Difluzol
Difluzol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Difluzol
Código ATX: J02AC01
Ingrediente activo: fluconazol (fluconazol)
Fabricante: PJSC Kievmedpreparat (Ucrania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-19
El difluzol es un fármaco antimicótico (antifúngico) con un amplio espectro de acción.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Difluzol - cápsulas para administración oral: (0.05 go 0.1 g - 7 piezas por paquete; 0.15 g cada una - 1 pieza por paquete).
El principio activo es fluconazol, en 1 cápsula: 0,05 g, 0,1 go 0,15 g.
Componentes auxiliares: almidón glicolato de sodio, estearato de calcio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Difluzol es fluconazol, una sustancia que es un agente antifúngico del grupo de derivados de triazol, un poderoso inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en la célula fúngica.
In vitro y en estudios clínicos, el fármaco ha demostrado actividad contra los siguientes microorganismos: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (muchas cepas son moderadamente sensibles), Cryptococcus neoformans. In vitro, también se canceló la eficacia de fluconazol contra Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis, pero aún se desconoce la importancia clínica de esta actividad.
Cuando se toma por vía oral e intravenosa, el fluconazol es activo en las micosis oportunistas, incluidas las causadas por Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (incluidas las infecciones intracraneales), Candida spp. (incluida la candidiasis generalizada en pacientes inmunodeprimidos). Además, se estableció actividad en modelos de micosis endémicas, incluidas las infecciones causadas por Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales), Blastomyces dermatitidis.
La resistencia al fluconazol puede desarrollarse en los siguientes casos: un cambio cuantitativo o cualitativo en la enzima lanosteril-14-α-desmetilasa (que es un objetivo para el fluconazol), una disminución en el acceso del fármaco al objetivo o una combinación de estos mecanismos.
Las mutaciones puntuales en el gen ERG11, que codifica la enzima diana, provocan una modificación de la diana y una disminución de la afinidad por los azoles. En el caso de un aumento en la expresión de este gen, se producen altas concentraciones de la enzima diana, lo que hace necesario incrementar la concentración de fluconazol en el líquido intracelular (y, por tanto, su dosis prescrita) para suprimir todas las moléculas enzimáticas en la célula.
La sobreexpresión del gen MDR (resistencia a múltiples fármacos) conduce a la resistencia al fluconazol, mientras que la sobreexpresión de los genes CDR (resistencia de los hongos Candida a los antimicóticos azoles) puede conducir al desarrollo de resistencia a varios azoles. Para las cepas en las que la concentración mínima inhibitoria se define como intermedia (de 16 a 32 μg / ml), se recomienda utilizar fluconazol en dosis máximas.
Se considera que Candida krusei es resistente al fluconazol, el mecanismo de su resistencia se debe a la sensibilidad reducida de la enzima diana al efecto inhibidor de Difluzol.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de la sustancia.
La concentración plasmática del fármaco es proporcional a la dosis tomada. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se determina entre 0,5 y 1,5 horas después de tomar Difluzol con el estómago vacío. La concentración de equilibrio (C ss) al nivel del 90% se logra con 4 a 5 días de terapia con la administración repetida del fármaco una vez al día. Es posible lograr una C ss del 90% para el segundo día de terapia si se toma una dosis de carga el primer día (2 veces más alta que la dosis estándar).
El fluconazol se caracteriza por una baja unión a las proteínas plasmáticas: 11 a 12%. El volumen de distribución se acerca al contenido total de agua corporal.
La droga penetra bien en todos los fluidos corporales. Su concentración en el esputo y la saliva es aproximadamente la misma que en el plasma sanguíneo. Con la meningitis fúngica, la concentración de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 80% del nivel plasmático.
Las concentraciones del fármaco en la piel son más altas que en el suero sanguíneo: el estrato córneo, la dermis y la epidermis. En el estrato córneo, el fluconazol se acumula, su concentración cuando se toma en una dosis de 50 mg 1 vez al día el 12 ° día de tratamiento es de 73 μg / g, 7 días después del final de la terapia: 5,8 μg / g; al tomar una dosis de 150 mg una vez a la semana en el séptimo día de tratamiento - 23,4 μg / g, 7 días después de tomar la segunda dosis - 7,1 μg / g.
La concentración de fluconazol en la placa ungueal después de 4 meses de terapia a una dosis de 150 mg una vez a la semana fue: en uñas sanas - 4,05 μg / g, en las uñas afectadas - 1,8 μg / g. 6 meses después del final del curso del tratamiento, el fármaco todavía se detectó en las placas ungueales.
La droga se excreta principalmente por los riñones. Aproximadamente el 80% de la dosis recibida de fluconazol inalterada se encuentra en la orina. No se encontraron metabolitos circulantes. El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina.
La vida media plasmática es de aproximadamente 30 horas. Debido a la duración de este período, Difluzol se puede tomar 1 vez al día para la candidiasis vaginal, 1 vez a la semana, para otras indicaciones.
Los cambios en los parámetros farmacológicos en pacientes de edad avanzada probablemente estén asociados con una función renal disminuida.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Difluzol se usa en el tratamiento de infecciones por hongos:
- Micosis profunda endémica;
- Criptococosis, incluida la meningitis criptocócica;
- Candidiasis broncopulmonar;
- Candidiasis atrófica de la cavidad bucal causada por el uso de dentaduras postizas;
- Candidiasis genital;
- Candidiasis diseminada;
- Micosis de la piel de los pies, tronco, ingle;
- Onicomicosis;
- Balanitis fúngica;
- Candiduria;
- Pitiriasis versicolor.
La ingesta profiláctica de Difluzol se prescribe para pacientes con neoplasias malignas, que toman citostáticos, fármacos inmunosupresores y durante la radioterapia.
Contraindicaciones
- Período de lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
No se recomienda prescribir cuando se trata a niños menores de 6 años.
Difluzol se prescribe con precaución: en caso de insuficiencia hepática; con estados de inmunodeficiencia; durante el embarazo: el uso solo es posible para indicaciones clínicas vitales y si el efecto terapéutico esperado para la madre supera el daño potencial para el feto.
Instrucciones de uso de Difluzol: método y dosis
Las cápsulas de difluzol se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con agua.
La dosis y el período de tratamiento los prescribe el médico individualmente según las indicaciones clínicas.
Dosis recomendada para el tratamiento de pacientes adultos:
- Candidiasis de las membranas mucosas del cuerpo, incluida la candidiasis: 0.05-0.1 g 1 vez por día, durante 14-30 días;
- Criptococosis: una dosis única: 0,4 g el primer día, luego 0,2-0,4 g por día. El curso del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad y el efecto de la terapia; en el tratamiento de la meningitis, puede ser de 6 a 8 semanas;
- Micosis: 0.05 g 1 vez por día o 0.15 g por semana, el curso de la terapia es de hasta 6 semanas;
- Pitiriasis versicolor: 0,05 g 1 vez al día, período de tratamiento: 2-6 semanas.
Una dosis única de Difluzol en el tratamiento de niños depende del peso del niño y se determina mediante cálculo:
- Enfermedades fúngicas de las membranas mucosas: 0,003 g por 1 kg;
- Candidiasis y criptococosis: 0,006-0,012 g por 1 kg de peso corporal.
Efectos secundarios
El uso de Difluzol puede provocar efectos secundarios:
- Desde el tracto digestivo: manifestaciones de hepatotoxicidad, vómitos, flatulencia, diarrea, síndrome de dolor;
- Del lado del sistema nervioso: mareos, cambios en el gusto, convulsiones, dolor de cabeza;
- Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis (inhibición de la leucopoyesis), neutropenia;
- Posiblemente: reacciones alérgicas en forma de prurito, urticaria, edema facial, shock anafiláctico; arritmia; a veces: erupciones cutáneas, hipopotasemia, hipercolesterolemia, alopecia.
Sobredosis
En caso de sobredosis, suelen aparecer diarrea, náuseas, vómitos. En casos graves, es posible que se produzcan convulsiones. Se recomiendan el lavado gástrico, la diuresis forzada y la hemodiálisis (una sesión de 3 horas puede reducir la concentración plasmática de fluconazol en aproximadamente un 50%). Para eliminar las violaciones que han surgido, se prescribe una terapia sintomática.
Existe un informe de una sobredosis de fluconazol (después de una dosis oral de 8200 mg) en un paciente de 42 años infectado con el virus de la inmunodeficiencia humana, que desarrolló comportamiento paranoico y alucinaciones. El paciente fue hospitalizado y su estado volvió a la normalidad en 48 horas.
instrucciones especiales
Pacientes de edad avanzada en ausencia de contraindicaciones absolutas, Difluzol se prescribe de acuerdo con el esquema estándar.
En caso de registro de un aumento en los índices de bilirrubina, alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST), es necesario evaluar la viabilidad de continuar el uso terapéutico del fármaco.
Si aparecen erupciones en la piel, se debe cancelar Difluzol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al riesgo de mareos y convulsiones durante el uso de Difluzol mientras se realizan actividades potencialmente peligrosas, se debe tener precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre el efecto del fluconazol en mujeres embarazadas y lactantes.
La literatura describe varios casos de formación de múltiples trastornos del desarrollo en recién nacidos, cuyas madres recibieron fluconazol en dosis altas diarias (400-800 mg) durante todo el primer trimestre o la mayor parte del mismo. Se observaron defectos como paladar hendido, alteración de la formación de la bóveda craneal, alteración del desarrollo de la parte facial del cráneo, braquicefalia, artrogriposis, adelgazamiento y alargamiento de las costillas, curvatura del fémur, defectos congénitos del corazón. No hay evidencia de la relación entre las anomalías del desarrollo descritas con el uso de fluconazol en dosis bajas (150 mg una vez para la candidiasis vulvovaginal) en el primer trimestre del embarazo. Está contraindicado tomar Difluzol durante el embarazo, excepto en casos de infecciones fúngicas graves y potencialmente mortales.cuando el beneficio esperado de tomar el medicamento para la madre es definitivamente mayor que los riesgos probables para el feto.
En la leche materna, la concentración de fluconazol es cercana a la concentración plasmática, por lo que no se recomienda el uso de Difluzol durante la lactancia.
Uso pediátrico
Debido a la forma de dosificación de Difluzol, a los niños se les puede recetar el medicamento a partir de una edad en la que pueden tragar la cápsula de manera segura. Esto suele ser posible a partir de los 6 años.
Con insuficiencia renal
Con precaución, difluzol se debe utilizar para la función renal alterada.
En la insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular menor de 20 ml / min), la vida media del fluconazol aumenta de 30 horas a 98 horas. En este sentido, se recomienda esta categoría de pacientes para reducir la dosis del medicamento.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, Difluzol se debe utilizar con precaución.
Uso en ancianos
En ausencia de signos de insuficiencia renal, la dosis habitual para adultos se prescribe para los ancianos.
Interacciones con la drogas
La vida media del fluconazol se acorta cuando se combina con rifampicina.
Con el uso simultáneo de Difluzol: aumenta el nivel de concentración en la sangre de ciclosporina, cidovudina; mejora el efecto de la difenina, hidroclorotiazida, anticoagulantes e hipoglucemiantes.
La absorción de Difluzol no se ve afectada por la ingesta de alimentos, la combinación con antiácidos y cimetidina.
Difluzol no afecta la eficacia de los anticonceptivos orales.
Análogos
Los análogos de difluzol son: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas entre 15 y 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Opiniones sobre Difluzol
La mayoría de los comentarios sobre Difluzol son positivos. Se caracteriza por ser un remedio eficaz y de acción rápida para la candidiasis: para su tratamiento, por regla general, es suficiente la ingesta de una sola cápsula en una dosis de 150 mg. La eficacia del fármaco también se observa en el tratamiento de otras micosis.
El precio de Difluzol en farmacias
Actualmente se desconoce el precio del Difluzol, ya que el medicamento no está disponible en la cadena de farmacias rusa. El costo de su popular análogo Diflucan: 750-860 rublos. por 7 cápsulas de 50 mg, 370-460 rublos. por 1 cápsula 150 mg, 840-960 rublos. para 4 cápsulas de 150 mg, 1920-2280 para 12 cápsulas de 150 mg.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
