Biseptol
Biseptol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Biseptol
Código ATX: J01EE01
Principio activo: cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim) [cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)]
Productor: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polonia), Medana Pharma, SA (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-19
Precios en farmacias: desde 28 rublos.
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El biseptol es un fármaco antibacteriano combinado.
Forma de liberación y composición
Forma de liberación de biseptol:
- comprimidos de 120 y 480 mg: planos, redondos, amarillentos (en blísteres de 20 uds., 1 blíster en una caja de cartón);
- suspensión oral: crema ligera, con olor a fresas (en frascos de vidrio oscuro de 80 ml, 1 frasco en una caja de cartón).
1 tableta contiene:
- sulfametoxazol - 100 mg o 400 mg;
- trimetoprima - 20 mg u 80 mg.
5 ml de suspensión contienen:
- sulfametoxazol - 200 mg;
- trimetoprima - 40 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El cotrimoxazol, el principio activo de Biseptol, es un fármaco antimicrobiano combinado que consta de sulfametoxazol y trimetoprima en una proporción de 5: 1.
El sulfametoxazol es estructuralmente similar al PABA (ácido para-aminobenzoico), en las células bacterianas interrumpe la síntesis de ácido dihidrofólico, lo que evita la inclusión de PABA en su molécula.
La trimetoprima mejora la acción del sulfametoxazol, que se produce debido a una violación de la reducción de ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico, que es una forma activa de ácido fólico, responsable de la división celular microbiana y el metabolismo de las proteínas.
La acción combinada de los componentes interrumpe la formación de ácido fólico, que es necesario para la síntesis de compuestos de purina por microorganismos, y luego ácidos nucleicos: ADN y ARN (ácidos desoxirribonucleico y ribonucleico). Esto conduce a una violación de la formación de proteínas y la muerte de bacterias.
El biseptol es un agente bactericida de amplio espectro, pero la sensibilidad de sus efectos puede depender de la ubicación geográfica.
Patógenos generalmente sensibles [CIM (concentración mínima inhibitoria) para sulfametoxazol - menos de 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (cepas formadoras de betalactamasas y betalactamasas), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (incluidas cepas de enterotoxina), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (incluyendo S. flexneri. S. soneto), Yersinia spp. (incluyendo Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (incluido C. freundii), Klebsiella spp. (incluyendo K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (incluyendo S. marcescens, S. liquefaciens).
Además, la sensibilidad a Biseptol puede manifestarse por Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.
Patógenos parcialmente sensibles (CMI para sulfametoxazol - 80-160 mg / l): cepas coagulasa negativas de Staphylococcus spp. (incluidas las cepas de Staphylococcus aureus sensibles y resistentes a la meticilina), Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes a la penicilina y sensibles a la penicilina), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (incluida Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).
Patógenos resistentes (CMI para sulfametoxazol - más de 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.
Al prescribir empíricamente Biseptol, se deben tener en cuenta las características locales de resistencia a sus efectos de posibles agentes causantes de una enfermedad infecciosa específica. Al tratar infecciones que pueden ser causadas por microorganismos parcialmente sensibles, se recomienda una prueba de sensibilidad para excluir la resistencia del patógeno.
Farmacocinética
La absorción de Biseptol cuando se toma por vía oral es rápida y casi completa (90%).
Después de un solo uso de 160 mg de trimetoprima + 800 mg de sulfametoxazol, la C max (concentración máxima de la sustancia) de trimetoprima y sulfametoxazol es de 1,5 a 3 μg / ml y de 40 a 80 μg / ml, respectivamente. El tiempo para alcanzar la C max en el plasma sanguíneo es de 1 a 4 horas. Después de una dosis única, el nivel terapéutico de concentración se mantiene durante 7 horas. Con el uso repetido con una pausa de 12 horas, las C ss mínimas (concentraciones de equilibrio) se estabilizan en el rango de 1.3-2.8 μg / ml y 32-63 μg / ml para trimetoprim y sulfametoxazol, respectivamente. La C ss se logra en 2 a 3 días.
El cotrimoxazol se distribuye bien en el cuerpo. El V d (volumen de distribución) de trimetoprim y sulfametoxazol es de aproximadamente 130 L y 20 L, respectivamente.
Penetra a través de las barreras hematoencefálica y placentaria, así como en la leche materna. En la orina y los pulmones, crea concentraciones superiores a las concentraciones plasmáticas.
Trimetoprim ligeramente mejor que el sulfametoxazol penetra en el tejido prostático no inflamado, secreciones vaginales, bilis, líquido seminal, saliva, tejido pulmonar inflamado y sano. Ambos componentes activos penetran igualmente bien en el humor acuoso del ojo y en el líquido cefalorraquídeo.
La trimetoprima (grandes cantidades) y el sulfametoxazol (cantidades ligeramente más pequeñas) ingresan al intersticial y otros fluidos corporales extravasales del torrente sanguíneo. La concentración de sustancias activas es superior a la CMI para la mayoría de los microorganismos patógenos.
Unión a proteínas plasmáticas: sulfametoxazol - 66%, trimetoprima - 45%.
El metabolismo ocurre en el hígado. El sulfametoxazol se metaboliza principalmente por acetilación N4, en menor grado por conjugación con ácido glucurónico. Algunos metabolitos tienen actividad antimicrobiana.
Se excreta principalmente en forma de metabolitos (en 72 horas - 80%) y como sustancia inalterada (sulfametoxazol - 20%, trimetoprima - 50%). Una pequeña parte de la dosis se excreta por los intestinos.
Ambas sustancias y sus metabolitos son excretados por los riñones (tanto por filtración glomerular como por secreción tubular). Como resultado, la concentración de ambos componentes activos en la orina excede significativamente la concentración en la sangre.
T 1/2 (vida media): sulfametoxazol - 9-11 horas, trimetoprima - 10-12 horas. En los niños, este indicador es mucho más bajo y depende de la edad: menores de 1 año - de 7 a 8 horas, de 1 a 10 años - de 5 a 6 horas.
En pacientes de edad avanzada y / o pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina de 15 a 20 ml / min) T 1/2 aumenta (es necesario ajustar la dosis).
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Biseptol se prescribe para el tratamiento de infecciones:
- aparato genitourinario: pielonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis;
- tracto respiratorio: bronquitis, neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural, otitis media, sinusitis;
- piel y tejidos blandos: pioderma, furunculosis;
- tracto gastrointestinal: disentería, cólera, fiebre tifoidea, fiebre paratifoidea, diarrea.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades graves de la sangre, que incluyen anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia por deficiencia de B 12, leucopenia, agranulocitosis, anemia asociada con deficiencia de ácido fólico;
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (asociada con el riesgo de hemólisis);
- insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min);
- daño diagnosticado al parénquima hepático (tabletas);
- deterioro severo de la función renal en casos de incapacidad para controlar la concentración plasmática del medicamento en la sangre (tabletas);
- hiperbilirrubinemia en pacientes pediátricos (tabletas);
- insuficiencia hepática (suspensión);
- uso combinado con dofetilida (suspensión);
- edad hasta 8 semanas, o hasta 6 semanas al nacer de una madre con infección por VIH (suspensión), o hasta 3 años (tabletas);
- período de lactancia;
- embarazo (pastillas);
- intolerancia individual a los componentes de la droga y sulfonamidas.
Relativo (Biseptol se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedad de tiroides;
- asma bronquial;
- deficiencia de ácido fólico;
- porfiria (suspensión);
- historial agobiante de reacciones alérgicas graves (suspensión);
- embarazo (suspensión).
Instrucciones de uso de Biseptol: método y dosis
El médico determina individualmente el régimen para tomar el medicamento. Ambas formas de dosificación deben tomarse antes de las comidas.
Suspensión y tabletas Biseptol A los niños mayores de 12 años y adultos generalmente se les prescribe 960 mg 2 veces al día, con terapia prolongada, una dosis única se reduce 2 veces. La duración de la terapia está determinada por la enfermedad y varía de 5 a 14 días.
Régimen de dosificación de Biseptol para niños:
- tabletas: de 6 a 12 años - 4 tabletas de 120 mg o 1 tableta de 480 mg; de 3 a 5 años - 2 tabletas de 120 mg;
- suspensión: de 6 a 12 años - 480 mg cada uno, de 6 meses a 5 años - 240 mg cada uno, de 2 a 5 meses - 120 mg cada uno.
La frecuencia de toma de Biseptol es de 2 veces al día, observando un intervalo de 12 horas entre dosis.
Al tratar la neumonía, la dosis se calcula en función del peso corporal: 100 mg / kg / día. El intervalo entre dosis no debe exceder las 6 horas, la duración de la terapia es de 2 semanas.
En el tratamiento de la gonorrea, Biseptol se toma dos veces al día, 2000 mg (en términos de sulfametoxazol) con un intervalo de 12 horas.
La dosis estándar de Biseptol se puede aumentar en un 30-50% durante el tratamiento de enfermedades crónicas, y generalmente se usa una dosis más baja en casos de tratamiento a largo plazo.
Efectos secundarios
El uso de Biseptol puede provocar la interrupción de varios sistemas corporales:
- sistema respiratorio: infiltrado eosinofílico, alveolitis alérgica;
- sistema nervioso: nerviosismo, dolor de cabeza, alucinaciones, meningitis aséptica, mareos, neuritis periférica, ataxia, convulsiones, depresión, zumbido en los oídos, apatía;
- órganos hematopoyéticos: anemia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, agranulocitosis, metahemoglobinemia;
- sistema digestivo: pancreatitis aguda, estomatitis, hiperbilirrubinemia, hepatonecrosis, gastritis, náuseas, disminución del apetito, vómitos, diarrea, dolor abdominal, glositis, colestasis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis;
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, rabdomiólisis;
- sistema urinario: función renal alterada, nefritis intersticial, hematuria, hipercreatininemia, cristaluria.
Además, mientras se toma Biseptol, se pueden desarrollar diversas reacciones alérgicas, generalmente manifestadas como un aumento de la temperatura corporal, angioedema, prurito, fotosensibilidad, erupción cutánea, urticaria, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, hiperemia conjuntival, nódulos, enfermedad periarticular., síndrome similar al lupus.
Entre otros efectos secundarios durante el uso de Biseptol se observaron: insomnio, hipoglucemia, hiperpotasemia, fatiga, debilidad, candidiasis.
Sobredosis
Los principales síntomas son:
- sulfametoxazol: vómitos, náuseas, cólicos intestinales, falta de apetito, dolor de cabeza, mareos, pérdida del conocimiento, somnolencia; también es posible el desarrollo de fiebre, hematuria, cristaluria. Los síntomas posteriores incluyen ictericia y supresión de la médula ósea;
- trimetoprima (intoxicación aguda): depresión, vómitos, náuseas, dolor de cabeza, mareos, supresión de la médula ósea, trastorno de la conciencia.
Se desconoce qué dosis de cotrimoxazol puede ser potencialmente mortal.
La intoxicación crónica con cotrimoxazol (con uso prolongado en dosis altas) puede conducir a una depresión de la función de la médula ósea, manifestada por trombocitopenia, anemia megaloblástica o leucopenia.
Terapia: la abolición de Biseptol y la implementación de medidas destinadas a eliminarlo del tracto gastrointestinal (a más tardar dos horas después de tomar el medicamento, lavar el estómago o inducir el vómito), beber mucha agua en los casos en que la diuresis es insuficiente y la función renal no se ve afectada. … También se muestra la introducción de folinato cálcico (por vía intramuscular, 5-15 mg por día). La excreción de trimetoprima se acelera por el ambiente ácido de la orina, pero en este caso, aumenta la probabilidad de cristalización de sulfonamida en los riñones.
Se recomienda controlar la imagen sanguínea, la composición de electrolitos en el plasma y otros parámetros bioquímicos. La hemodiálisis es moderadamente eficaz y la diálisis peritoneal es ineficaz en caso de sobredosis.
instrucciones especiales
Se recomienda evitar el sol excesivo y la radiación ultravioleta durante la terapia.
El riesgo de desarrollar efectos secundarios es significativamente mayor en pacientes con SIDA.
Biseptol no está recomendado para faringitis y amigdalitis causadas por estreptococos beta-hemolíticos del grupo A.
Con cursos de tratamiento prolongados (más de 1 mes), debido a la alta probabilidad de cambios hematológicos, los análisis de sangre deben realizarse con regularidad.
El tratamiento de pacientes de edad avanzada y pacientes con sospecha de deficiencia de folato inicial requiere un cuidado especial.
El nombramiento de ácido fólico es aconsejable con el uso prolongado de Biseptol en dosis altas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al conducir vehículos durante el período de terapia, se debe tener en cuenta la probabilidad de desarrollar reacciones adversas tales como fatiga, dolor de cabeza, nerviosismo, temblor.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, las tabletas de biseptol están contraindicadas, la suspensión se puede usar después de evaluar la relación beneficio-riesgo. Al final del embarazo, se recomienda evitar tomar el medicamento, que se asocia con la probabilidad de kernicterus en los recién nacidos. El biseptol puede afectar el metabolismo del ácido fólico, por lo tanto, mientras usan el medicamento, a las mujeres embarazadas se les recetan 5 mg de ácido fólico por día.
Durante la lactancia: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
Contraindicaciones de Biseptol para niños:
- suspensión: hasta 8 semanas, o hasta 6 semanas al nacer de una madre con infección por VIH;
- tabletas: hasta 3 años.
Con insuficiencia renal
El tratamiento con biseptol está contraindicado en caso de insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min).
Al prescribir Biseptol en forma de tabletas, los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15-30 ml / min deben usar la mitad de la dosis estándar.
Por violaciones de la función hepática
Contraindicación:
- tabletas: daño diagnosticado al parénquima hepático;
- suspensión: insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Para los pacientes ancianos y seniles, Biseptol debe prescribirse un ciclo lo más corto posible.
Interacciones con la drogas
- fenitoína: disminuye la intensidad del metabolismo hepático de la fenitoína, por lo que se potencia su efecto y efecto tóxico;
- diuréticos (con mayor frecuencia tiazidas y en pacientes de edad avanzada): aumenta el riesgo de trombocitopenia;
- medicamentos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea: aumenta el riesgo de mielosupresión;
- Inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina): puede desarrollarse hiperpotasemia (el riesgo es especialmente alto en pacientes de edad avanzada);
- anticoagulantes indirectos: aumenta la actividad anticoagulante (se requiere corrección de las dosis de anticoagulante);
- digoxina: su concentración sérica puede aumentar, por lo que es necesario controlar las concentraciones séricas de digoxina (especialmente de alto riesgo en pacientes de edad avanzada);
- dofetilida: la C max de dofetilida aumenta en un 93%, AUC - en un 103%, tal aumento en la concentración de dofetilida puede causar arritmias ventriculares con prolongación del intervalo QT, incluidas arritmias como festines (esta combinación está contraindicada).
Análogos
Los análogos de biseptol son:
- por ingredientes activos: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
- por acción terapéutica: Sulfaton.
Términos y condiciones de almacenamiento
Vida útil hasta 25 ° C:
- tabletas - 5 años;
- suspensión - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Biseptol
Según las revisiones, el biseptol se usa en el tratamiento de diversas enfermedades inflamatorias e infecciosas. Se estima que el costo del medicamento es asequible. En muchos casos, su alta eficiencia se nota en poco tiempo. Algunos usuarios señalan la falta de acción terapéutica.
La principal desventaja de Biseptol es el desarrollo de reacciones secundarias, entre las que se distinguen con mayor frecuencia las reacciones alérgicas. También se observa que los comprimidos de 480 mg son difíciles de tragar debido a su gran tamaño.
Biseptol en forma de suspensión tiene muchas críticas positivas debido a su conveniente forma de administración y la posibilidad de usarlo tanto por adultos como por niños. Otras ventajas incluyen un aroma y sabor agradables, una larga vida útil después de abrir el paquete.
Precio de Biseptol en farmacias
El precio aproximado de Biseptol es: tabletas (20 piezas de 120 mg cada una) - 25-37 rublos, tabletas (28 piezas de 480 mg cada una) - 80-95 rublos, suspensión (1 botella de 80 ml cada una) - 111-137 frotar.
Biseptol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Biseptol 120 mg comprimidos 20 uds. 28 RUB Comprar |
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Comprimidos de biseptol 120 mg 20 uds. RUB 33 Comprar |
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Biseptol 480 mg comprimidos 28 uds. RUB 85 Comprar |
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Biseptol 240 mg / 5 ml suspensión oral 80 ml 1 ud. RUB 98 Comprar |
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Comprimidos de biseptol 480 mg 28 uds. 100 rublos Comprar |
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Biseptol 480 mg comprimidos 20 uds. 100 rublos Comprar |
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Biseptol 480 96 mg / ml concentrado para preparación de solución para perfusión 5 ml 10 uds. 383 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
