Simvastatina
Simvastatina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Simvastatin
Código ATX: C10AA01
Ingrediente activo: simvastatina (simvastatina)
Fabricante: ZENTIVA (República Checa), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
Precios en farmacias: desde 30 rublos.
Comprar
La simvastatina es un fármaco reductor de lípidos, un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductasa).
Forma de liberación y composición
Simvastatina está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de amarillo a amarillo claro, el núcleo es blanco o casi blanco (a una dosis de 10 mg, 20 mg o 40 mg - en blísters: 7, 10, 14, 20, 30 o 50 uds., En caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 paquetes; 10 uds. En blísters, en caja de cartón 1, 3, 5 o 10 blísteres; en tarros de polímero: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 uds., 1 lata en una caja de cartón; 20 o 30 uds. en frascos de vidrio oscuro, en una caja de cartón 1 lata; 20 o 30 piezas en botellas de polímero, en una caja de cartón 1 botella; en una dosis de 10 mg o 20 mg - en blísteres: 15 piezas, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 10 uds., En caja de cartón 100, 200, 300, 400 o 500 paquetes; 500, 1000 o 2000 uds.en botes de polímero, en caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5 o 6 botes).
1 comprimido recubierto contiene:
- sustancia activa: simvastatina - 10 mg, 20 mg o 40 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, ácido ascórbico, ácido cítrico, almidón de patata, butilhidroxianisol, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal (aerosil), estearato de magnesio, talco;
- composición de la cáscara: opadry II - alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, macrogol (polietilenglicol 3350), dióxido de titanio (E171), tinte de óxido de hierro II amarillo (E172), barniz de aluminio a base del tinte amarillo ocaso (E110), barniz de aluminio a base del tinte de quinolina amarillo (E104), barniz de aluminio a base de índigo carmín (E132), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La simvastatina es un fármaco hipolipemiante obtenido como resultado de una transformación sintética del producto de fermentación de Aspergillus terreus. El principio activo, que es una lactona inactiva, se convierte en el organismo por hidrólisis en un derivado de hidroxiácido. El metabolito activo inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, que cataliza la reacción inicial para la formación de mevalonato a partir de HMG-CoA. La conversión de HMG-CoA en mevalonato es una etapa temprana en la síntesis de colesterol, por lo tanto, el uso de simvastatina no contribuye a la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos en el cuerpo. La HMG-CoA se metaboliza fácilmente a acetil-CoA, que participa en muchos procesos de síntesis en el cuerpo.
La acción de la simvastatina inhibe la síntesis de colesterol en el hígado y provoca la aparición en la superficie de las células de un mayor número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL), esto proporciona un aumento en la captura y catabolismo de las LDL. Como resultado, el nivel de triglicéridos (TG), LDL y lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), disminuye el colesterol total en el plasma sanguíneo.
Mientras se toma Simvastatina, aumenta el contenido de lipoproteínas de alta densidad (HDL), disminuyendo la proporción: LDL y HDL, colesterol total y HDL. Simvastatin no causa mutación genética.
El efecto terapéutico comienza a aparecer después de 14 días de terapia, el efecto máximo se logra después de 28 a 42 días y dura todo el período de uso de las tabletas. Después de suspender el tratamiento, los niveles de colesterol regresan gradualmente a los niveles iniciales.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la simvastatina se absorbe casi por completo. El período para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo es de 1,3 a 2,4 horas. Después de 12 horas, su contenido en sangre disminuye en un 90%.
La biodisponibilidad del fármaco es inferior al 5%.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%.
Ingresa al cuerpo en forma inactiva, en los tejidos se hidroliza en beta-hidroxiácido y metabolitos inactivos.
Se metaboliza en el hígado como resultado del efecto del primer paso a través del hígado con la participación de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (vida media) de los metabolitos activos: 1,9 horas.
Hasta el 60% de la dosis se excreta a través del intestino en forma de metabolitos y del 10 al 15% a través de los riñones.
Indicaciones para el uso
- hipercolesterolemia primaria: tipo IIa, tipo IIb o mixta según la clasificación de Fredrickson, heterocigótica familiar y no familiar - en ausencia de un efecto clínico de la terapia dietética con niveles bajos de colesterol, actividad física y medidas no farmacológicas para reducir el peso corporal en pacientes con un mayor riesgo de aterosclerosis coronaria;
- una forma combinada de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, no susceptible de corrección con una dieta especial y actividad física;
- cardiopatía isquémica: para la prevención secundaria del infarto de miocardio, ralentizar la progresión de la aterosclerosis coronaria, reducir el riesgo de trastornos cardiovasculares (ataques isquémicos transitorios o accidente cerebrovascular), muerte, procedimientos de revascularización.
Contraindicaciones
- fase aguda de la enfermedad hepática, aumento sostenido de la actividad de las transaminasas hepáticas de etiología desconocida;
- miopatía y otras enfermedades de los músculos esqueléticos;
- uso simultáneo de itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona y otros inhibidores del citocromo P450 3A4 (isoenzima CYP3A4);
- deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- una indicación de un historial de hipersensibilidad establecida a las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa);
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
De acuerdo con las instrucciones, simvastatina se debe prescribir con precaución en caso de alcoholismo, antecedentes de enfermedad hepática, insuficiencia renal, insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min, epilepsia incontrolada, alteraciones graves del equilibrio hídrico y electrolítico, hipotensión arterial, endocrino pronunciado y trastornos metabólicos, infecciones agudas graves (sepsis), necrosis aguda de los músculos esqueléticos, miopatía, cirugía mayor, traumatismo, terapia concomitante con fibratos (excepto fenofibrato), gemfibrozilo, ácido nicotínico (cuando se usan dosis para reducir los lípidos: más de 1 g por día), ciclosporina, amiodarona, diltiazem, verapamilo, cuando se toman simultáneamente con jugo de toronja, si el paciente es mayor de 65 años (especialmente mujeres).
Instrucciones de uso de Simvastatina: método y posología
El tratamiento con simvastatina debe llevarse a cabo en el contexto de una dieta estándar con hipocolesterolemia durante todo el curso de la terapia.
Los comprimidos se toman por vía oral con abundante agua.
Tomar simvastatina no está asociado con la ingesta de alimentos.
El médico prescribe la duración del tratamiento de forma individual.
Dósis recomendada:
- hipercolesterolemia: 5 a 80 mg. La dosis inicial es de 10 mg una vez al día (por la noche) durante 28 días. Luego, en base a los resultados de la investigación, se selecciona la dosis óptima, reduciendo la dosis inicial a 5 mg o incrementándola. En la mayoría de los pacientes, el efecto terapéutico se obtiene tomando el medicamento en una dosis de hasta 20 mg. En ausencia de un efecto clínico mientras toma simvastatina a una dosis de 40 mg, debe considerar cambiar a otro medio de terapia para reducir los lípidos, ya que dosis de más de 40 mg conducen a un aumento significativo en el riesgo de desarrollar miopatía. Se puede usar una dosis de 80 mg solo si no hay una concentración de LDL objetivo con 40 mg de simvastatina;
- Hipercolesterolemia hereditaria homocigótica: 40 mg una vez al día (por la noche) o en una dosis de 80 mg por día, dividida en 3 tomas (Simvastatina 20 mg por la mañana, 20 mg por la tarde y 40 mg por la noche). Se recomienda el uso del fármaco en combinación con aféresis de LDL u otra terapia hipolipemiante;
- Enfermedad coronaria (incluidos pacientes con o sin hiperlipidemia): dosis inicial: 20 mg de simvastatina una vez al día (por la noche). Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg. Para cambiar (seleccionar) la dosis, debe observarse un intervalo de 28 días de terapia. La base para reducir la dosis del medicamento es el contenido de LDL menos de 75 mg / dl y el colesterol total, menos de 140 mg / dl.
Dosis recomendada para pacientes en terapia concomitante con los siguientes medicamentos:
- ciclosporina, danazol, ácido nicotínico en dosis reductoras de lípidos (más de 1000 mg al día), gemfibrozil y otros fibratos (excepto fenofibrato): la dosis máxima diaria es de 10 mg;
- diltiazem: no más de 40 mg por día;
- amiodarona, verapamilo: no más de 20 mg por día.
Para pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis.
Con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la simvastatina debe tomarse en una dosis de no más de 10 mg por día. Si es necesario tomar el medicamento en dosis más altas, se debe garantizar un control cuidadoso del estado del paciente.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central y órganos sensoriales: debilidad, insomnio, alteración del gusto, dolor de cabeza, deterioro de la memoria, astenia, parestesia, mareos, calambres musculares, neuropatía periférica, miastenia gravis, visión borrosa;
- del sistema digestivo: dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestásica, disfunción hepática, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, transaminasas hepáticas, creatina fosfoquinasa;
- del sistema musculoesquelético: mialgia, miopatía, rabdomiólisis, calambres musculares;
- reacciones dermatológicas: prurito, erupción cutánea, alopecia;
- reacciones alérgicas e inmunopatológicas: síndrome de hipersensibilidad extenso - urticaria, dermatomiositis, disnea, enrojecimiento de la cara, polimialgia reumática, síndrome similar al lupus, vasculitis, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de la VSG (velocidad de sedimentación globular, artritis), artralnsitis
- otros: insuficiencia renal aguda (por rabdomiólisis), palpitaciones, anemia, disminución de la potencia.
Sobredosis
Síntomas: los síntomas característicos no se han establecido incluso mientras se toma simvastatina en una dosis única de 450 mg.
Tratamiento: no existe un antídoto específico, por lo tanto, si se ha ingerido accidentalmente una dosis alta del fármaco, se debe lavar inmediatamente el estómago o inducir el vómito para evitar la absorción de simvastatina. A continuación, prescriben carbón activado, laxantes, terapia sintomática. Se debe garantizar un control cuidadoso de la función renal y hepática, los niveles séricos de creatinfosfocinasa, las medidas generales destinadas a mantener las funciones vitales y el control del estado del paciente. En el caso de miopatía con insuficiencia renal aguda y rabdomiólisis, se requiere un goteo intravenoso (IV) de bicarbonato de sodio y un diurético. Con el desarrollo de hiperpotasemia, al paciente se le prescribe cloruro de calcio o gluconato de calcio por vía intravenosa,en casos severos, está indicado el uso de hemodiálisis.
instrucciones especiales
El inicio de la terapia con simvastatina puede ir acompañado de un aumento transitorio del nivel de enzimas hepáticas.
El estudio de la función hepática debe realizarse antes de comenzar a usar el medicamento, luego se requiere un control regular de la actividad de las enzimas hepáticas. Durante los primeros tres meses, los estudios se llevan a cabo con un intervalo de 1,5 meses, luego cada 2 meses hasta el final del primer año de terapia, luego, una vez cada 6 meses. El estado de la función hepática debe controlarse con cada aumento de la dosis del fármaco. Cuando se usan 80 mg por día, la prueba debe realizarse a intervalos de 3 meses. Si el nivel de actividad de las transaminasas es 3 veces mayor que el inicial y permanece estable, se debe suspender la administración de simvastatina.
Es importante tener en cuenta que el uso de simvastatina en infecciones agudas graves, hipotensión arterial, trastornos metabólicos graves, traumatismos e intervenciones quirúrgicas extensas aumenta el riesgo de rabdomiólisis e insuficiencia renal.
Si se observa un aumento en los niveles de colesterol en un contexto de hipotiroidismo (disminución de la función tiroidea) o enfermedad renal (incluido el síndrome nefrótico), la terapia primaria debe incluir el tratamiento de la enfermedad subyacente.
El uso de simvastatina está asociado con el riesgo de desarrollar miopatía que conduzca a rabdomiólisis e insuficiencia renal. La probabilidad de miopatía aumenta con insuficiencia renal grave o con el uso concomitante de fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), ciclosporina, nefazodona, macrólidos (claritromicina, eritromicina), antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), inhibidores de ritonavir y otros. Además, los factores predisponentes para el desarrollo de miopatía incluyen la edad del paciente mayor de 65 años, el sexo femenino, la insuficiencia renal y el hipotiroidismo incontrolado. Se debe informar a los pacientes que si se sienten mal o tienen fiebre acompañada de dolor inexplicable, molestias y / o debilidad en los músculos, deben consultar a un médico.
El uso simultáneo de zumo de pomelo puede tener un efecto sobre el aumento de la gravedad de los efectos secundarios de la simvastatina.
Con hipertrigliceridemia de tipos I, IV y V, el uso del medicamento no está indicado.
Para el diagnóstico oportuno del desarrollo de miopatía, se requieren estudios regulares para determinar el índice de creatinfosfoquinasa sérica; si es más de 10 veces el límite superior de la norma, entonces Simvastatin debe cancelarse.
La eficacia clínica del fármaco se ha establecido tanto en monoterapia como en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.
Si accidentalmente omite tomar la dosis actual, la píldora debe tomarse tan pronto como lo recuerde, si esto no corresponde a tomar dos dosis al mismo tiempo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, se recomienda tener cuidado al trabajar con mecanismos complejos y conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de simvastatina está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
La cancelación de un agente hipolipemiante durante el embarazo no afecta significativamente los resultados de la terapia a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria.
El uso de simvastatina en mujeres en edad fértil debe realizarse en el contexto del uso de métodos anticonceptivos fiables. No se debe permitir la concepción durante el período de tratamiento farmacológico.
Si el embarazo ocurre durante el período de toma del medicamento, entonces se requiere una cancelación inmediata de simvastatina, se debe informar a la mujer sobre el riesgo de desarrollar anomalías fetales.
Si es necesario utilizar simvastatina durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Debido a la falta de información sobre la eficacia y seguridad del uso de simvastatina en niños, la prescripción del medicamento para el tratamiento de pacientes menores de 18 años está contraindicada.
Con insuficiencia renal
Simvastatina debe utilizarse con precaución en caso de insuficiencia renal, insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia renal leve a moderada.
Con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), no debe tomar más de 10 mg de simvastatina al día. Si es necesario tomar el medicamento en dosis más altas, se debe garantizar un control cuidadoso del estado del paciente.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado prescribir el medicamento durante la fase aguda de la enfermedad hepática, un aumento persistente en la actividad de las enzimas hepáticas de etiología desconocida.
Uso en ancianos
El medicamento debe usarse con precaución para tratar a pacientes mayores de 65 años, especialmente mujeres.
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de simvastatina:
- fibratos (excepto fenofibrato), ácido nicotínico en una dosis de más de 1000 mg por día, amlodipino: aumentan el riesgo de miopatía y rabdomiólisis;
- ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona, inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4): contribuyen a un aumento clínicamente significativo del riesgo de miopatía y rabdomiólisis, no deben prescribirse durante el tratamiento con simvastatina;
- ciclosporina, verapamilo, diltiazem: deben usarse con precaución debido al riesgo de miopatía y rabdomiólisis;
- Anticoagulantes indirectos Derivados cumarínicos (incluida warfarina): en una dosis diaria de 20-40 mg, simvastatina potencia la acción de los anticoagulantes cumarínicos, provocando un aumento del tiempo de protrombina y del índice internacional normalizado (se requiere una monitorización cuidadosa de estos parámetros antes de iniciar el tratamiento, durante todo el período de uso del fármaco y después de su retirada);
- colestiramina, colestipol: contribuyen a una disminución en la biodisponibilidad de la simvastatina, por lo tanto, debe tomarse 4 horas después de tomar los fondos indicados, es posible un efecto aditivo;
- digoxina: aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo;
- Zumo de pomelo: Beber más de 1 litro de zumo al día puede provocar un aumento clínicamente significativo de la actividad de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Análogos
Los análogos de simvastatina son: Aterostat, Vazilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la luz y la humedad.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre simvastatina
Las revisiones de simvastatina son en su mayoría positivas. Los pacientes y algunos médicos señalan la eficacia del fármaco para reducir los niveles de colesterol y prevenir la aterosclerosis, un precio asequible, facilidad de uso y buena tolerancia.
Otra parte de los médicos da preferencia a los medicamentos de nueva generación, cuyos efectos secundarios son menos pronunciados.
Al tomar el medicamento en la pancreatitis crónica, aumenta la frecuencia de las exacerbaciones de la enfermedad.
Precio de la simvastatina en farmacias
El precio de Simvastatin para un paquete que contiene 30 tabletas en una dosis de 10 mg puede variar de 34 a 123 rublos, en una dosis de 20 mg, de 121 rublos. Puede comprar un paquete que contiene 20 tabletas en una dosis de 20 mg por 243 rublos.
Simvastatina: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 30 rublos Comprar |
|
Simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 34 rbl. Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 44 Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 50 Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 55 Comprar |
|
Simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 62 Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 65 rublos Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.p. 10 mg 30 uds. ALSI 73 rbl. Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.p.20 mg 30 uds. 79 RUB Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.o. 20 mg 30 uds. 92 RUB Comprar |
|
Alcaloide de simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 92 RUB Comprar |
|
Simvastatina 40 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 93 rbl. Comprar |
|
Simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 93 rbl. Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.p. 10 mg 30 uds. 94 r Comprar |
|
Pestaña simvastatina. páginas 10 mg 28 uds. RUB 97 Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.p. 20 mg 30 uds. Ozono RUB 99 Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 119 Comprar |
|
Simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 120 RUB Comprar |
|
Pestaña simvastatina. páginas 20 mg 28 uds. 123 r Comprar |
|
Tabletas de alcaloide de simvastatina p.o. 10 mg 28 uds. 134 r Comprar |
|
Alcaloide de simvastatina 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 134 r Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 138 Comprar |
|
Simvastatina 20 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 148 RUB Comprar |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 165 Comprar |
|
Tabletas de simvastatina p.p. 10 mg 30 uds. RUB 186 Comprar |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 275 RUB Comprar |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 433 r Comprar |
| Ver todas las ofertas de farmacias |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
