Katadolon fuerte
Katadolon forte: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Katadolon forte
Código ATX: N02BG07
Principio activo: flupirtina (flupirtina)
Fabricante: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polonia)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
Katadolon forte es un fármaco analgésico no opioide de acción central, diseñado para aliviar el dolor.
Forma de liberación y composición
Katadolon forte se produce en forma de tabletas de liberación prolongada: biconvexas, oblongas, se aplica una línea divisoria en un lado, el color de las tabletas es de amarillo claro a amarillo, hay inclusiones claras y oscuras (7 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1 blíster; por 10 unidades En blísteres, en caja de cartón 2 blísteres; 14 unidades En blísteres, en caja de cartón 1, 3 o 6 blísteres).
Composición para 1 tableta:
- ingrediente activo: maleato de flupirtina - 400 mg;
- ingredientes auxiliares: copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo (1: 2) - 22,5 mg; hidrogenofosfato de calcio dihidrato - 38 mg; talco - 22,5 mg; croscarmelosa sódica - 34,95 mg; celulosa microcristalina - 59,74 mg; hipromelosa - 8 mg; tinte de óxido de hierro amarillo (E172) - 6.25 mg; dióxido de silicio coloidal anhidro - 2,06 mg; estearato de magnesio - 6 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Catadolon forte es la flupirtina, que es un activador selectivo de los canales neuronales de potasio (abridor selectivo de canales de potasio neuronal - SNEPCO). Por sus propiedades farmacológicas, pertenece a analgésicos no narcóticos de acción central que no provocan adicción y dependencia.
Al activar los canales neuronales de potasio de rectificación interna asociados con la proteína G, la flupirtina, debido a la liberación de iones K +, estabiliza el potencial de reposo e inhibe la excitabilidad de las membranas neuronales. Esto da como resultado una inhibición indirecta de los receptores NMDA, ya que los iones Mg 2+ proporcionan su bloqueo hasta la despolarización de la membrana celular (efecto antagonista indirecto sobre los receptores NMDA).
El uso de flupirtina en concentraciones terapéuticamente significativas no conduce a su unión a los receptores de serotonina 5HT 1 (5-hidroxitriptófano) y 5HT 2, receptores adrenérgicos α 1 y α 2, dopamina, opioides, benzodiacepinas, receptores muscarínicos centrales y colinérgicos sensibles a la nicotina. Esta acción central de la flupirtina proporciona tres efectos principales de la droga:
- Efecto analgésico: como resultado de la apertura selectiva de los canales de las neuronas dependientes de voltaje de potasio, acompañada de la liberación de iones K +, el potencial neuronal en reposo se estabiliza y la neurona se vuelve menos excitable. Por su antagonismo indirecto hacia los receptores NMDA, la flupirtina protege a las neuronas de la entrada de iones Ca 2+, lo que mitiga el efecto sensibilizante del crecimiento del nivel intracelular de iones Ca 2+. Como resultado, cuando se excita la neurona, se inhibe la transmisión de señales nociceptivas ascendentes;
- Efecto relajante muscular: el efecto farmacéutico analgésico se ve reforzado funcionalmente por un aumento en la absorción de iones Ca 2+ por las mitocondrias debido a la ingesta de dosis terapéuticamente significativas de flupirtina. El efecto relajante muscular se manifiesta como resultado de la supresión concomitante de la transmisión de impulsos a las neuronas motoras, así como de la correspondiente influencia de las neuronas intercalares. Actúa principalmente en relación con los calambres musculares locales, y no con toda la musculatura en su conjunto;
- El efecto de los procesos de cronicidad (conductividad neuronal debido a la plasticidad de las funciones neuronales): la elasticidad de las funciones neuronales a través de la inducción de procesos que ocurren dentro de la célula crea condiciones para la implementación de mecanismos como la inflación, que mejoran la respuesta a cada impulso posterior. Estos cambios son provocados en la mayoría de los casos por receptores NMDA (expresión génica). Bajo la influencia de la flupirtina, estos receptores se bloquean indirectamente, lo que provoca la supresión de su eficacia. Para el dolor crónico clínicamente significativo, se crean condiciones desfavorables y, si estaba presente antes, la memoria del dolor se borra debido a la estabilización del potencial de membrana, lo que conduce a una disminución de la sensibilidad.
Farmacocinética
1 comprimido de Katadolon Forte contiene una fracción de flupirtina de liberación rápida (100 mg) y una fracción de flupirtina de liberación lenta (300 mg), que además afecta a las características farmacocinéticas de la flupirtina:
- absorción: debido a la administración oral, aproximadamente el 90% de la flupirtina se absorbe en el tracto gastrointestinal (TGI). En el intervalo de dosis de 50 a 300 mg, la concentración plasmática de la sustancia depende de la dosis;
- distribución: la concentración plasmática máxima (C max) con un solo uso de flupirtina es de 0,8 μg / ml (de 0,4 a 1,5 μg / ml) y se alcanza después de 2,4 horas, con la administración repetida (400 mg diarios en dentro de 1 semana) - 1 μg / ml (de 0,6 a 2,4 μg / ml), el tiempo para alcanzar - 1,9 horas La ingesta simultánea de alimentos aumenta ligeramente la absorción [AUC 0 - ∞ (área bajo la curva "concentración - tiempo ") 14,1 μg / ml × h en comparación con 10,7 μg / ml × h] y aumenta la C max (hasta 1 μg / ml desde 0,8 μg / ml). En este caso, el tiempo para alcanzar la C max aumentó de 2,4 h a 3,2 h;
- metabolismo: alrededor de 3 / 4 de la dosis en el hígado es dividida para formar dos metabolitos: activo metabolito M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], la acción analgésica de los cuales es 1 / 4 de la acción de flupirtina, debido a que participa en el efecto terapéutico del fármaco, y el metabolito inactivo M2. Aún no se han realizado estudios encaminados a determinar la isoenzima responsable de una vía metabólica menos significativa (oxidativa). En general, se acepta que el potencial de interacciones farmacológicas de la flupirtina es insignificante;
- excreción: hasta el 69% se excreta por los riñones, incluido el 27% - inalterado, 28% - en forma de un metabolito acetilo (metabolito M1), 12% - en forma de ácido parafluoro-hipúrico (metabolito M2); el restante 1 / 3 se compone de varios metabolitos en la estructura sin explorar hoy en día. La cantidad máxima de flupirtina se excreta en las heces y la orina, con una vida media (T 1/2) ~ 15 horas; la ingesta de alimentos reduce el indicador. M1 se muestra un poco más lento, el valor de T 1/2 es 20 y 16 horas, respectivamente.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Katadolon Forte se recomienda para el tratamiento del dolor agudo de intensidad leve a moderada en pacientes adultos.
Contraindicaciones
- el riesgo de desarrollar encefalopatía hepática y colestasis (posiblemente el desarrollo de encefalopatía o agravamiento de una encefalopatía / ataxia existente);
- miastenia gravis (debido al posible efecto relajante muscular de la flupirtina);
- enfermedad hepática concomitante, alcoholismo;
- uso simultáneo con otros fármacos con eficacia hepatotóxica;
- Zumbido en los oídos recientemente curado o existente (alto riesgo de aumento de la actividad enzimática del hígado)
- niños y adolescentes menores de 18 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Con precaución, Katadolon Forte se toma con insuficiencia renal y en ancianos mayores de 65 años.
En pacientes con hipoalbuminemia, dado que no existen datos sobre la eficacia y seguridad de tomar Katadolon forte 400 mg comprimidos de acción prolongada, se recomienda utilizar Katadolon cápsulas (100 mg).
Instrucciones de uso de Katadolon forte: método y dosificación
Los comprimidos se toman por vía oral sin masticar y bebiendo una cantidad suficiente de líquido (preferiblemente agua).
La dosis de Katadolon forte se selecciona según la tolerancia individual del medicamento y la intensidad del dolor. Debe ser mínimamente eficaz y aplicarse durante el período de tiempo más breve posible.
Para reducir el dolor, se recomienda tomar 1 comprimido (400 mg) al día durante el menor tiempo posible. Esta es la dosis diaria total, si no es suficiente, entonces debe usar Katadolon en forma de cápsulas en una dosis diaria mayor.
La duración total del curso de la terapia no debe exceder las dos semanas.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios (muy a menudo -> 0,1; a menudo -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; con una frecuencia desconocida - no puede estimarse en base a los datos disponibles):
- sistema hepatobiliar: muy a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; con una frecuencia desconocida: insuficiencia hepática, hepatitis;
- sistema digestivo: a menudo - dispepsia, náuseas / vómitos, dolor epigástrico, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, flatulencia, diarrea;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad, acompañadas en algunos casos de fiebre, urticaria, erupción cutánea y picazón;
- metabolismo: a menudo - pérdida del apetito;
- sistema nervioso: a menudo - depresión, nerviosismo, ansiedad, trastornos del sueño, mareos, dolor de cabeza, temblores; con poca frecuencia - confusión de conciencia;
- órgano de la visión: con poca frecuencia - percepción visual alterada;
- piel y tejidos subcutáneos: a menudo - hiperhidrosis;
- otros: muy a menudo - fatiga y / o debilidad (en el 15% de los pacientes), especialmente al inicio del tratamiento.
Las reacciones adversas son predominantemente dosis dependientes (a excepción de las reacciones alérgicas). En la mayoría de los casos, pasan por su cuenta a medida que avanza el curso o una vez finalizado.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de flupirtina (dosis 5 g) son: taquicardia, náuseas, estado de postración, confusión / sordera, llanto, sequedad de la mucosa oral. En tal estado y en presencia de signos de intoxicación, es necesario tener en cuenta el riesgo de alteraciones del sistema nervioso central, así como la hepatotoxicidad por el tipo de patologías metabólicas aumentadas del hígado.
Se registraron casos aislados de sobredosis con manifestación de intenciones suicidas.
Se recomienda inducir al paciente a vomitar o aplicar diuresis forzada, utilizar carbón activado e introducir electrolitos. Después de estas medidas, el estado de salud del paciente se recuperó en un plazo de 6 a 12 horas. No hubo informes de afecciones potencialmente mortales. Si es necesario, se realiza una terapia sintomática. Se desconoce el antídoto específico para la flupirtina.
instrucciones especiales
Catadolon forte se usa solo cuando la terapia con otros medicamentos analgésicos (opioides ligeros o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos) está contraindicada.
Durante el curso del tratamiento, la función hepática se controla una vez a la semana, ya que la flupirtina puede aumentar la actividad de las transaminasas hepáticas, agravar el desarrollo de hepatitis e insuficiencia hepática. Si estos estudios difieren de la norma o la manifestación de síntomas clínicos que indiquen daño hepático, se debe interrumpir el uso de Katadolon forte.
Se debe advertir a los pacientes que vigilen cualquier síntoma que sugiera daño hepático (falta de apetito, náuseas / vómitos, fatiga, dolor de estómago, orina oscura, prurito, ictericia). Cuando aparezcan, se debe interrumpir la toma de comprimidos de Katadolon Forte y consultar urgentemente a un especialista.
La flupirtina puede producir falsos positivos cuando se usa una prueba de tira diagnóstica de proteína, bilirrubina o urobilinógeno en orina. De manera similar, el fármaco puede actuar en la determinación cuantitativa del nivel de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
En algunos casos, dosis elevadas de flupirtina pueden contribuir a la tinción de la orina de verde; esto no es un signo clínico de patología alguna.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la probabilidad de mareos y somnolencia, debe abstenerse de conducir vehículos y operar otra maquinaria potencialmente peligrosa. Es especialmente importante cumplir con este requisito al usar Katadolon forte con alcohol.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes de estudios clínicos sobre el uso de flupirtina durante el embarazo. Los experimentos con animales han demostrado que tiene toxicidad para la reproducción pero no es teratogénico. Para los seres humanos, se desconoce el riesgo potencial del fármaco. Como resultado, solo se permite tomar Katadolon forte durante la gestación si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Se encontró una ligera liberación de flupirtina en la leche materna, por lo tanto, se debe interrumpir la lactancia mientras se toma Katadolon forte durante la lactancia.
Uso pediátrico
Katadolon forte no se utiliza en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal deben controlar la concentración plasmática de creatinina en sangre.
Corrección de la pauta posológica de Katadolon forte en pacientes con insuficiencia renal:
- gravedad leve a moderada: no se requiere corrección;
- grado severo: dosis inicial - 1 / 2 tabletas (200 mg), 1 vez por día. En caso de buena tolerancia, la dosis diaria se puede aumentar a 1 comprimido (400 mg) por dosis. El uso de dosis más altas requiere supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
El fármaco está contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas, especialmente aquellas acompañadas de colestasis y un mayor riesgo de encefalopatía hepática.
Uso en ancianos
Katadolon forte está contraindicado en pacientes mayores de 65 años. En el caso de la necesidad de tratamiento de los pacientes ancianos se recomienda la corrección siguiente régimen de dosificación: dosis inicial - 1 / 2 tabletas (200 mg), 1 vez por día en el caso de buena tolerancia dosis diaria se puede aumentar a 1 comprimido (400 mg) durante 1 recepción; la dosis máxima diaria es de 400 mg.
Interacciones con la drogas
- etanol, sedantes, relajantes musculares: la flupirtina mejora su eficacia;
- warfarina, diazepam, ácido acetilsalicílico, bencilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina (según estudios in vitro): al interactuar con flupirtina, se encontró que desplaza solo diazepam y verapamilo del enlace con proteínas plasmáticas, por lo que es posible … Debido al alto grado de unión de la flupirtina a las proteínas, también puede influir en este indicador en otras sustancias / fármacos utilizados simultáneamente;
- anticoagulantes indirectos, derivados cumarínicos (warfarina): se recomienda realizar un control regular del tiempo de protrombina para ajustar oportunamente el régimen posológico de los anticoagulantes indirectos (no hay información sobre interacciones con otros anticoagulantes / antiplaquetarios, incluido el ácido acetilsalicílico);
- medicamentos metabolizados en el hígado: el uso con flupirtina requiere un control regular de la actividad de las enzimas hepáticas;
- paracetamol, carbamazepina: debe evitarse el uso combinado con flupirtina.
Análogos
Los análogos de Katadolon forte son: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz, temperatura de almacenamiento: no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Fuerte Katadolon
Las pocas revisiones sobre Katadolon forte son muy contradictorias, por lo que es bastante difícil sacar una conclusión sobre la efectividad del medicamento. Pero todos los pacientes, independientemente de si ayudan o no, están de acuerdo en el costo de las pastillas, definiéndolo como muy alto.
Precio de Katadolon forte en farmacias
El precio aproximado de Catadolon forte 400 mg es 885-940 rublos (en un paquete de 7 tabletas de liberación prolongada) o 1310-1570 rublos (en un paquete de 14 tabletas de liberación prolongada).
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
