Duodart
Duodart: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Duodart
Código ATX: G04CA52
Ingrediente activo: Tamsulosina (Tamsulosina), Dutasterida (Dutasterida)
Productor: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-27
Precios en farmacias: desde 1207 rublos.
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Duodart es un medicamento de dos componentes diseñado para tratar y controlar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna.
Forma de liberación y composición
La forma farmacéutica de la liberación de Duodart - las cápsulas duras de la hipromelosa: oblonga, la dimensión N ° 00; cuerpo - marrón, tapa - naranja con marca de tinta negra "GS 7CZ"; contenido de las cápsulas: cápsulas de gelatina blanda y gránulos; cápsulas de gelatina blanda: opacas, oblongas, de color amarillo opaco; pellets - de casi blanco a blanco (30 o 90 uds. en botellas de polietileno de alta densidad, 1 botella en una caja de cartón).
Composición de la cubierta de una cápsula dura (para 1 cápsula):
- cuerpo: carragenano - 0-1,3 mg; cloruro de potasio - 0-0,8 mg; dióxido de titanio ~ 1 mg; óxido de hierro colorante rojo ~ 5 mg; agua purificada ~ 5 mg; hipromelosa-2910 - hasta 100 mg;
- tapa: carragenina - 0-1,3 mg; cloruro de potasio - 0-0,8 mg; dióxido de titanio ~ 6 mg; tinte amarillo ocaso ~ 0,1 mg; tinta negra ~ 0,05 mg; agua purificada ~ 5 mg; hipromelosa-2910 - hasta 100 mg.
Composición de 1 cápsula blanda:
- sustancia activa: dutasterida - 0,5 mg;
- componentes adicionales: butilhidroxitolueno - 0,03 mg; mono y diglicéridos de ácido cáprico / caprílico - 299,47 mg;
- cáscara: gelatina - 116,11 mg; dióxido de titanio - 1,29 mg; glicerol - 66,32 mg; tinte amarillo óxido de hierro - 0,13 mg.
Composición del pellet en 1 cápsula:
- sustancia activa: clorhidrato de tamsulosina - 0,4 mg;
- componentes adicionales: talco - 8.25 mg; celulosa microcristalina - 138,25 mg; Copolímero en dispersión al 30% (1: 1) acrilato de etilo: ácido metacrílico - 8,25 mg; citrato de trietilo - 0,825 mg;
- cáscara: citrato de trietilo - 1,04 mg; talco - 4,16 mg; Copolímero en dispersión al 30% (1: 1) acrilato de etilo: ácido metacrílico - 10,4 mg.
Propiedades farmacologicas
Duodart es un fármaco combinado, cuyos componentes complementan la acción de cada uno para eliminar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB):
- dutasterida: inhibidor dual de la 5α-reductasa; inhibe la actividad de las isoenzimas 5α-reductasa de los tipos I y II, bajo cuya acción la testosterona se convierte en 5α-dihidrotestosterona (DHT), el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática;
- tamsulosina: un bloqueador del receptor adrenérgico α1a; inhibe los receptores α1a-adrenérgicos en el cuello de la vejiga y los músculos lisos del estroma prostático.
Farmacodinamia
- dutasterida: ayuda a reducir los niveles de DHT, reduce el tamaño de la glándula prostática, reduce la gravedad de los síntomas de las enfermedades del tracto urinario inferior y aumenta la tasa de micción, así como también reduce la probabilidad de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía. El efecto máximo depende de la dosis, se desarrolla en 7-14 días. Después de 1 a 2 semanas de tomar una dosis de 0,5 mg, las concentraciones séricas medias de DHT en sangre disminuyen en un 85% y un 90%, respectivamente;
- tamsulosina: ayuda a aumentar el flujo urinario máximo al disminuir el tono del músculo liso de la uretra y la glándula prostática y por lo tanto reduce la obstrucción. Además, la sustancia reduce el complejo de síntomas de llenado y vaciado. Los bloqueadores alfa1 pueden reducir la presión arterial (presión arterial) al disminuir la resistencia periférica.
Farmacocinética
Dutasterida:
- absorción: La C max en suero después de tomar 0,5 mg de dutasterida se alcanza en 1-3 horas. La biodisponibilidad absoluta en los hombres es de aproximadamente el 60% en relación con una perfusión intravenosa de dos horas. La biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos;
- distribución: gran Vd (300–500 l); alto (> 99,5%) grado de unión a proteínas del plasma sanguíneo; la concentración sérica de dutasterida en sangre con la ingesta diaria alcanza el 65% de la concentración estable después de 1 mes, aproximadamente el 90% del nivel de concentración estable después de 3 meses. La C ss en suero y semen, igual a aproximadamente 40 ng / ml, se alcanza después de 6 meses. Después de 52 semanas de terapia, la concentración de dutasterida en el semen promedia 3,4 ng / ml. Aproximadamente el 11,5% de la dutasterida pasa al semen desde el suero sanguíneo;
- metabolismo: metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 a dos pequeños metabolitos monohidroxilados; también está influenciado por las isoenzimas CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 de este sistema. Después de alcanzar una concentración estable de dutasterida en el suero sanguíneo, se encuentran dutasterida inalterada, 3 metabolitos mayores y 2 menores;
- excreción: la dutasterida en el organismo sufre un metabolismo intensivo. Después de la administración oral de una dosis diaria de 0.5 mg para lograr una concentración estable a través del intestino, el 1-15.4% se excreta sin cambios, el resto se excreta a través del intestino en forma de 4 metabolitos mayores y 6 menores. Solo se encuentran trazas de dutasterida inalterada en la orina. A una concentración sérica baja en sangre (menos de 3 ng / ml), la sustancia se excreta rápidamente de dos formas. A concentraciones elevadas (desde 3 ng / ml), la eliminación de la sustancia es lenta, mayoritariamente lineal, con una vida media de 3-5 semanas.
Tamsulosina:
- absorción: ocurre en el intestino, la biodisponibilidad de tamsulosina es casi del 100%. Se caracteriza por una farmacocinética lineal después de un uso único / repetido con el logro de concentraciones estables en el quinto día cuando se toma una vez al día. Después de comer, hay una desaceleración en la tasa de absorción. Se puede lograr el mismo nivel de absorción cuando el paciente toma tamsulosina todos los días después de la misma comida después de aproximadamente 30 minutos;
- Distribución: la tamsulosina se distribuye en el líquido extracelular del cuerpo. En su mayor parte (del 94 al 99%) se une a las proteínas del plasma sanguíneo humano, principalmente a la glucoproteína ácida α1. La unión es lineal en un amplio intervalo de concentraciones (20 a 600 ng / ml);
- metabolismo: no se observa bioconversión enantiomérica de tamsulosina del isómero R (-) al isómero S (+). La tamsulosina se metaboliza extensamente por isoenzimas del sistema del citocromo P 450 en el hígado y menos del 10% de la dosis se excreta inalterada por los riñones. No se ha determinado el perfil farmacocinético de metabolitos. Según los datos disponibles, las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 están implicadas en el metabolismo de la tamsulosina, también hay una pequeña participación de otras isoenzimas del citocromo P 450. La inhibición de la actividad de las enzimas hepáticas que intervienen en el metabolismo de la tamsulosina puede provocar un aumento de su exposición. Antes de su excreción por los riñones, los metabolitos de tamsulosina se conjugan intensamente con sulfatos o glucurónidos;
- Eliminación: la vida media de tamsulosina varía de 5 a 7 horas. Aproximadamente el 10% de la tamsulosina se excreta sin cambios por los riñones.
Indicaciones para el uso
Duodart se prescribe para el tratamiento y prevención de la progresión de la HPB, que se consigue reduciendo su tamaño, eliminando los síntomas, aumentando la frecuencia de micción, reduciendo la probabilidad de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática grave;
- hipotensión ortostática (incluida una historia agobiante);
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes del fármaco, así como a otros inhibidores de la 5α-reductasa.
Además, el medicamento no se prescribe a pacientes mujeres.
Relativo (enfermedades / afecciones en las que el nombramiento de Duodart requiere precaución):
- insuficiencia renal crónica (con aclaramiento de creatinina por debajo de 10 ml / min);
- cirugía de cataratas planificada;
- hipotensión arterial;
- uso combinado con inhibidores potentes / moderadamente activos de la isoenzima CYP3A4 - ketoconazol, voriconazol y otros.
Instrucciones de uso de Duodart: método y dosis
Duodart se toma por vía oral, preferiblemente 30 minutos después de la misma comida.
Las cápsulas deben tomarse enteras con agua, sin abrir ni masticar. Cuando el contenido de una cápsula de gelatina blanda, que se encuentra dentro de la cáscara dura, entra en contacto con la membrana mucosa de la cavidad oral, puede desarrollarse una inflamación de la membrana mucosa.
La pauta posológica recomendada de Duodart para hombres adultos (incluidos los pacientes de edad avanzada): 1 cápsula 1 vez al día.
Efectos secundarios
Estimación de la incidencia de efectos secundarios:> 10% - muy a menudo; > 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0.01% - muy raro.
Violaciones observadas al usar dutasterida como monoterapia:
- raramente: hipertricosis, alopecia (se manifiesta principalmente en forma de pérdida de cabello en el cuerpo);
- muy raras: hinchazón / dolor en el área testicular, depresión.
Violaciones observadas al usar clorhidrato de tamsulosina como monoterapia:
- a menudo: trastorno de la eyaculación, mareos;
- con poca frecuencia: estreñimiento, vómitos, diarrea, palpitaciones del corazón, astenia, urticaria, rinitis, prurito, erupción cutánea, hipotensión postural;
- raramente: angioedema, pérdida del conocimiento;
- muy raras: síndrome de Stevens-Johnson, priapismo.
Cuando se realiza una terapia combinada en casos muy raros, se observa el desarrollo de los siguientes trastornos: mareos, sensibilidad en los senos, impotencia, trastornos de la eyaculación, disminución de la libido, ginecomastia.
Los trastornos sexuales son causados por dutasterida y pueden persistir después de la abstinencia.
De acuerdo con los resultados de las observaciones posteriores al registro, en algunos pacientes que recibieron bloqueadores alfa1, incluido el clorhidrato de tamsulosina, se observa el síndrome del iris atónico intraoperatorio durante las cirugías de cataratas.
Además, mientras tomaba tamsulosina, se identificaron casos de fibrilación auricular, arritmias, disnea y taquicardia. Es imposible estimar la frecuencia de aparición de estos trastornos; no se ha establecido la conexión con la ingesta de medicamentos.
Sobredosis
No hay información sobre una sobredosis mientras toma Duodart.
Dutasterida:
- síntomas principales: no se desarrollan violaciones en caso de una sobredosis de una sustancia, que no sean las reacciones adversas descritas;
- terapia: no existe un antídoto específico; en caso de sospecha de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático / de apoyo.
Tamsulosina:
- el síntoma principal: hipotensión arterial aguda;
- terapia: se muestra el tratamiento sintomático, incluida la adopción por parte de los pacientes de una posición horizontal, si es necesario, el uso de medicamentos que aumentan el volumen de sangre circulante y medicamentos con efecto vasoconstrictor. Se requiere monitorización y, si es necesario, mantenimiento de la función renal. Es poco probable que la diálisis sea eficaz.
instrucciones especiales
La dutasterida se puede absorber a través de la piel, por lo que se recomienda a las mujeres y los niños que eviten el contacto con las cápsulas dañadas, si es necesario, lavar el área afectada de la piel con agua y jabón.
Con el uso combinado de Duodart con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol) o, en menor medida, con inhibidores potentes de la isoenzima CYP2D6 (paroxetina), se puede observar un aumento de la exposición a tamsulosina. En este sentido, la tamsulosina no se recomienda para pacientes que toman inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, y debe administrarse con precaución a pacientes que estén tomando inhibidores de potencia moderada de la isoenzima CYP3A4 (eritromicina), inhibidores de potencia media / fuerte de la isoenzima CYP2D6, una combinación de inhibidores de las isoenzimas CYP3D6. Tasa metabólica baja conocida de CYP2D6.
Los pacientes con hiperplasia prostática antes del nombramiento de Duodart y periódicamente durante el período de terapia deben someterse a un tacto rectal y utilizar otros métodos para diagnosticar el cáncer de próstata (cáncer de próstata).
Los niveles séricos de PSA (antígeno prostático específico) son un componente importante de la detección del cáncer de próstata. Después de 6 meses de tratamiento, la concentración sérica media de PSA suele disminuir en un 50%.
Después de 6 meses de terapia, el paciente debe tener un nuevo nivel de PSA inicial. Posteriormente, se recomendó realizar un seguimiento periódico de su nivel. Cualquier aumento confirmado de este indicador en relación con su valor más bajo durante el tratamiento con Duodart puede indicar la falta de adherencia al régimen terapéutico o el desarrollo de cáncer de próstata (en particular, cáncer de próstata con un alto grado de diferenciación en la escala de Gleason).
Durante el uso de Duodart, puede desarrollarse hipotensión ortostática, que en casos raros puede provocar desmayos. Al comienzo del tratamiento, los pacientes deben ser advertidos sobre esto y saber qué medidas deben tomarse (sentarse o acostarse cuando aparezcan los primeros signos: mareos y desequilibrio). Debe tenerse en cuenta que el uso combinado con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 puede conducir potencialmente a hipotensión sintomática.
De acuerdo con las instrucciones, Duodart debe suspenderse 1 o 2 semanas antes de la cirugía de cataratas; sin embargo, no se han establecido los beneficios, así como el período de tiempo para la interrupción del tratamiento antes de la cirugía.
No se ha establecido una relación causal entre la ingesta de Duodart y el desarrollo de CaP de alto grado. Durante el período de terapia, es necesario realizar exámenes regularmente para evaluar la probabilidad de cáncer de próstata, incluido el nivel de PSA.
Existe información sobre la aparición de cáncer de mama en hombres que toman dutasterida (no se ha confirmado la conexión con la toma del medicamento). Para cualquier cambio en las glándulas mamarias: bultos en la glándula o secreción del pezón, debe consultar a un especialista.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al conducir, tenga en cuenta la probabilidad de hipotensión ortostática y los síntomas asociados, incluidos los mareos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está contraindicado que las mujeres tomen Duodart.
Uso pediátrico
Duodart está contraindicado para pacientes pediátricos.
Con insuficiencia renal
El uso de Duodart con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min requiere precaución.
Por violaciones de la función hepática
La insuficiencia hepática grave es una contraindicación para el uso de Duodart.
Interacciones con la drogas
No se han realizado estudios para estudiar la interacción de Duodart con otros fármacos. La siguiente información refleja la información disponible para sus componentes.
Posibles interacciones de dutasterida
La dutasterida es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P 450 y, por tanto, puede aumentar la concentración de dutasterida en sangre en presencia de inhibidores de la isoenzima CYP3A4.
Cuando se combinó con verapamilo y diltiazem, se observó una disminución significativa en el aclaramiento de dutasterida. En este caso, amlodipino no tiene ningún efecto sobre el aclaramiento de dutasterida.
Estos cambios no tienen importancia clínica y no requieren ajuste de dosis.
Posibles interacciones de tamsulosina
- medicamentos que conducen a una disminución de la presión arterial, incluidos los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, anestésicos y otros bloqueadores alfa1: la probabilidad de un aumento del efecto hipotensor de la tamsulosina; no se recomienda la combinación con otros bloqueadores alfa1;
- ketoconazol, paroxetina: aumento significativo de la C max y el AUC de tamsulosina;
- cimetidina: disminución del aclaramiento y aumento del AUC de tamsulosina (la combinación requiere precaución);
- warfarina: no hay datos sobre la interacción (la combinación requiere precaución).
Análogos
No hay información sobre los análogos de Duodart.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Duodart
Hay pocas reseñas sobre Duodart que atestigüen su eficacia. También se observa que el fármaco es relativamente nuevo, por lo que a menudo plantea preguntas a los pacientes sobre los posibles efectos secundarios y el momento en que se puede observar el efecto completo de la terapia.
Precio de Duodart en farmacias
El precio de Duodart (1 botella) es aproximadamente: 30 cápsulas - 1570 rublos, 90 cápsulas - 3500 rublos.
Duodart: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Duodart 0,5 mg + 0,4 mg cápsulas de liberación modificada 30 uds. 1207 RUB Comprar |
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Cápsulas de Duodart con modif. lanzamiento 0,5 mg + 0,4 mg 30 uds. 1658 RUB Comprar |
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Duodart 0,5 mg + 0,4 mg cápsulas de liberación modificada 90 uds. 2599 RUB Comprar |
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Cápsulas de Duodart con modif. lanzamiento 0,5 mg + 0,4 mg 90 uds. 3619 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
