Casodex
Casodex: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Casodex
Código ATX: L02BB03
Principio activo: bicalutamida (bicalutamida)
Fabricante: S.p. A. Corden Pharma (Italia) para AstraZeneca Ltd (Reino Unido)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 1897 rublos.
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Casodex es un fármaco antiandrogénico no esteroideo que se utiliza para tratar el cáncer de próstata avanzado.
Forma de liberación y composición
Casodex se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, blancos, en un lado hay un logotipo grabado en forma de flecha redondeada, en el otro - "50" y "Cdx" (comprimidos de 50 mg) o "Casodex 150" (comprimidos de 150 mg), en blísteres de 14 uds., 2 blísteres en una caja de cartón.
La composición de 1 tableta incluye:
- Ingrediente activo: bicalutamida - 50 o 150 mg;
- Componentes auxiliares (50/150 mg, respectivamente): lactosa monohidrato - 61/183 mg, carboximetil almidón de sodio - 7,5 / 22,5 mg, povidona - 5/15 mg, estearato de magnesio - 1,5 / 4,5 mg.
La composición de la cáscara (50/150 mg, respectivamente): hipromelosa - 2.5 / 7.5 mg, macrogol 300 - 0.5 / 1.5 mg, dióxido de titanio (E171) - 0.77 / 2.3 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Casodex es una mezcla racémica caracterizada por una actividad antiandrogénica no esteroide, predominantemente del enantiómero (R), y la ausencia de cualquier otra actividad endocrina.
Casodex suprime el efecto estimulante de los andrógenos al unirse a los receptores de andrógenos (sin activar la expresión génica). Como resultado de este proceso, se logra la regresión de los tumores malignos de próstata.
Cuando se suspende el fármaco, en algunos casos, puede desarrollarse un síndrome clínico de abstinencia de antiandrógenos.
En el caso del uso diario de Casodex a una dosis de 150 mg por día con terapia hormonal inmediata o terapia adyuvante de cáncer de próstata localmente avanzado (T3 - T4, cualquier N, M0 o cualquier T, N +, M0), la probabilidad de progresión de la enfermedad y la aparición de metástasis óseas se reduce significativamente.
En el caso del cáncer de próstata localmente avanzado en los grupos de pacientes que tomaron Casodex a dosis de 150 mg como terapia adyuvante o inmediata, en comparación con la terapia estándar (radioterapia, tratamiento quirúrgico), hubo una tendencia hacia un aumento de la esperanza de vida sin síntomas de progresión de la enfermedad.
Con cáncer de próstata localmente avanzado, los pacientes que recibieron Casodex en una dosis de 150 mg durante la monoterapia inmediata o el tratamiento adyuvante en combinación con radioterapia, registraron un aumento en la esperanza de vida.
En el cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado, el uso de Casodex 150 mg en comparación con la castración quirúrgica no mostró diferencias estadísticamente significativas en la esperanza de vida y el tiempo de progresión, con beneficios estadísticamente significativos en la condición física y la función sexual.
Farmacocinética
Después de la administración oral, Casodex se absorbe del tracto gastrointestinal rápida y completamente. La ingesta de alimentos no afecta la absorción.
El enantiómero (R) se excreta del cuerpo mucho más lentamente que el enantiómero (S), la vida media del primero es de aproximadamente 7 días.
En el caso de la administración diaria de bicalutamida, debido a la larga vida media, el contenido del enantiómero (R) en el plasma sanguíneo aumenta aproximadamente 10 veces, lo que permite utilizar el fármaco una vez al día.
En el caso de la administración diaria de bicalutamida a una dosis de 150 mg, la concentración de equilibrio del enantiómero (R) en plasma es de aproximadamente 22 μg / ml, y a una dosis de 50 mg, esta cifra es de aproximadamente 9 μg / ml. En el estado de equilibrio, el enantiómero (R) activo representa aproximadamente el 99% de todos los enantiómeros que circulan en la sangre.
La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, el grado de disfunción renal y la presencia de disfunción hepática leve y moderada en el paciente. Existe información sobre una ralentización de la eliminación del enantiómero (R) del plasma en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Para la mezcla racémica, la unión con las proteínas plasmáticas es del 96% y para el enantiómero (R), del 99,6%. Se metaboliza activamente en el hígado debido a la oxidación y la formación de conjugados con ácido glucurónico. La excreción de metabolitos se realiza con bilis y orina en proporciones aproximadamente iguales.
El contenido medio del enantiómero (R) en el semen de los pacientes tratados con Casodex a una dosis de 150 mg es de aproximadamente 4,9 μg / ml. Se pueden encontrar cantidades potencialmente bajas de bicalutamida (0,3 μg / kg) en mujeres después del coito. Esta cantidad está por debajo de la concentración requerida para cambios en el desarrollo fetal en animales de laboratorio.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Casodex se prescribe para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado (en combinación con la castración quirúrgica o un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina).
Contraindicaciones
- Uso concomitante con astemizol, terfenadina, cisaprida;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Casodex no se prescribe para mujeres y niños.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con trastornos funcionales del hígado, así como con deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa y síndrome de malabsorción de galactosa / glucosa.
Instrucciones de uso de Casodex: método y dosis
Casodex se toma por vía oral.
El medicamento se prescribe para hombres adultos, incluidos pacientes de edad avanzada, a 50 mg por día en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) o con castración quirúrgica (el tratamiento debe iniciarse simultáneamente).
Los pacientes con disfunción hepática leve y disfunción renal no deben ajustarse.
En pacientes con deterioro funcional grave y moderado del hígado, la acumulación de Casodex puede aumentar.
Efectos secundarios
Durante el uso de Casodex, puede haber alteraciones de algunos sistemas corporales, que se manifiestan con frecuencia variable:
- Muy a menudo (≥10%): erupción cutánea, ginecomastia (puede persistir incluso después de interrumpir el tratamiento, especialmente con el uso prolongado del fármaco), astenia, sensibilidad en los senos;
- A menudo (≥1% a <10%): somnolencia, mareos, depresión, anorexia, sofocos, dolor abdominal, picazón, estreñimiento, náuseas, dispepsia, aumento de peso, disminución del apetito, piel seca, flatulencia, crecimiento del cabello o alopecia, hirsutismo, hematuria, disminución del deseo sexual, disfunción eréctil, edema, dolor de pecho, anemia, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatotoxicidad;
- Poco frecuentes (de ≥ 0,1% a <1%): angioedema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, enfermedades pulmonares intersticiales (existen datos sobre casos con desenlace mortal);
- Rara vez (de ≥ 0,01% a <0,1%): insuficiencia hepática (existen datos sobre casos con desenlace fatal).
La ictericia, la colestasis y la elevación de las transaminasas hepáticas rara vez se consideraron graves. Estos trastornos fueron de naturaleza transitoria y disminuyeron o desaparecieron por completo con el tratamiento continuo o después de la suspensión de Casodex. Muy raramente, mientras se toma el fármaco, se desarrolló insuficiencia hepática; sin embargo, la relación causa-efecto no se ha establecido de manera confiable.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis en humanos.
No hay un antídoto especifico.
El tratamiento es sintomático: se prescribe terapia de apoyo general, se muestra el control de las funciones vitales. La diálisis es ineficaz, ya que la bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se excreta sin cambios en la orina.
instrucciones especiales
En pacientes con trastornos funcionales del hígado durante la terapia, es aconsejable evaluar periódicamente la función hepática. En la mayoría de los casos, se observan cambios en la función hepática durante los primeros 6 meses de terapia. Con el desarrollo de trastornos graves, el tratamiento debe interrumpirse.
Con la progresión de la enfermedad en el contexto de un aumento en el nivel de antígeno prostático específico (PSA), puede ser necesario interrumpir la terapia.
Se debe tener precaución al usar Casodex con medicamentos que se metabolizan principalmente con la participación de CYP3A4.
Con el uso simultáneo con anticoagulantes cumarínicos, se recomienda un control regular del tiempo de protrombina.
Los pacientes con intolerancia a la lactosa deben tener en cuenta que cada comprimido de 50/150 mg contiene 61/183 mg de lactosa monohidrato.
Durante la aplicación de Casodex, pueden producirse mareos y somnolencia, por lo que debe tener cuidado al conducir o conducir otras máquinas en movimiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está prohibido usar Casodex para tratar a mujeres.
Uso pediátrico
Está prohibido usar Casodex para tratar a niños.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, el medicamento debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Casodex con algunos medicamentos, pueden ocurrir efectos indeseables:
- Bloqueantes lentos de los canales de calcio, ciclosporina: potenciación o desarrollo de reacciones indeseables (puede ser necesaria una reducción de la dosis, se recomienda controlar cuidadosamente el estado clínico del paciente y la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo);
- Medicamentos que inhiben las enzimas microsomales hepáticas (por ejemplo, ketoconazol, cimetidina): aumento de la concentración de bicalutamida en plasma y, posiblemente, aumento de la incidencia de efectos secundarios (se debe tener precaución con el uso simultáneo);
- Anticoagulantes indirectos de la serie cumarina (incluida la warfarina): potencian su acción (se recomienda controlar periódicamente el tiempo de protrombina).
Está contraindicado el uso concomitante de Casodex con terfenadina, cisaprida y astemizol.
Análogos
Los análogos de Casodex son: Areklok, Bikana, Bicalutamida, Bicalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
Periodo de validez: Casodex 50 mg - 5 años, 150 mg - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Casodex
Las revisiones de Casodex indican que este medicamento es eficaz en el tratamiento del cáncer de próstata (apoya los niveles hormonales necesarios para la terapia).
El efecto secundario más común informado por los usuarios de Casodex es la insuficiencia hepática.
El precio de Casodex en farmacias
El precio aproximado de Casodex es: 28 tabletas de 50 mg - 4500 rublos, 28 tabletas de 150 mg - 7400 rublos.
Casodex: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Casodex 50 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1897 RUB Comprar |
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Casodex 150 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 4560 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
