Sumatriptán
Sumatriptán: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Sumatriptan
Código ATX: N02CC01
Principio activo: Sumatriptan (Sumatriptan)
Productor: KANONFARMA PRODUCTION, JSC (Rusia) Kievmedpreparat, JSC (Ucrania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-22
Precios en farmacias: desde 76 rublos.
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El sumatriptán es un fármaco con actividad antimigraña.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de liberación de sumatriptán:
- comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, blancos (2, 6 o 10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 1 a 3 blísteres);
- comprimidos: oblongos, biconvexos, casi blancos o blancos, con una "C" grabada en un lado, en el otro (según la dosis) - "33" (50 mg) o "34" (100 mg) (1-7 o 10 unidades en blísteres, en caja de cartón 1-6, 8 o 10 blísteres; 2, 10, 50 o 100 unidades en latas, en caja de cartón 1 lata).
Composición de 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: sumatriptán - 50 o 100 mg (succinato de sumatriptán - 70 o 140 mg);
- componentes auxiliares (50/100 mg): croscarmelosa de sodio - 2/4 mg; talco - 1,5 / 3 mg; estearato de magnesio - 1,5 / 3 mg; lactosa monohidrato - 125/250 mg; celulosa microcristalina - 100/200 mg;
- cáscara (50/100 mg): polisorbato-80 - 0,88 / 1,76 mg; dióxido de titanio - 0,92 / 1,84 mg; hipromelosa - 5,9 / 11,8 mg; macrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: sumatriptán - 50 o 100 mg (en forma de succinato de sumatriptán - 69,98 o 139,96 mg);
- componentes auxiliares (50/100 mg): estearato de magnesio - 2,38 / 4,76 mg; bicarbonato de sodio - 10/20 mg; hidrogenofosfato de calcio - 53,44 / 106,88 mg; croscarmelosa de sodio - 11/22 mg; celulosa microcristalina - 22,5 / 45 mg; polisorbato-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores vasculares 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT 1D), no tiene efecto sobre otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT 2 - 5-HT 7). Los receptores 5-HT 1D se encuentran predominantemente en los vasos sanguíneos craneales del cerebro y, como resultado de su estimulación, estos vasos se estrechan.
El sumatriptán en animales afecta selectivamente la vasoconstricción de las ramas de la arteria carótida, sin afectar el flujo sanguíneo en los vasos del cerebro. Gracias a la cuenca vascular de la arteria carótida, se produce el suministro de sangre a los tejidos intracraneales y extracraneales (incluidas las membranas meníngeas). Se cree que el edema de las paredes de estos vasos y / o su expansión es el principal mecanismo de aparición de la migraña en humanos. Además, según los datos preclínicos, sumatriptán reduce la sensibilidad del nervio trigémino. Ambos efectos pueden ser la base del efecto antimigraña del fármaco.
El sumatriptán es eficaz en el tratamiento de la migraña menstrual, es decir, migraña sin aura que se desarrolla 3 días antes o 5 días después del ciclo menstrual. El efecto clínico aparece, por regla general, 30 minutos después de tomar 100 mg del medicamento.
Los ataques de migraña varían en gravedad tanto en diferentes pacientes como en el mismo paciente. El rango de dosis de 25 a 100 mg es el más eficaz en comparación con el placebo, pero la dosis de 25 mg es significativamente menos eficaz que la de 50 y 100 mg.
Farmacocinética
Los ataques de migraña no afectan significativamente la farmacocinética de sumatriptán.
Absorción: después de la administración oral, la sustancia se absorbe rápidamente, su concentración plasmática después de 45 minutos alcanza el 70% del máximo. La concentración máxima en plasma sanguíneo después de tomar 100 mg promedia 54 ng / ml. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 14%, en parte debido al metabolismo de primer paso, en parte debido a la absorción incompleta.
Distribución: la unión de sumatriptán a las proteínas plasmáticas se produce en un grado insignificante (del 14 al 21%), el volumen total de distribución medio es de 170 litros.
Metabolismo: la excreción del principal metabolito, el análogo indolacético del sumatriptán, se produce principalmente en la orina, en forma de glucurónido y ácido libre. Este metabolito no tiene actividad hacia los receptores de serotonina 5-HT 1 y 5-HT 2. No se encontraron metabolitos menores.
Excreción: la vida media es de aproximadamente 2 horas. El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml / min, el aclaramiento renal medio es de aproximadamente 260 ml / min; aclaramiento extrarrenal: aproximadamente el 80% del aclaramiento total.
El sumatriptán es metabolizado por la monoamino oxidasa A.
En pacientes con insuficiencia hepática, aumenta el contenido plasmático de sumatriptán en sangre.
Indicaciones para el uso
El sumatriptán se prescribe para aliviar los ataques de migraña con o sin aura, incluidos los ataques de migraña asociada a la menstruación.
El medicamento debe recetarse solo en casos de un diagnóstico verificado.
Contraindicaciones
Absoluto:
- migraña en formas hemipléjicas, basilares u oftalmopléjicas;
- Cardiopatía isquémica (enfermedad de las arterias coronarias), incluida la presencia de sospecha de la misma, angina de pecho (incluida la angina de pecho de Prinzmetal), infarto de miocardio (que incluye antecedentes de sobrecarga), cardiosclerosis postinfarto, así como síntomas que sugieran la presencia de enfermedad coronaria;
- disfunción hepática / renal en curso severo;
- hipertensión arterial no controlada farmacológicamente;
- accidente cerebrovascular o trastornos transitorios de la circulación cerebral (incluido un historial agobiante);
- enfermedad oclusiva vascular periférica;
- intolerancia congénita a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso combinado con ergotamina o sus derivados (incluyendo metisergida) u otros triptaminas / agonistas de 5-HT 1 -serotonina receptores;
- uso combinado con inhibidores de la monoaminooxidasa (el uso no es posible antes de 14 días después de su cancelación);
- edad menor de 18 y mayor de 65;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (enfermedades / afecciones en presencia de las cuales el nombramiento de Sumatriptán requiere precaución):
- epilepsia, incluida cualquier afección con un umbral epiléptico reducido;
- hipertensión arterial controlada;
- enfermedades en las que es posible un cambio en la absorción, metabolismo o excreción de sumatriptán (por ejemplo, trastornos funcionales de los riñones / hígado);
- hipersensibilidad a las sulfonamidas (tomar el medicamento puede causar reacciones alérgicas, cuya gravedad varía desde manifestaciones cutáneas hasta anafilaxia);
- la presencia de sensibilidad cruzada.
Instrucciones de uso de sumatriptán: método y dosis
El sumatriptán se toma por vía oral con agua. La tableta debe tragarse entera.
El medicamento debe usarse para la terapia intermitente de los ataques de migraña. Con una finalidad preventiva, no se puede tomar.
Después de que se produce un ataque de migraña, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible (aunque sumatriptán es igualmente eficaz en cualquier etapa del ataque).
En los ataques agudos, se prescriben 50 mg, en algunos casos es posible tomar una dosis mayor (100 mg).
Para detener los ataques posteriores (con una disminución / desaparición de los síntomas, y luego su reanudación), la administración puede repetirse dentro de las siguientes 24 horas (con un intervalo de 2 horas).
La dosis máxima diaria es de 300 mg.
Si el sumatriptán no es eficaz para aliviar los síntomas de la migraña, no se prescribe una dosis repetida. En tales casos, están indicados paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos. Se puede tomar sumatriptán para controlar las convulsiones posteriores.
El medicamento no debe usarse en combinación con ergotamina o sus derivados (incluida la metisergida).
La dosis recomendada para pacientes con insuficiencia hepática es de 50 mg.
Efectos secundarios
Algunos de los síntomas que se describen a continuación como efectos secundarios pueden ser síntomas asociados con las migrañas.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - rara vez; <0,01% - muy raras; con una frecuencia no refinada - si es imposible estimar la frecuencia ocurrencia de violaciones):
- sistema nervioso: a menudo - somnolencia, mareos, trastornos de la sensibilidad, incluida la disminución de la sensibilidad y parestesia;
- sistema respiratorio / órganos del pecho: a menudo - dificultad para respirar;
- vasos: a menudo - sofocos, aumento transitorio de la presión arterial (poco después de tomar sumatriptán);
- tejido musculoesquelético / conectivo: a menudo - sensación de pesadez (generalmente transitoria, puede ser intensa y aparecer en cualquier parte del cuerpo, incluida la garganta y el pecho), mialgia;
- sistema digestivo: a menudo - vómitos, náuseas (no se ha demostrado una relación causal con la toma de sumatriptán);
- datos instrumentales / de laboratorio: muy raramente - ligeras desviaciones en las pruebas de función hepática;
- Trastornos generales: a menudo: dolor, sensación de calor o frío, constricción o presión (generalmente transitoria, puede ser intensa y aparecer en cualquier parte del cuerpo, incluida la garganta y el pecho), fatiga y debilidad (generalmente transitoria, leve o moderada). carácter pronunciado).
Infracciones registradas durante las observaciones posteriores al registro:
- sistema inmunológico: con una frecuencia desconocida - reacciones de hipersensibilidad (desde manifestaciones cutáneas de hipersensibilidad a la anafilaxia);
- tejido musculoesquelético / conectivo: con frecuencia desconocida - artralgia, rigidez del cuello;
- sistema digestivo: con una frecuencia desconocida - diarrea, colitis isquémica;
- piel / tejido subcutáneo: con frecuencia desconocida - hiperhidrosis;
- psique: con una frecuencia no especificada - ansiedad;
- sistema nervioso: con una frecuencia desconocida: convulsiones (a veces observadas en pacientes con antecedentes de convulsiones o en presencia de afecciones concomitantes que predisponen a convulsiones; en algunos pacientes, no se identificaron factores de riesgo), escotoma, temblor, nistagmo, distonía;
- sistema cardiovascular: con una frecuencia desconocida: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, angina de pecho, arritmias, signos de isquemia miocárdica transitoria en el ECG, vasoespasmo coronario, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud, disminución de la presión arterial;
- Órgano de la visión: con una frecuencia desconocida: diplopía, parpadeo, disminución de la agudeza visual / pérdida de la visión (generalmente transitoria; debe tenerse en cuenta que las deficiencias visuales pueden estar asociadas con un ataque de migraña).
Sobredosis
No se observa el desarrollo de otras reacciones adversas, excepto las anteriores, cuando se toma una dosis de 400 mg.
En caso de sobredosis durante al menos 10 horas, se debe controlar el estado del paciente, si es necesario, se lleva a cabo un tratamiento de apoyo. No hay información sobre el efecto de la diálisis / hemodiálisis peritoneal sobre la concentración plasmática de sumatriptán.
instrucciones especiales
Antes de iniciar la terapia para un ataque de cefalea en pacientes a los que no se les ha diagnosticado previamente migraña, o con una forma atípica de migraña, deben excluirse otros tipos de patología neurológica potencialmente grave. Los pacientes con migraña tienen un mayor riesgo de desarrollar ciertos trastornos cerebrovasculares (p. Ej., Ataques isquémicos transitorios o apoplejía).
Después de tomar sumatriptán, pueden aparecer dolor y presión en el pecho. Los síntomas pueden ser intensos y extenderse al cuello. Si hay motivos para creer que estos trastornos son una manifestación de una enfermedad coronaria, el medicamento no se usa en el futuro y se debe realizar un examen de diagnóstico adecuado.
En casos de factores de riesgo para la aparición de enfermedad coronaria, incluidos los fumadores empedernidos o los pacientes que usan terapia de reemplazo de nicotina, no se recomienda prescribir sumatriptán sin un examen preliminar del sistema cardiovascular. Las mujeres posmenopáusicas y los hombres mayores de 40 años que tienen los factores de riesgo enumerados necesitan atención especial. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el examen para identificar una enfermedad cardíaca no siempre permite y, en casos muy raros, se observaron complicaciones cardíacas graves en pacientes sin enfermedades cardiovasculares concomitantes.
Durante el período de tratamiento, un pequeño número de pacientes con hipertensión arterial leve controlada experimentaron un aumento transitorio de la resistencia vascular periférica y la presión arterial, por lo que se prescribió Sumatriptán con precaución.
Existen informes raros, recibidos durante la observación posterior al registro, sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico (incluye trastornos del estado mental, trastornos neuromusculares y labilidad autónoma) con el uso combinado de sumatriptán con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). También hay pruebas de la aparición del síndrome de serotonina en el contexto del uso combinado con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRSN). Si es necesario realizar una terapia combinada, se debe monitorear el estado del paciente.
Se debe tener precaución al usar sumatriptán en casos de probabilidad de un cambio significativo en la absorción, metabolismo o excreción del principio activo del fármaco, en particular, en insuficiencia hepática o función renal alterada. La dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática no debe exceder los 50 mg.
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para los dolores de cabeza puede empeorarlos. En casos de tal situación o sospecha de la misma, se debe cancelar el sumatriptán y se debe realizar un examen adicional. Se puede sospechar dolor de cabeza por uso excesivo en pacientes con dolores de cabeza diarios / recurrentes a pesar del uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al hecho de que en el contexto de la migraña, es posible el desarrollo de somnolencia asociada con la enfermedad / terapia, se debe tener precaución al conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante la lactancia, es posible reanudar la lactancia 24 horas después de tomar sumatriptán.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, el sumatriptán no se prescribe para niños menores de 18 años (debido a datos clínicos insuficientes que confirmen la efectividad / seguridad del medicamento).
Con insuficiencia renal
- disfunción renal grave: la terapia está contraindicada;
- insuficiencia renal: El sumatriptán debe utilizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
- violaciones graves de la función hepática: la terapia está contraindicada;
- insuficiencia hepática: el sumatriptán debe utilizarse con precaución.
Uso en ancianos
A los pacientes mayores de 65 años no se les prescribe sumatriptán, lo que se debe a la falta de datos clínicos que confirmen su eficacia / seguridad.
Interacciones con la drogas
Con el uso combinado de sumatriptán con ciertos medicamentos / sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos:
- ergotamina u otros triptanos / 5-HT 1 -serotonina receptor agonistas: hay una posibilidad teórica de un mayor riesgo de vasoespasmo coronario; la combinación está contraindicada (un descanso después de tomar estos medicamentos debe ser de al menos 24 horas, después de tomar sumatriptán, al menos 6 horas);
- inhibidores de la monoaminooxidasa: desarrollo de interacción; la combinación está contraindicada;
- medicamentos que contienen hierba de San Juan: desarrollo más frecuente de reacciones secundarias de sumatriptán;
- ISRS, IRSN: desarrollo del síndrome serotoninérgico.
Análogos
Los análogos de Sumatriptan son: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de sumatriptán
Según las revisiones, el sumatriptán es un fármaco eficaz, más asequible en comparación con varios análogos. Se observa que el fármaco en muchos casos alivia los ataques de migraña que duran varios días y no se alivian con otros fármacos anestésicos.
Entre las deficiencias, suelen indicar debilidad prolongada después de la administración. En estos casos, después de tomar la píldora, se recomienda mantener la calma (lo mejor de todo: dormir en un lugar oscuro y tranquilo). También notan el desarrollo de efectos secundarios y el hecho de que el fármaco es bastante caro si los ataques ocurren con frecuencia.
Precio del sumatriptán en farmacias
El precio aproximado del sumatriptán es:
- tabletas recubiertas: 50 mg cada una (2 piezas en un paquete) - 70-120 rublos; 100 mg cada uno (2 o 10 piezas en un paquete) - 120-185 o 600-675 rublos;
- tabletas de 100 mg (2 piezas en un paquete) - 130-175 rublos.
Sumatriptán: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. RUB 76 Comprar |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. RUB 78 Comprar |
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Tabletas de sumatriptán p.p. 50 mg 2 uds. 84 rbl. Comprar |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. RUB 85 Comprar |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 95 rublos Comprar |
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Tabletas de sumatriptán 50 mg 2 uds. RUB 103 Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 109 RUB Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos 2 uds. 110 RUB Comprar |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 111 RUB Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 111 RUB Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 113 RUB Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 117 RUB Comprar |
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Tabletas de sumatriptán p.p. 100 mg 2 uds. 129 RUB Comprar |
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Tabletas de sumatriptán p.p. 50 mg 2 uds. 134 r Comprar |
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Tabletas de sumatriptán p.p. 100 mg 2 uds. RUB 138 Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 2 uds. 179 r Comprar |
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Tabletas de sumatriptán p.p. 100 mg 2 uds. Vértice 214 r Comprar |
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Sumatriptán 50 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 437 r Comprar |
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Ficha Canon sumatriptán. páginas 50 mg 10 Uds. 441 r Comprar |
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Sumatriptán 100 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. RUB 605 Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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