Aciclovir
Aciclovir: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Aciclovir
Código ATX: J05AB01
Principio activo: aciclovir (aciclovir)
Fabricante: AZT PHARMA KB (Rusia); Ozon, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUE (Bielorrusia); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusia); Sintez, JSC (Rusia); Vertex, JSC (Rusia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) y otros.
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-19
Precios en farmacias: desde 13 rublos.
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El aciclovir es un medicamento antiviral que se usa para tratar el herpes.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- crema para uso externo al 5% (en tubos de aluminio de 2 g, 5 g, 10 g);
- ungüento para uso externo al 5% (en tubos de aluminio de 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; en frascos de vidrio de 5 g, 10 g, 20 g);
- pomada oftálmica al 3% (en tubos de aluminio de 5 g);
- liofilizado para preparación de solución para perfusión (en viales de 250 mg y 500 mg);
- comprimidos de 200 mg y 400 mg (en blísteres de 10 uds.).
El principio activo es aciclovir:
- 1 g de crema - 50 mg;
- 1 g de ungüento - 50 mg;
- 1 g de pomada para ojos - 30 mg;
- 1 botella de liofilizado - 250 mg, 500 mg o 1000 mg;
- 1 tableta - 200 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El aciclovir es un agente antiviral para uso oral, parenteral, local y externo, un análogo sintético de un nucleósido de purina acíclico.
El aciclovir tiene una alta especificidad para los virus del herpes simple (HSV), incluidos los de tipo 1 y 2, el citomegalovirus (CMV), el virus de Epstein-Barr (EBV) y el virus de la varicela zóster (VZV). La manifestación de la mayor actividad de la sustancia se observa en relación con HSV-1, luego en orden decreciente: HSV-2, VZV, EBV y CMV.
El mecanismo de acción se basa en la penetración del fármaco directamente en las células infectadas por el virus que producen timidina quinasa viral, como resultado de lo cual el aciclovir se fosforila a monofosfato de aciclovir.
La actividad de la timidina quinasa viral en relación con el aciclovir es mucho mayor que el efecto de las enzimas celulares sobre él (la concentración de monofosfato de aciclovir en las células infectadas es 40-100 veces mayor). Posteriormente, se forma trifosfato de aciclovir, que es un inhibidor selectivo y extremadamente activo de la ADN polimerasa viral.
Es muy probable que el mecanismo de inhibición de la síntesis de ADN (ácido desoxirribonucleico) por el trifosfato de aciclovir sea que sea un sustrato de esta enzima, que permite el enlace 3'– 5 'necesario para extender la cadena de ADN. Como resultado, se produce la terminación prematura de la cadena de ADN.
Farmacocinética
Pastillas
Después de la administración oral, el aciclovir se absorbe solo parcialmente en el intestino. Después de la aplicación 5 veces al día, 200 mg de C max (concentración máxima) y C min (concentración mínima) de la sustancia en el plasma sanguíneo es de 0,7 y 0,4 μg / ml, respectivamente.
En el líquido cefalorraquídeo, la concentración de aciclovir es el 50% de la concentración plasmática. La sustancia tiene una unión relativamente baja a las proteínas plasmáticas (9 a 33%). Se excreta del cuerpo, principalmente a través de los riñones, sin cambios. El aclaramiento renal supera significativamente el aclaramiento de creatinina, lo que indica que la sustancia se excreta no solo por filtración glomerular, sino también por secreción tubular.
El único metabolito que se encuentra en la orina es la 9-carboximetoximetilguanina (10-15% de la dosis).
Ungüento (crema) para uso externo
Cuando se usa externamente sobre piel intacta, el aciclovir tiene una absorción mínima. No detectado en sangre / orina.
En caso de aplicación sobre la piel afectada, la sustancia se absorbe moderadamente. En ausencia de función renal alterada, la concentración sérica es de hasta 0,28 μg / ml, en pacientes con insuficiencia renal crónica, esta cifra aumenta a 0,78 μg / ml. La excreción se realiza por los riñones (hasta el 9,4% de la dosis diaria).
Ungüento para los ojos
A través del epitelio de la córnea, el aciclovir penetra fácilmente, creando una concentración terapéutica en el líquido intraocular. No existen métodos para determinar una sustancia en la sangre cuando se usa el medicamento en forma de ungüento para los ojos.
Solución de infusión
C ssmax (concentración máxima de equilibrio) de aciclovir después de la infusión durante 60 minutos a una dosis de 2,5; cinco; 10 y 15 mg / kg son 5,1; 9,8; 20,7 y 23,6 μg / ml, respectivamente. C ssmin (concentración mínima de equilibrio) de aciclovir en plasma 7 horas después de la infusión a las dosis indicadas es 0,5; 0,7; 2,3 y 2,0 μg / ml, respectivamente.
Para niños de una C ssmah y C ssmin comparables observadas a una dosis de 250 mg / m 2 equivalente a 5 mg / kg (dosis para adultos) y 500 mg / m 2 equivalente a 10 mg / kg (dosis para adultos).
En niños de 0 a 3 meses, que recibieron aciclovir en perfusiones a una dosis de 10 mg / kg durante más de 60 minutos cada 8 horas, la C ssmax y la C ssmin fueron de 13,8 y 2,3 μg / ml, respectivamente.
En el líquido cefalorraquídeo, la concentración de aciclovir es aproximadamente el 50% de su concentración plasmática.
La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es insignificante: del 9 al 33%, como resultado de esto, es poco probable el desarrollo de interacciones farmacológicas como resultado del desplazamiento de los sitios de unión con las proteínas plasmáticas.
Después de la administración intravenosa de aciclovir en adultos, la T 1/2 (vida media) del plasma es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte de la sustancia se excreta sin cambios por los riñones. El aclaramiento renal de aciclovir es significativamente mayor que el de creatinina. Esto indica la eliminación de la sustancia no solo por filtración glomerular, sino también por secreción tubular.
El principal metabolito del aciclovir es la 9-carboximetoximetilguanina, en orina representa aproximadamente el 10-15% de la dosis administrada. Cuando se prescribe aciclovir 1 hora después de tomar probenecid a una dosis de 1000 mg, la T 1/2 de aciclovir y el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) aumentan en un 18 y un 40%, respectivamente.
El aclaramiento de aciclovir en pacientes de edad avanzada disminuye en paralelo con una disminución en el aclaramiento de creatinina, mientras que T 1/2 cambia de manera insignificante.
En la insuficiencia renal crónica, la T 1/2 de aciclovir promedia 19,5 horas, durante la hemodiálisis, esta cifra es de 5,7 horas y la concentración plasmática de aciclovir disminuye en aproximadamente un 60%.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, el aciclovir parenteral y oral se prescribe para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- herpes genital primario y recurrente, que es severo;
- herpes zoster causado por el virus Varicella zoster;
- herpes simple recurrente y primario con daño a las membranas mucosas y la piel, causado por el virus del herpes simple tipos 1 y 2, en pacientes con inmunidad deteriorada;
- herpes zoster, acompañado de daño ocular.
En el interior, el uso de Aciclovir está indicado para la prevención del herpes genital a menudo recurrente, así como del herpes simple y el herpes zóster causado por el virus Varicela zóster, con inmunidad deteriorada.
Por vía parenteral, el medicamento se prescribe para el tratamiento de la encefalitis causada por el virus del herpes simple de los tipos 1 y 2, así como la infección generalizada en los recién nacidos causada por el virus del herpes simple.
En el tratamiento de la varicela dentro de las 24 horas posteriores al inicio de una erupción típica con inmunidad intacta, el aciclovir se toma por vía oral, en caso de trastornos de la inmunidad, por vía parenteral.
Contraindicaciones
El uso de todas las formas de dosificación de aciclovir está contraindicado en presencia de hipersensibilidad a sus componentes constituyentes.
Contraindicaciones absolutas para tabletas:
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa (para una forma de dosificación que incluye lactosa monohidrato como componente auxiliar);
- edad hasta 3 años;
- período de lactancia.
Contraindicaciones relativas de las tabletas (el aciclovir se prescribe bajo supervisión médica):
- trastornos neurológicos / reacciones a la ingesta de fármacos citotóxicos (incluido un historial agobiante);
- insuficiencia renal;
- el uso de grandes dosis de aciclovir, especialmente en el contexto de la deshidratación;
- edad avanzada;
- el embarazo.
Contraindicaciones relativas para ungüento (crema) para uso externo (el aciclovir se prescribe bajo supervisión médica):
- el embarazo;
- período de lactancia.
Una contraindicación absoluta para el uso de ungüento para los ojos es la lactancia. Bajo supervisión médica, se prescribe ungüento oftálmico de aciclovir durante el embarazo.
Una contraindicación absoluta para el uso de una solución para perfusión es la lactancia.
Contraindicaciones relativas para la solución para perfusión (el aciclovir se prescribe bajo supervisión médica):
- deshidración;
- insuficiencia renal;
- desórdenes neurológicos;
- alteraciones electrolíticas;
- hipoxia severa;
- reacciones a la ingesta de fármacos citotóxicos (incluido un historial agobiante);
- terapia combinada con medicamentos que alteran la función renal, en particular, con ciclosporina, tacrolimus (se requiere control de la función renal);
- terapia combinada con micofenolato de mofetilo (un fármaco inmunosupresor utilizado en el trasplante de órganos);
- el embarazo.
Instrucciones de uso de Aciclovir: método y dosis
A los pacientes adultos en el tratamiento de infecciones primarias y recaídas del herpes simple de la piel y las membranas mucosas generalmente se les prescribe 1 tableta (200 mg) 5 veces al día. La duración de la ingesta de medicamentos es de 5 días. Puede ser necesario un tratamiento más prolongado en casos graves. Con un debilitamiento significativo de la inmunidad, es posible aumentar la dosis 2 veces o la administración intravenosa del medicamento.
Para suprimir el desarrollo de recaídas, el herpes simple con un sistema inmunológico normal generalmente se prescribe 1 tableta (200 mg) 4 veces al día o 2 tabletas 2 veces al día. Con inmunidad reducida, puede ser necesario aumentar la dosis.
Por vía tópica y externa, la crema o ungüento de aciclovir se aplica con un hisopo de algodón o con las manos limpias en las áreas afectadas y áreas adyacentes de la piel con una capa delgada. Tasa de frecuencia de aplicación: 5 veces al día a intervalos regulares. El tratamiento se continúa hasta que se forman costras en las vesículas o hasta que la curación completa. La duración media de la terapia es de 5 a 10 días.
Ungüento oftálmico Aciclovir para adultos y niños debe colocarse en el saco conjuntival inferior en forma de tira de 1 cm de largo El procedimiento se realiza 5 veces al día (cada 4 horas) hasta la curación completa. Después de la curación, la terapia se continúa durante otros 3 días.
El goteo intravenoso para niños mayores de 12 años y para adultos generalmente se prescribe a 5-10 mg / kg con un intervalo entre inyecciones de 8 horas. Para niños de 3 meses a 12 años, la dosis se calcula en función del área de superficie corporal - 250-500 mg / m 2, para recién nacidos - 10 mg / kg.
Efectos secundarios
- reacciones alérgicas cutáneas;
- reacciones anafilácticas;
- aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- confusión de conciencia;
- alucinaciones
- fiebre;
- linfadenopatía;
- dolor de cabeza;
- leucopenia;
- discapacidad visual;
- Edema periférico.
Con la administración parenteral de aciclovir, puede haber: insuficiencia renal aguda, flebitis o inflamación en el lugar de la inyección, signos de encefalopatía, trastornos hematológicos, hematuria, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, disminución de la presión arterial, trastornos mentales, depresión o psicosis, deterioro de la función gastrointestinal.
Tomar píldoras puede provocar el desarrollo de malestar, parestesia, disfunción del tracto gastrointestinal (en forma de náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal), alopecia, agitación, mialgia, mareos, somnolencia.
Sobredosis
Pastillas
Existe información sobre la ingestión de 20 mg de aciclovir.
Los principales síntomas de una sobredosis: agitación, convulsiones, coma, letargo. Si la concentración de aciclovir excede la solubilidad en los túbulos renales (2,5 mg / ml), puede precipitar en los túbulos renales.
Terapia: sintomática.
Solución de infusión
En caso de sobredosis, se produce un aumento en la concentración de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y el desarrollo de insuficiencia renal. Los síntomas neurológicos incluyen agitación, alucinaciones, confusión, convulsiones y coma.
Terapia: hemodiálisis.
Ungüento (crema) para uso externo, ungüento para los ojos
Es posible una sobredosis de aciclovir si se ingiere accidentalmente.
Los principales síntomas: insuficiencia renal, trastornos neurológicos, dolor de cabeza, dificultad para respirar, diarrea, vómitos, náuseas, convulsiones, letargo, coma.
Terapia: actividades dirigidas al mantenimiento de funciones vitales, hemodiálisis.
instrucciones especiales
El uso prolongado de aciclovir o ciclos repetidos en pacientes con inmunidad reducida puede conducir a la aparición de cepas virales que no son sensibles a la acción del fármaco.
Al tomar el medicamento por vía oral en dosis altas, debe controlar la ingesta de una cantidad suficiente de líquido en el cuerpo.
El uso de la droga no previene la transmisión sexual del herpes, por lo tanto, durante la terapia, incluso en ausencia de manifestaciones clínicas, uno debe abstenerse de tener relaciones sexuales.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de administración oral de aciclovir en forma de tabletas, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos.
La solución para perfusión está destinada exclusivamente para su uso en un entorno hospitalario, por lo tanto, no hay datos sobre el efecto de la terapia sobre la capacidad para conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: la terapia se puede llevar a cabo bajo supervisión médica después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo;
- período de lactancia: tabletas, ungüento para los ojos, solución de infusión: el medicamento está contraindicado; pomada / crema externa: la terapia se puede realizar bajo supervisión médica después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo.
Uso pediátrico
El aciclovir en forma de tabletas no se prescribe para pacientes menores de 3 años.
Con insuficiencia renal
El medicamento en formas de dosificación para uso sistémico (tabletas y solución para infusión) se prescribe con precaución en caso de insuficiencia renal (insuficiencia renal).
Uso en ancianos
Los comprimidos de aciclovir se recetan con precaución a pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
Con la administración simultánea de probenecid, la T 1/2 promedio aumenta y el aclaramiento de aciclovir disminuye.
La coadministración con fármacos nefrotóxicos aumenta el riesgo de desarrollar disfunción renal, con inmunoestimulantes - mejora el efecto del aciclovir.
Al mezclar soluciones, se debe tener en cuenta la reacción alcalina del aciclovir para administración intravenosa (pH 11).
Análogos
Los análogos de aciclovir son:
- por sustancia activa: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- por el mecanismo de acción: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Términos y condiciones de almacenamiento
- crema para uso externo - 2 años a temperaturas de hasta 25 ° C;
- ungüento para uso externo - 2 años a temperaturas de hasta 8-15 ° C;
- ungüento para los ojos - 3 años a una temperatura de 15–25 ° C;
- tabletas, liofilizado para la preparación de la solución inyectable - 3 años a temperaturas de hasta 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Aciclovir
La mayoría de los comentarios sobre el aciclovir son positivos. El fármaco se considera eficaz, económico y de fácil acceso.
La rapidez del desarrollo del efecto terapéutico de la pomada (crema) para uso externo se evalúa de diferentes maneras. Algunos dicen que la mejora se produce rápidamente, mientras que otros señalan que el alivio de los síntomas no es inmediato. También se observa que el uso del medicamento puede provocar el desarrollo de efectos secundarios (edema, dermatosis). Además, hay críticas negativas con respecto a la consistencia y el sabor amargo de la pomada.
Las tabletas de aciclovir generalmente se usan en los casos en que no fue posible detener las manifestaciones del herpes por medios externos. Los usuarios notan que los mejores resultados se logran cuando se usa el medicamento con la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad.
Se considera que las principales ventajas de una pomada oftálmica son su efectividad, costo aceptable y empaque conveniente. Las desventajas incluyen el pequeño volumen del tubo.
El precio del aciclovir en farmacias
El precio aproximado del aciclovir es: tabletas (20 piezas 200 o 400 mg cada una) - 19-21 o 164-226 rublos; Ungüento al 5% para uso externo (1 tubo de 5 o 10 g) - 15 o 22 rublos; Ungüento oftálmico al 3% (1 tubo de 5 g cada uno) - 86-123 rublos; liofilizado para la preparación de una solución para perfusión (1 botella de 250 mg) - 193 rublos.
Aciclovir: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 5 g 1 ud. RUB 13 Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 10 g 1 ud. 18 rublos Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 5 g 1 ud. 18 rublos Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 10 g 1 ud. 19 RUB Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso local y externo 5 g 1 ud. 19 RUB Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% 10g n1 RUB 25 Comprar |
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Crema de aciclovir al 5% para uso local y externo 5 g 1 ud. RUB 27 Comprar |
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Crema de aciclovir 5% 5g 28 RUB Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 10 g 1 ud. 28 RUB Comprar |
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Crema de aciclovir al 5% para uso externo 5 g 1 ud. RUB 33 Comprar |
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Aciclovir 200 mg comprimidos 20 uds. 34 rbl. Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso local y externo 10 g 1 ud. 34 rbl. Comprar |
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Aciclovir 200 mg comprimidos 20 uds. 35 RUB Comprar |
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Ungüento de aciclovir para uso externo. aprox. 5% tubo 10g RUB 36 Comprar |
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Crema de aciclovir al 5% para uso local y externo 10 g 1 ud. RUB 42 Comprar |
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Crema de aciclovir para lugares. y camas de tablones. aprox. 5% tubo 10g 43 rbl. Comprar |
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Aciclovir Belupo 5% crema para uso externo 5 g 1 ud. RUB 46 Comprar |
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Ungüento de aciclovir al 5% para uso externo 10 g 1 ud. RUB 47 Comprar |
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Crema de aciclovir al 5% para uso externo 2 g 1 ud. RUB 47 Comprar |
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Crema de Aciclovir Belupo 5% 5g RUB 48 Comprar |
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Aciclovir Avexima 200 mg comprimidos 20 uds. RUB 57 Comprar |
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Aciclovir Belupo 5% crema para uso externo 10 g 1 ud. RUB 60 Comprar |
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Crema de Aciclovir Belupo 5% 10g 65 rublos Comprar |
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Comprimidos de aciclovir 200 mg 20 uds. Irbitsky KhFZ RUB 69 Comprar |
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Crema de aciclovir para exterior. aprox. 5% tubo 2g RUB 70 Comprar |
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Acyclovir Sandoz (crema) Crema al 5% para uso externo 2 g 1 ud. RUB 70 Comprar |
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Crema de aciclovir Sandoz 5% 2g RUB 75 Comprar |
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Aciclovir (ungüento para los ojos) Pomada para los ojos al 3% 5 g 1 ud. RUB 98 Comprar |
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Pestaña Aciclovir Avexima. 400mg 20 uds. 106 RUB Comprar |
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Aciclovir Avexima 400 mg comprimidos 20 uds. 106 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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