Limipranil
Limipranil: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lymipranil
Código ATX: N05AL05
Principio activo: amisulprida (Amisulprida)
Fabricante: Rivopharm S. A. (Suiza)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Limipranil es un fármaco antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- tabletas: redondas, casi blancas o blancas, en un lado hay una línea divisoria e inscripciones: dosis de 50 mg - "C", en el otro lado "AK"; dosis de 100 mg - "C" y "AL"; dosis 200 mg - "C" y "AM" (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón de 1, 2, 3 o 5 blísteres; para hospitales - en una caja de cartón de 20, 50 o 100 blísteres);
- comprimidos recubiertos con película: casi blancos o blancos, biconvexos, ovalados, con una línea divisoria (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón de 3, 6 o 10 blísteres; para hospitales - en una caja de cartón de 20, 40, 50 o 100 ampollas).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Limipranil.
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: amisulprida - 50, 100 o 200 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, metilcelulosa 400 cP, almidón de maíz, estearato de magnesio.
Composición de 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: amisulprida - 400 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, carboximetil almidón de sodio, metilcelulosa 400 cP, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- cubierta de película: copolímero de metacrilato de metilo, metacrilato de dimetilaminoetilo y metacrilato de butilo (Eudragit E100), macrogol 6000, estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Limipranil es un fármaco neuroléptico con el ingrediente activo amisulprida. El mecanismo de acción de la amisulprida se debe a su propiedad de unión selectiva absoluta a los subtipos D 2 o D 3 de receptores dopaminérgicos y a una completa falta de afinidad por los subtipos restantes (D 1, D 4, D 5).
La amisulprida se distingue de los neurolépticos clásicos y atípicos por la ausencia de afinidad por el receptor de histamina H 1, los receptores alfa adrenérgicos, colinérgicos y de serotonina. Además, no se asocia con sitios sigma.
Cuando se usa en dosis altas, Limipranil bloquea los receptores postsinápticos D 2 ubicados en las estructuras límbicas, sin afectar a receptores similares en el cuerpo estriado. No causa catalepsia y no conduce al desarrollo de una mayor sensibilidad de los receptores D 2 -dopamina después de un tratamiento repetido. La amisulprida en dosis bajas afecta principalmente al proceso de bloqueo de los receptores presinápticos D 2 o D 3, provocando la liberación de dopamina, responsable de sus efectos inhibidores.
La amisulprida tiene un perfil farmacológico atípico, lo que puede explicar el efecto antipsicótico de la amisulprida en dosis elevadas, que se produce como consecuencia del bloqueo de los receptores de dopamina postsinápticos, y su eficacia frente a los síntomas negativos a dosis bajas por el bloqueo de los receptores de dopamina presinápticos.
Se cree que debido a la actividad límbica predominante mientras se toma amisulprida, los efectos secundarios extrapiramidales son menos comunes.
En el tratamiento de los ataques agudos de esquizofrenia, Limipranil actúa sobre los síntomas negativos secundarios y los trastornos afectivos (incluido el estado de ánimo depresivo, el retraso).
Farmacocinética
La absorción de amisulprida se produce en dos etapas. En la primera etapa, la concentración plasmática máxima (C max) se alcanza rápidamente y dentro de 1 hora después de tomar Limipranil a una dosis de 50 mg es de 36 a 42 ng / ml. Luego, entre 3 y 4 horas, se anota un segundo pico de C max, donde su valor es de 50 a 58 ng / ml.
La biodisponibilidad absoluta del fármaco es del 48%.
En el contexto del consumo simultáneo de alimentos ricos en carbohidratos que contienen 68% de líquido, hay una disminución en la concentración total del fármaco en el plasma sanguíneo, el tiempo para alcanzar y el tamaño de C max de amisulprida. Tomar una tableta después de tomar un alimento graso no afecta la farmacocinética del medicamento.
El volumen de distribución (V d) es de 5,8 l / kg.
La unión a proteínas plasmáticas es del 16%, por lo que es poco probable que la amisulprida interactúe con otros fármacos.
Aproximadamente el 4% de la amisulprida se metaboliza para formar dos metabolitos inactivos.
T 1/2 (vida media) es de aproximadamente 12 horas.
Se excreta sin cambios a través de los riñones, el aclaramiento renal de amisulprida es de aproximadamente 330 ml / min (20 l / h).
Después de tomar dosis repetidas, la farmacocinética del medicamento permanece sin cambios, la amisulprida no se acumula en el cuerpo.
Indicaciones para el uso
El uso de Limipranil está indicado para el tratamiento de pacientes con esquizofrenia aguda y crónica, que se acompaña de trastornos productivos graves (delirio, trastorno del pensamiento, alucinaciones, etc.) y / o trastornos negativos (falta de emocionalidad, planitud afectiva, retraimiento de la comunicación, etc.), incluyendo número en caso de predominio de síntomas negativos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- prolactinoma hipofisario, cáncer de mama y otras neoplasias dependientes de prolactina;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante con los siguientes fármacos (debido a un mayor riesgo de fibrilación auricular): antiarrítmicos de clase IA (procainamida, quinidina, disopiramida) y clase III (sotalol, amiodarona), halofantrina, pentamidina, bepridil, cisaprida, esparfloxacino, sultozprina, tioridamida administración intravenosa de eritromicina y vincamina;
- administración simultánea de levodopa;
- la edad fértil en las mujeres, en ausencia de una garantía de su uso de métodos anticonceptivos adecuados;
- período de embarazo;
- lactancia;
- edad hasta 15 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Con precaución, las tabletas de Limipranil deben prescribirse para insuficiencia renal, epilepsia, parkinsonismo, en la vejez.
Limipranil, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos se toman por vía oral.
Cuando se prescribe Limipranil en una dosis diaria de más de 400 mg, debe dividirse en 2 tomas.
No use el medicamento en una dosis diaria de más de 1200 mg.
Dosis diaria recomendada de Limipranil:
- episodios psicóticos agudos: 400-800 mg, en algunos casos - 1200 mg. Debe realizarse un aumento de la dosis diaria teniendo en cuenta la tolerancia individual;
- síntomas mixtos negativos y productivos de la esquizofrenia: la dosis se selecciona individualmente, la dosis inicial debe proporcionar un control óptimo sobre los síntomas productivos, la dosis de mantenimiento se establece en el nivel mínimo efectivo;
- esquizofrenia con predominio de síntomas negativos: 50-300 mg, la dosis se selecciona individualmente.
La selección de la dosis de Limipranil en pacientes de edad avanzada debe realizarse con extrema precaución, controlando el estado del paciente para detectar el desarrollo de sedación excesiva o hipotensión arterial.
Con insuficiencia renal, se requiere un ajuste de dosis, se reduce según el aclaramiento de creatinina (CC) del paciente. Con CC 30-60 ml / min, la dosis diaria se prescribe en la cantidad de ½ de la dosis habitual, con CC 10-30 ml / min - en la cantidad de ⅓ de la dosis habitual.
No se requiere ajuste de dosis de Limipranil en caso de disfunción hepática.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: a menudo - ansiedad, agitación, insomnio; con poca frecuencia - somnolencia; posiblemente - distonía aguda (incluyendo tortícolis espástica, trismo, crisis oculógira); muy raramente (en el tratamiento de la esquizofrenia con predominio de síntomas negativos en una dosis diaria de 50 a 300 mg) - aumento de la presión arterial (PA), acatisia, temblor, hipersalivación, hipocinesia; en el contexto de la terapia a largo plazo: discinesia tardía (la aparición de movimientos rítmicos involuntarios principalmente de la lengua y / o la cara; el uso de medicamentos antiparkinsonianos es ineficaz y puede causar un deterioro de la afección); casos aislados: convulsiones, síndrome neuroléptico maligno;
- por parte del sistema cardiovascular: raramente - prolongación del intervalo QT, bradicardia, hipotensión arterial; muy raramente - fibrilación auricular;
- del sistema digestivo: con poca frecuencia - sequedad de boca, náuseas, vómitos, estreñimiento; raramente - un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas (principalmente transaminasas);
- del sistema endocrino: en el contexto de un aumento reversible del nivel de prolactina en el plasma sanguíneo: dolor en el pecho, galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia, aumento de peso;
- otros: raramente - reacciones alérgicas.
Sobredosis
Síntomas: aumento de los efectos farmacológicos de la amisulprida (somnolencia, sedación), desarrollo de hipotensión arterial, síntomas extrapiramidales, en casos graves, coma.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. Debido al mayor riesgo de alargar el intervalo QT, es necesario monitorear cuidadosamente las funciones del corazón, también se recomienda monitorear otras funciones vitales del cuerpo. En caso de síntomas extrapiramidales graves, están indicados los anticolinérgicos.
No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis es ineficaz.
Al diagnosticar una sobredosis aguda, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacción de medicamentos tomados simultáneamente.
instrucciones especiales
En el contexto del uso de Limipranil, existe el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno. Sus rasgos característicos incluyen: hipertermia, rigidez muscular, disfunción del sistema nervioso periférico y niveles elevados de creatina fosfoquinasa. En el caso de hipertermia, especialmente cuando se toman altas dosis de amisulprida, se debe suspender el tratamiento con medicamentos.
La complicación de la condición del paciente en forma de distonía aguda es reversible. En este caso, se recomienda el nombramiento de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos.
Se requiere un control regular del estado de la función renal; si se detectan trastornos funcionales de los riñones, se debe reducir la dosis de Limipranil. Se requiere especial cuidado en la selección de la dosis cuando se trata a pacientes con insuficiencia renal grave (CC menor de 10 ml / min), ya que no existen recomendaciones para el tratamiento de esta categoría de pacientes.
Al tratar a pacientes con antecedentes de epilepsia, debe tenerse en cuenta que Limipranil se caracteriza por una disminución en el umbral de convulsiones y asegurarse de que se controlen constantemente durante todo el período de terapia.
En la enfermedad de Parkinson, la combinación de agonistas dopaminérgicos y amisulprida puede provocar un deterioro en la condición del paciente, por lo tanto, el uso de Limipranil solo es posible por razones de salud.
Debido al riesgo de arritmias ventriculares graves, se recomienda tener en cuenta la propiedad de Limipranil para provocar una prolongación dosis-dependiente del intervalo QT. La probabilidad de este efecto aumenta si el paciente presenta bradicardia, hipopotasemia, alargamiento congénito o adquirido del intervalo QT.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Limipranil tiene un efecto negativo sobre la capacidad del paciente para conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Limipranil está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
Uso pediátrico
El nombramiento de Limipranil está contraindicado para el tratamiento de pacientes menores de 15 años.
Con insuficiencia renal
Los comprimidos de limipranil deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Con insuficiencia renal, se requiere un ajuste de dosis. Con CC 30-60 ml / min, la dosis diaria debe ser ½ de la dosis habitual, con CC 10-30 ml / min - ⅓.
Por violaciones de la función hepática
No se requiere ajuste de dosis para la disfunción hepática.
Uso en ancianos
A los pacientes de edad avanzada se les prescribe Limipranil con extrema precaución.
Al elegir una dosis, se debe controlar cuidadosamente el estado del paciente para detectar el desarrollo de sedación excesiva o hipotensión arterial.
Interacciones con la drogas
- quinidina, disopiramida, procainamida (antiarrítmicos de clase IA), amiodarona, sotalol (antiarrítmicos de clase III), sultoprida, tioridazina, bepridil, cisaprida, halofantrina, esparfloxacino, pentamidina, administración intravenosa de eritromicina y un aumento significativo de la vincamina: arritmias del tipo "pirueta", por lo tanto, su cita en combinación con amisulprida está contraindicada;
- levodopa: los antipsicóticos en combinación con levodopa tienen un antagonismo de acción mutuo;
- etanol: aumenta el efecto inhibidor del alcohol sobre el sistema nervioso central (SNC);
- betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio (incluidos diltiazem y verapamilo), guanfacina, clonidina, fármacos digitálicos: los fármacos que causan bradicardia pueden aumentar la probabilidad de arritmias ventriculares como "piruetas", por lo que su cita debe hacerse con gran precaución;
- diuréticos excretores de potasio, anfotericina B, laxantes, glucocorticoides, tetracosactidas: pueden causar hipopotasemia, por lo que se recomienda tener cuidado al tomarlos simultáneamente con Limipranil
- pimozida, haloperidol (antipsicóticos), imipramina (otros antidepresivos de este tipo), preparaciones de litio: el uso de estos medicamentos no es deseable o requiere cuidados especiales;
- medicamentos que deprimen la función del sistema nervioso central (incluidos antipsicóticos, analgésicos narcóticos), antihistamínicos con efecto sedante, barbitúricos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos: cuando se combinan con Limipranil, provocan un aumento pronunciado de su efecto inhibidor;
- Fármacos antihipertensivos: debe considerarse un aumento del efecto antihipertensivo de los fármacos antihipertensivos.
Análogos
Los análogos de limipranil son: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Limipranil
Las revisiones de Limipranil son raras. Muy a menudo, los pacientes discuten el grado de efectividad de los principios activos de los fármacos antipsicóticos. Las revisiones sobre amisulprida son en su mayoría positivas.
Precio de Limipranil en farmacias
El precio de Limipranil por un paquete que contiene 30 uds. Puede ser:
- tabletas 200 mg - 1509-1934 rublos;
- comprimidos recubiertos con película, 400 mg - 2782–3235 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
