Tiodazina
Tiodazina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: tiodazina
Código ATX: N05AC02
Ingrediente activo: tioridazina (tioridazina)
Fabricante: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
La tiodazina es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de la tiodazina son comprimidos recubiertos con película: redondos, en un lado para dosis de 10, 25 y 50 mg hay una línea divisoria; en una dosis de 10 mg - naranja claro o naranja claro con un tinte rosado, en una dosis de 25 mg - azul, en una dosis de 50 mg - amarillo, en una dosis de 100 mg - azul (en una tira de papel de aluminio 10 piezas, 10 tiras en una caja de cartón).
Composición de una tableta:
- sustancia activa: clorhidrato de tioridazina - 10, 25, 50 o 100 mg;
- componentes auxiliares (núcleo): celulosa microcristalina, almidón, lactosa, polivinilpirrolidona K30 (povidona K30), estearato de magnesio, metilparabeno de sodio (metilparahidroxibenzoato de sodio), dióxido de silicio coloidal, talco purificado;
- cáscara: Eudragit E100 (copolímero de metacrilato de metilo, metacrilato de dimetilaminoetilo y metacrilato de butilo) o E5 premium (hipromelosa), polietilenglicol 6000 (macrogol 6000), colorantes (según dosis) dióxido de titanio, amarillo atardecer, amarillo índigo o amarillo quinolina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de la tiodazina es la tioridazina, un derivado de la fenotiazina que pertenece al grupo de las piperidinas. La sustancia tiene propiedades inherentes a otras fenotiazinas, pero el espectro clínico de sus acciones farmacológicas también difiere significativamente del espectro de otros derivados de fenotiazina. Las propiedades distintivas de la tioridazina incluyen su pronunciada actividad ansiolítica y sedante, así como su baja capacidad para producir trastornos extrapiramidales.
La tioridazina tiene un efecto bloqueante alfa adrenérgico moderado y m-anticolinérgico, tiene un efecto hipotensor y antiemético. El principio activo puede ayudar a prolongar el intervalo QT.
Cuando la tioridazina se usa en dosis bajas, tiene un efecto ansiolítico: reduce los sentimientos de ansiedad, ansiedad, miedo y reduce la tensión emocional. En pacientes que toman tiodazina, hay una mejora en la adaptación a la realidad circundante. El fármaco también es eficaz en casos de trastornos depresivos leves.
Cuando se usan dosis altas de tioridazina, tiene un efecto antipsicótico.
La tiodazina tiene una amplia gama terapéutica. Como regla general, el medicamento es bien tolerado por los pacientes de acuerdo con el régimen posológico recomendado.
Farmacocinética
- absorción: se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la C max (concentración máxima) en el plasma sanguíneo se alcanza 2-4 horas después de la administración. El índice de biodisponibilidad está sujeto a variabilidad interindividual, en promedio es del 60%;
- Distribución y metabolismo: más del 95% del clorhidrato de tioridazina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia tiene la propiedad de penetrar la barrera placentaria y excretarse en la leche materna. La tioridazina y sus principales metabolitos (mesoridazina y sulforidazina) atraviesan la BBB (barrera hematoencefálica) y se encuentran en el líquido cefalorraquídeo. La relación entre el contenido de metabolitos en el líquido cefalorraquídeo y su contenido en el plasma sanguíneo es más alta que la misma relación para la tioridazina inalterada, lo que es evidencia del papel significativo de los metabolitos en el mecanismo de acción antipsicótica de la tiodazina;
- Excreción: T 1/2 (vida media) es de aproximadamente 10 horas. La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los intestinos (50%), así como a través de los riñones (en forma de metabolitos, aproximadamente el 30% de la dosis, sin cambios, menos del 4%).
Indicaciones para el uso
Esquizofrenia y otros trastornos mentales:
- exacerbación de la esquizofrenia;
- curso crónico de la esquizofrenia (terapia, incluido el tratamiento a largo plazo de pacientes hospitalizados y terapia de mantenimiento a largo plazo de pacientes ambulatorios con esquizofrenia).
Síndromes de depresión y ansiedad:
- práctica psiquiátrica: depresión agitada, en forma de monoterapia y como parte de una terapia combinada;
- práctica médica general: tratamiento de una variedad de síndromes que se manifiestan en ansiedad, una combinación de ansiedad y depresión, agitación y tensión, trastornos emocionales y trastornos psicosomáticos;
- depresión psicótica o estados mixtos de ansiedad y depresión, para el tratamiento a largo plazo.
Aplicación en la práctica geriátrica:
- trastornos cognitivos y conductuales graves en pacientes ancianos con lesiones cerebrales orgánicas de cualquier gravedad, como agente antipsicótico y neuroléptico;
- estados de ansiedad, estados mixtos de ansiedad y depresión, agitación senil, insomnio, como ansiolítico o sedante.
Aplicación en la práctica pediátrica:
- esquizofrenia infantil, alteraciones graves del comportamiento en el contexto de daño cerebral orgánico o retraso mental;
- estados de ansiedad, agitación, tensión, trastornos de concentración en niños con trastornos graves del comportamiento, casos de hiperactividad resistente a estimulantes, trastornos del sueño, como sedante o ansiolítico.
Otros trastornos de diversos orígenes:
- trastornos del comportamiento graves en adultos con pacientes con retraso mental y pacientes con síntomas de síndrome de deficiencia;
- síndrome de abstinencia de alcohol: para reducir la gravedad de la agitación, ansiedad, hostilidad, alucinaciones y otras manifestaciones mentales;
- vómitos de origen central.
Contraindicaciones
Absoluto:
- coma o depresión severa del sistema nervioso central (SNC);
- antecedentes de enfermedades hematológicas graves, incluida la inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea;
- enfermedad cardíaca grave, especialmente arritmias clínicamente significativas (incluida la taquicardia ventricular);
- arritmias del corazón (incluyendo antecedentes), síndrome de QT largo congénito;
- uso combinado con fármacos que alargan el intervalo QT;
- depresión de la conciencia de un grado severo (incluido el coma) de cualquier etiología (como resultado del uso de drogas, incluido);
- uso simultáneo de sustratos o inhibidores de la isoenzima CYP2D6;
- forma grave de hipertensión arterial o hipotensión arterial;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo, período de lactancia;
- niños menores de 3 años;
- información anamnésica sobre reacciones de fotosensibilidad grave o hipersensibilidad individual a otros derivados de fenotiazina;
- hipersensibilidad individual al clorhidrato de tioridazina o cualquier componente auxiliar del medicamento.
Según las instrucciones, la tiodazina debe prescribirse con precaución para: alcoholismo (debido a una predisposición a reacciones hepatotóxicas), cambios patológicos en la sangre (debido al riesgo de trastornos de la hematopoyesis), glaucoma de ángulo cerrado, cáncer de mama (debido a un aumento en el riesgo potencial de progresión de la enfermedad y resistencia a citostáticos y medicamentos endocrinos como resultado de la secreción de prolactina causada por tioridazina), insuficiencia renal y / o hepática, hiperplasia de la glándula prostática con manifestaciones clínicas, úlceras de estómago y duodeno (en la etapa aguda), enfermedades con alto riesgo de complicaciones tromboembólicas, epilepsia, enfermedad - para potenciar los efectos extrapiramidales), mixedema,Síndrome de Reye (debido a una mayor probabilidad de desarrollar hepatotoxicidad en niños y adolescentes), enfermedades crónicas con insuficiencia respiratoria (especialmente en niños), caquexia, vómitos (ya que los vómitos asociados con una sobredosis de otros fármacos pueden enmascararse por el efecto antiemético de la tioridazina) y en los ancianos años.
Instrucciones para el uso de tiodazina: método y dosis
Las tabletas de tiodazina se toman por vía oral.
El médico selecciona la dosis y el momento de tomar el medicamento individualmente, teniendo en cuenta la enfermedad y la gravedad de los síntomas. Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis mínimas en el intervalo especificado. Luego, en el curso de la terapia, la dosis se aumenta gradualmente hasta el máximo efectivo. Al alcanzar el efecto terapéutico máximo, la dosis de tiodazina se reduce gradualmente a una de mantenimiento. Como regla general, la dosis diaria se divide en 2-4 dosis.
Esquizofrenia y otros trastornos mentales:
- exacerbación de la esquizofrenia en pacientes adultos hospitalizados: 100-600 mg por día, dosis máxima diaria de 800 mg;
- curso crónico de la esquizofrenia: en pacientes hospitalizados - 100-600 mg por día, en pacientes ambulatorios - 50-300 mg por día.
Síndromes de depresión y ansiedad:
- práctica psiquiátrica para la depresión agitada: 25-200 mg por día;
- práctica médica general como ansiolítico y / o sedante: 10 a 75 mg al día.
Para el tratamiento de enfermedades de la vejez, la tiodazina se usa como:
- agente antipsicótico y / o neuroléptico: 25-200 mg por día;
- agente sedante y / o ansiolítico: 10 a 75 mg por día.
En la práctica pediátrica, la tiodazina se usa como:
- agente antipsicótico para trastornos emocionales y mentales graves en niños mayores de 3 años: 1-4 mg / kg de peso corporal por día;
- ansiolítico y / o sedante en niños a partir de los 3 años: 0,5 a 2 mg / kg de peso corporal al día.
Tratamiento de otros trastornos de diversos orígenes:
- alteraciones graves del comportamiento en adultos con retraso mental y pacientes con síntomas de síndrome de deficiencia: 100-600 mg por día, dosis máxima diaria - 800 mg;
- síndrome de abstinencia de alcohol (para reducir la gravedad de los trastornos mentales): 100-200 mg por día.
En pacientes hospitalizados con esquizofrenia, se observa una mejora marcada en la condición, como regla, después de 2-3 semanas o más desde el inicio de la terapia. En pacientes con trastornos mentales crónicos, puede llevar de 6 semanas a seis meses alcanzar el máximo efecto clínico. Y en las psicosis agudas, se puede observar un efecto positivo en 24 a 48 horas.
El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal / hepática, deficiencia de peso, así como en niños y ancianos requiere una cuidadosa supervisión médica. Se recomienda iniciar la terapia en estos pacientes con dosis especialmente bajas y aumentarlas muy lentamente.
Dado que la cancelación repentina de tiodazina en pacientes que la recibieron durante un período prolongado o en dosis altas puede causar náuseas, vómitos, mareos, temblores, ansiedad, insomnio, agitación, discinesias transitorias, al cancelar el tratamiento a largo plazo, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente, durante varios semanas.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la tiodazina dependen de la dosis. Cuando se usa el medicamento en dosis correspondientes al intervalo recomendado, las reacciones negativas en la mayoría de los casos son débiles y desaparecen por sí solas. Con el uso de dosis altas de tioridazina, se observan efectos secundarios graves.
La incidencia de efectos secundarios de sistemas y órganos en una escala especial (muy a menudo - más de 1/10; a menudo - 1 / 100-1 / 10; con poca frecuencia - 1 / 1000-1 / 100; raramente - 1 / 10000-1 / 1000; extremadamente raro - menos de 1/10000):
- SNC: a menudo - sedación, mareos, somnolencia; con poca frecuencia: aumento de la irritabilidad, agitación psicomotora, dolor de cabeza, alteración de la conciencia, alucinaciones; raramente: síntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez muscular, temblor, distonía, discinesia), convulsiones, discinesia tardía; extremadamente raro: insomnio, depresión, SNM (síndrome neuroléptico maligno);
- sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión ortostática; con poca frecuencia - taquicardia, prolongación del intervalo QT; raramente - arritmias; extremadamente raro: flutter-fibrilación de los ventrículos, muerte súbita;
- sistema nervioso autónomo / m-efectos anticolinérgicos: a menudo - visión borrosa, sequedad de boca, congestión nasal, paresia de acomodación; con poca frecuencia: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, pérdida del apetito, incontinencia o retención urinaria; raramente - temblor, palidez; extremadamente raro - obstrucción intestinal paralítica;
- sistema endocrino: a menudo (con uso prolongado) - galactorrea, hiperprolactinemia; con poca frecuencia: cambios en el peso corporal, amenorrea, irregularidades menstruales, disfunción eréctil y eyaculación; raramente priapismo; extremadamente raro: edema periférico, ginecomastia, congestión de las glándulas mamarias;
- sangre periférica: raramente - trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia; extremadamente raro: anemia, leucocitosis;
- hígado: con poca frecuencia - cambios en la actividad de las transaminasas hepáticas; raramente - hepatitis;
- piel: raramente - erupción cutánea (incluso alérgica), dermatitis, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, angioedema;
- otros: raramente - hipertermia, edema en la glándula parótida, trastornos respiratorios.
Sobredosis
En casos de sobredosis de tiodazina, es posible un aumento de las reacciones adversas, el desarrollo de complicaciones neurolépticas agudas. Debe prestar especial atención al aumento de la temperatura corporal, que es uno de los síntomas del SNN. En caso de sobredosis grave, se pueden observar alteraciones de la conciencia en diversas formas, hasta un coma.
Con la terapia prolongada con el fármaco, se han registrado casos raros de retinopatía pigmentosa que ocurrieron en pacientes que tomaron tioridazina en dosis superiores a la dosis diaria máxima recomendada de 800 mg.
En caso de sobredosis, debe dejar de tomar tiodazina, como cualquier otro fármaco antipsicótico. Se recomienda el uso de anticolinérgicos centrales, carbón activado en dosis elevadas, lavado gástrico, en presencia de convulsiones, administración intravenosa de diazepam, estimulantes neurometabólicos, solución de glucosa, vitaminas B y C, seguimiento cuidadoso del funcionamiento del sistema respiratorio, cardiovascular y nervioso central, tratamiento sintomático.
Dado que los barbitúricos pueden aumentar la depresión respiratoria causada por las fenotiazinas, se debe evitar su uso en caso de convulsiones.
instrucciones especiales
La tiodazina debe usarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, glaucoma (especialmente en forma de ángulo cerrado), insuficiencia renal, enfermedades respiratorias graves, epilepsia, enfermedad de Parkinson, miastenia gravis, hipertrofia prostática, feocromocitoma.
Está contraindicado tomar bebidas alcohólicas durante la terapia con tioridazina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Está prohibido conducir vehículos, realizar cualquier trabajo asociado con un mayor riesgo de accidentes, que requiera una alta concentración de atención, una rápida reacción mental y física, durante el período de tratamiento con tiodazina.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La tiodazina está contraindicada para su uso en mujeres embarazadas y lactantes.
Uso pediátrico
Está prohibido recetar tiodazina a niños menores de 3 años.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, la tiodazina debe usarse con extrema precaución.
Por violaciones de la función hepática
Las disfunciones hepáticas son una contraindicación relativa para el uso de tiodazina.
Uso en ancianos
El nombramiento de tiodazina para pacientes de edad avanzada requiere precaución.
Interacciones con la drogas
El uso de tioridazina junto con ciertos medicamentos puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos:
- medicamentos que inhiben la isoenzima CYP2D6 (por ejemplo, fluoxetina, cimetidina, moclobemida, paroxetina): fortalecen y prolongan la acción de la tioridazina debido a que ella misma provoca la supresión de esta isoenzima;
- antidepresivos tricíclicos (TCA): un aumento en la concentración plasmática de TCA y / o tioridazina, que puede conducir al desarrollo de arritmias;
- fármacos antihipertensivos y betabloqueantes: un aumento de las concentraciones plasmáticas de cada uno de los fármacos debido a la supresión del metabolismo, que puede conducir a una disminución significativa de la presión arterial, trastornos del ritmo cardíaco o reacciones negativas del sistema nervioso central;
- diuréticos tiazídicos: mayor riesgo de hipotensión arterial grave, aumento de los efectos cardiotóxicos de la tioridazina (debido a hipopotasemia inducida por diuréticos);
- anticonvulsivos: una disminución del umbral convulsivo, un cambio en la concentración de fenitoína en el suero sanguíneo, que puede requerir un ajuste de dosis. Con el uso simultáneo de carbamazepina con tioridazina, las concentraciones séricas de estos fármacos no cambian;
- anticoagulantes indirectos: aumento del efecto hipoprotrombinémico debido a la interacción competitiva a nivel de isoenzimas del citocromo P450. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente la concentración de protrombina en el plasma sanguíneo;
- medicamentos con un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (incluido el alcohol, analgésicos narcóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, antidepresivos, anestésicos): aumentando su efecto;
- Inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa): prolongación y potenciación de la acción sedante y anticolinérgica m de cada uno de los fármacos;
- agentes hipoglucemiantes: un aumento en el riesgo de violación de la tolerancia a la glucosa del paciente logrado como resultado de su uso debido al efecto de la tioridazina sobre el metabolismo de los carbohidratos;
- preparaciones de litio: mayor riesgo de trastornos extrapiramidales, complicaciones neurotóxicas graves y sonambulismo;
- Anticolinérgicos m (fármacos similares a la atropina), antihistamínicos y ATC: mejora de sus efectos anticolinérgicos m hasta el inicio de la psicosis por atropina, estreñimiento severo, obstrucción intestinal paralítica, hiperpirexia con posible insolación. Se requiere un ajuste de dosis de los medicamentos y una observación cuidadosa del paciente;
- fármacos antiparkinsonianos: debilitamiento de la acción de cada uno de los fármacos;
- dopamina, epinefrina, fenilefrina, efedrina y otros vasoconstrictores: debilitamiento de su efecto presor debido a las propiedades bloqueantes α-adrenérgicas de la tioridazina;
- quinidina: potenciación de su efecto inhibidor sobre el miocardio;
- fármacos antiarrítmicos: cuando se utilizan simultáneamente con tioridazina, se debe tener precaución debido a la posible prolongación excesiva del intervalo QT;
- agentes antidiarreicos y antiácidos: disminución de la absorción de tioridazina en el tracto gastrointestinal.
Análogos
Los análogos de Thiodazin son: Sonapax, Thioril, Tison y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre tiodazina
Las revisiones sobre la tiodazina son variadas, ya que el medicamento actúa en cada paciente de forma individual. Puede mejorar el sueño, aliviar la ansiedad, el miedo, los trastornos emocionales. Pero existen quejas sobre la falta de efectos positivos incluso con el uso prolongado de píldoras, así como efectos secundarios negativos como disminución de la presión arterial, desarrollo de taquicardia y arritmias.
Precio de la tiodazina en farmacias
No hay información sobre el precio de la tiodazina, ya que el medicamento no está actualmente disponible para la venta.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
