Taflotan
Taflotan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Con insuficiencia renal y hepática.
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Taflotan
Código ATX: S01EE05
La sustancia activa: tafluprost (Tafluprostum)
Fabricante: Santen OY (Finlandia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-08
Precios en farmacias: desde 711 rublos.
Comprar
Taflotan es un agente antiglaucoma, un miótico, un análogo de la prostaglandina.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Taflotan - colirio: líquido transparente incoloro (0,3 ml de solución en un tubo cuentagotas, 10 tubos cuentagotas soldados juntos en una bolsa de papel de aluminio, 3 o 9 bolsas en una caja de cartón).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: tafluprost - 0,015 mg;
- componentes auxiliares: hidrogenofosfato de sodio dihidrato, glicerol, polisorbato 80, edetato de disodio, hidróxido de sodio y (o) ácido clorhídrico para la corrección del pH, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Tafluprost es un análogo fluorado de la prostaglandina F2 a. El metabolito activo de tafluprost es su ácido, es muy activo y tiene una alta selectividad en relación con el receptor de prostanoides FP humano. La afinidad del ácido de tafluprost por el receptor FP es 12 veces mayor que la del latanoprost. Los estudios en monos han demostrado que tafluprost reduce la presión intraocular (PIO) al aumentar la salida uveoescleral del humor acuoso.
Los experimentos en monos con PIO normal y aumentada revelaron la eficacia del tafluprost para reducir la PIO. Los estudios del efecto reductor de la PIO de los metabolitos del tafluprost han demostrado que solo el ácido de tafluprost reduce significativamente la PIO.
Los estudios realizados en conejos, durante los cuales durante 4 semanas recibieron terapia diaria (1 vez al día) con tafluprost al 0,0015%, revelaron un aumento significativo (15%) del flujo sanguíneo en la cabeza del nervio óptico en comparación con el nivel basal cuando se midió con Flujografía de moteado láser.
Después de la primera instalación de Taflotan en 2 a 4 horas, la PIO comienza a disminuir; el efecto máximo se logra después de 12 horas y dura al menos 1 día.
Los estudios sobre el uso de tafluprost, que contiene cloruro de benzalconio como conservante, han revelado la eficacia de tafluprost tanto como monoterapia como cuando se usa en terapia combinada con timolol. El estudio de tafluprost, realizado durante 6 meses, demostró un efecto reductor de la PIO significativo (en diferentes momentos del día): 6-8 mm Hg. Art., Mientras que el latanoprost redujo la PIO en 7-9 mm Hg. Arte.
En otro estudio clínico, que duró 6 meses, el tafluprost redujo la PIO en 5-7 mm Hg. Art., Y timolol - por 4-6 mm Hg. Arte. El efecto reductor de la PIO de tafluprost persistió en los estudios realizados durante todo el año. En un estudio de 6 semanas, se comparó el efecto terapéutico de tafluprost con el de un relleno indiferente cuando se usa en combinación con timolol. En comparación con los valores iniciales (tomados después de un ciclo de 4 semanas de tratamiento con timolol), el efecto adicional de reducción de la PIO fue de 5-6 mm Hg. Arte. cuando se usa tafluprost y 3-4 mm Hg. Arte. cuando se usa un relleno indiferente. Según los resultados de un estudio cruzado de 4 semanas, el efecto reductor de la PIO del fármaco con y sin conservante fue similar.
También en un estudio estadounidense de 3 meses que comparó las formulaciones de tafluprost sin conservantes con las de timolol, se encontró que tafluprost reduce la PIO en 6.2-7.4 mm Hg. Art., Y timolol - por 5.3-7.5 mm Hg. Arte.
Farmacocinética
Cuando se usa tafluprost al 0,0015% 1 gota una vez al día en ambos ojos, su concentración plasmática es baja y similar el 1º y 8º día. La concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza 10 minutos después de la instalación, y en menos de 1 hora cayó por debajo del límite de detección (10 pg / ml). Los valores medios de C max y AUCo-last también fueron similares el primer y el octavo día, lo que significa que se alcanza una concentración estable del fármaco durante la primera semana de tratamiento. No existen diferencias estadísticamente significativas en la biodisponibilidad sistémica entre las formas conservantes y no conservantes.
Los estudios realizados en conejos han establecido la comparabilidad de la absorción de tafluprost en el humor acuoso después de un solo uso del fármaco con y sin conservante.
Durante los estudios realizados en monos, no se estableció la distribución específica del tafluprost marcado radiactivamente en el cuerpo ciliar, el iris o la coroides del ojo, incluido el epitelio del pigmento retiniano, lo que indica una baja afinidad del fármaco por el pigmento de melanina.
Un estudio autorradiográfico en ratas encontró que el nivel más alto de radiactividad se observó en la córnea, luego en los párpados, la esclerótica y el iris. La radiactividad se disemina sistémicamente al aparato lagrimal, paladar, esófago, tracto gastrointestinal, riñones, hígado, vesícula biliar y vejiga. La unión in vitro del ácido tafluprost a la albúmina sérica humana es del 99% para 500 ng / ml de ácido tafluprost.
El tafluprost se metaboliza en el organismo mediante hidrólisis, durante la cual se forma el metabolito farmacológicamente activo del ácido tafluprost. Luego se metaboliza por beta-oxidación o glucuronidación para formar 1, 2-dinor- y 1, 2, 3, 4-tetranor-ácidos inactivos de tafluprost, que pueden ser hidroxilados o glucuronidados. El sistema enzimático del citocromo P450 (CYP) no participa en el metabolismo del ácido tafluprost.
Un estudio realizado en los tejidos de la córnea de un conejo con enzimas refinadas mostró que la principal esterasa responsable de la hidrólisis del éster del ácido tafluprost es la carboxilesterasa. La butirilcolinesterasa (pero no la acetilcolinesterasa) también puede promover la hidrólisis.
En un estudio en ratas, después de una sola instilación de ZN-tafluprost (solución oftálmica al 0,005%, 5 μl / ojo) en ambos ojos durante 21 días, aproximadamente el 87% de la dosis radiactiva total se encontró en los excrementos. Aproximadamente 27 a 38% de la dosis total se excreta en la orina y aproximadamente 44 a 58% en las heces.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Taflotan está indicado para reducir la PIO en pacientes mayores de 18 años con hipertensión oftálmica y glaucoma de ángulo abierto.
La monoterapia con taflotan se recomienda a los pacientes a los que se les muestran gotas para los ojos que no contienen conservantes, que tienen contraindicaciones a los medicamentos de primera línea, que no pueden tolerar estos medicamentos, así como a aquellos que tienen una respuesta insuficiente a ellos.
El medicamento se recomienda como parte de una terapia combinada con betabloqueantes.
Contraindicaciones
Mayor sensibilidad a cualquiera de los componentes de Taflotan.
Instrucciones de uso de Taflotan: método y posología
Se recomienda instilar Taflotan colirio 1 vez al día por la noche, 1 gota en el saco conjuntival del ojo / ojos afectados.
No instale el medicamento más de una vez al día, ya que esto puede reducir el efecto de reducir la PIO.
La solución en un gotero es suficiente para la instilación en ambos ojos; La solución no utilizada no se puede almacenar, se recomienda desecharla después de su uso.
Los restos del fármaco deben eliminarse de la piel para reducir el riesgo de oscurecimiento del párpado. Después de la instalación de Taflotan, así como otras gotas para los ojos, se recomienda la oclusión nasolagrimal: cierre suave de los párpados; esto puede reducir la absorción sistémica de fármacos oftálmicos.
En los casos en los que sea necesario utilizar varias preparaciones oftálmicas tópicas, deben utilizarse con un intervalo de al menos 5 minutos.
Efectos secundarios
Durante los ensayos clínicos de tafluprost con conservante (como monoterapia o como parte de una terapia combinada con timolol al 0,5%), realizados con la participación de más de 1400 pacientes, el efecto secundario más frecuente fue el enrojecimiento de los ojos. Se observó en aproximadamente el 13% de los pacientes. La hiperemia en la mayoría de los casos fue moderada, solo se requirió la suspensión del tratamiento en el 0,4% de los pacientes. En un estudio de fase III de 3 meses en los Estados Unidos, que comparó formulaciones sin conservantes de tafluprost al 0,0015% y timolol, se observó enrojecimiento de los ojos en el 4,1% de los pacientes que recibieron Taflotan.
Los siguientes efectos secundarios se han identificado en ensayos clínicos de tafluprost en Europa y Estados Unidos después de su expansión máxima a 2 años:
- órganos de la visión: a menudo - ojos secos, irritación, dolor, picor en los ojos, hiperemia de la conjuntiva / ojos, cambios en las pestañas (aumento del grosor, longitud y número de pestañas), decoloración de las pestañas, sensación de cuerpo extraño en los ojos, eritema de los párpados, queratitis punteada superficial, aumento del lagrimeo, fotofobia, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, aumento de la pigmentación del iris; con poca frecuencia: una sensación de malestar en los ojos, la aparición de secreción de los ojos, blefaritis, pigmentación y edema de los párpados, edema de la conjuntiva, astenopía, inflamación o flor de la cámara anterior del ojo, pigmentación de la conjuntiva, foliculitis conjuntival, conjuntivitis alérgica y sensación atípica en el ojo;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza;
- piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - hipertricosis del párpado.
Sobredosis
No hay informes de casos de sobredosis. Cuando se usa Taflotan de acuerdo con las instrucciones de uso, es poco probable que se produzca una sobredosis; si ocurre, se recomienda un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
El uso de gotas oftálmicas de Taflotan puede provocar el oscurecimiento de la piel de los párpados, un crecimiento excesivo de las pestañas y un aumento de la pigmentación del iris. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes; si el medicamento se instila en un ojo, esto puede causar diferencias en la apariencia de los ojos.
Los cambios de pigmentación en el iris son lentos y pueden pasar desapercibidos durante varios meses. Los cambios en el color de los ojos son especialmente notables en pacientes con iris de colores mixtos. Al tratar un ojo, existe el riesgo de desarrollar heterocromía persistente.
No hay experiencia en el uso de tafluprost en casos de glaucoma de ángulo cerrado, de ángulo estrecho, neovascular o congénito. Existe una experiencia limitada con el uso de Taflotan en pacientes con glaucoma pigmentario o pseudoexfoliativo y afaquia. Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de edema macular quístico, iritis / uveítis, así como con afaquia, pseudofaquia, daño en la cápsula posterior del cristalino o implantación del cristalino en la cámara anterior del ojo.
No hay datos sobre el uso de tafluprost en pacientes con asma grave y, por lo tanto, el uso de Taflotan en este grupo de pacientes requiere precaución.
Para las mujeres en edad fértil, se recomienda usar Taflotan solo en caso de un método anticonceptivo confiable.
En estudios llevados a cabo en ratas, tafluprost no afectó su capacidad para aparearse (tanto en machos como en hembras).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes sobre el uso de Taflotan en mujeres embarazadas. Tafluprost puede tener un efecto adverso en el curso del embarazo, así como en el feto o el recién nacido. Los estudios en animales han demostrado efectos tóxicos sobre el sistema reproductivo, por lo que el uso de Taflotan durante el embarazo está contraindicado, a menos que no existan otras opciones de tratamiento.
No hay datos sobre si el tafluprost (o sus metabolitos) puede pasar a la leche materna humana. Los experimentos con ratas han establecido su excreción en la leche materna después de la aplicación tópica. En relación con lo anterior, Taflotan está contraindicado durante la lactancia.
Uso pediátrico
No hay datos disponibles sobre la seguridad y eficacia de Taflotan en personas menores de 18 años.
Con insuficiencia renal y hepática
No se ha estudiado el efecto de Taflotan en pacientes con trastornos renales o hepáticos, por lo que los pacientes que pertenecen a estas categorías deben tener cuidado al usarlo.
Interacciones con la drogas
La concentración de tafluprost en la circulación sistémica es baja y, por tanto, no se esperan interacciones cruzadas con otros fármacos; por tanto, no se han realizado estudios especiales de la interacción del fármaco con otros fármacos.
Cuando se usa tafluprost junto con timolol, no hubo signos de interacción.
Análogos
No hay información sobre los análogos de Taflotan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a 2-8 ° C, mantener fuera del alcance de los niños. Después de abrir la bolsa con el gotero, se recomienda guardarlos en la bolsa a temperaturas de hasta 25 ° C durante no más de 4 semanas. Después de un solo uso, el tubo cuentagotas debe desecharse junto con el resto de la solución.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Taflotan
No hay comentarios sobre Taflotan.
Precio de Taflotan en farmacias
Precio aproximado para Taflotan (0.0015%, 0.3 ml, 30 piezas) - 920 rublos.
Taflotan: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Taflotan 0,0015% colirio 0,3 ml 30 uds. RUB 711 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
