Bicalutamida
Bicalutamida: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Bicalutamide
Código ATX: L02BB03
Principio activo: bicalutamida (bicalutamida)
Fabricante: Ozone LLC (Rusia); Pharmasintez-Nord JSC (Rusia); Tecnología de Drogas (Rusia); Biocad CJSC (Rusia); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Beijing Ilin Bioingeniería y Tecnología Co., Ltd. (Pekín ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China), etc.
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
Precios en farmacias: desde 400 rublos.
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La bicalutamida es un fármaco hormonal contra el cáncer que suprime el efecto estimulante de los andrógenos.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de liberación: comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, blancos, grabados en una cara (según la dosis) "50" o "150"; color de la sección transversal - blanco (en blísteres de 7 uds., en un paquete de cartón de 3 o 4 paquetes; en envases de blíster de 10 o 30 uds., en una caja de 1-6, 10 paquetes; en envases de blíster de 14 uds., En caja de cartón 2 o 20 paquetes; en tarros oscuros de plástico o vidrio de 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 o 100 uds., En caja de cartón 1 lata; cada paquete también contiene instrucciones de uso de bicalutamida).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: bicalutamida - 50 o 150 mg;
- componentes auxiliares (50/150 mg): lactosa monohidrato - 61/183 mg; carboximetil almidón de sodio - 7.5 / 22.5 mg; povidona - 5/15 mg; estearato de magnesio - 1,5 / 4,5 mg;
- cáscara (50/150 mg): recubrimiento pelicular (dióxido de titanio, macrogol, hipromelosa) - 3,8 / 11,3 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La bicalutamida es una mezcla racémica que presenta un efecto antiandrogénico no esteroideo, principalmente del enantiómero (R), y no tiene otra actividad endocrina. Al unirse a los receptores de andrógenos, Bicalutamida suprime el efecto estimulante de los andrógenos sin activar la expresión génica. Como resultado, se produce la regresión de las neoplasias de próstata.
La interrupción de la bicalutamida en algunos pacientes puede causar síndrome clínico de abstinencia de antiandrógenos.
En el caso del uso diario de una dosis diaria de 150 mg de bicalutamida para el tratamiento del cáncer de próstata localmente avanzado [tamaño T (tumor) y diseminación del tumor primario - T3-T4; N (nodus) ausencia / presencia de metástasis en los ganglios linfáticos regionales - cualquiera; M (metástasis) - M0 (sin signos de metástasis a distancia), o en cualquier valor de T y N +, y M0] como monoterapia o terapia adyuvante, el riesgo de progresión de la enfermedad y metástasis óseas se reduce clínicamente de manera significativa.
En el tratamiento del cáncer de próstata localmente avanzado en los grupos de pacientes que utilizaron Bicalutamida como monoterapia o terapia adyuvante a una dosis de 150 mg, hubo una tendencia a un aumento de la esperanza de vida sin signos de progresión de la enfermedad, en comparación con el tratamiento estándar (cirugía, radioterapia).
Se ha demostrado clínicamente un aumento de la esperanza de vida entre los pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado que recibieron bicalutamida como terapia mono y adyuvante a una dosis de 150 mg en combinación con radioterapia.
Farmacocinética
La bicalutamida después de la administración oral se absorbe en el tracto gastrointestinal (GIT) de manera rápida y completa, la biodisponibilidad del medicamento no depende de la ingesta de alimentos.
La eliminación del enantiómero (S) del cuerpo ocurre mucho más rápido que el enantiómero (R). T 1/2 (vida media) de este último es de aproximadamente 7 días.
La ingesta diaria de bicalutamida aumenta la concentración de su enantiómero (R) en el plasma sanguíneo en aproximadamente 10 veces, debido a un T 1/2 largo. Esto le permite tomar el medicamento una vez al día.
Debido a la ingesta diaria de una dosis de bicalutamida 50 mg, la concentración plasmática de equilibrio del enantiómero (Css) (R) se establece dentro de 9 μg / ml, con una ingesta diaria de 150 mg, esta cifra es de aproximadamente 22 μg / ml. En el estado de equilibrio, hasta el 99% de todos los enantiómeros que circulan en la sangre son el enantiómero activo (R). El indicador de su concentración media en el semen de pacientes tratados con Bicalutamida a dosis de 150 mg es de 4,9 μg / ml.
Hasta el 96% de la mezcla racémica se une a las proteínas plasmáticas, para el enantiómero (R) esta cifra es del 99,6%. El metabolismo intensivo de la sustancia se produce en el hígado a través de la oxidación con la formación de conjugados con ácido glucurónico. Los metabolitos se excretan a través del sistema genitourinario y el tracto gastrointestinal en cantidades aproximadamente iguales.
La edad del paciente, el deterioro de la función renal, el deterioro leve y moderado de la función hepática no afectan las características farmacocinéticas del enantiómero (R). Existe evidencia de una desaceleración en la eliminación del enantiómero (R) del plasma en la disfunción hepática grave.
Indicaciones para el uso
Bicalutamida 50 mg
El medicamento se prescribe para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con un análogo de GnRH (hormona liberadora de gonadotropina) o castración quirúrgica.
Bicalutamida 150 mg
- cáncer de próstata localmente avanzado (T3 - T4, cualquier N, M0; N +, T1 - T2, M0) - solo o como terapia adyuvante en combinación con radioterapia o prostatectomía radical;
- cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado en los casos en que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas no son adecuadas para el paciente o son inaceptables.
Contraindicaciones
Absoluto:
- uso combinado con terfenadina, cisaprida y astemizol;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Además, la bicalutamida no se prescribe para mujeres y niños.
Relativo (bicalutamida se prescribe con precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- trastornos funcionales del hígado;
- intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa y deficiencia de lactasa.
Bicalutamida, instrucciones de uso: método y posología
Las tabletas de bicalutamida se toman por vía oral 1 vez al día.
Para los hombres adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada, el medicamento se prescribe en las siguientes dosis diarias:
- cáncer de próstata avanzado: 50 mg (en combinación con un análogo de GnRH o castración quirúrgica, la terapia de combinación comienza al mismo tiempo);
- cáncer de próstata localmente avanzado: 150 mg. El tratamiento es a largo plazo, durante al menos dos años. El medicamento se cancela en casos de signos de progresión de la enfermedad.
Con trastornos funcionales del hígado de grado moderado / grave, se puede observar un aumento en la acumulación del fármaco.
Efectos secundarios
En general, los pacientes toleran bien la terapia con bicalutamida. Debido al desarrollo de reacciones adversas, el medicamento se cancela solo en casos raros.
Posibles violaciones (muy a menudo - ≥ 10%; a menudo - ≥ 1% y <10%; con poca frecuencia - ≥ 0,1% y <1%; raramente - ≥ 0,01% y <0,1%; muy raramente - < 0.01%, con una frecuencia desconocida - si es imposible estimar la incidencia de efectos secundarios en base a los datos disponibles):
- sistema cardiovascular: muy a menudo - sofocos; a menudo: hipertensión arterial, infarto de miocardio (hay datos sobre casos con un desenlace fatal); con poca frecuencia - insuficiencia cardíaca;
- sistema nervioso: muy a menudo - mareos; a menudo: insomnio, somnolencia, ansiedad, parestesia, dolor de cabeza;
- sistema respiratorio, órganos mediastínicos y torácicos: muy a menudo - dificultad para respirar; a menudo: bronquitis, rinitis, faringitis, aumento de la tos, neumonía; con poca frecuencia - enfermedad pulmonar intersticial (hay evidencia de casos fatales);
- sistema digestivo: muy a menudo - estreñimiento, diarrea, náuseas, dolor abdominal; a menudo - flatulencia, dispepsia, vómitos;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria y angioedema);
- sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia;
- sistema endocrino: a menudo - hiperglucemia; con una frecuencia desconocida: disminución de la tolerancia a la glucosa;
- sistema musculoesquelético: a menudo - artritis, artralgia, miastenia gravis, fracturas patológicas, dolor de espalda y huesos;
- psique: a menudo - depresión, disminución de la libido;
- hígado y vías biliares: a menudo - cambios transitorios en el hígado (hepatotoxicidad), incluyendo ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina (estos trastornos rara vez se evaluaron como graves, en la mayoría de los casos fueron transitorios, después de suspender Bicalutamida disminuyeron o desaparecieron por completo); raramente: insuficiencia hepática (no se ha establecido una relación causal confiable con la toma del medicamento);
- piel y tejido subcutáneo: muy a menudo - erupción; a menudo: picazón, piel seca, alopecia, hirsutismo / crecimiento del cabello, sudoración excesiva;
- tracto urinario y riñones: muy a menudo - hematuria, necesidad nocturna de orinar; a menudo - trastornos urinarios, infecciones del tracto urinario, frecuencia urinaria, incontinencia / retención urinaria;
- metabolismo y nutrición: muy a menudo - astenia; a menudo: anorexia, pérdida / pérdida de peso;
- genitales y glándula mamaria: muy a menudo: ginecomastia (la violación puede persistir incluso después de suspender la terapia, especialmente en casos de uso prolongado de Bicalutamida) y sensibilidad en los senos; a menudo - disfunción eréctil / impotencia;
- trastornos generales: muy a menudo - edema periférico, infecciones, dolor de pecho y pélvico; a menudo - síndrome similar a la gripe.
Sobredosis
No hay datos sobre la sobredosis de bicalutamida en humanos.
Se desconoce el antídoto específico de la droga. Dado que la bicalutamida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y no se excreta sin cambios por los riñones, la diálisis es ineficaz. Se recomienda un conjunto de medidas para la terapia de apoyo general y el monitoreo de las funciones vitales del cuerpo.
instrucciones especiales
Con la progresión de la enfermedad en el contexto de un aumento en la concentración de antígeno prostático específico (PSA), es necesario considerar la cuestión de detener la ingesta de bicalutamida.
Durante el uso de agonistas de GnRH, es posible desarrollar una disminución de la tolerancia a la glucosa, que puede conducir a la aparición de diabetes mellitus o una disminución de la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus (durante el período de terapia combinada con agonistas de GnRH, es necesario controlar la concentración de glucosa en sangre).
Con trastornos funcionales del hígado, es aconsejable evaluar periódicamente la función hepática. Como regla general, se desarrollan cambios en la función hepática durante la primera mitad del año de uso de bicalutamida. Con el desarrollo de cambios pronunciados, la terapia se cancela.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, pueden aparecer somnolencia y mareos. En estos casos, se recomienda negarse a conducir y otras actividades que requieran mayor atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La bicalutamida no se usa para tratar pacientes femeninas.
Uso pediátrico
El medicamento no se usa en pediatría.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal (función renal alterada) no requieren ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática leve (insuficiencia hepática) no requieren ajuste de dosis de bicalutamida.
Con insuficiencia hepática de grado moderado y grave, es posible su acumulación aumentada. Pero a pesar del hecho de que en pacientes con insuficiencia hepática grave, la T 1/2 del enantiómero activo de Bicalutamida aumenta en un 76%, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
No hay evidencia de una interacción farmacodinámica o farmacocinética entre los análogos de GnRH y bicalutamida.
Al realizar la terapia durante 28 días mientras se tomaba midazolam, el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) de este último aumentó significativamente.
Está contraindicado el uso simultáneo de terfenadina, astemizol y cisaprida.
Se debe tener precaución cuando se usa en combinación con los siguientes medicamentos / sustancias:
- ciclosporina o bloqueantes lentos de los canales de calcio: puede ser necesario reducir su dosis, especialmente en casos de reacciones adversas; después del inicio del curso de uso de bicalutamida o su cancelación, se recomienda realizar un control cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina en la sangre y el estado clínico del paciente;
- medicamentos que inhiben las enzimas microsomales hepáticas, incluida la cimetidina, ketoconazol: es posible un aumento en la concentración plasmática de bicalutamida en la sangre y un aumento en la incidencia de efectos secundarios;
- Anticoagulantes cumarínicos indirectos, incluida la warfarina: bicalutamida potencia su efecto (se recomienda controlar periódicamente el tiempo de protrombina).
Análogos
Los análogos de bicalutamida son Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Bicalutamida
Según las revisiones, la bicalutamida es un fármaco eficaz para el tratamiento del cáncer de próstata. Los pacientes recomiendan adherirse estrictamente a las prescripciones del médico, lo que prolongará el período de remisión. Se recomienda tener cuidado con las falsificaciones y comprar el medicamento solo en farmacias confiables. Se observa que el efecto puede disminuir con el tiempo, ya que es posible la adicción a Bicalutamida. Algunos pacientes se quejan de reacciones secundarias en forma de dolor abdominal e ictericia.
Precio de Bicalutamida en farmacias
El precio aproximado de Bicalutamida 150 mg (por 30 tabletas por paquete) es de 1364 rublos.
Bicalutamida: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Bicalutamida 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 400 rublos Comprar |
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Bicalutamida Canon 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 545 Comprar |
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Bicalutamida Canon 150 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 987 r Comprar |
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Bicalutamida Kabi 50 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1025 RUB Comprar |
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Bicalutamida 150 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1360 RUB Comprar |
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Bicalutamida 150 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 1575 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
