Tolperisona
Tolperisona: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Tolperisona
Código ATX: M03BX04
Principio activo: Tolperisona (Tolperisona)
Productor: ATOLL LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 149 rublos.
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La tolperisona es un relajante muscular de acción central.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica Tolperisona - comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, casi blancos o blancos, con un olor característico (en blísteres de 7, 10, 14, 20, 25 y 30 uds., En una caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5 o 10 paquetes; 5, 10, 20, 30, 40, 50 y 100 uds. En botes de polietileno tereftalato o polipropileno, en caja de cartón 1 bote).
Ingrediente activo: clorhidrato de tolperisona, en la composición de 1 tableta - 50 o 150 mg.
Componentes adicionales (para tabletas de 50/150 mg):
- excipientes: celulosa microcristalina (72,6 / 70 mg), croscarmelosa sódica (7,6 / 12 mg), estearato de magnesio (1,3 / 2 mg), hipromelosa (1,9 / 3 mg), lactosa monohidrato (azúcar láctico) (45,1 / 43,5 mg), ácido cítrico monohidrato (1,5 / 4,5 mg);
- composición de la cáscara: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromelosa (3 / 4,8 mg), dióxido de titanio (1,25 / 2 mg).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La tolperisona es un relajante muscular de acción central, cuyo mecanismo de acción no se comprende completamente. Se sabe que el fármaco tiene una alta afinidad (fuerza de unión) al tejido nervioso, alcanzando las concentraciones más altas en el tallo cerebral, en el sistema nervioso periférico y en la médula espinal. El efecto principal de la tolperisona está asociado con la inhibición de los arcos reflejos espinales, que, simultáneamente con la eliminación de la facilitación de la conducción de la excitación a lo largo de las vías descendentes, presumiblemente, determina la propiedad terapéutica de la tolperisona.
La estructura química de la sustancia es similar a la lidocaína, ya que tiene un efecto estabilizador de la membrana, reduce la excitabilidad eléctrica de las fibras aferentes primarias y las neuronas motoras.
El fármaco tiene una capacidad dependiente de la dosis para inhibir la actividad de los canales de sodio dependientes del voltaje, como resultado de lo cual la frecuencia y amplitud del potencial de acción disminuyen.
Se encontró que la tolperisona tiene un efecto depresor sobre los canales de calcio dependientes de voltaje. Posee acción antimuscarínica y algunas propiedades débilmente expresadas de antagonistas alfa-adrenérgicos. Se supone que también puede inhibir la liberación de neurotransmisores.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la tolperisona se absorbe bien en el intestino delgado. Después de aproximadamente 30-60 minutos, se anota la concentración plasmática máxima. La biodisponibilidad es baja, alrededor del 20% (debido a un metabolismo de primer paso pronunciado). En comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío, una dieta rica en grasas aumenta la biodisponibilidad del medicamento hasta casi el 100% y su concentración plasmática máxima en aproximadamente un 45%, al tiempo que retrasa el tiempo para alcanzar la concentración máxima en un promedio de 30 minutos.
La tolperisona se metaboliza en los riñones y el hígado. Se excreta casi por completo (al menos el 99%) en forma de metabolitos por los riñones. No se ha establecido la actividad farmacológica de los metabolitos.
El período T ½ (vida media) es de aproximadamente 2,5 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la tolperisona se usa para tratar la espasticidad debida a un accidente cerebrovascular en adultos.
Además, el uso del medicamento es posible en los siguientes casos:
- trastornos extrapiramidales (parkinsonismo aterosclerótico y posencefalitis);
- parálisis cerebral y espinal (contractura de las extremidades, automatismo espinal, hipertonicidad, espasmo muscular);
- hipertonicidad en combinación con deterioro del tono muscular de otro tipo;
- consecuencias de los trastornos de la inervación vascular (angioedema intermitente, acrocianosis);
- enfermedades acompañadas de espasmo muscular, rigidez, distonía;
- obliteración de las enfermedades arteriales: obliteración de la aterosclerosis de los vasos de las extremidades, enfermedad de Buerger (tromboangitis obliterante), angiopatía diabética, síndrome de Raynaud;
- parálisis espástica infantil (enfermedad de Little);
- encefalopatía de origen vascular;
- epilepsia;
- trastornos postrombóticos de la circulación linfática y la circulación venosa, úlceras tróficas.
Contraindicaciones
- edad hasta 18 años;
- malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa;
- Miastenia gravis;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Instrucciones de uso de tolperisona: método y dosis
Las tabletas de tolperisona deben tomarse por vía oral después de una comida: trague enteras sin romper ni masticar, y beba mucha agua. Cuando el medicamento se toma con el estómago vacío, su biodisponibilidad disminuye.
La dosis inicial es de 50 mg 3 veces al día, luego se aumenta gradualmente a 150 mg, manteniendo la dosis tres veces al día.
Efectos secundarios
Según los datos de uso clínico del fármaco en más de 12.000 pacientes, los trastornos más comunes son los trastornos generales, los fenómenos gastrointestinales y neurológicos, así como los trastornos de la piel y los tejidos subcutáneos.
El desarrollo de reacciones de hipersensibilidad se informó en el período posterior al registro, su número fue del 50-60% de todos los datos obtenidos. En el caso predominante, se produjeron efectos secundarios menores. En muy raras ocasiones se han notificado reacciones alérgicas graves que ponen en peligro la vida.
De acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, los efectos secundarios que ocurren durante la terapia con tolperisona se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - de ≥ 1/100 a <1/10, con poca frecuencia - de ≥ 1/1000 a < 1/100, raramente - de ≥ 1/10 000 a <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados, frecuencia desconocida - según los datos disponibles, no es posible calcular la incidencia de reacciones adversas.
La tolperisona puede causar los siguientes trastornos en varios órganos y sistemas corporales:
- sistema nervioso: con poca frecuencia - somnolencia, dolor de cabeza, mareos; raramente - parestesia, malestar general, convulsiones, temblores, trastorno por déficit de atención, epilepsia, letargo;
- psique: con poca frecuencia - alteraciones del sueño, insomnio; raramente - depresión, sensación de debilidad; muy raramente - confusión de conciencia;
- metabolismo: con poca frecuencia - anorexia; muy raramente - polidipsia;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - disminución de la presión arterial; raramente - sensación de palpitaciones, taquicardia, rubor, angina de pecho; muy raramente - bradicardia;
- hígado y vías biliares: raramente - insuficiencia hepática moderada;
- riñones y tracto urinario: raramente - proteinuria, enuresis;
- sistema respiratorio: raramente - hemorragias nasales, dificultad para respirar, taquipnea;
- sistema sanguíneo y linfático: muy raramente - linfadenopatía, anemia;
- tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: sequedad de boca, malestar abdominal, diarrea, náuseas, dispepsia; raramente: flatulencia, estreñimiento, dolor epigástrico, vómitos;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: con poca frecuencia: dolor en las extremidades, debilidad y dolor en los músculos; raramente - una sensación de incomodidad en las extremidades; muy raramente - osteopenia;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones anafilácticas y de hipersensibilidad (edema de Quincke, incluyendo labios y cara); muy raramente - shock anafiláctico;
- piel y tejidos subcutáneos: raramente - hiperhidrosis, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, prurito;
- órganos de la audición y la visión: raramente - tinnitus, vértigo, disminución de la agudeza visual;
- parámetros de laboratorio: raramente - leucocitosis, trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, disfunción hepática; muy raramente - hipercreatininemia;
- otros: con poca frecuencia - malestar, fatiga, astenia; raramente - sed, sensación de calor, irritabilidad, sensación de intoxicación; muy raramente - malestar en el pecho.
Sobredosis
Hay pocos informes de casos de sobredosis. En estudios preclínicos de toxicidad aguda de tolperisona, al tomar dosis altas, se produjeron convulsiones tónico-clónicas, ataxia, disnea y parálisis respiratoria.
No hay un antídoto especifico. El tratamiento en caso de sobredosis es sintomático y de apoyo.
instrucciones especiales
Los efectos secundarios frecuentes del fármaco son reacciones de hipersensibilidad, que pueden manifestarse desde cutáneas leves hasta sistémicas graves, incluido el shock anafiláctico. Los síntomas de una reacción alérgica son erupción cutánea, enrojecimiento, picazón, urticaria, edema de Quincke, dificultad para respirar, hipotensión arterial, taquicardia.
Las mujeres con antecedentes de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a otros fármacos tienen un mayor riesgo.
Se debe tener mayor precaución en el caso de hipersensibilidad conocida a la lidocaína, ya que pueden desarrollarse reacciones cruzadas.
Se debe advertir a los pacientes que estén alertas a cualquier posible síntoma de hipersensibilidad. Si se desarrollan, debe suspender inmediatamente el medicamento y consultar a un médico. Después de un episodio de hipersensibilidad, se prohíbe la readministración de tolperisona.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se notó el efecto negativo de la tolperisona sobre la velocidad de reacción y la atención. En caso de debilidad muscular, visión o atención borrosa, somnolencia, convulsiones, consultar a un médico.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el curso de estudios experimentales llevados a cabo en animales, no se reveló ningún efecto teratogénico. Pero las personas no tienen experiencia en el uso de tolperisona durante el embarazo y, por lo tanto, a las mujeres embarazadas, especialmente en el primer trimestre, no se les prescribe el medicamento, excepto en casos de extrema necesidad, cuando el beneficio esperado justifica los posibles riesgos.
No hay datos sobre la liberación de tolperisona con la leche materna, por lo tanto, el medicamento está prohibido durante la lactancia.
Uso pediátrico
Las tabletas de tolperisona no se prescriben a niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
No hay suficiente experiencia con el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal, sin embargo, se ha establecido de manera confiable que los efectos secundarios son más comunes en esta categoría de pacientes y, por lo tanto, la tolperisona no se prescribe para el daño renal grave. En caso de insuficiencia renal moderada, la dosis debe seleccionarse cuidadosamente y el tratamiento debe llevarse a cabo bajo el control de la función renal y el estado general del paciente.
Por violaciones de la función hepática
No hay suficiente experiencia con el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática, sin embargo, se ha establecido de manera confiable que los efectos secundarios son más comunes en esta categoría de pacientes y, por lo tanto, la tolperisona no se prescribe para el daño hepático grave. En caso de disfunción hepática moderada, la dosis debe seleccionarse cuidadosamente y el tratamiento debe llevarse a cabo bajo el control de la función hepática y el estado general del paciente.
Interacciones con la drogas
La tolperisona, con uso simultáneo, puede aumentar el contenido sanguíneo de fármacos que se metabolizan principalmente con la participación de la isoenzima CYP2D6, como desipramina, venlafaxina, metoprolol, tolterodina, perfenazina, dextrometorfano, tioridazina, nebivolol, atomoxetina.
No se encontró inducción o inhibición significativa de otras isoenzimas CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) en experimentos de laboratorio.
La biodisponibilidad de la tolperisona disminuye cuando se toma con el estómago vacío.
La tolperisona aumenta los efectos de los fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluido el ácido niflúmico, por lo que, cuando se combinan, puede ser necesario ajustar la dosis.
Con el uso simultáneo de otros relajantes musculares de acción central, se debe reducir la dosis de tolperisona.
Con la administración combinada de sustratos de la isoenzima CYP2D6 y / u otros fármacos, no se espera un aumento en la exposición de tolperisona.
Análogos
Los análogos de tolperisona son: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de almacenamiento: lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños, con temperaturas de hasta 25 ° С.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de tolperisona
Las revisiones de tolperisona de los pacientes que la tomaron son en su mayoría positivas. El fármaco se caracteriza por su alta eficacia, bajo coste y baja incidencia de efectos secundarios.
El precio de la tolperisona en las farmacias
El precio de la tolperisona promedia 195 rublos por un paquete de 30 tabletas a una dosis de 50 mg y 260 rublos por un paquete de 30 tabletas a una dosis de 150 mg.
Tolperisona: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tolperisona 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 149 r Comprar |
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Tolperisona 150 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 218 Comprar |
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Tabletas de tolperisona p.p. 150 mg 30 uds. 255 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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