Montral ML
Montral ML: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Montral ML
Código ATX: R03DC53
Principio activo: levocetirizina (Levocetirizine) + montelukast (Montelukast)
Fabricante: Micro Labs Limited (India)
Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019
Precios en farmacias: desde 550 rublos.
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Montral ML es un fármaco antialérgico combinado, bloqueador de los receptores de histamina H 1 y leucotrienos.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: amarillas, redondas, biconvexas, con una línea divisoria en un lado (10 piezas en tiras, en una caja de cartón de 1, 2, 3 o 5 tiras e instrucciones de uso de Montral ML) …
1 tableta contiene:
- ingredientes activos: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg, montelukast sódico - 10,4 mg (esto equivale a 10 mg de montelukast);
- componentes auxiliares: almidón pregelatinizado, lactosa monohidrato, crospovidona, estearato de magnesio, talco;
- cubierta de película: hipromelosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E171), tinte de hierro, óxido amarillo (E172), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Montral ML es un fármaco combinado para el tratamiento de la rinitis alérgica. El efecto del medicamento se debe a las propiedades de sus componentes activos: levocetirizina, un bloqueador de los receptores de histamina H 1, montelukast, un bloqueador de los receptores de leucotrienos.
Montelukast inhibe selectivamente los receptores de leucotrienos de cisteína (receptores CysLT1) del epitelio de las vías respiratorias, que están presentes en las células del músculo liso bronquial, macrófagos, eosinófilos, algunas células madre mieloides y otras células proinflamatorias. El siguiente grupo de cisteínas de leucotrienos son los mediadores de la inflamación producida en mastocitos, eosinófilos y otras células del cuerpo: LTC 4, LTD 4 y LTE 4… Pertenecen a la clase de los eicosanoides y están hechos de ácido araquidónico. Los cisteinil-leucotrienos están asociados con la fisiopatología del asma bronquial y la rinitis alérgica. Los síntomas de la rinitis alérgica se deben a la exposición a un alérgeno que provoca la liberación de cisteinil-leucotrienos de las células proinflamatorias de la mucosa nasal durante las fases temprana y tardía de la reacción alérgica. Debido al alto grado de afinidad de montelukast y su unión selectiva a los receptores CysLT1, se reduce el número de eosinófilos en la sangre periférica y el tracto respiratorio.
La levocetirizina es el enantiómero R de la cetirizina y un antagonista competitivo de la histamina, tiene efectos antiexudativos y antipruriginosos. Su afinidad por los receptores de histamina H 1 es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Previene el desarrollo de reacciones alérgicas y facilita su curso, casi no tiene acción anticolinérgica y antiserotonina. Exhibiendo actividad en la etapa de reacciones alérgicas dependiente de histamina, la levocetirizina reduce la migración de eosinófilos y la permeabilidad vascular, ayuda a limitar la liberación de mediadores inflamatorios y citocinas. La recepción de levocetirizina en dosis terapéuticas prácticamente no tiene efecto sedante.
Después de tomar una dosis única, el efecto clínico, cuya duración es de 1 día, ocurre en el 50% de los pacientes después de 12 minutos, en el 95%, después de 60 minutos.
Farmacocinética
Después de tomar Montral ML en el interior, los componentes activos se absorben rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de montelukast es del 64%, la levocetirizina es del 100%.
La ingesta simultánea de alimentos no tiene ningún efecto sobre la completa absorción del fármaco, pero reduce la tasa de absorción de levocetirizina.
La concentración plasmática máxima (C max) de montelukast se alcanza después de 3 horas, de levocetirizina - después de 0,9 horas La concentración de equilibrio de levocetirizina se alcanza después de 48 horas.
La unión a proteínas plasmáticas de montelukast es superior al 99%, la levocetirizina es del 90%. El volumen de distribución de montelukast es en promedio de 8-11 l, la levocetirizina es de 0,4 l / kg.
La levocetirizina se excreta en la leche materna.
Montelukast se biotransforma activamente en el hígado con la participación de isoenzimas del citocromo P 450 (CYP3A4 y CYP2C9). Mientras se toman las dosis recomendadas del fármaco, no se determinan los metabolitos de montelukast en plasma en un estado de equilibrio. A concentraciones terapéuticas, no inhibe las isoenzimas del citocromo P 450 como CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6.
La levocetirizina se metaboliza por oxidación del anillo aromático, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. Se metaboliza menos del 14% de la dosis tomada. El proceso de desalquilación se lleva a cabo principalmente utilizando la isoenzima CYP3A4, y la oxidación del anillo aromático se lleva a cabo con la participación de muchas isoformas CYP, incluidas las no identificadas. Cuando se excede la concentración máxima de levocetirizina en el plasma sanguíneo, no hay efecto sobre la actividad de las siguientes isoenzimas: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Es poco probable la interacción de levocetirizina con otras sustancias a nivel metabólico.
El 86% de montelukast y sus metabolitos se excretan a través de los intestinos en 120 horas, a través de los riñones - 0,2% de la dosis tomada. En adultos sanos, la vida media (T 1/2) varía de 2,7 a 5,5 horas; aclaramiento - un promedio de 45 ml / min. Para la administración oral de dosis superiores a 50 mg, la farmacocinética de montelukast permanece lineal. No hay diferencias en la farmacocinética cuando se toma en diferentes momentos del día. Cuando se toma montelukast a una dosis de 10 mg una vez al día, existe una acumulación moderada (alrededor del 14%) del principio activo en el plasma.
La levocetirizina se excreta completamente del cuerpo en 95 horas, aproximadamente el 85,4% de la dosis administrada se excreta por los riñones y aproximadamente el 12,9% por los intestinos. En adultos, la T 1/2 de levocetirizina es de 7,9 ± 1,9 horas; aclaramiento total - 0,63 ml / min. En la insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 40 ml / min, el aclaramiento del fármaco disminuye y la T 1/2 se alarga. Los pacientes en hemodiálisis requieren un ajuste de dosis. Debe leerse que menos del 10% se elimina durante un procedimiento de hemodiálisis estándar (4 horas).
El sexo del paciente no afecta la farmacocinética de montelukast.
En los ancianos, el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad de montelukast no cambian, la dosis de levocetirizina debe ajustarse en función de la función renal.
En caso de insuficiencia hepática de leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de montelukast. En insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pugh), no se ha establecido la naturaleza de la farmacocinética de montelukast.
En el contexto de una dosis única de levocetirizina a una dosis de 5 mg en niños de 6 a 11 años (con un peso corporal de hasta 40 kg), la C max y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) son aproximadamente dos veces mayores que en adultos sanos. pacientes.
En niños de 0,5 a 5 años, después de tomar levocetirizina a una dosis de 1,25 mg, su concentración plasmática corresponde a la de los adultos después de tomar 5 mg una vez al día.
El origen racial y étnico de los pacientes no afecta los parámetros farmacocinéticos de Montral ML.
Indicaciones para el uso
El uso de Montral ML está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne (persistente) y estacional (intermitente).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal terminal (CC menor de 10 ml / min);
- deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 15 años;
- hipersensibilidad a los derivados de piperazina;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Con precaución, debe tomar las tabletas Montral ML para la insuficiencia renal crónica, la hiperplasia prostática y otros factores que sugieran retención urinaria, la presencia de lesiones en la médula espinal y el uso simultáneo de alcohol en la vejez.
Montral ML, instrucciones de uso: método y dosificación
Los comprimidos de Montral ML se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con una cantidad suficiente de agua.
Dosis recomendada: 1 ud. 1 por día.
La duración del curso del tratamiento depende de la indicación clínica. Con la rinitis estacional (la duración total de los síntomas es de menos de 28 días, y en una semana, no más de 4 días), Montral ML se inicia cuando aparecen los primeros signos de la enfermedad y se detiene después de que desaparecen. Con la rinitis alérgica durante todo el año, que se caracteriza por una duración total de los síntomas de más de 28 días (dentro de una semana, más de 4 días), las píldoras deben tomarse durante todo el período de exposición a los alérgenos.
Si accidentalmente se olvida la siguiente dosis de Montral ML, no se compensa con una dosis adicional, pero el tratamiento se continúa con la dosis habitual a la hora establecida.
En caso de insuficiencia hepática, no se requiere ajuste de dosis.
En insuficiencia renal crónica y en ancianos, la pauta posológica de Montral ML se determina en función del grado de insuficiencia renal, teniendo en cuenta el indicador CC:
- CC 50-79 ml / min: régimen posológico habitual;
- CC 30–49 ml / min: 1 ud. 1 vez en 2 días;
- QC menos de 30 ml / min: 1 ud. 1 vez en 3 días.
Efectos secundarios
Trastornos no deseados que se producen al tomar Montral ML (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10; a menudo - ≥ 1/100 y <1/10; con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100; raramente - ≥ 1 / 10,000 y <1/1000; muy raramente - <1/10 000; frecuencia no establecida - es imposible establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas en base a los datos disponibles):
- trastornos mentales: a menudo - somnolencia, fatiga, dolor de cabeza; con poca frecuencia - astenia; no se ha establecido la frecuencia: alteraciones en la atención y la memoria, irritabilidad, ansiedad, agitación, agitación, comportamiento agresivo, hostilidad, ansiedad, insomnio, sueños patológicos, desorientación, alucinaciones, sonambulismo, depresión, pensamientos y comportamientos suicidas, temblores;
- del sistema nervioso: raramente - somnolencia, dolor de cabeza, mareos; muy raramente - convulsiones; la frecuencia no está establecida: parestesia o hiperestesia, disgeusia (alteración del gusto), convulsiones, temblores, trombosis sinusal de la duramadre, desmayo;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (incluidas reacciones anafilácticas, anafilaxia); muy raramente - infiltración hepática eosinofílica;
- del sistema linfático y la sangre: no se ha establecido la frecuencia: trombocitopenia, un aumento en la tendencia al sangrado;
- desde el lado del corazón: no se ha establecido la frecuencia: palpitaciones del corazón, taquicardia, angina de pecho;
- desde el lado de los vasos: la frecuencia no está establecida: trombosis de la vena yugular;
- del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: raramente - hemorragias nasales; frecuencia no establecida: aumento de los síntomas de rinitis, rinorrea, tos, sinusitis, faringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, síndrome de Chardzha-Strauss, disnea;
- por parte del metabolismo y la nutrición: no se ha establecido la frecuencia: aumento del apetito, aumento del peso corporal;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - boca seca; con poca frecuencia - dolor abdominal; raramente - acidez de estómago, eructos; frecuencia no establecida - náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, pancreatitis;
- del sistema hepatobiliar: raramente - un aumento en la actividad de ALT (alanina aminotransferasa) y ACT (aspartato aminotransferasa) en el suero sanguíneo; muy raramente - hepatitis (incluyendo daño hepático hepatocelular, colestásico, mixto);
- por parte de la piel y los tejidos subcutáneos: raramente - erupción cutánea, urticaria; frecuencia no establecida: prurito, eritema persistente del fármaco, grietas, hipotricosis, fotosensibilización, aparición de equimosis, angioedema, eritema nodoso, eritema multiforme;
- del sistema musculoesquelético: raramente - artralgia; frecuencia no establecida - espasmos y dolores musculares, mialgia, artralgia;
- del sistema urinario: no se ha establecido la frecuencia: enuresis en niños, ganas de orinar, disuria, retención urinaria;
- por parte del órgano de la visión: no se ha establecido la frecuencia: discapacidad visual, visión borrosa, diplopía, inflamación;
- por parte del órgano de trastornos auditivos y del laberinto: frecuencia no establecida - vértigo;
- datos de laboratorio e instrumentales: frecuencia no establecida - violación de las pruebas de función hepática;
- trastornos generales: frecuencia no establecida - sed, edema (incluido edema periférico), pirexia, reactividad cruzada.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis. En caso de ingesta accidental de una dosis alta, se debe tener en cuenta la composición combinada de Montral ML y el desarrollo de efectos indeseables debido a cada uno de los componentes activos. Los siguientes síntomas pueden ser característicos de una sobredosis: sed, dolor abdominal, vómitos, somnolencia, dolor de cabeza, agitación psicomotora, ansiedad.
Tratamiento: lavado gástrico inmediato e ingesta de carbón activado, el nombramiento de terapia sintomática. No existe un antídoto específico para Montral ML. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Si se produce o empeora algún efecto no deseado, se recomienda que busque atención médica inmediata.
En el tratamiento de pacientes con asma bronquial, debe tenerse en cuenta el riesgo de eosinofilia sistémica, acompañada en algunos casos de manifestaciones clínicas como vasculitis y síndrome de Chard-Strauss. La causa más común de deterioro es la disminución de la dosis de glucocorticosteroides orales o su abstinencia. Para la supervisión de tales fenómenos, generalmente se prescribe la administración de glucocorticosteroides sistémicos.
Además, se recomienda considerar que Montral ML puede causar erupción vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía.
No recete medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluido el ácido acetilsalicílico, en combinación con montelukast para el tratamiento de pacientes con intolerancia confirmada a los AINE.
Al prescribir Montral ML, se debe informar al paciente sobre la posibilidad de síntomas de trastornos neuropsiquiátricos y la necesidad de informarlos al médico tratante.
No se recomienda consumir bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan etanol durante el período de terapia con medicamentos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al usar Montral ML, los pacientes deben tener cuidado de participar en actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una mayor atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras, incluida la conducción de vehículos y mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Montral ML está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
Si es necesario, se recomienda suspender el uso del medicamento para amamantar.
Uso pediátrico
El uso de Montral ML está contraindicado para el tratamiento de niños menores de 15 años (ya que no existen datos sobre la seguridad y eficacia de la farmacoterapia en pacientes de este grupo de edad).
Con insuficiencia renal
El nombramiento de Montral ML está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal terminal (CC inferior a 10 ml / min).
El medicamento debe tomarse con precaución en la insuficiencia renal crónica, la presencia de factores que predisponen a la retención urinaria, incluida la hiperplasia prostática.
Por violaciones de la función hepática
Con insuficiencia hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de Montral ML.
Uso en ancianos
Con precaución, dado el estado de la función renal del paciente, Montral ML debe utilizarse en la vejez.
Interacciones con la drogas
- medicamentos para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y / o rinitis alérgica: pueden combinarse con montelukast;
- teofilina, prednisolona, prednisona, anticonceptivos orales (etinilestradiol o noretisterona), warfarina, terfenadina, digoxina: las dosis terapéuticas de montelukast no afectan significativamente la farmacocinética de estos fármacos;
- fenobarbital: es posible una disminución del AUC del fenobarbital en aproximadamente un 40%, lo que no requiere un ajuste de dosis de montelukast;
- fenitoína, fenobarbital, rifampicina: se debe tener cuidado cuando se combinan con estos y otros inductores similares de la isoenzima CYP3A4, sin cambiar la pauta posológica de montelukast;
- paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida: el metabolismo de estos y otros fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2C8 no se ve alterado notablemente;
- gemfibrozil: al ser un inhibidor de las isoenzimas CYP2C8 y CYP2C9, gemfibrozil aumenta la eficacia de la exposición sistémica a montelukast en 4,4 veces, pero esto no se considera clínicamente significativo y, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de montelukast;
- itraconazol, gemfibrozil: no se observa un aumento de la exposición sistémica a montelukast;
- fenazona, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida, diazepam: no se han establecido interacciones negativas clínicamente significativas cuando estos fármacos se combinan con el racemato de cetirizina;
- teofilina: el aclaramiento total de levocetirizina disminuye en un 16% con la terapia concomitante con teofilina a una dosis diaria de 400 mg, no se observan cambios en la cinética de la teofilina;
- ritonavir: debe tenerse en cuenta que mientras se toma ritonavir (600 mg 2 veces al día), la exposición de cetirizina (10 mg por día) aumenta en un 40%, mientras que hay un ligero cambio en la exposición de ritonavir;
- macrólidos, ketoconazol: la combinación de estos fármacos con levocetirizina no provoca cambios clínicamente significativos en el ECG (electrocardiograma);
- etanol y fármacos que inhiben el sistema nervioso central (sistema nervioso central): la presencia de levocetirizina en Montral ML puede potenciar el efecto de estos fármacos sobre el sistema nervioso central.
Análogos
Los análogos de Montral ML son Orinol Plus, Coldakt, Coldar, Contact 400, Frinosol, Allergoferon, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Montral ML
Actualmente, no hay revisiones de Montral ML por parte de pacientes o médicos.
Precio de Montral ML en farmacias
El precio de Montral ML para un paquete que contiene 50 tabletas puede oscilar entre 1148 rublos.
Montral ML: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Montral ML 5 mg + 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 550 Comprar |
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Ficha Montral ml. páginas 5 mg + 10 mg 30 uds. RUB 560 Comprar |
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Montral ML 5 mg + 10 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 892 RUB Comprar |
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Ficha Montral ml. páginas 5 mg + 10 mg 50 uds. 904 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
