Doxilamina
Doxilamina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Doxilamina
Código ATX: R06AA09
Ingrediente activo: doxilamina (Doxilamina)
Fabricante: NPO PharmVILAR LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2020-07-17
La doxilamina es un fármaco hipnótico; antagonista de los receptores de histamina H 1.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: tabletas, recubiertas con película: biconvexas, oblongas, con extremos redondeados, se aplica una línea divisoria en un lado, una cubierta de película y una capa interna en una sección transversal, de blanco a casi blanco (10 uds. En ampollas de cloruro de polivinilo film y lámina de impresión lacada en aluminio, en caja de cartón (paquetes de 1, 2, 3 o 4 celdas e instrucciones de uso de Doxilamina)
Composición para 1 tableta:
- ingrediente activo: succinato de doxilamina - 15 mg;
- ingredientes auxiliares: lactosa monohidrato - 50 mg; aerosil (dióxido de silicio coloidal) - 0,5 mg; MCC (celulosa microcristalina) - 27,7 mg; croscarmelosa de sodio - 5 mg; estearato de magnesio - 1 mg; polivinilpirrolidona K-17 - 0,8 mg;
- cubierta de película: blanco Opadray II 85F48105 (alcohol polivinílico - 46,9%; macrogol-3350 - 23,6%; dióxido de titanio - 12,1%; talco - 17,4%) - 3 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de la droga es la doxilamina, es un bloqueador de los receptores de histamina H 1, pertenece al grupo de etanolaminas. Tiene efectos hipnóticos, sedantes, antihistamínicos y m-anticolinérgicos. Reduce el período de conciliación, aumenta la duración y la calidad del sueño, no afecta las fases del sueño.
La duración del producto es de 6 a 8 horas.
Farmacocinética
Los principales parámetros farmacocinéticos de la doxilamina:
- absorción: después de la administración oral, la doxilamina se absorbe en un alto grado, la concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo alcanza en promedio después de 2 horas;
- metabolismo y distribución: la biotransformación de la sustancia se produce en el hígado; penetra bien a través de las barreras histohematógenas, incluso a través de la barrera hematoencefálica;
- excreción: La T 1/2 (vida media) de la doxilamina es de aproximadamente 10 horas y se excreta sin cambios: principalmente por los riñones - hasta un 60%, parcialmente - a través del tracto digestivo.
En insuficiencia renal / hepática, así como en pacientes ancianos, es posible alargar la T 1/2 de la doxilamina.
Después de la administración repetida del fármaco, la concentración de equilibrio de doxilamina y sus metabolitos en el plasma sanguíneo alcanza más tarde y en un nivel más alto.
Indicaciones para el uso
La doxilamina se usa para tratar los trastornos transitorios del sueño.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades de la uretra y la próstata, acompañadas de una violación del flujo de orina;
- glaucoma de ángulo cerrado (incluidos antecedentes familiares de la enfermedad);
- falta de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- niños y adolescentes menores de 15 años;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad establecida a la doxilamina, otros antihistamínicos y / o componentes auxiliares del fármaco.
Bajo supervisión médica, el medicamento debe usarse en pacientes con antecedentes de episodios de apnea, ya que la doxilamina puede agravar el síndrome de paro respiratorio repentino durante el sueño (apnea del sueño), así como en la insuficiencia renal y hepática, ya que estas enfermedades pueden aumentar la T 1/2 del medicamento.
Los pacientes mayores de 65 años deben tener precaución al tomar Doxilamina: los efectos secundarios en forma de mareos y reacciones lentas están plagados de caídas, por ejemplo, durante los despertares nocturnos después de tomar pastillas para dormir. Además, las personas mayores tienen más probabilidades de aumentar la T 1/2.
Doxilamina, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de doxilamina se toman de 15 a 30 minutos antes de acostarse con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria recomendada para niños mayores de 15 años y adultos es de 0,5 o 1 comprimido (7,5 o 15 mg) por dosis.
En ausencia de un efecto terapéutico pronunciado, después de un acuerdo con el médico, la dosis diaria se puede aumentar a 2 tabletas (30 mg) por dosis.
La duración del curso es de 2 a 5 días. Si el insomnio persiste, consulte a un médico.
Efectos secundarios
Cuando la doxilamina se toma de sistemas y órganos humanos, pueden desarrollarse las siguientes reacciones adversas:
- tracto gastrointestinal: boca seca, estreñimiento;
- sistema nervioso: somnolencia diurna (requiere reducción de dosis), alucinaciones, confusión;
- órgano de la visión: visión borrosa, alteración de la acomodación del ojo, visión borrosa;
- sistema cardiovascular: palpitaciones;
- riñones y tracto urinario: retención urinaria;
- sistema musculoesquelético: rabdomiólisis;
- indicadores de laboratorio: un aumento en la concentración de CPK (creatina fosfocinasa).
En caso de agravamiento de cualquiera de estas reacciones adversas o el desarrollo de otros efectos secundarios no mencionados en las instrucciones, es necesaria una consulta médica.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de doxilamina son agitación, somnolencia diurna, alteraciones en la acomodación del ojo, midriasis (dilatación de la pupila), sequedad de boca, hiperemia de los vasos de la piel de la cara y el cuello, hipertermia (aumento de la temperatura corporal), taquicardia sinusal, alucinaciones, alteración de la conciencia, labilidad del estado de ánimo, temblor, alteración de la coordinación de movimientos, atetosis (movimientos involuntarios de los dedos de manos y pies), síndrome convulsivo, coma.
En algunos casos, los movimientos involuntarios pueden ser presagios de convulsiones, lo que indica un grado severo de intoxicación. Pero incluso la ausencia de convulsiones en la intoxicación grave por doxilamina no excluye la posibilidad de rabdomiólisis, que a menudo se acompaña de insuficiencia renal aguda. A estos pacientes se les muestra un tratamiento estándar con un control constante de la concentración de CPK en el suero sanguíneo.
La aparición de estos síntomas de sobredosis requiere una visita urgente a un especialista.
Como primeros auxilios para la ingestión de altas dosis de doxilamina, está indicado el uso de carbón activado en una sola dosis para adultos - 50 g, para niños - 1 g / kg de peso corporal. En el futuro, se lleva a cabo una terapia sintomática, que incluye m-colinomiméticos y otros medicamentos según las indicaciones.
instrucciones especiales
Es importante considerar que los trastornos del sueño pueden ocurrir por diversas razones, incluidas aquellas que no requieren terapia con medicamentos.
La ingesta de doxilamina tiene un efecto sedante en el paciente, inhibe las capacidades cognitivas y también ralentiza sus reacciones psicomotoras.
Los antihistamínicos de 1ª generación son capaces de ejercer efectos m-anticolinérgicos, anti-α-adrenérgicos y antiserotonina, que pueden provocar sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento, alteración de la acomodación ocular y discapacidad visual.
Como todos los fármacos con efecto hipnótico o sedante, la doxilamina aumenta el riesgo de síndrome de apnea del sueño (interrupción repentina de la respiración durante el sueño) y aumenta el número y la duración de los ataques de apnea.
Los pacientes con enfermedades genéticas raras (deficiencia de lactasa de Lapp, intolerancia grave a la galactosa, malabsorción de glucosa o galactosa) deben tener en cuenta que 1 comprimido de Doxilamina contiene lactosa monohidrato en una cantidad de 50 mg.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
La ingesta nocturna del fármaco puede provocar somnolencia en el paciente durante el día, por lo que conviene evitar conducir vehículos, trabajar con mecanismos complejos y realizar otras actividades que requieran mayor concentración de atención y alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el curso de estudios clínicos adecuados y bien controlados, se ha confirmado que la doxilamina puede ser utilizada por mujeres embarazadas durante todo el período de gestación. Pero al prescribir el medicamento al final del embarazo, es necesario tener en cuenta la probabilidad de un efecto sedante y similar a la atropina de la sustancia en la condición del recién nacido.
No existen datos fiables sobre la penetración de la doxilamina en la leche materna de una mujer. En este sentido, dada la posibilidad del efecto sedante y estimulante de la sustancia en el niño, si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, se debe abandonar la lactancia.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, el uso de comprimidos de doxilamina está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 15 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal, dados los datos sobre un aumento en el nivel de doxilamina en el plasma sanguíneo y una disminución en su aclaramiento plasmático, pueden requerir un ajuste de la dosis a la baja.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática, dados los datos sobre un aumento en el nivel de doxilamina en el plasma sanguíneo y una disminución en su aclaramiento plasmático, pueden requerir un ajuste de la dosis a la baja.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) deben tomar con precaución los bloqueadores de los receptores de histamina H 1, incluida la doxilamina. La probabilidad de desarrollar mareos y reacciones lentas está asociada con el riesgo de caídas y lesiones, por ejemplo, durante los despertares nocturnos después del uso de pastillas para dormir.
Dados los datos sobre un aumento en el nivel de una sustancia en el plasma sanguíneo y una disminución en su aclaramiento plasmático en este grupo de pacientes, puede ser necesario ajustar la dosis del fármaco a la baja.
Interacciones con la drogas
- antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mirtazapina, mianserina, trimipramina), benzodiazepinas, barbitúricos, clonidina, derivados de la morfina (fármacos antitusivos, analgésicos), antipsicóticos, ansiolíticos, sedantes acciones no 1- antihistamínicos, antigistamines, antihistamínicos centrales: cuando se usa simultáneamente con Doxilamina, se potencia su efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
- anticolinérgicos m (atropina, antidepresivos imipramina, fármacos antiparkinsonianos, antiespasmódicos atropina, disopiramida, antipsicóticos fenotiazínicos): la doxilamina aumenta el riesgo de reacciones adversas como estreñimiento, retención urinaria, sequedad de boca;
- etanol: el alcohol potencia el efecto sedante de la mayoría de los bloqueadores H 1: los receptores de histamina, incluida la doxilamina; durante la terapia, es necesario evitar el uso simultáneo de medicamentos que contienen etanol y el uso de bebidas alcohólicas.
Análogos
Los análogos de la doxilamina son Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacene a una temperatura que no exceda los + 25 ° С en un lugar inaccesible para los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Doxilamina
No hay reseñas de Doxilamina producida por NPO PharmVILAR sobre los recursos médicos disponibles. Todos los pacientes responden de manera extremadamente positiva a las pastillas para dormir que contienen la sustancia del mismo nombre como ingrediente activo. Se denomina el remedio más eficaz para los problemas de conciliación y / o duración del sueño, que prácticamente no provoca reacciones adversas.
El precio de la doxilamina en las farmacias
Actualmente se desconoce el precio de la doxilamina ya que el medicamento no está disponible para la venta.
El costo aproximado de los análogos directos, cuyo ingrediente activo es la doxilamina, en forma de tabletas recubiertas con película, por paquete de 30 unidades. es: Reslip - 325 rublos; Slipzon - desde 273 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
