Pentasa
Pentasa: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Pentasa
Código ATX: A07EC02
Ingrediente activo: mesalazina (Mesalazine)
Fabricante: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (República Checa); Ferring International Centre S. A. (Ferring International Centre SA) (Suiza)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-09
Precios en farmacias: desde 899 rublos.
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Pentasa es un fármaco intestinal antiinflamatorio y antimicrobiano cuya acción se localiza principalmente en el intestino al entrar en contacto con la mucosa afectada.
Forma de liberación y composición
- Comprimidos de liberación sostenida: redondos, biselados, blancos con un tinte grisáceo y numerosas manchas de color marrón claro, en un lado hay un grabado "500 mg" y una línea divisoria, en el otro lado hay un grabado "PENTASA" (10 uds. En blísters de aluminio papel de aluminio, en un paquete de cartón 2, 3, 5, 6, 9 o 10 blísteres; 50 uds. en botellas de plástico, en un paquete de cartón 1 botella);
- Granulado de liberación sostenida para administración oral: cilíndrico, color de marrón claro a gris claro (en bolsas de papel de aluminio / poliéster / polietileno de baja densidad: 1 g cada uno - 50, 60, 100, 120 o 150 uds. En caja de cartón; 2 g cada uno - 30, 50, 60 o 120 uds. En una caja de cartón);
- Supositorios rectales: ovalados, de color de blanco con tinte marrón amarillento a blanco, con numerosas manchas gris claro (5 o 7 piezas en blísteres de papel de aluminio, en un paquete de 1, 2, 3, 4 o 6 blísteres, 1 paquete en una caja de cartón, el kit puede incluir puntas de dedos higiénicas de goma);
- Suspensión rectal: suspensión de color blanco o amarillo claro (100 ml en frascos de polietileno de baja densidad, sellados con punta con válvula que permite que la suspensión fluya en una dirección, sellados herméticamente en atmósfera de nitrógeno en bolsas de papel de aluminio; 7 bolsas con frascos en un paquete cartón, el kit puede incluir bolsas de plástico higiénicas).
Cada paquete también contiene instrucciones para usar Pentasa.
Composición de 1 tableta:
- Ingrediente activo: mesalazina - 0,5 g;
- Componentes auxiliares: povidona, talco, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, etilcelulosa.
Composición de 1 sobre de granulado:
- Ingrediente activo: mesalazina - 1 go 2 g;
- Componentes auxiliares: etilcelulosa, povidona.
Composición de 1 supositorio:
- Ingrediente activo: mesalazina - 1 g;
- Componentes auxiliares: talco, macrogol 6000, estearato de magnesio, povidona.
Composición de la suspensión de 100 ml (1 botella):
- Ingrediente activo: mesalazina - 1 g;
- Componentes auxiliares: disulfito de sodio, edetato de disodio dihidrato, acetato de sodio trihidrato, agua purificada (hasta 100 ml), ácido clorhídrico concentrado a pH 4,6-5,0.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina (ácido 5-aminosalicílico). El efecto terapéutico de Pentasa después de la administración oral o rectal está más relacionado con el efecto local sobre el tejido intestinal inflamado que con su efecto sistémico.
Los principales efectos de la mesalazina: inhibición de la quimiotaxis leucocitaria, disminución de la producción de citocinas y leucotrienos y disminución de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. Sin embargo, el mecanismo de acción exacto de la sustancia no se comprende completamente.
El efecto terapéutico de la mesalazina se manifiesta por el contacto local con la mucosa intestinal afectada.
Farmacocinética
Cápsulas y gránulos orales
Después de la administración oral, la tableta y los gránulos se desintegran en microgránulos, que actúan como formas separadas de liberación sostenida del fármaco. Esto asegura el efecto terapéutico de Pentasa a lo largo de toda la longitud desde el duodeno hasta el recto en cualquier valor de pH. Después de tomar el medicamento, los microgránulos llegan al duodeno en 60 minutos. El tiempo de tránsito de la mesalazina a través del intestino delgado es de aproximadamente 3-4 horas.
Aproximadamente el 30-50% de la dosis tomada se absorbe en el intestino delgado (principalmente). La concentración plasmática máxima de mesalazina se alcanza en 60 minutos y dura hasta 4 horas, disminuyendo gradualmente.
La mesalazina en el hígado y la mucosa intestinal sufre acetilación (en pequeña medida con la participación de enterobacterias), mientras que se produce la formación del metabolito principal, ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Las proteínas plasmáticas se unen al 43% de la mesalazina y al 73% al 83% del metabolito. La mesalazina y su metabolito no atraviesan la barrera hematoencefálica, sino que penetran en la leche materna. El aclaramiento de la sustancia es de 18 l / h. En el caso de tomar dosis elevadas (hasta 1500 mg por día), se puede observar un efecto acumulativo.
La T 1/2 (vida media) de la mesalazina y el metabolito del plasma es de aproximadamente 40 y 70 minutos, respectivamente. La excreción de la sustancia y el metabolito se realiza con heces y orina.
Supositorios rectales y suspensión
Absorción y distribución:
- Supositorios: crean una alta concentración de mesalazina en la parte distal del intestino, mientras se nota su mínima absorción sistémica (hasta un 10%). Las proteínas plasmáticas se unen al 43 y 73% de la mesalazina y su principal metabolito, respectivamente;
- Suspensión: tiene un efecto terapéutico en el intestino distal. Absorbe en promedio del 15 al 20% de la dosis administrada. El grado de absorción en la colitis ulcerosa en la fase activa es notablemente más bajo que en los pacientes en remisión. En promedio, el 50 y el 80% de la mesalazina y su principal metabolito se unen a proteínas, respectivamente.
La mesalazina y su metabolito no atraviesan la barrera hematoencefálica, sino que penetran en la leche materna.
La mesalazina en el hígado y la mucosa intestinal sufre acetilación (en pequeña medida con la participación de enterobacterias), mientras que se produce la formación del metabolito principal, ácido N-acetil-5-aminosalicílico.
La excreción de la sustancia y el metabolito se realiza con heces y orina.
Indicaciones para el uso
Los gránulos y tabletas de Pentasa se toman para la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.
Los supositorios rectales se utilizan en el caso de proctitis ulcerosa, una de las formas de colitis ulcerosa que afecta al colon distal.
La suspensión rectal de Pentasa se recomienda para su uso en proctosigmoiditis ulcerosa y colitis ulcerosa del lado izquierdo.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Diátesis hemorrágica;
- Disfunción renal y / o hepática grave;
- Úlcera de estómago o duodenal;
- Embarazo (2-4 semanas antes del parto);
- Período de lactancia materna (lactancia);
- Niños menores de 2 años (para tabletas), hasta 6 años (para gránulos); la suspensión y los supositorios de Pentas están contraindicados para su uso en pediatría debido a datos insuficientes;
- Hipersensibilidad a la mesalazina y / u otros componentes.
Relativo (Pentasa se usa con precaución debido al mayor riesgo de complicaciones):
- Alergia a los salicilatos (son posibles reacciones de hipersensibilidad a la sulfasalazina);
- Trastornos de la función pulmonar, en particular asma bronquial;
- Insuficiencia renal / hepática de gravedad leve a moderada (un aumento en la concentración sistémica de mesalazina y una disminución en la velocidad de eliminación aumentan el riesgo de daño renal);
- Embarazo (excepto durante el período de 2 a 4 semanas antes del parto) (Pentasu se usa de acuerdo con las indicaciones, solo si el beneficio potencial para la madre excede el posible riesgo de un efecto adverso para el feto).
Pentasa, instrucciones de uso: método y dosis
Tabletas de liberación prolongada
Los comprimidos de Pentasa se toman por vía oral después de una comida, sin masticar. Si el paciente no puede tragar la pastilla entera, se le permite dividirla en varias partes o disolverla en jugo o agua inmediatamente antes de tomarla.
Régimen de dosificación recomendado para adultos:
- Colitis ulcerosa: con exacerbación - 2 uds. 2-4 veces al día; tratamiento de apoyo - 1 ud. 2-3 veces al día;
- Enfermedad de Crohn: con exacerbación - 2-4 uds. 4 veces al día; tratamiento de apoyo - 2-4 uds. 2 veces al día o 2-3 uds. 3 veces al día.
Para los niños, se selecciona una dosis individual de mesalazina, generalmente a razón de 0.02-0.03 g / kg de peso corporal por día en varias dosis.
Gránulos de liberación sostenida
Los gránulos de Pentas se toman por vía oral después de una comida, sin masticar. El contenido de un sobre debe verterse en la lengua y luego lavarse con jugo o agua.
La dosis diaria de mesalazina (seleccionada individualmente, debe dividirse en varias dosis):
- Adultos: con exacerbación - hasta 4 g; tratamiento de apoyo - 2-4 g;
- Niños a partir de 6 años y adolescentes: en caso de exacerbación: 0,02-0,03 g / kg de peso corporal, pero no más de 4 g (la dosis única máxima no debe superar los 0,075 g / kg); tratamiento de apoyo - 0.02-0.03 g / kg, máximo - no más de 2 g.
Se recomienda que los niños que pesen 40 kg o más tomen dosis para adultos de Pentasa.
La duración del curso de la terapia la determina el médico tratante.
Supositorios rectales
Los supositorios rectales Pentasa están diseñados para insertarse en el recto.
La manipulación se realiza después de la evacuación intestinal. Se debe utilizar una cuna de goma para los dedos para garantizar la higiene del procedimiento. Para facilitar la administración, el supositorio puede humedecerse con agua y luego insertarse en el ano hasta que la resistencia de la pulpa muscular se detenga. Si la vela se apaga dentro de los 10 minutos posteriores a la inyección, debe repetir el procedimiento con otro supositorio.
Dosis recomendada de Pentasa: 1 ud. 1-2 veces al día; la dosis diaria máxima permitida es de 6-8 uds.
Suspensión rectal
El medicamento se usa 1 vez al día antes de acostarse en forma de enema. Es aconsejable vaciar el intestino antes del procedimiento.
La dosis diaria recomendada de Pentasa es de 1 g (1 frasco de 100 ml).
Justo antes de usar, abra el paquete, agite el contenido del frasco. Gire la punta con una válvula hasta el tope, permitiendo que la suspensión fluya en una dirección. Acuéstese de costado para realizar el procedimiento e inserte suavemente la punta lo más profundo posible en el recto.
La duración promedio de la terapia con formas rectales de Pentasa (suspensión, supositorios) es de 8 a 12 semanas, un indicador de su efectividad es el logro de la remisión clínica y endoscópica. La duración máxima del curso, incluida la terapia de mantenimiento y anti-recaída, no está limitada.
Efectos secundarios
Efectos secundarios del uso de mesalazina de órganos y sistemas, de acuerdo con la gradación - a menudo -> 1% -0,01% - <1%; muy raramente - <0,01%, incluidos casos aislados:
- Órganos hematopoyéticos: muy raramente: anemia, leucopenia, eosinofilia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis;
- Sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad, edema de Quincke, fiebre medicamentosa;
- Sistema nervioso: raramente - mareos; muy raramente: hipertensión intracraneal benigna, neuropatía periférica;
- Sistema cardiovascular: raramente - pericarditis, miocarditis;
- Sistema respiratorio: muy raramente: tos, dificultad para respirar, alveolitis alérgica, infiltración en los pulmones, eosinofilia pulmonar, neumonía, broncoespasmo;
- Sistema digestivo: a menudo - diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia; raramente - pancreatitis, aumento del contenido de amilasa; muy raramente - exacerbación de los síntomas de la colitis;
- Sistema hepatobiliar: muy raramente - niveles elevados de bilirrubina y enzimas hepáticas, hepatotoxicidad (hepatosis, hepatitis, insuficiencia hepática, cirrosis);
- Piel: a menudo - eccema, urticaria; muy raramente: alopecia reversible, fotosensibilidad;
- Sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia, mialgia;
- Sistema urinario: muy raramente: síndrome nefrótico, nefritis intersticial, insuficiencia renal transitoria, cambios en el color de la orina;
- Otros: a menudo - fiebre, dolor de cabeza;
- Reacciones en el lugar de la inyección (suspensión, supositorios): raramente - dolor e irritación en el área anal.
Muy a menudo, debido al uso de mesalazina, hay: diarrea, náuseas, dolor abdominal, dolor de cabeza, hasta el 3% de los casos; vómitos y erupciones cutáneas: hasta el 1% de los casos.
En caso de agravamiento de los efectos secundarios de los indicados en las instrucciones, o la aparición de cualquier otra reacción no descrita en las instrucciones, debe buscar el consejo de su médico.
Sobredosis
Los casos de sobredosis, especialmente con la administración rectal de Pentasa, son raros.
Los principales síntomas son vómitos, náuseas, gastralgia, somnolencia, debilidad.
Terapia: sintomática en combinación con el control de la función renal y hepática. En el caso del desarrollo de acidosis, deshidratación o alcalosis, se requiere la restauración del equilibrio ácido-base y agua-electrolito. Con signos de hipoglucemia, está indicada la glucosa.
No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
Si hay signos agudos de intolerancia a Pentasa (como calambres musculares, dolor abdominal, fiebre, dolor de cabeza intenso, erupción cutánea) o síntomas de insuficiencia renal y / o hepática, se debe interrumpir el tratamiento.
Es necesario realizar un control regular de la creatinina en sangre durante todo el tiempo de uso de cualquier forma de liberación del fármaco Pentasa.
Se permite la coloración de lentes de contacto blandas, líquido lagrimal y orina de color amarillo anaranjado.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se aconseja a los pacientes que tengan cuidado cuando tomen comprimidos, gránulos y utilicen suspensión rectal, conduzcan vehículos y realicen otras actividades potencialmente peligrosas que requieran reacciones psicomotoras rápidas y un aumento de la concentración, ya que pueden verse influenciados por efectos secundarios de Pentasa como náuseas, debilidad, mareos, etc.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- Embarazo (2-4 semanas antes del parto), período de lactancia: la terapia está contraindicada;
- Embarazo (excluyendo el período de 2 a 4 semanas antes del parto): Pentasa solo se puede usar después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo.
Uso pediátrico
Restricciones de edad para el uso de Pentasa en pediatría, según la forma de liberación:
- Tabletas: hasta 2 años;
- Gránulos: hasta 6 años;
- Supositorios y suspensiones: hasta 18 años.
Con insuficiencia renal
El tratamiento con mesalazina está contraindicado en pacientes con deterioro grave de la función renal.
En caso de insuficiencia renal de gravedad leve a moderada, Pentasa debe utilizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
La terapia con mesalazina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En caso de insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada, Pentasa debe utilizarse con precaución.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con mesalazina:
- Azatioprina o mercaptopurina: aumentan el riesgo de supresión de la médula ósea (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, eritrocitopenia / anemia);
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), azatioprina y otros medicamentos nefrotóxicos: aumentan el riesgo de efectos secundarios en los riñones;
- Cianocobalamina (vitamina B 12): la absorción se ralentiza;
- Derivados de sulfonilurea: se potencia el efecto hipoglucémico;
- Glucocorticosteroides (GCS): aumenta la ulcerogenicidad;
- Metotrexato: aumento de la toxicidad;
- Furosemida, espironolactona, sulfonamidas, rifampicina: la actividad se debilita;
- Anticoagulantes: se mejora el efecto;
- Bloqueadores de la secreción tubular (fármacos uricosúricos): mayor eficacia.
Análogos
Los análogos de Pentasa son: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños, en un lugar seco y oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C.
Duracion:
- Gránulos - 2 años;
- Tabletas, suspensiones, supositorios - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Pentas
La mayoría de las revisiones sobre Pentas indican la alta efectividad del medicamento. Señalan que en cualquier forma de liberación, Pentasa demuestra una buena tolerancia y su efecto terapéutico se desarrolla rápidamente.
Casi todos los pacientes señalan el alto costo del medicamento como una desventaja.
El precio de Pentasa en farmacias
El precio aproximado de Pentasa es:
- Gránulos: 50 sobres, 1 g cada uno - 3700-6680 rublos; 60 sobres de 2 g cada uno - RUB 10,030-14,240;
- Tabletas: 50 uds. 500 mg cada uno - 2897; 100 piezas. 500 mg cada uno - 5297 rublos;
- Supositorios: 28 uds. 1 g cada uno - 5795-6069 rublos.
Pentasa: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Pentasa 500 mg comprimidos de liberación sostenida 50 uds. 899 RUB Comprar |
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Pentasa 500 mg comprimidos de liberación sostenida 100 uds. 1709 RUB Comprar |
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Pentasa tab. De largo. 500 mg de n100 1979 RUB Comprar |
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Pentasa 1 g supositorios rectales 28 uds. 2429 RUB Comprar |
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Supositorios rectales pentasa 1g 28pcs 2533 RUB Comprar |
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Pentasa 1 g granulado de liberación prolongada 50 uds. 4295 RUB Comprar |
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Los gránulos de Pentasa se prolongan. acción para administración oral 2g No. 60 10808 RUB Comprar |
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Pentasa 2 g granulado de acción prolongada 60 uds. 11229 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
