Nativo de tiotropio
Nativo de tiotropio: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tiotropium-nativ
Código ATX: R03BB04
Principio activo: bromuro de tiotropio (bromuro de tiotropio)
Fabricante: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); Nativa LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Precios en farmacias: desde 1861 rublos.
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El tiotropio nativo es un broncodilatador, bloqueador del receptor m-colinérgico de acción prolongada.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de cápsulas con polvo para inhalación: No. 3, con una cubierta transparente dura, incolora o con un tinte amarillo, el contenido de las cápsulas es un polvo casi blanco o blanco (10 unidades. En blísteres, en una caja de cartón 1, 3 o 6 paquetes completos con o sin dispositivo de inhalación e instrucciones de uso de Tiotropium-native).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: bromuro de tiotropio monohidrato - 22,5 mcg (equivalente al contenido de tiotropio - 18 mcg);
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, benzoato de sodio;
- cubierta de la cápsula: hipromelosa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El nativo de tiotropio es un broncodilatador. Su ingrediente activo, el bromuro de tiotropio, es un bloqueante m-anticolinérgico de acción prolongada con la misma afinidad por diferentes subtipos de receptores muscarínicos desde M 1 a M 5. La relajación del músculo liso de las vías respiratorias se debe a la inhibición de los receptores M 3. El efecto broncodilatador (broncodilatador) depende de la dosis de bromuro de tiotropio y dura 24 horas. Esta acción prolongada está asociada con una disociación muy lenta del principio activo de M 3.-receptores en comparación con el bromuro de ipratropio. El bromuro de tiotropio es un agente anticolinérgico N-cuaternario, por lo tanto, cuando se administra por inhalación, tiene un efecto local selectivo y no causa reacciones sistémicas indeseables m-anticolinérgicas en las dosis terapéuticas recomendadas. La disociación del bromuro de tiotropio de los receptores M 3 ocurre más lentamente que la de los M 2. En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), el pronunciado efecto broncodilatador a largo plazo del fármaco se debe a su alta afinidad por los receptores y a su lenta disociación. Después de la inhalación de bromuro de tiotropio, la broncodilatación es una consecuencia de una acción no sistémica, sino local.
Una dosis única de bromuro de tiotropio mejora significativamente la función pulmonar después de 0,5 horas, proporcionando un aumento en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo (FEV 1) y la capacidad vital forzada (FVC) durante 24 horas. Se logra un efecto broncodilatador pronunciado después de 72 horas, el equilibrio farmacodinámico ocurre dentro de las 168 horas posteriores al inicio de la terapia. Hay un aumento significativo en la tasa de flujo espiratorio máximo (PEF) matutino y vespertino.
Con el uso prolongado (dentro de un año), la eficacia de Tiotropium-native en relación con la broncodilatación no disminuye.
A lo largo de todo el período de tratamiento con bromuro de tiotropio, se observa una disminución significativa de la disnea, una mejora en la tolerancia al ejercicio, una disminución significativa en la frecuencia de las exacerbaciones de la EPOC y un aumento en el período hasta el momento de la primera exacerbación, una disminución significativa en el número de hospitalizaciones de pacientes con exacerbación de la EPOC y un aumento en el período hasta la primera hospitalización. El uso de bromuro de tiotropio durante cuatro años conduce a una mejora permanente en el FEV 1, mientras que no hay cambios en la tasa de disminución anual del FEV 1.
En comparación con la toma de salmeterol, durante el tratamiento con bromuro de tiotropio, el riesgo de muerte se reduce en un 16%, el período anterior a la primera exacerbación con una disminución del riesgo de exacerbaciones aumenta en un 17%.
Farmacocinética
Después de la inhalación de bromuro de tiotropio, su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 19%, lo que indica una alta biodisponibilidad de la fracción que llega a los pulmones. La concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo (C max) se alcanza en 5-7 minutos. En pacientes con EPOC, la C max del bromuro de tiotropio en el estado de equilibrio es de aproximadamente 12 pg / ml y disminuye rápidamente, esto indica su tipo de distribución multicompartimental inherente. La concentración basal de bromuro de tiotropio en el plasma sanguíneo en estado de equilibrio es de aproximadamente 1,71 pg / ml.
Unión a proteínas plasmáticas: 72%. El volumen de distribución es de 32 l / kg. El bromuro de tiotropio no supera la barrera hematoencefálica.
El grado de biotransformación es insignificante. Como resultado de la escisión no enzimática por enlaces éter, se forman etanol-N-metilscopina y ácido ditienilglicólico, que no se unen a los receptores muscarínicos. El metabolismo del principio activo se puede interrumpir con el uso simultáneo de gestodeno, quinidina, ketoconazol, que son inhibidores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4, lo que indica su participación en el metabolismo del bromuro de tiotropio. El fármaco, utilizado incluso en concentraciones superterapéuticas, no inhibe las isoenzimas 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 o 2E1 del CYP en los microsomas hepáticos.
Después de la inhalación, la T 1/2 (vida media) del bromuro de tiotropio puede ser de 27 a 45 horas. El aclaramiento renal excede el aclaramiento de creatinina, lo que indica secreción tubular de bromuro de tiotropio. El equilibrio farmacocinético en pacientes con EPOC en el contexto del uso de Tiotropio nativo 1 vez al día se logra el día 7, mientras que no se observa acumulación.
Dentro del rango de dosis terapéuticas, el bromuro de tiotropio exhibe una farmacocinética lineal.
Se excreta a través de los riñones en 24 horas hasta el 7% de la dosis, a través de los intestinos, el resto.
En pacientes de edad avanzada con EPOC en un contexto de aclaramiento renal disminuido (hasta 365 ml / min en pacientes con EPOC menores de 65 años y hasta 271 ml / min en pacientes con EPOC a partir de 65 años de edad), una variación correspondiente en tales características del bromuro de tiotropio como C max y AUC 0-6 h (área bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo" para el período de 0 a 6 horas) en la sangre no ocurre.
Características de la farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal:
- insuficiencia renal leve con aclaramiento de creatinina (CC) 50-80 ml / min: la inhalación de bromuro de tiotropio una vez al día en un estado de equilibrio provoca un aumento en el valor AUC de 0-6 horas al 30%, mientras que la C max no cambia;
- Insuficiencia renal moderada o grave (CC inferior a 50 ml / min): se duplica la concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo en comparación con pacientes con función renal normal.
En caso de deterioro de la función hepática, es poco probable que se produzca un cambio significativo en la farmacocinética del bromuro de tiotropio, debido a su excreción preferencial por los riñones y la formación de metabolitos mediante la escisión no enzimática de enlaces éter.
Indicaciones para el uso
El uso de Tiotropium-native está indicado como terapia de mantenimiento en pacientes con EPOC, incluidos aquellos con bronquitis crónica y enfisema (para prevenir exacerbaciones y con disnea persistente).
Contraindicaciones
Absoluto:
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- I trimestre de embarazo;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a la atropina (incluidos ipratropio, oxitropio y sus otros derivados) y otros componentes del fármaco.
Se debe tener precaución al prescribir Tiotropio nativo a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción del cuello de la vejiga, hiperplasia prostática, insuficiencia renal moderada y grave (CC menor de 50 ml / min).
No se recomienda utilizar bromuro de tiotropio durante el embarazo o la lactancia, a menos que el efecto terapéutico esperado para la madre supere la posible amenaza para el feto o el niño.
Nativo de tiotropio, instrucciones de uso: método y dosificación
Las cápsulas no están destinadas a la administración oral. ¡No puedes tragarlos!
El nativo de tiotropio se usa en forma de inhalaciones con el inhalador Inhaler CDM.
El inhalador Inhaler CDM es un dispositivo de dosis única para administrar un fármaco por inhalación, un dispositivo de plástico de unos 6 cm de altura. Es muy fácil de usar, equipado con una parte superior móvil y un compartimento para cápsulas retráctil que le permite dosificar e inhalar dosis muy pequeñas del fármaco mientras realiza inhalación activa a través de la boquilla.
Para obtener la dosis correcta de Tiotropium-native cuando se usa el inhalador Inhaler CDM, se debe observar la siguiente secuencia de acciones:
- Retire la tapa transparente del dispositivo.
- Sosteniendo firmemente el inhalador con una mano, con el dedo índice de la otra mano, presione la inscripción "presione" en la parte móvil del dispositivo y mueva el compartimiento de la cápsula en la dirección opuesta.
- Después de abrir el compartimento, inserte la cápsula con el medicamento en una ranura especial (depresión).
- Mientras sostiene el inhalador CDM en posición vertical, asegúrese de que la cápsula esté en la posición correcta en la ranura y cierre el compartimiento. Para hacer esto, presione con el pulgar en la dirección opuesta hasta que se detenga. Un sonido de clic indica que el dispositivo está listo para inhalar.
- Para perforar la cápsula dentro del dispositivo, debe presionar la boquilla con fuerza (la flecha en el cuerpo debe desaparecer más allá de los límites de la parte inferior del dispositivo hacia la línea superior) y soltarla. En este momento, el acceso al contenido de la cápsula se abre hacia el lumen de la boquilla.
- Debe exhalar antes de inhalar. No puede exhalar por la boquilla.
- Apretando la boquilla del dispositivo con los dientes y apretándola con fuerza con los labios, respire profunda y fuerte por la boca. En este momento, se escucha un sonido vibrante de una cápsula que gira dentro del inhalador, lo que indica la dispersión del fármaco. Después de respirar profundamente, contenga la respiración durante al menos 10 segundos (o tanto como sea posible).
- Luego se retira el dispositivo de la boca y se realiza una exhalación lenta, luego continúan respirando normalmente.
- Para asegurarse de que se inhale la dosis completa del medicamento, se puede repetir la inhalación con la cápsula ya insertada en el dispositivo.
Durante el procedimiento, el dispositivo debe mantenerse estrictamente en posición vertical, sin tapar los orificios ubicados a los lados de la boquilla con los dedos.
No presione la boquilla mientras inhala, para no bloquear el movimiento de la cápsula.
Después de la inhalación, se abre el compartimento de la cápsula, se saca la cápsula vacía y se cierra el dispositivo. La boquilla debe estar cerrada con una tapa. Utilice un paño seco para limpiar el exterior de la boquilla.
Dosis recomendada: 1 cápsula al día, preferiblemente siempre a la misma hora.
Para pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal y / o hepática, no se requiere ajuste de dosis.
Los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave que reciben Tiotropio nativo en combinación con otros fármacos que se excretan principalmente por los riñones deben ser controlados cuidadosamente.
Efectos secundarios
- del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: con poca frecuencia: tos, disfonía, faringitis; raramente - laringitis, sinusitis, broncoespasmo paradójico, epistaxis;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - boca seca (a menudo leve); con poca frecuencia - candidiasis orofaríngea, estreñimiento, reflujo gastroesofágico; raramente: gingivitis, glositis, náuseas, estomatitis, disfagia, obstrucción intestinal (incluido íleo paralítico); frecuencia no establecida - caries;
- del lado del metabolismo y la nutrición: la frecuencia no está establecida: deshidratación;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (incluidas reacciones de tipo inmediato, edema de Quincke), urticaria; frecuencia no establecida - reacciones anafilácticas;
- del sistema nervioso: con poca frecuencia - una violación del gusto, mareos, dolor de cabeza; raramente - insomnio;
- por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia - visión borrosa; raramente - aumento de la presión intraocular, glaucoma;
- desde el corazón: con poca frecuencia - fibrilación auricular; raramente - una sensación de palpitaciones, taquicardia (incluyendo taquicardia supraventricular o supraventricular);
- del sistema musculoesquelético: frecuencia no establecida - hinchazón de las articulaciones;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - disuria, dificultad para orinar, retención urinaria (en presencia de factores predisponentes en los hombres); raramente - infecciones del tracto urinario;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - erupción; raramente - picazón; frecuencia no establecida - piel seca, infecciones cutáneas, úlceras cutáneas.
Sobredosis
Un síntoma de una sobredosis de bromuro de tiotropio puede ser una manifestación leve de acción anticolinérgica sistémica. En caso de ingestión accidental de cápsulas, es poco probable que se produzca una intoxicación aguda.
En el contexto del uso por inhalación de la sustancia en una dosis de hasta 340 mcg una vez o en una dosis de hasta 170 mcg durante 7 días en voluntarios sanos, a excepción de la boca seca, no se observaron otras reacciones indeseables.
Tratamiento: si es necesario, se realiza terapia sintomática.
instrucciones especiales
El tiotropio nativo no está indicado para el tratamiento inicial de ataques agudos de broncoespasmo como ambulancia, ya que es un broncodilatador de acción prolongada para terapia de mantenimiento.
Debe tenerse en cuenta que después de la inhalación de bromuro de tiotropio, pueden desarrollarse reacciones de hipersensibilidad inmediata, así como, como en el caso del uso de otros fármacos inhalados, broncoespasmo paradójico.
Al prescribir cápsulas, el médico debe asegurarse de que el paciente esté familiarizado con las reglas de uso del inhalador y siga con precisión la secuencia de todos los pasos durante el procedimiento.
No permita que el contenido de las cápsulas entre en los ojos debido al riesgo de un ataque de glaucoma de ángulo cerrado. Durante la cita de Tiotropium-native, se debe informar al paciente que si aparecen síntomas como visión borrosa, malestar o dolor en el ojo, aparición de halos visuales en combinación con enrojecimiento de los ojos, edema corneal y congestión conjuntival, debe consultar inmediatamente a un médico. El uso de medicamentos que causan miosis no es efectivo en este caso.
El bromuro de tiotropio no afecta los resultados de las pruebas de dopaje en deportistas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de aplicación de Tiotropium-native, si es necesario realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras, los pacientes deben tener cuidado. En caso de mareos, dolor de cabeza o visión borrosa, se aconseja abstenerse de conducir vehículos y mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Tiotropium-native en el primer trimestre del embarazo está contraindicado.
Debido a la información limitada sobre el efecto del bromuro de tiotropio en humanos en el curso del embarazo, desarrollo fetal, parto y desarrollo postnatal del niño, como medida de precaución, se recomienda abstenerse de usar Tiotropium-native durante todo el período de gestación.
Los resultados de los estudios preclínicos confirman la excreción de pequeñas cantidades de bromuro de tiotropio en la leche materna.
Es posible recetar Tiotropio nativo a mujeres embarazadas o durante la lactancia solo en los casos en que, en opinión del médico, el beneficio esperado de la terapia para la madre supere el posible riesgo para el feto o el niño.
Uso pediátrico
Está contraindicado el uso de Tiotropium-native para el tratamiento de pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Con precaución, el Tiotropio nativo debe prescribirse a pacientes con insuficiencia renal moderada y grave (CC inferior a 50 ml / min).
En caso de insuficiencia renal, se utiliza la pauta posológica habitual.
Por violaciones de la función hepática
Para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis de Tiotropium nativo.
Uso en ancianos
Para los pacientes de edad avanzada, no se requiere la corrección del régimen de dosificación nativo de tiotropio.
Interacciones con la drogas
El uso de Tiotropium-native se ha demostrado como parte de la terapia de combinación con fármacos como simpaticomiméticos, metilxantinas, glucocorticosteroides orales e inhalados, que se utilizan habitualmente en la EPOC. El efecto terapéutico del bromuro de tiotropio cuando se usa simultáneamente con glucocorticosteroides inhalados, agonistas beta2-adrenérgicos de acción prolongada o su combinación no se ve afectado.
No se recomienda el uso constante de Tiotropium-native junto con otros anticolinérgicos debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia de dicha combinación.
Análogos
Los análogos de Tiotropium-native son Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tiotropium-native
Las reseñas sobre Tiotropium-native son raras y ambiguas por naturaleza. Algunos pacientes indican la efectividad del medicamento, una disminución en la frecuencia y gravedad de los ataques y la ausencia de reacciones secundarias no deseadas. Sin embargo, en algunos pacientes, el uso de cápsulas provocó un empeoramiento de la afección.
Precio del Tiotropio nativo en farmacias
El precio de Tiotropium-native para un paquete que contiene 10 cápsulas puede ser de 569 rublos, 30 cápsulas, de 1708 rublos, 60 cápsulas, de 3416 rublos.
Nativo de tiotropio: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Cápsulas de 18 mcg de tiotropio nativo con polvo para inhalación 30 uds. 1861 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
