Mesipol
Mesipol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino:
Código ATX:
Substancia activa:
Fabricante:
Descripción y foto actualizada: 20.11.2018
Mesipol es un fármaco con efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, utilizado para el tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias y degenerativas de las articulaciones.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de liberación de Mesipol:
- solución para inyección intramuscular: transparente, amarillo o amarillo verdoso, tiene un olor característico (en una caja de cartón 3 o 5 ampollas de 1,5 ml);
- comprimidos: de superficie plana, redondos, amarillos, en una cara con una línea (en una caja de cartón 1 o 2 blísteres de 10 uds.).
Composición de 10 ml de solución Mesipol:
- sustancia activa: meloxicam - 100 mg;
- componentes adicionales: glicofurol - 1000 mg; glicina - 50 mg; meglumina - 62,5 mg; poloxámero 188 - 500 mg; hidróxido de sodio - 1,52 mg; cloruro de sodio - 30 mg; agua para inyección - hasta 10 ml.
Composición de 1 comprimido de Mesipol:
- sustancia activa: meloxicam - 7,5 o 15 mg;
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón de maíz, citrato de sodio, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Mesipol es un AINE (fármaco antiinflamatorio no esteroideo).
Tiene efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. El efecto antiinflamatorio del fármaco está asociado con la inhibición de la actividad enzimática de COX-2 (ciclooxigenasa), que en el área de la inflamación participa en la biosíntesis de prostaglandinas. El impacto en COX-1 se lleva a cabo en menor medida.
Farmacocinética
Solución de inyección
Después de la administración intramuscular de Mesipol, el meloxicam se absorbe por completo. Posee una alta biodisponibilidad (casi el 100%). La C max (concentración máxima de la sustancia) en plasma después de la administración intramuscular de 15 mg de meloxicam es 0,001 62 mg / ml, el tiempo para alcanzarla es de unos 60 minutos.
En gran medida (alrededor del 99%) se une a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina). Penetra en el líquido sinovial, atraviesa barreras histohematógenas. La concentración en el líquido sinovial es aproximadamente el 50% de la concentración plasmática del fármaco. V d (volumen de distribución) –11 l.
El meloxicam se metaboliza en el hígado casi por completo con la formación de cuatro metabolitos (farmacológicamente inactivos). La isoenzima CYP2C9 desempeña un papel importante en la conversión metabólica; la participación de la isoenzima CYP3A4 y la peroxidasa es menos significativa.
La importante circulación intestinal-hepática característica del meloxicam no tiene ningún efecto sobre la eliminación del fármaco. La sustancia se excreta principalmente en forma de metabolitos por igual por los intestinos y los riñones. Hasta un 5% de meloxicam se excreta inalterado por el intestino; sólo se determinan en la orina trazas de Mesipol inalterado.
La T 1/2 (vida media) promedio del meloxicam es de 20 horas. El aclaramiento plasmático es de 8 ml / min en promedio.
Pastillas
El meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad absoluta es del 89%. La ingesta simultánea del fármaco con la comida no afecta la absorción.
La concentración de Mesipol es proporcional a la dosis recibida. El tiempo para alcanzar concentraciones de equilibrio es de 3-5 días. Con el uso prolongado (más de 12 meses), las concentraciones de meloxicam son similares a las observadas después del primer logro de un estado estable de parámetros farmacocinéticos.
Unión a proteínas plasmáticas: desde el 99%. El rango de diferencias entre las concentraciones más alta y basal de Mesipol después de tomarlo una vez al día es relativamente pequeño y es 0,000 4-0,001 o 0,000 8-0,002 mg / ml (cuando se usa una dosis de 7,5 o 15 mg, respectivamente). La sustancia penetra las barreras histohematógenas.
Se excreta principalmente en forma de metabolitos por igual en orina y heces. En forma inalterada, menos del 5% de la dosis diaria se excreta en las heces, el fármaco se encuentra inalterado en la orina solo en pequeñas cantidades. T 1/2 - 15-20 horas. El aclaramiento plasmático es de 8 ml / min en promedio. El aclaramiento de la droga en los ancianos disminuye.
La insuficiencia hepática / renal de gravedad moderada no afecta significativamente los procesos farmacocinéticos de meloxicam.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Mesipol se prescribe para el tratamiento sintomático de las siguientes enfermedades:
- artritis reumatoide;
- espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante);
- osteoartritis;
- otras enfermedades inflamatorias y degenerativas de las articulaciones, que ocurren con dolor.
Contraindicaciones
Solución de inyección
Absoluto:
- combinación completa o parcial de asma bronquial, poliposis de los senos nasales / paranasales recurrentes con intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluido un historial de sobrecarga);
- sangrado gastrointestinal activo;
- enfermedad renal de naturaleza progresiva, incluida la hiperpotasemia confirmada;
- insuficiencia renal grave en pacientes que no se han sometido a diálisis (con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min);
- enfermedades intestinales de naturaleza inflamatoria (colitis ulcerosa, enteritis granulomatosa);
- insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa;
- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago o duodeno;
- insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación;
- período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- hemorragia cerebrovascular u otra;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (Mesipol se prescribe bajo supervisión médica):
- la presencia de infección por Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- uso prolongado de AINE;
- isquemia cardíaca;
- enfermedades cerebrovasculares;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- hiperlipoproteinemia;
- diabetes;
- disfunción renal con aclaramiento de creatinina menor de 60 ml / min;
- enfermedad arterial periférica;
- un historial de indicaciones de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- uso frecuente de bebidas alcohólicas;
- de fumar;
- enfermedades somáticas graves;
- uso combinado con glucocorticosteroides orales (prednisolona), anticoagulantes (warfarina), agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico, clopidogrel), antidepresivos de tercera generación (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina);
- edad avanzada.
Pastillas
Absoluto:
- asma bronquial aspirina;
- exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal;
- insuficiencia renal / hepática en curso grave;
- sangrado gastrointestinal activo;
- embarazo y período de lactancia;
- edad hasta 15 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (Mesipol se prescribe bajo supervisión médica):
- historial sobrecargado de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Mesipol: método y dosis
Con el uso combinado de diferentes formas de dosificación de Mesipol, la dosis total no debe exceder los 15 mg por día.
En casos de aumento del riesgo de reacciones adversas, así como en insuficiencia renal grave en pacientes en hemodiálisis, la dosis máxima diaria es de 7,5 mg.
Solución de inyección
Mesipol se administra por vía intramuscular (inyección intramuscular profunda). La solución no se puede administrar por vía intravenosa.
La administración de la inyección está indicada solo durante los primeros dos o tres días de terapia, luego los pacientes se transfieren para tomar el medicamento en el interior.
La dosis diaria recomendada de Mesipol es de 7.5 o 15 mg una vez (la dosis está determinada por la intensidad del dolor y la gravedad del proceso inflamatorio).
No mezcle Mesipol en la misma jeringa con otros medicamentos / sustancias.
Pastillas
Mesipol se toma por vía oral una vez al día, preferiblemente con las comidas.
Ingesta diaria recomendada:
- osteoartritis: 7,5 mg, posiblemente duplicado;
- artritis reumatoide: 15 mg, posiblemente reducido a la mitad;
- espondilitis anquilosante: 15 mg.
Efectos secundarios
La terapia con Mesipol puede conducir al desarrollo de los siguientes trastornos (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raramente):
- piel: a menudo - erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia - urticaria; raramente: erupciones bullosas, aumento de la sensibilidad a la acción de la radiación ultravioleta / visible, eritema multiforme, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica;
- reacciones alérgicas: raramente - reacciones anafilácticas / anafilactoides, edema de Quincke;
- sistema digestivo: a menudo - dispepsia, que incluye náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea; con poca frecuencia - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas transitorias, sangrado latente / manifiesto del tracto gastrointestinal, hiperbilirrubinemia, esofagitis, eructos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, estomatitis; raramente: gastritis, perforación del tracto gastrointestinal, hepatitis, colitis;
- sistema cardiovascular: a menudo - edema periférico; con poca frecuencia: aumento de la presión arterial, enrojecimiento de la piel de la cara, palpitaciones;
- sistema hematopoyético: a menudo - anemia; con poca frecuencia: un cambio en el recuento sanguíneo, que incluye leucopenia, trombocitopenia;
- sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - tinnitus, vértigo, somnolencia; raramente - labilidad emocional, desorientación, confusión;
- sistema urinario: con poca frecuencia - hipercreatininemia / aumento de urea sérica; raramente - insuficiencia renal en el curso agudo; con la recepción de meloxicam, la conexión no se ha confirmado: proteinuria, nefritis intersticial, hematuria;
- órganos de los sentidos: raramente - conjuntivitis, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa);
- sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo;
- reacciones locales (solución intramuscular): ardor / dolor en el lugar de la inyección.
La gravedad y la frecuencia del desarrollo de trastornos pueden variar según la forma de dosificación de Mesipol.
Sobredosis
Los principales síntomas se manifiestan en forma de asistolia, paro respiratorio, alteración de la conciencia, hemorragia gastrointestinal, náuseas, dolor epigástrico, vómitos, insuficiencia hepática, insuficiencia renal aguda.
No hay un antídoto especifico. Muestra terapia sintomática, lavado gástrico. Según estudios clínicos, la colestiramina acelera la eliminación del meloxicam. Debido al alto grado de unión a las proteínas sanguíneas, la hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Debido a la mayor probabilidad de desarrollar enfermedades erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, los pacientes con antecedentes graves de úlcera gástrica y duodenal deben tener precaución durante el tratamiento, así como con el uso combinado de Mesipol con anticoagulantes.
También requiere precaución y monitoreo de la función renal durante el uso del fármaco en pacientes ancianos, con insuficiencia cardíaca crónica con síntomas de cirrosis, cirrosis hepática, hipovolemia asociada a intervenciones quirúrgicas.
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere la corrección del régimen posológico de Mesipol.
En el contexto del uso combinado con diuréticos, los pacientes deben consumir suficiente líquido.
Cuando aparecen reacciones alérgicas durante el tratamiento (en forma de picazón, urticaria, erupción cutánea, fotosensibilidad), la terapia se cancela.
Como otros AINE, Mesipol puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, se recomienda negarse a conducir vehículos, lo que se asocia con la probabilidad de reacciones adversas (mareos, dolor de cabeza, somnolencia).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Mesipol no se prescribe para mujeres durante el embarazo o la lactancia.
Uso pediátrico
La terapia con Mesipol está contraindicada:
- solución inyectable: hasta 18 años;
- tabletas: hasta 15 años.
Con insuficiencia renal
La terapia con Mesipol está contraindicada:
- solución inyectable: insuficiencia renal grave en pacientes que no se someten a diálisis (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min); enfermedad renal de naturaleza progresiva, incluida la hiperpotasemia confirmada;
- tabletas: insuficiencia renal en curso severo.
Por violaciones de la función hepática
La terapia con Mesipol está contraindicada:
- solución inyectable: insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa;
- comprimidos: insuficiencia hepática grave.
Uso en ancianos
Mesipol en todas las formas de dosificación para pacientes de edad avanzada debe prescribirse bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
- fármacos con acción hipotensora: la eficacia de su acción disminuye;
- otros AINE: aumenta la probabilidad de desarrollar lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal;
- diuréticos: aumenta la probabilidad de insuficiencia renal;
- anticonceptivos intrauterinos: su eficacia disminuye;
- colestiramina: se potencia su excreción;
- preparaciones de litio: se desarrolla acumulación de litio, lo que conduce a un aumento de su efecto tóxico (se recomienda controlar la concentración de litio en la sangre);
- metotrexato: sus efectos secundarios sobre el sistema hematopoyético aumentan (aumenta el riesgo de leucopenia y anemia; se muestra el control periódico de un análisis de sangre general);
- ciclosporina: aumenta el efecto tóxico de Mesipol, manifestado por daño renal;
- anticoagulantes (ticlopidina, heparina, warfarina), fármacos trombolíticos (fibrinolisina, estreptoquinasa): aumenta la probabilidad de sangrado (se requiere un control periódico de los parámetros de coagulación de la sangre);
- fármacos con efecto mielotóxico: aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad del meloxicam;
- antidepresivos de la tercera generación: aumenta la probabilidad de desarrollar hemorragia gastrointestinal.
Análogos
Los análogos de Mesipol son: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- solución de inyección - 2 años;
- tabletas - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Mesipol
Según las revisiones, Mesipol es un fármaco eficaz y de acción rápida que se utiliza para aliviar el dolor y la inflamación en las enfermedades de las articulaciones. De las deficiencias, indican la probabilidad de desarrollar reacciones adversas.
El precio de Mesipol en farmacias
El precio aproximado de Mesipol (3 o 5 ampollas por paquete) es de 285 a 404 o de 365 a 475 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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