Resolor
Resolor: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Resolor
Código ATX: A06AX05
Principio activo: prucaloprida (prucaloprida)
Fabricante: Janssen-Silag S.p. A. (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Precios en farmacias: desde 1272 rublos.
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Resolor es un laxante para el tratamiento sintomático del estreñimiento crónico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Resolor - comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos; con una cáscara blanca o casi blanca y la inscripción PRU 1 grabada en uno de los lados - en una dosis de 1 mg, con una cáscara rosa y una inscripción PRU 2 grabada en uno de los lados - en una dosis de 2 mg; el núcleo es casi blanco o blanco en sección transversal (en un blister de aluminio de 7 uds., en una caja de cartón de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 blisters).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: succinato de prucaloprid - 1.321 o 2.642 mg, que corresponde al contenido de 1 o 2 mg de prucaloprid, respectivamente;
- ingredientes auxiliares (núcleo): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal;
- capa pelicular: hipromelosa 6 cP, dióxido de titanio, macrogol 3000, lactosa monohidrato, triacetina; para la cáscara rosa - colorante rojo óxido de hierro (E172), colorante amarillo óxido de hierro (E172), índigo carmín (E132).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Prucaloprid, el ingrediente activo de Resolor, es una dihidrobenzofurancarboxamida que mejora la motilidad intestinal al estimular uno de los subtipos de receptores de serotonina. La prucaloprida es un agonista selectivo del receptor 5-HT 4 de alta afinidad. El efecto sobre otros tipos de receptores en el curso de experimentos in vitro se observó solo a concentraciones muy altas de prucaloprida (al menos 150 veces mayor que su afinidad por los receptores HT 4).
Farmacocinética
- absorción: prucaloprid se absorbe rápida y bien en el tracto gastrointestinal; la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo se observa 2-3 horas después de una dosis oral única de 2 mg. La biodisponibilidad absoluta del succinato de prucaloprid es más del 90%, mientras que la ingesta de alimentos no afecta el nivel de biodisponibilidad;
- distribución: el principio activo se distribuye por todos los tejidos corporales; el volumen de su distribución en equilibrio (Vd ss) es de 567 litros. Aproximadamente el 30% se une a las proteínas del plasma sanguíneo;
- metabolismo: la prucaloprida se metaboliza en el hígado humano in vitro durante bastante tiempo, formando solo pequeñas cantidades de metabolitos. Después de la administración oral de prucaloprida marcada con 14 C en la orina y las heces, se encuentran ocho metabolitos en pequeñas cantidades en la orina y las heces. El principal metabolito es el R107504, que se forma durante la O-desmetilación de la sustancia activa y la oxidación del alcohol resultante a un ácido carboxílico. Es menos del 4% de la dosis tomada. Como resultado de estudios con un marcador radiactivo, se encontró que aproximadamente el 85% de la prucaloprida permanece sin cambios, el metabolito R107504 está presente en una pequeña cantidad en el plasma sanguíneo;
- excreción: el fármaco se excreta principalmente sin cambios, aproximadamente 60% - con orina, 6% - con heces. Con la excreción de prucaloprida inalterada por los riñones, ocurren los procesos de filtración pasiva y secreción activa. El valor medio del aclaramiento plasmático del principio activo es de 317 ml / min, la vida media final (T 1/2) es de aproximadamente 1 día. La concentración de equilibrio del fármaco ocurre en el día 3-4 de uso, la concentración plasmática mínima y máxima en el estado de equilibrio cuando se toman 2 mg de prucaloprid una vez al día son de 2,5 y 7 ng / ml, respectivamente. El coeficiente k del fármaco está en el rango de 1,9 a 2,3 (para administración oral una vez al día).
Los parámetros farmacocinéticos de prucaloprid dependen linealmente de la dosis en el rango de hasta 20 mg / día. Con el uso prolongado del medicamento una vez al día, los indicadores de los procesos farmacocinéticos no dependen de la duración de la terapia.
Los estudios de procesos farmacocinéticos en pacientes de 4 a 12 años después de una dosis única de prucaloprid a una dosis de 0,03 mg / kg mostraron: su concentración máxima en plasma sanguíneo (C max) es la misma que después de una dosis de adultos de 2 mg, y el área bajo la farmacocinética la curva (AUC) de la fracción libre de prucaloprid es un 30-40% menor que en los adultos y no depende de la edad del niño. La T 1/2 de fase final promedio en niños es de aproximadamente 19 horas.
En pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada (CC 25-49 ml / min) y débil (CC 50-79 ml / min) después de una dosis única de prucaloprid a una dosis de 2 mg, su concentración plasmática aumenta en 51 y 25%, respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 24 ml / min), la concentración del principio activo en el plasma sanguíneo es 2,3 veces mayor que en sujetos sanos.
La disfunción hepática, con toda probabilidad, no tiene un efecto clínico sobre los parámetros farmacocinéticos de prucaloprid.
Los experimentos han demostrado que cuando los pacientes de edad avanzada toman prucaloprid en una dosis de 1 mg / día, su C max y AUC son más altas que en pacientes jóvenes en un 26 y 28%, respectivamente. Esto puede deberse a una función renal disminuida en personas mayores.
Como resultado del análisis de población, se encontró que el aclaramiento total de succinato de prucaloprid está interrelacionado con el aclaramiento de creatinina (CC) y no depende del peso corporal, sexo, edad, raza del paciente.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Resolor está indicado para el tratamiento sintomático del estreñimiento crónico, principalmente en mujeres, cuando el uso de otros laxantes no fue lo suficientemente efectivo para eliminar los síntomas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- obstrucción o perforación intestinal debido a daño funcional y / o anatómico de la pared intestinal, obstrucción intestinal completa o parcial, enfermedades intestinales inflamatorias graves, por ejemplo, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, megacolon / megarecto de origen tóxico;
- disfunción renal que requiere diálisis;
- intolerancia a la lactosa (hipolactasia), deficiencia congénita de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad individual al prucaloprid o cualquier componente auxiliar del Resolor.
Dado que no se ha estudiado el uso de Resolor en pacientes con formas clínicamente inestables y graves de enfermedades concomitantes, se debe tener cuidado al prescribir el medicamento a pacientes con enfermedades pulmonares, hepáticas, neurológicas, cardiovasculares (en particular, antecedentes de cardiopatía isquémica, alteraciones del ritmo cardíaco), enfermedades endocrinas, trastornos mentales, síndrome de inmunodeficiencia adquirida, enfermedades oncológicas.
Instrucciones de uso Resolor: método y dosificación
Las tabletas Resolor se toman por vía oral en cualquier momento del día, independientemente de la hora de la comida.
El régimen de dosificación recomendado para algunas categorías de pacientes:
- edad de 18 a 65 años en ausencia de enfermedades concomitantes graves: 2 mg una vez al día;
- edad avanzada (mayores de 65 años): comience a tomar a partir de 1 mg una vez al día, si es necesario, aumente la dosis a 2 mg una vez al día;
- con insuficiencia renal: en insuficiencia renal grave [tasa de filtración glomerular (TFG) inferior a 30 ml / min / 1,73 m 2] - 1 mg una vez al día; para insuficiencia renal moderada y leve: 2 mg una vez al día;
- con insuficiencia hepática: en insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh) - 1 mg una vez al día; para violaciones de la función hepática de gravedad moderada y leve: 2 mg 1 vez al día.
Dado que el mecanismo de acción de la prucaloprida para estimular la motilidad intestinal es específico, un aumento de la dosis de más de 2 mg / día, con toda probabilidad, no conducirá a un aumento significativo del efecto.
Si en 4 semanas el uso de Resolor 1 vez al día no produce el resultado deseado, es necesario volver a examinar al paciente y determinar la conveniencia de continuar la terapia.
Efectos secundarios
Cuando se usa Resolor, con mayor frecuencia (en aproximadamente el 20% de los pacientes que tomaron el medicamento), se observaron las siguientes reacciones secundarias: dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, diarrea. Los efectos indeseables se desarrollaron, por regla general, en los primeros días de la terapia y después de unos días por lo general desaparecieron sin necesidad de suspender el fármaco. Otras reacciones adversas se observaron esporádicamente y fueron de gravedad moderada o baja.
La frecuencia de reacciones adversas notificadas cuando se usa la dosis recomendada de 2 mg de prucaloprid por día de acuerdo con una escala especial (muy a menudo - más de 1/10; a menudo - 1 / 100-1 / 10; con poca frecuencia - 1 / 1000-1 / 100; raramente - 1/10 000-1 / 1000; muy raramente - menos de 1/10 000):
- del tracto gastrointestinal: muy a menudo - dolor abdominal, diarrea, náuseas; a menudo: flatulencia, vómitos, sangrado rectal, dispepsia, ruidos intestinales de naturaleza patológica; con poca frecuencia - anorexia;
- del sistema nervioso central (SNC): muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia - temblor de las extremidades;
- por parte del sistema genitourinario: a menudo - micción frecuente;
- por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - palpitaciones;
- el cuerpo en su conjunto: a menudo - debilidad; con poca frecuencia: malestar, fiebre.
Sobredosis
Como resultado de los estudios de los resultados del uso de prucaloprida en voluntarios sanos, se encontró que el fármaco se tolera bien cuando se aumenta la dosis a 20 mg / día, lo que supera en 10 veces la dosis terapéutica recomendada.
En caso de una sobredosis de Resolor, pueden aparecer síntomas provocados por un aumento de las reacciones adversas enumeradas, que incluyen náuseas, dolor de cabeza, diarrea y dolor abdominal.
El tratamiento en caso de sobredosis de fármacos consiste en terapia de apoyo y sintomática, ya que no existe un antídoto específico. Si hay una pérdida significativa de líquidos debido a vómitos / diarrea, puede ser necesario corregir el equilibrio de líquidos y electrolitos del cuerpo.
instrucciones especiales
Con el desarrollo de diarrea severa, la efectividad de los anticonceptivos orales puede disminuir, por lo tanto, se recomienda el uso de anticonceptivos adicionales durante este período.
No se identificó desarrollo de dependencia de Resolor o síndrome de abstinencia.
Los estudios han demostrado que tomar Resolor en dosis terapéuticas (2 mg) y supraterapéuticas (10 mg) no afecta el intervalo QT (sístole eléctrica cardíaca), y la frecuencia de eventos negativos relacionados con QT y arritmias ventriculares es bastante baja y comparable a eso. frecuencia mientras toma placebo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha estudiado el efecto de prucaloprid sobre la capacidad de controlar el transporte y los mecanismos. Sin embargo, debido al hecho de que el uso de Resolor en algunos casos puede causar mareos y debilidad (especialmente al inicio del tratamiento), realizar trabajos asociados con un mayor riesgo de accidentes, incluida la conducción de vehículos, requiere precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La seguridad de tomar Resolor en mujeres embarazadas se ha estudiado poco. No se ha demostrado la relación entre el uso de prucaloprid y los casos de aborto espontáneo notificados en ensayos clínicos (teniendo en cuenta la presencia de otros factores de riesgo). Como resultado de los estudios en animales, no se ha identificado ningún impacto negativo directo o indirecto en el curso del embarazo, el desarrollo del embrión y el curso del parto.
Prucaloprid puede pasar a la leche materna, pero su administración en dosis terapéuticas, muy probablemente, no tiene ningún efecto en un bebé recién nacido.
Debido a la falta de datos experimentales, no se recomienda el uso de Resolor durante el embarazo y la lactancia.
Uso pediátrico
No se recomienda el uso de Resolor en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave, es necesario reducir la dosis de Resolor a la mitad (1 mg una vez al día). No es necesario ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal moderada o débil.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática grave deben reducir la dosis de Resolor a 1 mg / día. Con disfunciones hepáticas moderadas y leves, no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Se recomienda comenzar a tomar Resolor en pacientes mayores de 65 años a una dosis de 1 mg / día, incrementándola según sea necesario a 2 mg / día.
Interacciones con la drogas
Prucaloprid en dosis terapéuticas tiene una capacidad débil para las interacciones farmacocinéticas, por lo tanto, es poco probable que afecte el metabolismo de los medicamentos que se usan simultáneamente. A pesar del hecho de que la prucaloprida puede unirse en pequeña medida a la glicoproteína P (Pgp), no afecta la actividad de la Pgp a concentraciones clínicamente significativas.
El uso de prucaloprid simultáneamente con ciertas sustancias puede conducir al desarrollo de los siguientes efectos:
- ketoconazol, verapamilo, ciclosporina A, quinidina y otros inhibidores activos de Pgp: un aumento del AUC de prucaloprid en aproximadamente un 40%. Este efecto no es clínicamente significativo y lo más probable es que esté asociado con la inhibición de la secreción activa de la sustancia por Pgp en los riñones. El prucaloprid se puede transportar en los riñones y otros vectores. Y teóricamente, si hay una supresión de la actividad de todos los transportadores involucrados en el transporte de sustancias en los riñones, incluida la Pgp, el nivel de exposición sistémica a prucaloprid puede aumentar en un 75%;
- warfarina, digoxina, alcohol etílico, paroxetina: ningún efecto clínicamente significativo de prucaloprid sobre su farmacocinética;
- eritromicina: un aumento de su concentración en plasma sanguíneo en un 30%, lo que probablemente sea una consecuencia de la alta variabilidad farmacocinética de la eritromicina, y no el resultado de la acción de prucaloprid;
- cimetidina, probenecid, paroxetina, eritromicina: en dosis terapéuticas, no afectan la farmacocinética de prucaloprid;
- Sustancias similares a la atropina: debilitamiento de los efectos del prucaloprid, mediado a través de los receptores HT 4.
El uso simultáneo de Resolor con medicamentos que pueden aumentar el intervalo QTc requiere precaución.
No se encontró interacción de prucaloprid con alimentos.
Análogos
Vegaprat es un análogo de Resolor.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar en su embalaje original para protegerlo de la humedad, a una temperatura no superior a 25 ° C, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Resolor
Las opiniones sobre Resolor son muy diversas. Una parte importante de los usuarios nota su elevado efecto laxante y no se quejan de los efectos secundarios. Sin embargo, en muchos pacientes, el fármaco causa efectos indeseables de diversos grados de intensidad y en diferentes combinaciones, como hinchazón y dolor abdominal, náuseas, mareos, y algunos usuarios no sintieron ningún laxante ni efectos secundarios del fármaco.
Precio de Resolor en farmacias
El precio promedio de Resolor (por un paquete de 28 tabletas) es aproximadamente: en una dosis de 1 mg - 1500 rublos, en una dosis de 2 mg - 2300 rublos.
Resolor: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Resolor 1 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1272 RUB Comprar |
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Resolor 2 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 2089 RUB Comprar |
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Resolor tabletas p.p. 2mg 28 uds. 2404 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
