Relpax
Relaxax: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Relpax
Código ATX: N02CC06
Principio activo: Eletriptan (Eletriptan)
Productor: Pfizer Manufacturing Deutschland (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07
Precios en farmacias: desde 549 rublos.
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Relaxax es un medicamento contra la migraña.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica: comprimidos recubiertos con película: naranja, redondos, biconvexos, grabados con "Pfizer" en una cara, "REP 20" o "REP 40" en la otra (20 mg o 40 mg cada uno: 2, 3, 4, 6 o 10 uds. En blíster, en caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 blísteres).
El ingrediente activo de Relpax es eletriptán (en forma de hidrobromuro), en 1 tableta - 20 mg o 40 mg.
Componentes auxiliares: croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina.
La composición de la cubierta de la película: Opadry naranja OY-LS-23016 - lactosa monohidrato, hipromelosa, triacetina, tinte amarillo ocaso con barniz de aluminio (E110), dióxido de titanio (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetina, hipromelosa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Relpax, el eletriptán, se incluye en el grupo de agonistas selectivos de los receptores neuronales 5-HT 1 D y de serotonina vascular 5-HT 1B. Además, la sustancia se caracteriza por una alta afinidad por 5-HT 1 F receptores de serotonina y un efecto moderado sobre el trabajo de 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B y 5-HT 1 A los receptores de serotonina.
El eletriptán tiene un efecto selectivo más pronunciado sobre los receptores de serotonina ubicados en las arterias carótidas que sobre los receptores de serotonina ubicados en las arterias femoral y coronaria. La actividad anti-migraña de Relpax puede explicarse por la capacidad de su componente activo para contraer los vasos sanguíneos intracraneales y también para ser un inhibidor de la inflamación neurogénica.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el eletriptán se absorbe de forma suficientemente completa y a una velocidad elevada en el tracto gastrointestinal (la absorción alcanza aproximadamente el 81%). La biodisponibilidad oral absoluta en pacientes de ambos sexos es aproximadamente del 50%. La concentración máxima de eletriptán en el plasma sanguíneo se observa en promedio 1,5 horas después de la administración. La farmacocinética de una sustancia se caracteriza por una relación lineal cuando se administran dosis terapéuticas en el rango de 20 a 80 mg.
El nivel máximo de eletriptán y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) aumentan en aproximadamente un 20-30% cuando se toma el medicamento después de consumir una comida grasosa. Cuando se toma por vía oral durante un ataque de migraña, el AUC disminuye en aproximadamente un 30% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo aumenta a 2.8 horas.
Con el uso regular a una dosis de 20 mg 3 veces al día durante 5-7 días, la farmacocinética del principio activo de Relpax permanece lineal con una acumulación predecible. Cuando se toma en dosis diarias más altas (40 mg 3 veces al día u 80 mg 2 veces al día) y un ciclo de tratamiento que dura más de 7 días, la acumulación de eletriptán excede la esperada en ~ 40%.
Cuando se administra por vía intravenosa, el volumen de distribución de eletriptán es de 138 litros, lo que indica una distribución eficaz en los tejidos. La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un grado moderado (alrededor del 85%).
Los estudios in vitro demuestran que el metabolismo primario de eletriptán se debe a la acción de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450 en el hígado. Esto se confirma por un aumento en el contenido de este compuesto en el plasma sanguíneo cuando se combina con eritromicina, que es un potente inhibidor selectivo de la isoenzima CYP3A4. Se encontró que la isoenzima CYP2D6 también participa en el metabolismo del eletriptán, aunque los estudios clínicos no han revelado el efecto del polimorfismo de este elemento sobre la farmacocinética de Relpax.
Cuando se toma eletriptán, se forman dos metabolitos circulantes principales de esta sustancia, que son los principales responsables de un aumento de la radiactividad total del plasma sanguíneo tras la administración de eletriptán que contiene un isótopo de carbono marcado C 14.
El metabolito formado por N-oxidación no tiene actividad farmacológica, mientras que el metabolito formado por N-desmetilación tiene una actividad comparable a la del eletriptán. La tercera sustancia del plasma radiactivo no ha sido identificada por el momento. Se cree que es una mezcla de metabolitos hidroxilados que se excretan a través de los riñones y los intestinos.
El contenido del metabolito N-desmetilado activo en el plasma sanguíneo no excede el 10-20% de la concentración total de eletriptán en el cuerpo, por lo tanto, no afecta significativamente el efecto terapéutico de Relpax.
Después de la administración intravenosa, el aclaramiento total del principio activo del fármaco es de aproximadamente 36 l / h, y la vida media alcanza las 4 horas. El aclaramiento renal medio tras la administración oral es de aproximadamente 3,9 l / h. La proporción de aclaramiento no renal representa aproximadamente el 90% del aclaramiento total, lo que indica la eliminación de eletriptán del organismo en forma de metabolitos, principalmente con orina y heces.
Los estudios clínicos y farmacológicos y el análisis farmacocinético sugieren que el sexo del paciente prácticamente no afecta el nivel de eletriptán en el plasma sanguíneo.
En pacientes de 65 a 93 años, se encontró una disminución insignificante y estadísticamente insignificante en el aclaramiento de eletriptán en un 16% y un aumento estadísticamente significativo en la vida media (de aproximadamente 4,4 a 5,7 horas) en comparación con estos indicadores en pacientes más jóvenes. El efecto de eletriptán sobre las fluctuaciones de la presión arterial en personas mayores puede ser más fuerte que en pacientes más jóvenes.
Los pacientes con disfunciones hepáticas (estadios A y B según la clasificación de Child-Pugh) mostraron un aumento estadísticamente significativo del AUC (en un 34%) y de la vida media, así como un ligero aumento en la concentración máxima de eletriptán en la sangre (en un 18%), pero estos fenómenos no son clínicamente significativo.
En pacientes con disfunciones renales leves (CC 61-89 ml / min), moderadas (CC 31-60 ml / min) o graves (CC menos de 30 ml / min), no se encontraron cambios en la farmacocinética de eletriptán ni en su grado de unión a proteínas sanguíneas.
Indicaciones para el uso
El uso de Relpax está indicado para el alivio de los ataques de migraña sin y con aura.
Contraindicaciones
- Hipertensión arterial incontrolada;
- Sospecha de enfermedad coronaria (CI) o su presencia: infarto de miocardio previo, angina de pecho, isquemia de miocardio asintomática (confirmada), angina de Prinzmetal;
- Violación de la circulación cerebral o una indicación en la historia de un ataque isquémico transitorio;
- Patología oclusiva de vasos periféricos;
- Disfunción hepática grave;
- Alivio de migrañas oftalmopléjicas, basilares o hemipléjicas;
- Uso concomitante de otros agonistas de los receptores de serotonina 5-HT 1;
- Uso concomitante de eritromicina, ketoconazol, itraconazol, claritromicina, josamicina (inhibidores de CYP3A4) y / o ritonavir, nelfinavir, indinavir (inhibidores de proteasa);
- Edad menor de 18 años;
- Deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Además, el uso de ergotamina y sus derivados (incluida la metisergida) está contraindicado dentro de las 24 horas antes o después de tomar Relpax.
Se debe tener cuidado de prescribir el medicamento a pacientes con terapia concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (debido al riesgo de desarrollar síndrome de serotonina mientras se toma eletriptán y otros medicamentos serotoninérgicos), así como a una dosis superior a 40 mg en caso de violación. Función del riñón.
Instrucciones de uso de Relpax: método y dosis
Los comprimidos se toman por vía oral, sin masticar, con una cantidad suficiente de agua.
El tratamiento con Relpax debe iniciarse cuando aparecen los primeros síntomas de la migraña, aunque es eficaz en todas las etapas de un ataque de la enfermedad.
La dosis inicial recomendada para pacientes de 18 a 65 años es de 40 mg.
Si el dolor de cabeza ha disminuido, pero se reanuda dentro de las 24 horas posteriores a la toma del medicamento, para detenerlo, se indica la administración repetida de 40 mg, pero no antes de 2 horas después de la primera tableta.
En los pacientes en los que la dosis inicial no produjo un efecto clínico en las dos primeras horas, no se recomienda tomar la segunda dosis para detener este ataque.
En ausencia de un efecto adecuado de una dosis de 40 mg al detener el siguiente ataque de migraña, se pueden tomar 80 mg del medicamento como dosis inicial.
La dosis máxima diaria de Relpax es de 160 mg.
Con disfunción hepática leve o moderada, no se requiere ajuste de dosis.
Efectos secundarios
Efectos indeseables de Relpax registrados en ensayos clínicos:
- Sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia, palpitaciones del corazón; raramente - aumento de la presión arterial (PA), angina de pecho, bradicardia, shock;
- Trastornos mentales: con poca frecuencia: confusión, insomnio, trastornos del pensamiento, despersonalización, agitación, euforia, depresión; raramente - labilidad emocional;
- Sistema nervioso: a menudo: dolor de cabeza, somnolencia, mareos, miastenia grave, alteración de la sensibilidad (sensación de hormigueo), hipertonicidad muscular, hiperestesia; con poca frecuencia: alteración del habla, hiperestesia, ataxia, temblor, alteración del gusto, hipocinesia, estupor;
- Órganos de equilibrio y audición: a menudo - vértigo; con poca frecuencia - zumbido y / o dolor en los oídos;
- Sistema linfático: raramente - linfadenopatía;
- Órgano de la visión: con poca frecuencia: dolor en los ojos, visión borrosa, alteración del lagrimeo, fotofobia; raramente - conjuntivitis;
- Metabolismo: con poca frecuencia - anorexia;
- Sistema hepatobiliar: raramente - aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa, hiperbilirrubinemia;
- Sistema digestivo: a menudo - sequedad de boca, náuseas, dispepsia, dolor abdominal; con poca frecuencia - glositis, diarrea; raramente - edema de lengua, estreñimiento, eructos, esofagitis;
- Reacciones dermatológicas: a menudo - aumento de la sudoración; con poca frecuencia - picazón en la piel, erupción; raramente - urticaria, patologías de la piel;
- Sistema urinario: con poca frecuencia - micción frecuente, poliuria;
- Sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda y / o muscular; con poca frecuencia: artrosis, dolor en las articulaciones, dolor de huesos; raramente - miopatía, artritis, convulsiones, mialgia;
- Sistema reproductivo y glándulas mamarias: raramente - menorragia, dolor en las glándulas mamarias;
- Trastornos mediastínicos, respiratorios, torácicos: a menudo - sensación de opresión en la garganta; con poca frecuencia - bostezos, disnea; raramente - un cambio en el timbre de la voz, asma;
- Infecciones: a menudo - rinitis, faringitis; raramente - infecciones del tracto respiratorio;
- Trastornos generales: a menudo - sofocos en la cara, sensación de calor, escalofríos, dolor o sensación de constricción y / o presión en el pecho, astenia; con poca frecuencia: sed, debilidad general, edema periférico, hinchazón de la cara.
Además, los efectos secundarios encontrados en los estudios posteriores a la comercialización:
- Sistema cardiovascular: hipertensión arterial;
- Sistema inmunológico: reacciones alérgicas;
- Sistema digestivo: raramente - colitis isquémica, vómitos;
- Sistema nervioso: raramente - desmayos.
Sobredosis
En caso de sobredosis de Relpax, puede producirse hipertensión arterial u otros trastornos del sistema cardiovascular. Al tomar dosis altas del medicamento, se lava el estómago y se realiza un tratamiento sintomático.
La vida media de eletriptán es de aproximadamente 4 horas, por lo que en caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo supervisión médica durante al menos 20 horas o hasta que los síntomas clínicos de la sobredosis desaparezcan por completo. No se ha demostrado la eficacia de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal para reducir las concentraciones plasmáticas de eletriptán.
instrucciones especiales
De acuerdo con las instrucciones, Relaxax debe recetarse solo para el tratamiento de la migraña con un diagnóstico confirmado. El medicamento no debe tomarse para dolores de cabeza atípicos, ya que el efecto de estrechamiento del medicamento en los vasos del cerebro puede ser peligroso si el dolor está asociado con un aneurisma roto, accidente cerebrovascular u otras patologías graves.
Además, al prescribir, el médico debe tener en cuenta los resultados de un examen preliminar del paciente para detectar la presencia o el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares.
Se recomienda que las tabletas se tomen exclusivamente durante la fase del dolor de cabeza, porque tomar el medicamento durante la aparición del aura no previene el desarrollo del dolor de cabeza.
Los estudios clínicos han confirmado el efecto terapéutico de Relpax sobre el alivio de los síntomas que acompañan a la migraña (fotofobia, náuseas, vómitos, fonofobia) y el tratamiento del dolor de cabeza que reaparece durante un ataque.
El medicamento no está diseñado para usarse como profilaxis.
Los pacientes, especialmente en la vejez o con insuficiencia renal, deben saber que una dosis de 60 mg o más puede causar un ligero aumento transitorio de la presión arterial.
Debido a la posible aparición de somnolencia o mareos durante la toma del fármaco o de la propia enfermedad, se aconseja a los pacientes que tengan cuidado al conducir vehículos y mecanismos tanto durante un ataque de migraña como después del uso directo de Relpax.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La experiencia clínica con el uso de Relpax durante el embarazo está prácticamente ausente. La prescripción de un medicamento es aconsejable solo en los casos en que los posibles beneficios del tratamiento para la madre superan los riesgos percibidos para el feto.
El eletriptán pasa a la leche materna. Con una dosis única de 80 mg de Relpax durante 24 horas, aproximadamente el 0,02% de la dosis tomada se excreta en la leche materna. El riesgo de exposición al medicamento en el recién nacido será mínimo si la madre se niega a amamantar dentro de las 24 horas posteriores a la toma de Relpax.
Los experimentos de laboratorio en animales no han confirmado el efecto teratogénico del fármaco en el feto.
Con insuficiencia renal
En pacientes con disfunción renal, el efecto hipertensivo de Relpax aumenta, por lo tanto, el medicamento debe prescribirse con precaución en dosis superiores a 40 mg por día. Al tomar el medicamento en dosis diarias de 60 mg o más, hay un aumento leve y temporal de la presión arterial.
Interacciones con la drogas
No se ha establecido una interacción clínicamente significativa de Relpax con antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), flunarizina.
Los estudios han confirmado que no hay ningún efecto sobre la farmacocinética de los betabloqueantes de eletriptán, los ISRS, los antidepresivos tricíclicos, los medicamentos de reemplazo hormonal que contienen estrógenos, los bloqueadores de los canales de calcio y los anticonceptivos orales que contienen estrógenos.
Con el uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), la interacción farmacocinética es poco probable, ya que el eletriptán no es un sustrato de la MAO.
La ingestión de cafeína 1 hora más tarde o ergotamina 2 horas después de tomar Relpax produce un aumento aditivo, aunque insignificante, de la presión arterial. Por lo tanto, debe observarse un intervalo de 24 horas entre el uso de eletriptán y fármacos que contienen ergotamina o similares a la ergotamina, incluida la dihidroergotamina.
No se ha establecido el efecto de las dosis terapéuticas de Relpax sobre el sistema del citocromo P 450.
La combinación con fármacos serotoninérgicos aumenta el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
Análogos
Los análogos de Relpax son: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Relpax
Según las revisiones, Relpax se ha establecido como un medicamento eficaz para las migrañas. Los pacientes indican que incluso después de tomar 1 tableta, sus síntomas característicos de un ataque de migraña desaparecieron por completo. Los síntomas se vuelven menos graves aproximadamente 30 minutos después de tomar el medicamento.
Los efectos secundarios incluyen náuseas, somnolencia, temblores, etc. Algunos pacientes creen que después de usar Relpax es aconsejable dormir para minimizar el riesgo de efectos secundarios. También hay revisiones de personas que padecen migrañas, que afirman que tomar el medicamento no mejoró su condición en absoluto.
El precio de Relaxax en farmacias
En promedio, el precio de Relpax 40 mg en las cadenas de farmacias varía de 480 a 550 rublos (por un paquete de 2 tabletas).
Relaxpax: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Relpax 40 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 549 r Comprar |
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Pastillas relajantes p.p. 40 mg 2 uds. RUB 612 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
