Xenical
Xenical: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Xenical
Código ATX: A08AB01
Ingrediente activo: Orlistat (Orlistat)
Responsable de la fabricación: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Suiza
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-12
Precios en farmacias: desde 919 rublos.
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Xenical es un inhibidor de las lipasas gastrointestinales, un agente para el tratamiento de la obesidad.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas: No. 1, gelatinosa, turquesa, con una estructura opaca sólida e inscripción negra: en el estuche XENICAL 120, en la tapa ROCHE; dentro de las cápsulas - gránulos casi blancos o blancos (21 piezas en blísteres, en una caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres)
El principio activo de Xenical es orlistat, en 1 cápsula - 120 mg.
Excipientes: talco.
Componentes auxiliares de los gránulos: carboximetil almidón de sodio (primogel), celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio, povidona K-30.
La composición de la cubierta de la cápsula: índigo carmín, gelatina, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Xenical es un inhibidor específico, potente y reversible de las lipasas gastrointestinales con un efecto prolongado. Su efecto terapéutico se lleva a cabo en la luz del intestino delgado y el estómago y consiste en la formación de un enlace covalente con el sitio de serina activa de las lipasas pancreáticas y gástricas. En este caso, la enzima inactivada pierde la capacidad de descomponer las grasas suministradas con los alimentos en forma de triglicéridos en monoglicéridos y ácidos grasos libres absorbidos. Dado que los triglicéridos que no se han destruido en el cuerpo no se absorben, ingresan menos calorías al cuerpo, lo que conduce a una disminución del peso corporal. Además, el efecto terapéutico de Xenical se realiza sin la entrada de sus componentes en la circulación sistémica.
Los datos sobre grasas fecales indican que el orlistat hace efecto entre 24 y 48 horas después de la ingestión. La cancelación del fármaco conduce a una disminución de la concentración de grasa en las heces hasta el nivel registrado antes del inicio del tratamiento después de 48 a 72 horas.
Los estudios clínicos de pacientes que toman Xenical demuestran que tienen una pérdida de peso más significativa en comparación con los pacientes a los que se les prescribe una terapia dietética. Ya se observó una disminución del peso corporal durante las primeras 2 semanas después del inicio de la terapia y duró de 6 a 12 meses incluso en pacientes que respondieron negativamente a la terapia dietética. En el transcurso de dos años, se registró una mejora estadísticamente significativa en el perfil de factores de riesgo metabólico asociados a la obesidad. Además, en comparación con el placebo, hubo una disminución significativa de la grasa corporal.
El uso de orlistat le permite evitar que vuelva a ganar peso corporal. Se observó un aumento de peso, que ascendía a no más del 25% del peso perdido, en aproximadamente el 50% de los pacientes, mientras que el resto retuvo el peso corporal que habían alcanzado al final de la terapia (a veces incluso se reveló su disminución adicional).
Los estudios clínicos, que duraron de 6 meses a 1 año, han demostrado de manera convincente que en pacientes con aumento de peso corporal u obesidad y diabetes tipo 2 que tomaron Xenical, el peso corporal disminuye de manera más significativa que en pacientes a los que solo se les prescribió terapia dietética como tratamiento … La pérdida de peso se debió principalmente a una disminución de la grasa corporal. Antes del inicio del estudio, incluso en pacientes que tomaban fármacos hipoglucemiantes, el control glucémico era insuficiente. Sin embargo, con el tratamiento con orlistat, se lograron mejoras clínica y estadísticamente significativas en el control glucémico. Además, la terapia condujo a una disminución de la concentración de insulina, una disminución de las dosis de fármacos hipoglucemiantes y una disminución de la resistencia a la insulina.
Los resultados de estudios llevados a cabo durante 4 años confirman que orlistat reduce significativamente el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 2 (aproximadamente un 37% en comparación con placebo). El grado de reducción en la probabilidad de aparición de la enfermedad fue aún más significativo en pacientes con un deterioro inicial de la tolerancia a la glucosa (aproximadamente el 45%).
Un estudio clínico de 1 año realizado en un grupo de pacientes puberales obesas demostró claramente una disminución en el índice de masa corporal en los adolescentes que tomaron orlistat en comparación con los que solo recibieron placebo. Además, en los pacientes que tomaron Xenical, hubo una disminución de la masa grasa y de la circunferencia de la cadera y la cintura y una disminución significativa de la presión arterial diastólica en comparación con el grupo de placebo.
Farmacocinética
En pacientes con obesidad y peso corporal normal, la exposición sistémica a Xenical se minimiza. Una sola administración oral del fármaco a una dosis de 360 mg no conduce a la aparición de orlistat inalterado en el plasma, lo que indica que su concentración no alcanza el nivel de 5 ng / ml.
El volumen de distribución de orlistat es casi imposible de determinar debido a la mala absorción. In vitro, el compuesto se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y lipoproteínas). Una pequeña cantidad de orlistat puede penetrar en la membrana de los eritrocitos.
El metabolismo del orlistat se produce principalmente en la pared intestinal. Los experimentos han demostrado que aproximadamente el 42% de la fracción mínima de Xenical que experimenta absorción sistémica está compuesta por dos metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizada de cuatro miembros) y M3 (M1 con un segmento de N-formileucina escindido).
Las moléculas M1 y M3 incluyen un anillo de β-lactona abierto y también inhiben muy ligeramente la lipasa (1000 y 2500 veces más débil que el orlistat, respectivamente). Estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos debido a su baja actividad inhibidora y concentraciones plasmáticas mínimas (aproximadamente 26 ng / ml y 108 ng / ml, respectivamente) cuando Xenical se toma en pequeñas dosis.
La principal vía de eliminación consiste en la excreción de orlistat no absorbido con heces. Con las heces, aproximadamente el 97% de la dosis tomada de Xenical se excreta, y aproximadamente el 83% permanece sin cambios. La excreción renal total de todas las sustancias cuya estructura está asociada con orlistat es menos del 2% de la dosis oral. El período de eliminación completa del medicamento del cuerpo (con orina y heces) es de 3-5 días. La proporción de las formas de excreción del componente activo de Xenical en personas con peso corporal normal y pacientes obesos fue la misma. El orlistat y sus metabolitos M1 y M3 también pueden excretarse en la bilis. Sus concentraciones plasmáticas en el tratamiento de niños no difieren de las de los pacientes adultos cuando toman las mismas dosis del fármaco. La excreción diaria de grasa con heces durante el tratamiento con Xenical fue del 27% cuando se tomó el medicamento con alimentos y del 7% cuando se tomó placebo.
Los datos preclínicos y los estudios en animales no han identificado riesgos adicionales para los pacientes en términos de perfil de seguridad, toxicidad, toxicidad para la reproducción, genotoxicidad y carcinogenicidad. Además, no se ha demostrado la presencia de un efecto teratogénico en animales, lo que lo hace poco probable en humanos.
Indicaciones para el uso
El uso de Xenical está indicado en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías para el tratamiento a largo plazo de la obesidad o el sobrepeso, incluso en pacientes con factores de riesgo similares a la obesidad.
El medicamento se prescribe a pacientes con sobrepeso u obesidad en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en combinación con agentes hipoglucemiantes: insulina, metformina, derivados de sulfonilurea o una dieta moderadamente baja en calorías.
Contraindicaciones
- Colestasis;
- Síndrome de malabsorción crónica;
- El período de embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal y hepática, pacientes de edad avanzada y niños menores de 12 años.
Instrucciones de uso de Xenical: método y dosis
Las cápsulas se toman por vía oral, durante o inmediatamente (dentro de 1 hora) después de una comida.
Dosis recomendada: 1 cápsula 3 veces al día, durante cada comida principal.
Si la comida no contiene grasa o el paciente se salta el desayuno, la cena o el almuerzo, la dosis diaria del medicamento también se reduce por el número de comidas omitidas.
La dieta equilibrada y moderadamente baja en calorías del paciente debe contener hasta un 30% de grasa. La ingesta diaria de calorías, que consiste en grasas, proteínas y carbohidratos, debe dividirse en tres dosis principales.
Efectos secundarios
En estudios clínicos sobre el uso de Xenical, se han producido las siguientes reacciones adversas:
- Del tracto gastrointestinal: muy a menudo: fuerte necesidad de defecar, secreción del recto de una estructura aceitosa, esteatorrea, gases con poca secreción, aumento de la frecuencia de las deposiciones, heces blandas, malestar o dolor en el abdomen, flatulencia (la frecuencia aumenta al aumentar el contenido de grasa En la comida); a menudo - hinchazón, heces blandas, incontinencia fecal, dolor o malestar en el recto, daño a los dientes y / o encías;
- Otros: muy a menudo: dolor de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, gripe; a menudo - debilidad, dismenorrea, ansiedad, infecciones del tracto urinario y respiratorio inferior, en pacientes con diabetes tipo 2 - condiciones hipoglucémicas.
En las observaciones posteriores a la comercialización, se describen los posibles casos de efectos secundarios:
- Reacciones alérgicas: raramente: picazón, erupción cutánea, broncoespasmo, urticaria, anafilaxia, angioedema; muy raramente, una erupción bullosa;
- Otros: muy raramente: aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina y las transaminasas, hepatitis, hemorragia rectal, diverticulitis, pancreatitis, colelitiasis y nefropatía por oxalato (se desconoce la frecuencia de aparición).
Sobredosis
Los estudios clínicos en los que participaron personas con peso corporal normal y pacientes obesos que tomaron una dosis única de 800 mg o recibieron terapia con Xenical durante 15 días y la recibieron en una dosis de 400 mg 3 veces al día no confirmaron la aparición de eventos adversos significativos. Además, los pacientes que tomaron orlistat 240 mg 3 veces al día durante 6 meses no presentaron problemas de salud importantes.
Por lo tanto, en caso de una sobredosis de Xenical, los efectos indeseables están ausentes o son similares a los registrados cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas. En caso de sobredosis grave de fármacos, se recomienda controlar el estado del paciente durante 24 horas. Según estudios en animales y humanos, todos los efectos sistémicos asociados con las propiedades inhibidoras de la lipasa del orlistat son rápidamente reversibles.
instrucciones especiales
De acuerdo con las instrucciones, Xenical, con un uso prolongado, le permite controlar la reducción y el mantenimiento del peso corporal a un nuevo nivel, evitando que se vuelvan a ganar kilos de más.
Exceder la dosis recomendada de orlistat no mejora su efecto terapéutico.
El efecto clínico del fármaco reduce la cantidad de grasa visceral y mejora el perfil de factores de riesgo y patologías asociados con la obesidad, que incluyen tolerancia alterada a la glucosa, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, hipercolesterolemia, hipertensión arterial.
La administración simultánea del fármaco con agentes hipoglucemiantes (derivados de sulfonilurea, metformina, insulina) y la adherencia a una dieta moderadamente hipocalórica permite a los pacientes con diabetes tipo 2 con obesidad o sobrepeso mejorar aún más la compensación del metabolismo de los carbohidratos.
En la mayoría de los pacientes, después de cuatro años de uso de orlistat, los estudios clínicos confirman el contenido de betacaroteno y vitaminas A, D, E, K dentro del rango normal. Para proporcionar al cuerpo una ingesta adecuada de nutrientes, está indicado el nombramiento de multivitamínicos.
Una dieta moderadamente hipocalórica debe ser equilibrada, rica en frutas y verduras y con un 30% o menos de calorías en forma de grasa. La ingesta diaria de carbohidratos, grasas y proteínas debe consumirse en tres comidas principales.
La probabilidad de efectos secundarios del medicamento en el tracto gastrointestinal aumenta con un fondo de alimentos ricos en grasas.
El uso de Xenical en la diabetes mellitus tipo 2 mejora la compensación del metabolismo de los carbohidratos y puede provocar la necesidad de reducir la dosis de agentes hipoglucemiantes.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de toxicidad reproductiva realizados en animales no revelaron los efectos teratogénicos y embriotóxicos de Xenical. Se supone que el fármaco es seguro para mujeres embarazadas, sin embargo, debido a la falta de datos clínicamente confirmados, no se recomienda su administración durante este período. No se sabe con certeza si orlistat pasa a la leche materna, por lo que se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Interacciones con la drogas
No hubo interacción clínica de Xenical con el uso simultáneo de amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, pravastatina, warfarina, nifedipina del sistema gastrointestinal y nifedipina de la medicación del sistema gastrointestinal con liberación o liberación de la medicación terapéutica nifipina. Sin embargo, cuando se combina con anticoagulantes orales, incluida la warfarina, se recomienda controlar el índice internacional normalizado (INR).
Hay una disminución en la absorción de betacaroteno y vitaminas D, E, por lo que las multivitaminas deben tomarse antes de acostarse o 2 horas después de tomar el medicamento.
La combinación con ciclosporina puede conducir a una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo, por lo tanto, es necesario determinar regularmente el contenido plasmático de ciclosporina cuando se combina con orlistat.
Debido a la falta de resultados de estudios farmacocinéticos, el uso simultáneo de acarbosa está contraindicado.
En el contexto de la administración simultánea de Xenical y medicamentos antiepilépticos, se registraron casos de desarrollo de convulsiones en el paciente. Dado que no se ha establecido la relación causal de esta interacción, se debe monitorizar la frecuencia y / o gravedad del síndrome convulsivo en esta categoría de pacientes.
Análogos
Los análogos de Xenical son: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Xenical
Según las revisiones, Xenical causa controversia en los pacientes. La mayoría de ellos afirman que su uso será efectivo solo en el caso de una lucha integral contra el problema del exceso de peso.
Muchos médicos consideran que el medicamento es una buena ayuda en el tratamiento de la obesidad, pero debe tomarse junto con una dieta baja en grasas. Durante 1 mes de tratamiento con Xenical, incluso sin fuerza y esfuerzo físico significativos, puede perder peso en 1,5-2 kg. Se logran resultados aún mejores combinando dicha terapia con medicamentos con el deporte.
Dependiendo de las características individuales del organismo y la meticulosidad de seguir las prescripciones del médico, es posible reducir el peso corporal en 10-15 kg en 3 meses y en 30 kg en 6 meses.
Precio de Xenical en farmacias
El precio de Xenical por paquete, que incluye 21 cápsulas, es de 1140-1270 rublos. Se puede comprar un paquete del medicamento que contiene 42 cápsulas por 2,070-2,300 rublos, y un paquete que contiene 84 cápsulas por 3800-4,200 rublos.
Xenical: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Xenical 120 mg cápsulas 21 uds. RUB 919 Comprar |
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Xenical 120 mg cápsulas 42 uds. 1728 RUB Comprar |
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Xenical 120 mg cápsulas 84 uds. RUB 3029 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
