Polimixina B
Nombre latino: polimixina B
Código ATX: J01XB02
Principio activo: polimixina B (polimixina B)
Fabricante: LLC "ABOLmed" (Rusia), Jodas Expoim Pvt. (India)
Descripción y foto actualizada: 2018-07-16
La polimixina B es un antibiótico policíclico que tiene un efecto bactericida.
Forma de liberación y composición
La polimixina B está disponible en forma de liofilizado para la preparación de una solución inyectable: una masa porosa en forma de polvo o tableta, casi blanca o blanca [25 mg o 50 mg cada una en viales de vidrio de 5 ml, en una caja de cartón 1 frasco completo con un disolvente (en ampollas de 5 ml o 10 ml - 1 o 2 piezas) o sin; en una caja de cartón 5 botellas completas con disolvente (5 ml o 10 ml - 5 uds.) o sin él].
1 botella con un liofilizado contiene el ingrediente activo: sulfato de polimixina B (en términos de la cantidad de polimixina B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg o 50 mg.
Disolvente: agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La polimixina B es un fármaco antibacteriano con efecto bactericida. El principio activo es producido por la bacteria formadora de esporas Bacillus polymyxa, 1 mg de polimixina B base purificada corresponde al contenido de 10.000 U (unidad de acción) polimixina B. El mecanismo de acción del fármaco se debe a su capacidad para adsorber los fosfolípidos de la membrana de la célula microbiana, lo que conduce a un aumento de la permeabilidad y la rotura de la membrana. causando lisis de bacterias.
La mayoría de las bacterias gramnegativas son susceptibles a la polimixina B, incluidas Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Muestra actividad moderada contra Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis y otros Bacteroides spp.
La polimixina B no es activa contra microorganismos anaeróbicos, hongos, microorganismos aerobios cocales (Streptococcus spp., Incluyendo Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bacterias grampositivas Corynebacterium spp. y Mycobacterium tuberculosis.
La desensibilización a la droga es lenta. Se produce una resistencia cruzada total con polimixina E y colistina.
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular (i / m), la concentración máxima (C max) de sulfato de polimixina B en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 a 2 horas y es de 2 a 7 mg / ml. En el contexto de la administración intravenosa (iv) a una dosis de 2 a 4 mg por 1 kg de peso del paciente, la C max en el plasma sanguíneo es de 2 a 8 mg / ml.
Unión a proteínas plasmáticas: 50% de la dosis administrada.
Penetra mal a través de las barreras tisulares, incluida la placenta, no atraviesa la barrera hematoencefálica y entra en la leche materna en pequeñas cantidades.
El principio activo no se metaboliza, tiende a acumularse con la administración repetida.
La vida media (T 1/2) es de 3-4 horas.
Se excreta sin cambios: a través de los riñones en 72-96 horas - 60%, el resto a través de los intestinos.
En insuficiencia renal grave, T 1/2 puede ser de 48 a 72 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la polimixina B se usa para tratar las siguientes enfermedades infecciosas graves y afecciones causadas por microorganismos gramnegativos sensibles con resistencia múltiple a los efectos de otros antibióticos: neumonía, meningitis, sepsis, bacteriemia, infección generalizada de heridas.
Contraindicaciones
- Miastenia gravis;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a las polimixinas.
Con precaución, la polimixina B debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal crónica.
Instrucciones para el uso de polimixina B: método y dosis
La solución preparada de liofilizado se usa por administración intramuscular, intravenosa e intratecal.
Para goteo intravenoso, la polimixina B se disuelve en las siguientes proporciones: para adultos, a razón de 50 mg de liofilizado por 300-500 ml de solución de dextrosa al 5%, para niños, una dosis individual se disuelve en 30-100 ml de solución de dextrosa al 5-10%. La velocidad de infusión es de 60 a 80 gotas por minuto.
Para administración intramuscular, el liofilizado se disuelve a razón de 50 mg del principio activo en 2 ml de agua para inyección, solución de procaína al 1% o solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Para la administración intratecal, se agregan 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% a 50 mg del fármaco, la concentración de la solución resultante es de 5 mg / ml.
Dosis recomendada para pacientes con función renal normal:
- Inyección intravenosa: adultos, niños mayores de 1 año: a razón de 1,5-2,5 mg por 1 kg de peso del paciente, la dosis diaria máxima no es más de 2,5 mg por 1 kg. Para los niños menores de 1 año, se permite un aumento de la dosis diaria, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas, hasta 4 mg por 1 kg de peso corporal. La dosis resultante se divide en 2 administraciones con un intervalo de 12 horas;
- inyección intramuscular (solo en casos de imposibilidad de inyección intravenosa): adultos, niños mayores de 1 año, a razón de 2.5-3 mg por 1 kg de peso corporal por día. La dosis recibida debe dividirse en 3-4 inyecciones con un intervalo de 6-8 horas. Para los niños menores de 1 año, se permite un aumento de la dosis diaria, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas, hasta 4 mg por 1 kg de peso corporal. Tasa de frecuencia de introducción: 4 veces al día con un intervalo de 6 horas;
- administración intratecal, para el tratamiento de elección en la meningitis causada por Pseudomonas aeruginosa: adultos, niños mayores de 2 años, a una dosis de 5 mg una vez al día. Después de 3-4 inyecciones, el procedimiento se realiza una vez cada 2 días. El tratamiento debe continuarse durante 14 días después de recibir una respuesta de cultivo negativa y alcanzar un nivel normal de concentración de glucosa en el líquido cefalorraquídeo. Para los niños menores de 2 años, la polimixina B se prescribe en una dosis de 2 mg una vez al día durante 3-4 días o 2,5 mg una vez cada 2 días. Al recibir un resultado negativo del cultivo bacteriológico y la restauración del nivel normal de glucosa en el líquido cefalorraquídeo, al paciente se le prescribe una dosis de 2.5 mg 1 vez en 2 días durante 14 días.
Cuando se tratan pacientes con insuficiencia renal, se debe ajustar un régimen de dosificación. Se produce disminuyendo la dosis habitual de polimixina B para pacientes con función renal normal, teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina (CC) de la siguiente manera:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5-20 ml / min: 50%;
- CC menos de 5 ml / min: 15%.
La dosis diaria debe dividirse en 2 administraciones con un intervalo de 12 horas.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: somnolencia, mareos, parestesia, ataxia, síntomas meníngeos (dolor de cabeza, enrojecimiento facial, rigidez de los músculos del cuello, fiebre, aumento de la cantidad de proteínas y células en el líquido cefalorraquídeo), alteración de la conciencia, bloqueo neuromuscular;
- del sistema digestivo: disminución del apetito, náuseas, dolor en la región epigástrica, colitis pseudomembranosa;
- del sistema respiratorio: apnea, parálisis de los músculos respiratorios;
- del sistema urinario: cilindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, necrosis tubular renal;
- de los sentidos: discapacidad visual;
- reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, eosinofilia;
- reacciones locales: una sensación de dolor en el lugar de la inyección i / m, flebitis, tromboflebitis, periflebitis;
- otros: candidiasis, superinfección.
Sobredosis
Síntomas: nefrotoxicidad, ototoxicidad, parálisis de los músculos respiratorios.
Tratamiento: el nombramiento de terapia de apoyo y sintomática.
instrucciones especiales
El uso parenteral del medicamento está indicado solo en un entorno hospitalario.
Para Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa y otras infecciones causadas por microorganismos gramnegativos, se debe prescribir polimixina B en los casos en que el patógeno sea resistente a fármacos antimicrobianos con menor toxicidad.
El tratamiento a largo plazo debe ir acompañado de un control regular de la función renal, que se lleva a cabo 1 vez en 2 días.
Para reducir la sensación de dolor durante la administración i / m, se recomienda utilizar una solución de procaína al 1% para disolver el liofilizado.
Existe el riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Puede ocurrir tanto en el contexto del uso prolongado del medicamento como de 14 a 21 días después de la interrupción del tratamiento. Los síntomas de sus manifestaciones incluyen: diarrea, leucocitosis, fiebre, dolor abdominal, producción de sangre y moco con heces. Cuando aparecen estos fenómenos se debe suspender la administración de Polimixina B. Si se confirma el diagnóstico, se prescriben al paciente resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina), se toman medidas para restablecer el equilibrio agua-electrolito. Está indicado el uso de vancomicina o metronidazol.
Está contraindicado el uso de fármacos que inhiban la peristalsis intestinal.
Para reducir el riesgo de desarrollar efectos indeseables por parte del riñón o del sistema nervioso, se recomienda evitar el uso simultáneo de Polimixina B con otros fármacos con propiedades neurotóxicas y / o nefrotóxicas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El uso de Polimixina B puede causar somnolencia, mareos y otros fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso, por lo tanto, durante el período de tratamiento, se aconseja a los pacientes que tengan cuidado con actividades potencialmente peligrosas, como conducir y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de polimixina B durante la gestación y la lactancia está contraindicado.
Si es necesario prescribir el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
Dosis diaria recomendada de polimixina B para niños con función renal normal:
- administración intravenosa: a la edad de más de 1 año, a razón de 1,5 a 2,5 mg por 1 kg de peso del niño, hasta 1 año, hasta 4 mg por 1 kg de peso, según las indicaciones clínicas. La dosis resultante se divide en 2 administraciones con un intervalo de 12 horas;
- Introducción i / m: a la edad de más de 1 año - 2.5-3 mg por 1 kg de peso corporal, divididos en 3-4 inyecciones con un intervalo de 6-8 horas; menores de 1 año: hasta 4 mg por 1 kg de peso corporal, divididos en 4 inyecciones con un intervalo de 6 horas;
- administración intratecal, para el tratamiento de elección en la meningitis causada por Pseudomonas aeruginosa: mayores de 2 años, a una dosis de 5 mg una vez durante 3-4 días. Luego, el procedimiento se realiza una vez cada 2 días, el tratamiento debe continuarse durante 14 días después de recibir una respuesta del cultivo bacteriológico negativo y alcanzar un nivel normal de concentración de glucosa en el líquido cefalorraquídeo. Menores de 2 años: 2 mg 1 vez al día durante 3-4 días o 2,5 mg 1 vez cada 2 días. Tras recibir un resultado negativo del cultivo bacteriológico y la restauración del nivel normal de glucosa en el líquido cefalorraquídeo, se prescribe al paciente una dosis de 2,5 mg una vez cada 2 días durante 14 días.
Con insuficiencia renal
La polimixina B debe usarse con precaución para tratar a pacientes con insuficiencia renal.
La designación de la dosis diaria del fármaco se realiza teniendo en cuenta la CC: con CC 20-50 ml / min debe ser del 75-100% de la dosis para pacientes con función renal normal, con CC 5-20 ml / min - 50%, con CC inferior a 5 ml / min - 15%. La dosis diaria se divide en 2 administraciones con un intervalo de 12 horas.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de polimixina B:
- relajantes musculares no despolarizantes y otros agentes neurotóxicos: aumentan el riesgo de desarrollar parálisis de los músculos respiratorios, por lo que se debe evitar una combinación con ellos;
- ampicilina: provoca una acción sinérgica contra la mayoría de las bacterias gramnegativas;
- tetraciclina, cloranfenicol, carbenicilina, sulfonamidas, trimetoprima: existe un sinergismo de acción contra Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.
- aminoglucósidos (estreptomicina, kanamicina, neomicina, gentamicina): aumentan el riesgo de bloqueo neuromuscular, nefro y ototoxicidad;
- anfotericina B: aumenta su efecto nefrotóxico.
La solución de sulfato de polimixina B es farmacéuticamente incompatible con los siguientes agentes: sal sódica de ampicilina, cloranfenicol, antibióticos de cefalosporina, tetraciclina, heparina, soluciones de aminoácidos. Para el uso parenteral del fármaco, está contraindicado mezclarlos.
Análogos
Los análogos de polimixina B son: vilimixina, sulfato de polimixina M, vellobactina-B, subviksina.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre polimixina B
Hay pocas revisiones de polimixina B de médicos en ejercicio, que indican la alta efectividad del fármaco en el tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por enterobacterias, brucella, E. coli y Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, en la actualidad, la polimixina B no se produce en el país y no está disponible en la cadena de farmacias. Esto se debe principalmente a su toxicidad y a un alto grado de probabilidad de desarrollar eventos adversos graves en la sangre y los riñones.
Precio de la polimixina B en farmacias
Se desconoce el precio de la polimixina B debido al hecho de que el medicamento no está disponible actualmente en la red de farmacias.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
