Mimpara - Instrucciones De Uso, Precio, Análogos De Tabletas, Reseñas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Mimpara

Mimpara: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Mimpara

Código ATX: H05BX01

Principio activo: cinacalcet (Cinacalcet)

Fabricante: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canadá); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Rusia); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Países Bajos)

Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019

Precios en farmacias: desde 6500 rublos.

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Mimpara es un fármaco antiparatiroideo.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación del fármaco - comprimidos recubiertos con película: concha ovalada, de color verde claro, en un lado marcado "AMG", en el otro lado del número correspondiente a la dosis de comprimidos - "30", "60" o "90" [por 14 uds. en blísters de película de fluoropolímero Aclar (Aklar) / cloruro de polivinilo (PVC) / acetato de polivinilo (PVA) y papel de aluminio, sobre los que se aplica una tira protectora de color con tinta térmica; en caja de cartón, dotada de dos etiquetas protectoras transparentes para el primer mando de apertura con una franja longitudinal de color, hay 1, 2 o 6 blísteres e instrucciones de uso de Mimpara].

Composición para 1 comprimido recubierto con película:

• sustancia activa: clorhidrato de cinacalcet - 33.06 / 66.12 / 99.18 mg (en términos de cinacalcet - 30/60/90 mg);
• componentes auxiliares: almidón de maíz pregelatinizado - 12.02 / 24.04 / 36.06 mg; MCC (celulosa microcristalina) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidona - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidona: 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; dióxido de silicio coloidal - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; estearato de magnesio: 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; cera de carnauba - 0.018 / 0.036 / 0.054 mg;
• cubierta de la película: Opadrai II verde (óxido de hierro amarillo - 1,84%; barniz de aluminio índigo carmín - 2,78%; triacetina - 8%; dióxido de titanio - 19,38%; hipromelosa 15cP - 28%; lactosa monohidrato - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparente (macrogol-400 - 9.1%; hipromelosa 6cP - 90.9%) - 2.7 / 5.4 / 8.1 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El principio activo de Mimpara - cinacalcet tiene un efecto mimético del calcio, reduciendo directamente el nivel de hormona paratiroidea (PTH).

Los receptores sensibles al calcio ubicados en la superficie de las células principales de las glándulas paratiroides son los principales reguladores de la secreción de PTH. Cinacalcet aumenta la sensibilidad de estos receptores al calcio extracelular, una disminución de los niveles de PTH se acompaña de una disminución de la concentración de calcio sérico.

El nivel de PTH se correlaciona con el contenido de cinacalcet y poco después de tomar Mimpara comienza a disminuir, alcanzando un valor mínimo 2-6 horas después de tomar una dosis, lo que corresponde a alcanzar la concentración máxima (C _max) de cinacalcet. Después de eso, dentro de las 12 horas posteriores al momento de tomar el medicamento, la concentración de PTH comienza a aumentar a medida que disminuye el contenido de cinacalcet. Luego, la supresión de PTH permanece aproximadamente al mismo nivel hasta el final del intervalo diario, siempre que el medicamento se tome una vez al día. En los estudios clínicos de Mimpara, la concentración de PTH se midió al final del intervalo de dosificación.

La concentración de calcio sérico después de alcanzar la fase estable permanece a un nivel constante todo el tiempo entre dosis de Mimpara.

Hiperparatiroidismo secundario (HPT)

Se llevaron a cabo tres estudios clínicos doble ciego controlados con placebo para estudiar las propiedades farmacológicas de cinacalcet en el tratamiento de HDPT, cada uno de los cuales duró seis meses. Incluyeron 1136 pacientes con una forma no controlada de IHPT con insuficiencia renal en etapa terminal que estaban en diálisis.

Al comienzo de los tres estudios, las concentraciones medias de PTH intacta (iPTH) en los grupos de cinacalcet y placebo fueron 733 y 683 pg / ml (77,8 y 72,4 pmol / L), respectivamente. Al mismo tiempo, el 66% de los pacientes tomaron vitamina D antes de la inclusión en el estudio y medicamentos que se unen al fosfato, más del 90%.

En el grupo de pacientes que tomaban cinacalcet, hubo una disminución significativa en la concentración de iPTH, producto calcio-fósforo (Ca × P) y calcio y fósforo séricos, en comparación con el grupo placebo, en el que los pacientes recibieron tratamiento estándar. Los niveles disminuidos de iPTH y Ca × P se mantuvieron durante los 12 meses de tratamiento. Cinacalcet contribuyó a su reducción, disminuyó el calcio y el fósforo séricos, independientemente de las concentraciones iniciales de IPTH o Ca × P, el régimen de diálisis prescrito (peritoneal versus hemodiálisis), la duración del procedimiento y si se utilizó o no vitamina D.

La disminución de la concentración de PTH se asoció con una disminución clínicamente insignificante de los niveles de marcadores del metabolismo óseo como fosfatasa alcalina ósea específica (ALP), N-telopéptidos, renovación ósea y fibrosis ósea. Según los resultados de un análisis retrospectivo, recopilado mediante el método de Kaplan-Meier basado en los resultados de los estudios clínicos de 6 y 12 meses del conjunto de datos, las tasas de fracturas óseas y paratiroidectomías en el grupo de cinacalcet fueron más bajas que en el grupo de control.

En estudios preliminares de un grupo de pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) e IHPT que no están en diálisis, se encontró que cinacalcet disminuyó la concentración de PTH de la misma forma que en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) e IHPT que están en diálisis. … Sin embargo, para los pacientes con insuficiencia renal en etapa previa a la diálisis, no se han establecido los objetivos de la terapia, su seguridad y eficacia, así como las dosis óptimas. Además, estos estudios han demostrado que en pacientes con ERC que no están en diálisis y que toman cinacalcet, el riesgo de desarrollar hipocalcemia es mayor que en la enfermedad renal en etapa terminal en pacientes en diálisis que reciben cinacalcet. Esto puede deberse a niveles iniciales de calcio más bajos y / o función renal residual.

Carcinoma de glándulas paratiroides e hiperparatiroidismo primario (PHP)

En el curso del estudio principal, 46 pacientes (29 personas con un diagnóstico de carcinoma de paratiroides, 17 personas con HPP, en quienes la paratiroidectomía está contraindicada / no dio resultados) tomaron cinacalcet durante un tiempo prolongado, hasta 3 años (en promedio, con carcinoma de paratiroides - 328 días y con GWP - 347 días).

Para lograr el objetivo principal de reducir la concentración de calcio sérico en la sangre en ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), se utilizó un régimen de dosificación de 30 mg 2 veces al día a 90 mg 4 veces al día. En pacientes con carcinoma de glándulas paratiroides, el nivel promedio de calcio disminuyó de 14.1 mg / dL a 12.4 mg / dL (3.5-3.1 mmol / L), mientras que en pacientes con PHP este indicador disminuyó de 12.7 mg / dl hasta 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). En el 62% de los pacientes (18 de 29) con carcinoma de paratiroides y el 88% (15 de 17) con PHP, se logró una disminución de la concentración de calcio sérico de al menos 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmacocinética

Las principales características farmacocinéticas de cinacalcet son:

• absorción: la concentración plasmática máxima (C _max) después de la administración oral se alcanza después de 2-6 horas La biodisponibilidad absoluta debida al uso del fármaco con el estómago vacío, determinada en base a una comparación de los resultados de varios estudios, fue de ~ 20-25%. La ingesta de Mimpara con alimentos aumenta la biodisponibilidad de cinacalcet en ~ 50 a 80%, independientemente del contenido de grasa de la dieta. El aumento en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y C _max ocurre casi linealmente, siempre que el fármaco se tome una vez al día en el rango de dosis de 30 a 180 mg. Las dosis diarias altas (más de 200 mg) proporcionan saturación de absorción, probablemente debido a la escasa solubilidad de la sustancia. Con el tiempo, los parámetros farmacocinéticos de cinacalcet no cambian;
• Distribución: la concentración sanguínea en estado estacionario (C _ss) se alcanza en siete días con acumulación mínima. Hay un gran volumen de distribución (V _d): aproximadamente 1000 litros, lo que indica una amplia distribución en tejidos y órganos. Aproximadamente el 97% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas y se distribuye a un nivel mínimo en los eritrocitos;
• metabolismo: ocurre principalmente con la participación de las isoenzimas del citocromo CYP3A4 y CYP1A2 (el papel de CYP1A2 no ha sido confirmado por métodos clínicos). Los principales metabolitos que se encuentran en la sangre están inactivos. Según estudios in vitro, cinacalcet es un potente inhibidor de CYP2D6, pero a concentraciones que se alcanzaron en un entorno clínico, no inhibió la actividad de otras isoenzimas del citocromo, como CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, y no indujo isoenzimas CYP2C192. CYP3A4. Cinacalcet, marcado con un método de radioisótopos, después de la administración a voluntarios sanos a una dosis de 75 mg, experimentó una oxidación rápida y significativa, seguida de conjugación;
• excreción: una disminución en la concentración de cinacalcet ocurre en 2 etapas: la inicial con una vida media (T _1/2) de ~ 6 horas y la final, T _{1/2 de las} cuales es de 30 a 40 horas. Los metabolitos se excretan predominantemente a través del sistema urinario - hasta el 80% de la dosis, hasta un 15% se encuentra en las heces.

Características farmacocinéticas en pacientes de varios grupos:

• edad avanzada: no hubo diferencias clínicamente significativas relacionadas con la edad en la terapia con medicamentos;
• insuficiencia renal leve, moderada y grave; pacientes en hemodiálisis / diálisis peritoneal: el perfil farmacocinético de cinacalcet es comparable al de voluntarios sanos;
• insuficiencia hepática: leve: no afecta significativamente la farmacocinética de cinacalcet. Moderado y grave (en comparación con el grupo con función hepática normal): los valores medios de AUC, respectivamente, son aproximadamente 2 y 4 veces más altos; la T _1/2 promedio aumenta en un 33% y un 70%, respectivamente. Las disfunciones del hígado no afectan el grado de unión de una sustancia con las proteínas plasmáticas. Debido al hecho de que para cada paciente la selección de dosis se lleva a cabo sobre la base de parámetros individuales de eficacia y seguridad, en caso de insuficiencia hepática, no se requiere un ajuste de dosis adicional;
• género: las mujeres pueden tener un aclaramiento de cinacalcet menor que los hombres. La selección individual de dosis no requiere una corrección adicional del régimen de dosificación según el sexo del paciente;
• pacientes pediátricos: en niños y adolescentes menores de 18 años, no se ha estudiado la farmacocinética de cinacalcet;
• Dependencia de la nicotina: en pacientes fumadores, el aclaramiento de cinacalcet es mayor que en no fumadores, lo que puede estar asociado con la inducción del metabolismo mediado por CYP1A2. Cuando un paciente deja de fumar o comienza a fumar durante el tratamiento, los cambios en la concentración plasmática de cinacalcet pueden requerir un ajuste de la dosis.

Indicaciones para el uso

• VHPT en pacientes con insuficiencia renal terminal en diálisis, incluso como parte de un tratamiento combinado que incluye medicamentos que se unen al fosfato y / o vitamina D
• carcinoma de las glándulas paratiroides y PGP en pacientes para los que la paratiroidectomía está contraindicada / es ineficaz, para reducir la gravedad de la hipercalcemia.

Contraindicaciones

Absoluto:

• niños y adolescentes hasta los 18 años;
• intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp, malabsorción de glucosa / galactosa;
• La concentración sérica de calcio en sangre (ajustada para la albúmina) es menor que el límite inferior del rango normal;
• período de lactancia;
• hipersensibilidad al cinacalcet y componentes auxiliares del fármaco.

Contraindicaciones relativas (las tabletas de Mimpara deben tomarse con precaución): embarazo; insuficiencia hepática de gravedad moderada y grave; la presencia de factores de riesgo para el alargamiento del intervalo QT (síndrome congénito del intervalo QT largo diagnosticado, tomando medicamentos que prolongan el intervalo QT).

Mimpara, instrucciones de uso: método y posología

Los comprimidos de Mimpara están destinados a la administración oral. Deben tragarse enteros, sin partir ni masticar, durante las comidas o poco después de las comidas.

Hiperparatiroidismo secundario (HPT)

Para adultos y pacientes mayores de 65 años, se recomienda comenzar a tomar Mimpara con una dosis diaria de 30 mg, el comprimido debe tomarse una vez al día. La titulación de la dosis debe realizarse una vez cada 2 a 4 semanas, hasta alcanzar la dosis máxima diaria: 180 mg, una vez al día. Debe proporcionar a los pacientes en diálisis una concentración objetivo de PTH de 150 a 300 pg / ml (15,9 a 31,8 pmol / L), calculada a partir de la concentración de IPTH. La determinación de la concentración de PTH se realiza no antes de 12 horas después de tomar Mimpara. Su evaluación se lleva a cabo teniendo en cuenta las recomendaciones modernas.

La PTH durante la terapia se determina entre 1 y 4 semanas después del inicio del ciclo o del ajuste de la dosis. La monitorización del nivel de PTH cuando se toma una dosis de mantenimiento se realiza una vez cada 1-3 meses. Se permite determinar la concentración de PTH por el contenido de iPTG o biPTG (PTH biointact); tomar Mimpara no cambia la proporción entre iPTG y biPTG.

Durante el período de titulación de la dosis, es necesario un control frecuente de la concentración sérica de calcio, a partir de una semana después del inicio del curso o del ajuste de la dosis de Mimpara. Al alcanzar la concentración de PTH objetivo, se transfiere al paciente a una dosis de mantenimiento y se evalúa el nivel de calcio sérico a intervalos mensuales. Cuando la concentración de calcio sérico en sangre desciende por debajo del rango normal, se deben tomar las medidas adecuadas, incluida la corrección del tratamiento concomitante.

Carcinoma de glándulas paratiroides e hiperparatiroidismo primario (PHP)

Para adultos y pacientes mayores de 65 años, se recomienda comenzar a tomar Mimpara con una dosis de 30 mg dos veces al día. La titulación de la dosis debe realizarse una vez cada 2 a 4 semanas, aumentando la dosis de la siguiente manera: dos veces al día, 30 mg; dos veces al día, 60 mg; dos veces al día, 90 mg; de tres a cuatro veces al día, 90 mg (según sea necesario, para reducir los niveles de calcio sérico al límite superior del rango normal o por debajo). En los ensayos clínicos, el medicamento se usó en una dosis de 90 mg cuatro veces al día (la dosis máxima diaria es de 360 mg). La concentración de calcio sérico se determina 1 semana después del inicio del ciclo y después de cada paso de ajuste de la dosis.

Al alcanzar la concentración objetivo de PTH, se transfiere al paciente a una dosis de mantenimiento y se evalúa el nivel de calcio sérico a intervalos de una vez cada 2-3 meses. Al final del período de titulación hasta la dosis máxima, la concentración de calcio sérico se controla periódicamente.

Si es imposible lograr una disminución clínicamente significativa en la concentración de calcio sérico cuando se usa una dosis de mantenimiento, se plantea la cuestión de completar la terapia con medicamentos.

Efectos secundarios

De acuerdo con los datos disponibles de estudios controlados con placebo y estudios no controlados, en pacientes que recibieron cinacalcet para el tratamiento de HPT, carcinoma de paratiroides y PGP, las reacciones adversas más comunes fueron náuseas y vómitos (principalmente leves / moderados y transitorios). Estas reacciones también fueron las razones más comunes para la interrupción del tratamiento.

Una lista de efectos secundarios no deseados de sistemas y órganos que, en estudios controlados con placebo y estudios no controlados, al analizar relaciones causales basadas en evidencia convincente, se consideraron al menos posiblemente asociados con el uso de cinacalcet (muy a menudo - más de 1/10; a menudo - más de 1/100 y menos de 1/10; con poca frecuencia - más de 1/1000 y menos de 1/100; raramente - más de 1/10 000 y menos de 1/1000; muy raramente - menos de 1/10 000; frecuencia desconocida - los datos disponibles no son le permiten evaluar con precisión la incidencia de efectos secundarios):

• sistema inmunológico: a menudo - reacciones de hipersensibilidad;
• metabolismo e ingesta de alimentos: a menudo - anorexia, disminución del apetito;
• sistema nervioso: a menudo - convulsiones, parestesias, mareos, dolor de cabeza;
• sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión; frecuencia desconocida: alargamiento del intervalo QT, arritmias ventriculares como resultado de la hipocalcemia, empeoramiento del curso de la insuficiencia cardíaca;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - dificultad para respirar, infecciones del tracto respiratorio superior, tos;
• tracto gastrointestinal: muy a menudo - náuseas / vómitos; a menudo: dolor abdominal, dispepsia, diarrea, dolor en la parte superior del abdomen, estreñimiento;
• piel y tejido subcutáneo: a menudo - erupción;
• músculos esqueléticos y tejidos conectivos: a menudo - espasmo muscular, mialgia, dolor de espalda;
• trastornos generales, reacciones a la toma de Mimpara: a menudo - astenia;
• indicadores de laboratorio: a menudo: hipopotasemia, hipocalcemia, disminución de los niveles de testosterona.

Sobredosis

Para los pacientes en diálisis, las dosis tituladas hasta 300 mg, siempre que se tomen una vez al día, son seguras.

La hipocalcemia puede convertirse en síntoma de una sobredosis de cinacalcet; si se sospecha una sobredosis, es necesario controlar la concentración de calcio para su detección oportuna.

Tratamiento: sintomático y de apoyo. La hemodiálisis es ineficaz porque el cinacalcet tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas.

instrucciones especiales

Como resultado del uso de Mimpara en la práctica habitual, se observaron reacciones alérgicas como angioedema y urticaria. Pero sobre la base de los datos disponibles, es imposible estimar la frecuencia de su desarrollo.

En la insuficiencia cardíaca en pacientes que tomaban cinacalcet, de acuerdo con las observaciones posteriores a la comercialización, se registraron casos idiosincrásicos aislados de una disminución de la presión arterial en más del 20% desde la línea de base, con o sin un empeoramiento de la evolución de la insuficiencia cardíaca. La relación con la ingesta de Mimpara en estos episodios no puede descartarse por completo, ya que la hipotensión arterial puede ser consecuencia de una disminución de los niveles de calcio sérico en sangre. Según los estudios clínicos, en el grupo que recibió cinacalcet, la hipotensión ocurrió en el 7% de los casos, en el grupo de placebo, en el 12%; Se observó insuficiencia cardíaca en ambos grupos en el 2% de los pacientes.

Se observaron convulsiones en los estudios clínicos en pacientes que recibieron Mimpara en el 1,4% de los casos, y en el grupo de placebo, en el 0,4%. Las razones de tales diferencias en la aparición de convulsiones son poco conocidas, pero se sabe que el umbral de convulsiones disminuye con una disminución significativa de la concentración de calcio en el suero sanguíneo.

Si las concentraciones séricas de calcio (corregidas por albúmina) están por debajo del rango mínimo normal, no se debe tomar cinacalcet.

Se han observado fenómenos potencialmente mortales y muertes asociadas con la hipocalcemia causada por tomar Mimpara, incluso en niños. Los síntomas de hipocalcemia pueden expresarse por parestesia, mialgia, espasmos, tetania y el desarrollo de convulsiones. Además, una disminución de los niveles de calcio sérico contribuye a una prolongación del intervalo QT, como resultado de lo cual pueden desarrollarse arritmias ventriculares. En la práctica habitual, con hipocalcemia después del uso de Mimpara, se observó alargamiento del intervalo QT y arritmias ventriculares en algunos pacientes. Es imposible estimar la incidencia de tales trastornos basándose en los datos disponibles. Pacientes con otros factores de riesgo de intervalo QT prolongado, por ejemplo, aquellos con un diagnóstico de síndrome del intervalo QT largo congénito o que toman medicamentos que prolongan el intervalo QT,debe tener cuidado al tomar el medicamento.

Dado que el cinacalcet ayuda a reducir la concentración de calcio en el suero sanguíneo, se requiere un control cuidadoso de la aparición y el desarrollo de hipocalcemia. Los niveles de calcio sérico se controlan en el plazo de 1 semana desde el inicio del tratamiento o el ajuste de la dosis de Mimpara. Una vez que se ha determinado la dosis de mantenimiento, esta verificación se realiza aproximadamente una vez al mes. En el caso de una disminución del calcio sérico en el rango de 7.5-8.4 mg / dL (1.875-2.1 mmol / L) o si se desarrollan síntomas de hipocalcemia, medicamentos que contienen calcio que se unen a fosfato, vitamina D y / o Corregir el calcio dializado con captores de fosfato. Pero si no es posible eliminar la hipocalcemia, es necesario reducir la dosis o cancelar la recepción de Mimpara. Pacientes con niveles de calcio sérico menores a 7.5 mg / dL (1,875 mmol / L), con síntomas conservados de hipocalcemia, si no es posible aumentar la dosis de vitamina D, se suspende la terapia hasta que el nivel de calcio en el suero sanguíneo alcance los 8 mg / dL (2 mmol / L) y / o hasta que pasen los síntomas de hipocalcemia. En el futuro, el tratamiento se reanudará con la siguiente dosis más baja de Mimpara.

Durante el estudio clínico EVOLVE (Evaluación de la terapia con cinacalcet para reducir los eventos cardiovasculares, un estudio sobre el uso de cinacalcet para reducir la incidencia de complicaciones cardiovasculares) en pacientes con ERC en diálisis y tomando Mimpara, la concentración de calcio en el suero cayó por debajo de 7,5 mg / dL. (1.875 mmol / L) al menos una vez en el 29% de los pacientes a partir de observaciones de registro que duraron 6 meses y en el 21% y 33%, respectivamente, durante los primeros 6 meses y en general.

En pacientes con supresión crónica del nivel de PTH por debajo de ~ 1,5 del LSN (límite superior de la norma), de acuerdo con los resultados del análisis de PTH, es posible el desarrollo de enfermedad ósea adinámica. Si el contenido de PTH disminuye por debajo del rango recomendado, se debe reducir la dosis de Mimpara y / o vitamina D o suspender el tratamiento.

En el estudio EVOLVE de 3883 pacientes en diálisis, se notificaron neoplasias en los grupos de Mimpara y placebo, respectivamente, en 2,9 y 2,5 participantes del estudio por 100 pacientes-año. Al mismo tiempo, no fue posible establecer una relación causal directa con el uso de la droga.

Con ESRD, las concentraciones de testosterona en los pacientes a menudo caen por debajo de lo normal. Por lo tanto, de acuerdo con un estudio clínico de pacientes en diálisis con ERT, una disminución en la concentración de testosterona libre después de 6 meses desde el inicio de la terapia en el grupo que tomó Mimpara fue en promedio en el 31,3% de los pacientes, en el grupo de placebo, en el 16,3%. No se reveló una disminución adicional en la concentración de testosterona total y libre en la fase extendida abierta de este estudio durante el período de 3 años de tomar Mimpara. No se ha establecido la importancia clínica de una disminución de los niveles séricos de testosterona.

Las tabletas de Mimpara contienen lactosa como componente auxiliar, dependiendo de la dosis, el contenido de lactosa es: 1 tableta 30 mg - 2.74 mg de lactosa; 1 tableta de 60 mg - 5.47 mg de lactosa; 1 comprimido de 90 mg - 8,21 mg de lactosa. El uso de Mimpara está contraindicado en pacientes con enfermedades hereditarias raras: intolerancia congénita a la glucosa, deficiencia de lactasa de Lapp, absorción deficiente de glucosa-galactosa.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha estudiado el efecto de cinacalcet sobre la función cognitiva del paciente. Pero se deben tener en cuenta algunas reacciones secundarias indeseables que son posibles al tomar Mimpara, que pueden afectar negativamente la velocidad de las reacciones psicomotoras y la capacidad de concentración.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No existen datos de estudios clínicos sobre el uso de cinacalcet en mujeres embarazadas. En estudios preclínicos en conejos, se encontró que la sustancia penetra la barrera hematoplacentaria. Los experimentos en animales no revelaron un efecto negativo directo sobre el curso del embarazo, el parto o el desarrollo posnatal de las crías. Tampoco se encontraron efectos embriotóxicos y teratogénicos en el feto durante los experimentos en ratas y conejas preñadas, con la excepción de una disminución en el peso de los embriones de rata cuando se utilizaron dosis tóxicas del fármaco en hembras preñadas. Durante el embarazo, se recomienda usar Mimparu solo cuando sea necesario, cuando los beneficios potenciales para la madre superen significativamente los posibles riesgos para el feto / recién nacido.

Hasta la fecha, no se ha estudiado la posibilidad de penetración de cinacalcet en la leche materna humana. Se sabe que la sustancia se excreta en la leche materna de ratas lactantes, mientras que existe una alta proporción de su concentración en leche y plasma. Después de una evaluación cuidadosa de la necesidad de terapia para la madre y los riesgos para la salud del bebé, se debe suspender la lactancia o se debe suspender Mimpara.

No hay datos de estudios clínicos que indiquen el efecto de cinacalcet sobre la fertilidad humana. En el curso de experimentos llevados a cabo en animales, tampoco se detectó tal efecto.

Uso pediátrico

Está contraindicado el uso de Mimpara en pediatría, ya que no hay datos suficientes sobre la efectividad y seguridad de su uso para el tratamiento de niños y adolescentes. En un estudio clínico, se notificó un caso fatal en un paciente pediátrico con hipocalcemia severa.

Con insuficiencia renal

Está contraindicado tomar Mimpara en pacientes diagnosticados con ERC que no están en diálisis. Los estudios preliminares han demostrado que tienen un mayor riesgo de desarrollar hipocalcemia con concentraciones de calcio sérico inferiores a 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) en comparación con los pacientes en diálisis. Esto puede deberse a un nivel de calcio inicial más bajo y / o la presencia de función renal residual.

Por violaciones de la función hepática

El nivel de cinacalcet en el plasma sanguíneo de pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave según la clasificación de Child-Pugh puede ser de 2 a 4 veces superior a los valores normales. En este caso, Mimpara debe tomarse con precaución, asegurando un control cuidadoso de la concentración de la sustancia durante la titulación de la dosis y mientras continúa el tratamiento.

No es necesaria la corrección de la dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en ancianos

No hubo diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de cinacalcet asociada con pacientes de edad avanzada.

Interacciones con la drogas

El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de cinacalcet:

• inhibidores potentes (voriconazol, itraconazol, ketoconazol, telitromicina, ritonavir) o inductores (rifampicina) de la isoenzima del citocromo CYP3A4: dado que cinacalcet es parcialmente metabolizado por esta enzima, su uso combinado puede requerir un ajuste de dosis de Mimpara. Entonces, la administración simultánea de un poderoso inhibidor de CYP3A4: ketoconazol 200 mg 2 veces al día conduce a un aumento en la concentración de cinacalcet ~ 2 veces;
• inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP1A2 (ciprofloxacino, fluvoxamina): no se ha estudiado su efecto sobre las concentraciones plasmáticas de cinacalcet, pero el inicio o la interrupción de la administración simultánea de inhibidores potentes del CYP1A2 con Mimpara puede requerir una corrección del régimen de dosificación;
• tabaquismo (estimulante de la actividad del CYP1A2): en los fumadores, el aclaramiento de cinacalcet es un 36-38% mayor que en los no fumadores, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis si el paciente empieza a fumar o deja de fumar durante el tratamiento con Mimpara;
• carbonato de calcio (uso único a una dosis de 1500 mg): la farmacocinética de cinacalcet no cambia;
• sevelamer (2400 mg 3 veces al día): no afecta la farmacocinética de cinacalcet;
• pantoprazol (80 mg una vez al día): no altera la farmacocinética de cinacalcet.

El efecto de cinacalcet sobre las características farmacocinéticas de otros fármacos:

• medicamentos metabolizados por la isoenzima CYP2D6 con un rango terapéutico estrecho / farmacocinética variable (como propafenona, nortriptilina, metoprolol, flecainida, desipramina, clomipramina): dado que cinacalcet es un potente inhibidor de CYP2D6, cuando se usa en combinación con estos medicamentos, es posible que deban ajustarse adecuadamente;
• desipramina (50 mg una vez al día): la toma con cinacalcet en una dosis de 90 mg una vez al día aumentó significativamente (hasta 3,6 veces) el nivel de sensibilidad a la desipramina (intervalo de confianza del 90% de 3 a 4,4) en metabolizadores activos CYP2D6;
• warfarina: después de la administración oral repetida de Mimpara, la farmacocinética y la farmacodinamia de la warfarina no cambiaron significativamente (se midieron el tiempo de protrombina y la actividad del factor de coagulación de la sangre VII). La ausencia del efecto de cinacalcet sobre la farmacocinética de R- y S-warfarina, así como la ausencia de autoinducción de enzimas después del uso repetido del fármaco, indica que cinacalcet no es un inductor de CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 en humanos;
• midazolam (un sustrato de CYP3A4 y CYP3A5) (por vía oral a una dosis de 2 mg): el uso simultáneo con cinacalcet a una dosis de 90 mg no altera su farmacocinética, lo que indica indirectamente la ausencia del efecto de cinacalcet sobre la farmacocinética de los fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP3A5A4 y por ejemplo las isoenzimas CYP3A5, por ejemplo, CYP3A5A4, incluyendo ciclosporina y tacrolimus.

Análogos

Los análogos de Mimpara son Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Vida útil: 4 años o 5 años (según el fabricante).

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Mimpar

En foros y sitios especializados, las reseñas sobre Mimpar son extremadamente raras. Es muy difícil sacar conclusiones sobre la seguridad y eficacia de un fármaco antiparatiroideo basándose en su seguimiento. Uno de los pacientes describe que después de un mes de terapia con Mimpara, cuando se toma una dosis de 30 mg una vez al día, el nivel de su PTH disminuyó de 1100 a 250 pg / ml. Pero advierte de la importancia de controlar los niveles de calcio en el cuerpo.

Como desventajas, señalan el alto costo de Mimpara.

El precio de Mimpara en farmacias

Precio estimado de Mimpara, comprimidos recubiertos con película, 30 mg, por 28 uds. (2 blísteres de 14 piezas. En una caja de cartón) - 8300-11,913 rublos.

Mimpara: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Mimpara 30 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 6500 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!