparición de hiperglucemia, leucopenia, hipopotasemia, trombocitopenia.

Sobredosis

Con la administración intravenosa de Avastin a una dosis máxima de 20 mg / kg cada 2 semanas, en algunos casos, se observa un fuerte dolor de cabeza (migraña). La sobredosis también puede provocar un aumento de los efectos secundarios, que dependen de la dosis. No existe un antídoto específico, por lo que se realiza un tratamiento sintomático.

instrucciones especiales

Durante el período de terapia con Avastin y al menos seis meses después, las mujeres y los hombres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables. A pesar del contenido en las instrucciones de toda la información necesaria, la cita, la preparación de la solución y su dosificación deben ser realizadas solo por un médico especializado con experiencia.

Las características farmacéuticas de bevacizumab son incompatibles con la solución de dextrosa.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

El embarazo y la lactancia son contraindicaciones para el nombramiento de Avastin. Se recomienda encarecidamente a hombres y mujeres en edad reproductiva que utilicen métodos anticonceptivos fiables durante la farmacoterapia y durante al menos 6 meses después de finalizar el tratamiento.

Avastin puede provocar problemas de fertilidad en las mujeres. En la mayoría de los pacientes, la fertilidad se restablece después de la suspensión del fármaco. Se desconocen las consecuencias a largo plazo del tratamiento farmacológico en términos de su efecto sobre la fertilidad. Durante la terapia con el medicamento y durante al menos 6 meses después de su finalización, es necesario dejar de amamantar.

Uso en ancianos

Avastin se prescribe con precaución a pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

Interacciones con la drogas

Los estudios clínicos demuestran que la combinación de Avastin con cursos de quimioterapia prácticamente no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética del fármaco. Diferencias clínica o estadísticamente significativas en la depuración del fármaco en pacientes que recibieron monoterapia y en pacientes en los que se utilizó Avastin en combinación con interferón alfa-2a u otros fármacos quimioterapéuticos (cisplatino / gemcitabina, FU / LV, IFL, doxorrubicina, capecitabina, carboplatino / paclitaxel) no se identificaron.

El uso del fármaco no afecta las propiedades farmacocinéticas del irinotecán y su metabolito activo (SN38), cisplatino, capecitabina y sus productos metabólicos, interferón alfa-2a, oxaliplatino (determinado por el contenido de platino total y libre). No existen datos fiables sobre el efecto de Avastin sobre la farmacocinética de gemcitabina.

Cuando el fármaco se combina a una dosis de 10 mg / kg 1 vez en 2 semanas y sunitinib (50 mg todos los días) en pacientes con carcinoma de células renales de tipo metastásico, a veces se observan casos de anemia hemolítica microangiopática, que se manifiesta por trombocitopenia, anemia y fragmentación de eritrocitos. En casos aislados, los pacientes también tienen hipertensión arterial, que incluye crisis hipertensiva, niveles elevados de creatinina y trastornos neurológicos. Estos síntomas son reversibles y casi desaparecen tras la interrupción del tratamiento con sunitinib y bevacizumab.

Cuando se prescribe Avastin como complemento de la radioterapia y la quimioterapia (temozolomida) en pacientes con glioblastoma diagnosticado inicialmente, el perfil de seguridad del fármaco no cambia.

No se ha establecido la eficacia y seguridad de Avastin como complemento de la radioterapia para otras indicaciones. El fármaco se caracteriza por su incompatibilidad farmacéutica con las soluciones de dextrosa.

Análogos

Los análogos de Avastin, que están cerca en el mecanismo de acción, que pertenecen a un subgrupo farmacológico, incluyen: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizado, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

No hay análogos del medicamento para el ingrediente activo.

Términos y condiciones de almacenamiento

Avastin debe almacenarse en un lugar oscuro a una temperatura de 2-8 ° C. La solución terminada se considera adecuada para su uso dentro de las 24 horas.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Avastin

Según las revisiones, Avastin actúa sobre el cuerpo de diferentes maneras. Muchos pacientes informan una mejora significativa en su condición y una disminución en el tamaño del tumor, pero la recuperación completa es casi imposible. Además, los pacientes a menudo se quejan de los efectos secundarios del medicamento: aumentos repentinos de la presión arterial, dolor de cabeza y, en ocasiones, discapacidad visual hasta la ceguera total. Tampoco se sienten atraídos por el alto costo de la droga.

El precio de Avastin en farmacias

El precio aproximado de Avastin (1 botella de 16 ml) promedia 22.050-24.500 rublos.

Avastin: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Avastin 100 mg / 4 ml concentrado para preparación de solución para perfusión 4 ml 1 ud. 8755 RUB Comprar

Avastin 400 mg / 16 ml concentrado para preparación de solución para perfusión 16 ml 1 ud. 36,770 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!