Aromasin
Aromasin: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Con insuficiencia renal
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Condiciones y términos de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Aromasin
Código ATX: L02BG06
La sustancia activa: Exemestan (Exemestanum)
Productor: Pfizer Manufacturing Deutschland (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07
Precios en farmacias: desde 1131 rublos.
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Aromasin es un medicamento sintético contra el cáncer que se usa para tratar el cáncer de mama avanzado en mujeres en mujeres posmenopáusicas inducidas o naturales.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas blancas recubiertas de azúcar con el grabado "7663" en un lado (15 piezas en un blister, 1, 2, 6 blísteres en una caja de cartón).
El ingrediente activo es exemestano, en 1 tableta - 25 mg.
Excipientes: crospovidona, manitol, polisorbato 80, hipromelosa, dióxido de silicio coloidal hidratado, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El exemestano pertenece a los inhibidores de la aromatasa esteroides irreversibles, cuya estructura se asemeja a la sustancia natural androstenediona.
En mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se producen principalmente como resultado de la conversión de andrógenos en estrógenos bajo la influencia de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos. La prevención de la formación de estrógenos mediante la inhibición de la aromatasa se considera un método de tratamiento eficaz y selectivo para los cánceres de mama hormonodependientes en mujeres posmenopáusicas.
El exemestano se une de manera irreversible al componente activo de la enzima, lo que conduce a su inactivación. Según los datos confirmados, el uso de Aromasin en mujeres posmenopáusicas reduce el nivel de estrógeno en el suero cuando se toma una dosis de 5 mg o más, y la disminución máxima (más del 90%) se observa cuando el fármaco se prescribe en una dosis de 10-25 mg. En las mujeres posmenopáusicas con diagnóstico de cáncer de mama, que reciben 25 mg de exemestano al día, el contenido total de aromatasa en el cuerpo se reduce en un 98%.
Para el exemestano, la actividad estrogénica y progestágena no es característica. Revela solo una leve actividad androgénica, principalmente al tomar dosis altas. La sustancia no participa en los procesos de biosíntesis de aldosterona y cortisol en las glándulas suprarrenales, lo que demuestra la selectividad del fármaco. Por lo tanto, no es necesaria la terapia de reemplazo con mineralocorticoides y glucocorticoides. Al prescribir el medicamento, incluso en pequeñas dosis, se observa un ligero aumento en el contenido de hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo en el suero sanguíneo. Esto se debe al hecho de que una disminución en el nivel de estrógeno en el cuerpo estimula la producción de gonadotropinas en la glándula pituitaria también en pacientes posmenopáusicas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el exemestano se absorbe rápidamente, principalmente en el tracto gastrointestinal. No se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de la sustancia, pero hay sugerencias de que depende del efecto extenso del "primer paso" a través del hígado. Con una dosis única de 25 mg, el contenido máximo de exemestano en plasma de 17 ng / ml se alcanza después de 2 horas. Cuando el medicamento se toma con alimentos, su biodisponibilidad aumenta en un 40%.
Los parámetros farmacocinéticos se caracterizan por una relación lineal. La vida media terminal es de aproximadamente 24 horas. El componente activo de Aromasin se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 90%. No hay unión del exemestano y sus metabolitos a los eritrocitos. La ingesta repetida no conduce a una acumulación impredecible de la sustancia.
La biotransformación del exemestano se lleva a cabo por oxidación del grupo metileno en la sexta posición bajo la influencia de la isoenzima CYP3A4 y / o reducción del grupo 17-ceto bajo la influencia de la aldoqueto reductasa con conjugación adicional. Los metabolitos de exemestano son inactivos o menos activos en la inhibición de la aromatasa que el compuesto original.
El exemestano se excreta en la orina y las heces durante la semana en cantidades aproximadamente iguales (alrededor del 40%). 0.1-1% de la sustancia se excreta en la orina sin cambios.
La edad del paciente y los efectos sistémicos de Aromasin no están directamente relacionados. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), el efecto sistémico del fármaco es 2 veces mayor, pero no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave, el efecto sistémico del fármaco es 2-3 veces mayor, pero no es necesario ajustar la dosis.
Indicaciones para el uso
- Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres en posmenopausia inducida o natural (el tratamiento farmacológico está indicado después de someterse a varios tipos de terapia hormonal, así como en casos de progresión de la enfermedad en el contexto de la terapia con antiestrógenos);
- Terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas con receptores de estrógeno positivos (después de completar la terapia adyuvante inicial con tamoxifeno para reducir el riesgo de recurrencia).
Contraindicaciones
De acuerdo con las instrucciones, Aromasin está contraindicado para mujeres con estado endocrino premenopáusico, así como con hipersensibilidad al principio activo u otros componentes del medicamento.
El uso de la droga está contraindicado durante el embarazo, la lactancia y también en la infancia.
Instrucciones de uso de Aromasin: método y dosificación
Las tabletas se toman 1 ud. después de las comidas 1 vez al día.
En las primeras etapas del cáncer de mama, la duración del tratamiento debe ser de al menos 5 años.
En casos de progresión de la enfermedad, se debe suspender el medicamento.
Efectos secundarios
El medicamento puede causar náuseas, insomnio, dolor de cabeza, sofocos, sudoración, dolor articular y muscular.
Se puede observar con mucha menos frecuencia al tomar el medicamento: anorexia, estreñimiento, mareos, dolor de localización no especificada, edema de piernas, dolor en el abdomen, alopecia, dispepsia, vómitos, depresión, diarrea, síndrome del túnel carpiano, erupción cutánea, edema periférico.
Sobredosis
No se ha establecido una dosis única de Aromasin que pueda conducir al desarrollo de síntomas fatales. Tomar el medicamento en una dosis única de hasta 800 mg en mujeres sanas y en una dosis diaria de hasta 600 mg en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama extenso no causa efectos secundarios.
No hay antídotos específicos. Si es necesario, se realiza una terapia sintomática. Los pacientes que hayan tomado dosis altas de Aromasin deben permanecer bajo supervisión médica durante algún tiempo. También se recomienda un control regular de los signos vitales.
instrucciones especiales
No se requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal o hepática.
No tome el medicamento al mismo tiempo que los medicamentos que contienen estrógenos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de efectos secundarios como mareos, somnolencia y astenia durante el curso de la terapia. Si se presentan estos síntomas, se recomienda abstenerse de conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieran concentración especial y reacciones inmediatas.
Con insuficiencia renal
El medicamento se usa con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
El medicamento se prescribe con precaución en caso de disfunción hepática.
Uso en ancianos
Para pacientes de edad avanzada, la dosis recomendada de Aromasin es de 25 mg una vez al día, preferiblemente después de las comidas.
Interacciones con la drogas
Los fármacos que contienen estrógenos neutralizan por completo la acción farmacológica de Aromasin. Su principio activo es metabolizado por el citocromo P450 CYP3A4 y las aldoquetoreductasas, por lo que no es capaz de inhibir ninguna de las principales isoenzimas CYP.
El ketoconazol inhibe específicamente la isoenzima CYP3A4; sin embargo, no se ha identificado ningún efecto confirmado de esto sobre la farmacocinética del exemestano. Aunque el exemestano interactúa farmacocinéticamente con la rifampicina, un potente inductor de la isoenzima CYP3A4, la acción farmacológica de Aromasin permanece sin cambios, por lo que no es necesario ajustar la dosis.
Análogos
Los análogos estructurales de Aromasin incluyen las drogas Aromeston y Exemestan-Teva.
Condiciones y periodos de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Aromasin
La mayoría de los pacientes dejan comentarios favorables sobre Aromasin, señalando que se tolera bien. Sin embargo, algunos pacientes se quejan de efectos secundarios del fármaco, como sofocos, insomnio, náuseas, dolor de espalda y articulaciones. La opinión predominante es que el medicamento es muy efectivo para el cáncer, pero solo puede tomarse según lo prescrito por un médico.
Precio de Aromasin en farmacias
Dependiendo de la región, el precio de Aromasin promedia entre 1.500 y 2.500 rublos por paquete de 30 tabletas.
Aromasin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Aromasin 25 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1131 RUB Comprar |
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Pastillas Aromasin p.p. 25 mg 30 uds. 2248 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
