Norepinefrina
Norepinefrina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en ancianos
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
Nombre latino: norepinefrina
Código ATX: C01CA03
Ingrediente activo: norepinefrina (norepinefrina)
Productor: LLC "Ellara" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
La noradrenalina es un agonista alfa adrenérgico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de concentrado para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v): líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento (4 ml en una ampolla de vidrio neutro, 5 ampollas en una tira blister, 1 o 2 paquetes en una caja de cartón, o 5 o 10 ampollas con un escarificador de ampolla; 8 ml en una ampolla de vidrio neutro, en una tira de blíster 5 ampollas, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes con un escarificador de ampolla; si las ampollas tienen una punta o un anillo de rotura, no poner el escarificador; para hospitales: en cajas de cartón 4, 5 o 10 blísters con ampollas, o en cajas de cartón de 50 o 100 envases (cada envase también contiene instrucciones de uso de Norepinefrina).
1 ml de concentrado contiene:
- sustancias activas: bitartrato de norepinefrina monohidrato (en términos de bitartrato de norepinefrina) - 2 mg (corresponde a norepinefrina base en una cantidad de 1 mg);
- componentes adicionales: metabisulfito de sodio (disulfuro de sodio), solución de ácido clorhídrico 1 M o solución de hidróxido de sodio 1 M, cloruro de sodio, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La norepinefrina pertenece al grupo de las aminas biogénicas y es un neurotransmisor. El principio activo se caracteriza por un potente efecto estimulante sobre los receptores α-adrenérgicos y un efecto moderadamente estimulante sobre los receptores β 1 -adrenérgicos. Si ingresa al torrente sanguíneo, incluso en pequeñas concentraciones, el fármaco conduce a una vasoconstricción generalizada, a excepción de los vasos coronarios, en los que provoca expansión como consecuencia de la acción indirecta (por consumo de oxígeno más intenso). Gracias a este efecto, los fondos aumentan la fuerza y (en ausencia de vagotonia) la frecuencia de contracción del miocardio, lo que provoca un aumento del ictus y del gasto cardíaco.
El mecanismo de acción de la noradrenalina proporciona un aumento de la presión arterial (PA) sistólica y diastólica, así como de la presión venosa central y la resistencia periférica total (OPSS). El efecto cardiotrópico de la sustancia está asociado con su actividad contra los receptores β 1 -adrenérgicos del corazón.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa, el efecto de la norepinefrina aparece con bastante rapidez, pero se observa durante un corto período de tiempo. La vida media (T ½) del principio activo es, en promedio, de 1 a 2 minutos. El agente se excreta rápidamente del plasma como resultado de la recaptación y la transformación metabólica, atraviesa débilmente la barrera hematoencefálica.
La biotransformación de la norepinefrina se lleva a cabo en el hígado y otros tejidos por metilación por catecol-O-metiltransferasa y desaminación por monoamino oxidasa (MAO). El metabolito final de la sustancia es el ácido 4-hidroxi-3-metoximandélico. Los intermedios de la transformación metabólica incluyen el ácido 3,4-dihidroximandélico y la normetanefrina. Los metabolitos se eliminan principalmente junto con la orina, principalmente en forma de conjugados de sulfato y, en menor medida, en forma de glucurónidos.
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de norepinefrina para la recuperación rápida de la presión arterial en caso de una disminución aguda.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hipotensión arterial debida a hipovolemia, excluyendo los casos en que el fármaco se utiliza para mantener el flujo sanguíneo coronario y cerebral hasta el final de la terapia para reponer el volumen sanguíneo circulante (BCC);
- anestesia general planificada con ciclopropano y halotano (debido al mayor riesgo de arritmias cardíacas);
- hipoxia e hipercapnia severas;
- hipersensibilidad a cualquier componente del producto.
Relativo (dado el mecanismo de acción de la norepinefrina, el medicamento debe prescribirse con extrema precaución):
- infarto de miocardio reciente;
- insuficiencia cardiaca aguda;
- insuficiencia ventricular izquierda grave;
- Angina de Prinzmetal;
- violación del ritmo del corazón durante la infusión del medicamento;
- circulación sanguínea insuficiente;
- trombosis de los vasos coronarios, periféricos o mesentéricos (debido a la mayor amenaza de un aumento en la zona de infarto y el desarrollo de isquemia);
- diabetes mellitus o hipertiroidismo;
- embarazo y período de lactancia;
- edad avanzada.
Norepinefrina, instrucciones de uso: método y dosis
La noradrenalina es solo para administración intravenosa.
La dosis del medicamento la determina el médico individualmente, teniendo en cuenta la condición clínica del paciente.
Para reducir el riesgo de extravasación y mayor necrosis, es necesario administrar la solución de noradrenalina utilizando dispositivos de acceso venoso central. Antes de iniciar el tratamiento o durante su implementación, es necesario corregir la hipoxia, hipovolemia, hipercapnia, acidosis.
La dosis inicial recomendada del agente y la velocidad de administración varían de 0,1 a 0,3 μg / kg por minuto. La velocidad de infusión aumenta progresivamente en pasos mediante titulación de 0.05-0.1 μg / kg por minuto de acuerdo con el efecto presor observado hasta que se alcanza la normotonía deseada. Para lograr y mantener esto último, son posibles diferencias individuales de dosis. El objetivo del tratamiento es alcanzar el límite inferior de la presión arterial sistólica normal: 100 a 120 mm Hg. Arte. teniendo en cuenta el estado clínico del paciente. La dosis individual también se determina en función del estado del paciente debido a la alta variabilidad de la respuesta al tratamiento.
Se requiere el uso de la solución de fármaco en combinación con la reposición adecuada del BCC. Es necesario tener cuidado de no inyectar el medicamento en los músculos y debajo de la piel debido a la amenaza de necrosis.
El concentrado debe diluirse en una solución de dextrosa al 5%; no se puede mezclar con otros medicamentos. Dependiendo de los métodos de administración de la solución, se recomienda diluir la noradrenalina de la siguiente manera:
- gotero: se disuelven 20 ml del concentrado en 480 ml de solución dextrosa;
- bomba de infusión con jeringa: 2 ml del concentrado se disuelven en 48 ml de solución de dextrosa.
Como resultado de ambas variantes de dilución en la solución preparada para administración intravenosa, la concentración final de bitartrato de norepinefrina es de 0.08 mg / ml, que es equivalente a la norepinefrina base - 0.04 mg / ml.
Una vez diluida, la solución para perfusión debe usarse dentro de las 12 horas.
Si es necesario inyectar un gran volumen de líquido, es necesario añadir una gran cantidad de dextrosa al concentrado y, por tanto, utilizar una solución con menor concentración de principio activo para la administración. Si no se desea un gran volumen de líquido, se debe agregar menos dextrosa al concentrado para producir una solución más concentrada.
La velocidad de infusión del medicamento se calcula teniendo en cuenta el peso, la dosis y la cantidad de bitartrato de norepinefrina del paciente.
El cálculo de la velocidad de infusión de una solución de norepinefrina con una concentración de 0,08 mg / ml * [indicó la velocidad de infusión (ml / h) / dosis (μg / kg / min) / cantidad de bitartrato de norepinefrina (mg / h)]:
- peso 50 kg: 1.875 / 0.05 / 0.15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
- peso 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
- peso 70 kg: 2.625 / 0.05 / 0.21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
- peso 80 kg: 3 / 0.05 / 0.24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9,6.
* Si se utiliza una dilución diferente del concentrado, es necesario cambiar el valor de la concentración de la solución en la fórmula utilizada: velocidad de infusión (ml / h) = dosis (μg / kg / min) × peso del paciente (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.
Para evitar la aparición de hipertensión arterial, la dosis de la solución, la duración y la velocidad de su administración se establecen en base a los datos del control de la actividad cardíaca y bajo el control cuidadoso obligatorio de la presión arterial (hasta alcanzar la normotonía, cada 2 minutos y luego cada 5 minutos durante toda la infusión).
El tratamiento con el fármaco debe suspenderse gradualmente, ya que la retirada brusca aumenta el riesgo de hipotensión aguda. El curso de la terapia es de varias horas a 6 días.
Efectos secundarios
- sistema nervioso central: dolor de cabeza, debilidad, insomnio, ansiedad, vómitos, náuseas, disminución de la atención, confusión, temblores, estados psicóticos, anorexia;
- sistema cardiovascular: hipoxia tisular e hipertensión arterial; taquicardia, bradicardia (presumiblemente por reflejo debido a un aumento de la presión arterial), trastornos isquémicos (asociados con vasoconstricción grave, que puede causar palidez y frialdad en la cara y las extremidades) sensación de palpitaciones, arritmias, aumento de la contractilidad del miocardio debido al efecto β-adrenérgico del fármaco en el corazón (cronotrópico e inotrópico), insuficiencia cardíaca aguda; en el caso de una infusión intravenosa rápida: escalofríos, enfriamiento de las extremidades, dolor de cabeza, taquicardia;
- sistema inmunológico: en el contexto de hipersensibilidad a cualquier componente de la norepinefrina: dificultad para respirar, reacciones alérgicas;
- sistema respiratorio: dolor en el mediastino y el esternón, dificultad para respirar, falta de aire, insuficiencia respiratoria;
- órgano de la visión: glaucoma agudo (en presencia de una predisposición anatómica, cerrando el ángulo de la cámara anterior del globo ocular);
- sistema urinario: retención urinaria;
- reacciones locales: irritación en el lugar de la inyección o desarrollo de necrosis.
La administración a largo plazo del medicamento para mantener la presión arterial en ausencia de restauración del BCC puede provocar las siguientes reacciones indeseables:
- disminución del flujo sanguíneo renal;
- angioespasmo visceral y periférico pronunciado;
- hipoxia tisular;
- disminución de la producción de orina;
- aumento de los niveles de lactato sérico en sangre.
En el contexto de hipersensibilidad a los efectos de la noradrenalina (en particular, con hipertiroidismo), en el caso de usar dosis altas / habituales, pueden aparecer síntomas dispépticos y un aumento significativo de la presión arterial, que puede ir acompañado de fotofobia, dolor de cabeza, palidez de la piel, aumento de la sudoración, dolor punzante en el pecho, vómitos.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de norepinefrina incluyen: aumento significativo de la presión arterial, vasoespasmo de la piel, anuria, colapso. Con el desarrollo de tales reacciones adversas asociadas con una sobredosis, se recomienda reducir la dosis si es posible.
instrucciones especiales
La solución de norepinefrina diluida debe ser transparente. Si se encontró sedimento, turbidez o decoloración en la solución antes de la infusión, se prohíbe su introducción.
Con un tratamiento prolongado, puede haber una disminución en el volumen plasmático; para prevenir el desarrollo de hipotensión arterial recurrente en el contexto de la abstinencia del fármaco, es necesaria la corrección.
Si se produce un trastorno del ritmo cardíaco durante la infusión del medicamento, es necesario reducir la dosis.
No se recomienda el uso simultáneo de norepinefrina con inhibidores de la MAO y antidepresivos de los tipos triptilina e imipramina debido al riesgo de un aumento prolongado y significativo de la presión arterial.
Para reducir la amenaza de extravasación, que puede conducir a la necrosis del tejido, es necesario controlar constantemente la posición de la aguja en la vena al inyectar la solución. Además, el sitio de inyección de norepinefrina debe revisarse con frecuencia para detectar infiltración (flujo libre). Debido a la vasoconstricción de la vena con aumento de la permeabilidad de la pared, existe el riesgo de que la solución fluya hacia el tejido adyacente a la vena; en este caso, para debilitar el efecto de la vasoconstricción local, se recomienda cambiar el lugar de infusión.
Cuando el fármaco fluye desde el vaso o se inyecta fuera de la vena, puede producirse un escaldado y más tarde, debido al efecto vasoconstrictor del fármaco sobre los vasos sanguíneos, destrucción del tejido. Si la solución pasa del flujo sanguíneo venoso al lugar de la inyección, se debe inyectar fentolamina en una dosis de 5-10 ml, diluida en 10-15 ml de solución salina.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El medicamento puede contribuir a la violación de la circulación sanguínea placentaria y al desarrollo de bradicardia en el feto. Además, en el contexto del uso de norepinefrina, es posible la contracción uterina, lo que puede causar asfixia fetal al final del embarazo.
Durante el período de lactancia, el medicamento debe usarse con precaución, ya que no hay datos sobre su capacidad para excretarse en la leche materna.
Durante el embarazo / lactancia, antes del inicio de la infusión, se debe sopesar cuidadosamente el beneficio esperado del uso del medicamento para la madre y la posible amenaza para el feto / niño.
Uso en ancianos
La norepinefrina debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada, ya que las personas de edad avanzada pueden ser particularmente sensibles a sus efectos.
Interacciones con la drogas
- bloqueadores alfa-adrenérgicos (prazosina, doxazosina, talazosina, fenoxibenzamina, terazosina, labetalol, fentolamina) y otros fármacos que exhiben actividad bloqueadora alfa-adrenérgica (tioxantenos, fenotiazinas, loxapina, haloperidol): hay un efecto anti-vasoconstrictor;
- glucósidos cardíacos, antidepresivos tricíclicos, quinidina: se agrava la amenaza de arritmias;
- maprotilina, antidepresivos tricíclicos: existe riesgo de aumento de la acción presora, efectos cardiovasculares, arritmias y taquicardia;
- medicamentos para la anestesia general por inhalación (ciclopropano, cloroformo, metoxiflurano, halotano, isoflurano, enflurano): aumenta la amenaza de arritmias ventriculares;
- linezolid, procarbazina, furazolidona, selegilina, inhibidores de la MAO: el efecto presor se prolonga y potencia;
- fármacos antihipertensivos y diuréticos: el efecto terapéutico de la noradrenalina disminuye;
- nitratos: el efecto antianginoso se debilita;
- β-bloqueantes: hay una disminución mutua del efecto;
- oxitocina, alcaloides del cornezuelo de centeno: aumento de la acción vasopresora y vasoconstrictora;
- hormonas tiroideas: se agrava el riesgo de insuficiencia coronaria en el contexto de la angina de pecho;
- doxapram, cocaína: el efecto hipertensivo se refuerza mutuamente.
Análogos
Los análogos de norepinefrina son: norepinefrina Kaby, norepinefrina, norepinefrina, Agetan, norepinefrina, levarterenol, norexadrina, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado con receta
Comentarios de norepinefrina
Prácticamente no hay revisiones de noradrenalina dejadas por pacientes en sitios médicos, ya que este remedio generalmente se usa en casos críticos que amenazan la vida. En tales situaciones, los pacientes no pueden evaluar adecuadamente el efecto del fármaco y, a veces, ni siquiera saben que se utilizó en la terapia. La efectividad del tratamiento con un agonista alfa-adrenérgico depende de la profesionalidad y experiencia de los médicos que brindan cuidados intensivos adecuados.
Precio de la noradrenalina en farmacias
No hay datos confiables sobre el precio de la norepinefrina, ya que actualmente el medicamento no está disponible en la red de farmacias. El costo de un análogo del medicamento Noradrenaline Agetan, un concentrado para la preparación de una solución para administración intravenosa (2 mg / ml), en promedio es: 10 ampollas de 4 ml - 1400 rublos, 8 ml - 1850 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
