Noflux
Noflux: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Noflux
Código ATX: A02BC04
Ingrediente activo: rabeprazol (rabeprazol)
Productor: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-23
Noflux es un agente antiulceroso que reduce la secreción de las glándulas del estómago; inhibidor de la bomba de protones.
Forma de liberación y composición
Noflux se produce en forma de comprimidos con cubierta entérica: biconvexos, redondos, rosados (10 mg) o amarillos (20 mg); la sección transversal muestra un núcleo blanco (7 piezas en un blíster, en una caja de cartón 2 o 4 blísteres).
1 tableta contiene:
- ingrediente activo: rabeprazol de sodio - 10 o 20 mg;
- componentes adicionales: óxido de magnesio, manitol, hiprolosa de baja sustitución, estearato de magnesio, hiprolosa;
- capa interna: óxido de magnesio, etilcelulosa;
- recubrimiento entérico: talco, sebacato de dibutilo, ftalato de hipromelosa, dióxido de titanio, tinte de hierro óxido amarillo (20 mg), tinte de hierro óxido rojo (10 mg).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Rabeprazol sódico: el componente activo de Noflux, pertenece a la clase de sustancias antisecretoras del grupo de derivados de bencimidazol. El agente inhibe la secreción de jugo gástrico inhibiendo específicamente la enzima H + / K + -ATPasa (adenosina trifosfatasa de hidrógeno y potasio) en la superficie secretora de las células parietales gástricas. H + / K +La Β-ATPasa es un complejo proteico que funciona como una bomba de protones; por lo tanto, el rabeprazol sódico es un inhibidor de la bomba de protones (PPI) en el estómago e inhibe la etapa final de producción de ácido. Esta acción del rabeprazol sódico depende de la dosis y proporciona inhibición de la producción de ácido basal y estimulada, independientemente del tipo de estímulo. El agente no muestra propiedades anticolinérgicas.
Después de la administración oral de rabeprazol sódico a una dosis de 20 mg, el efecto antisecretor se manifiesta en 1 hora. La supresión de la producción basal y estimulada de ácido clorhídrico 23 horas después de tomar la primera dosis del fármaco es del 69% y 82%, respectivamente, y se observa hasta las 48 horas. Esta duración de la acción farmacodinámica es significativamente mayor que la esperada en base a la vida media (T ½) de aproximadamente 1 hora. Este efecto puede explicarse por la larga etapa de unión del rabeprazol sódico a H + / K +-ATPasa de células parietales gástricas. El valor del efecto inhibidor de la sustancia sobre la producción de ácido clorhídrico alcanza una meseta después de 3 días de su uso. Una vez finalizada la farmacoterapia, la restauración de la actividad secretora se produce en uno a dos días.
De acuerdo con los resultados de los estudios clínicos, durante los cuales los pacientes tomaron el fármaco durante hasta 43 meses al día en una dosis de 10 o 20 mg, el nivel plasmático de gastrina en las primeras 2-8 semanas aumentó, lo que indica un efecto inhibidor sobre la secreción ácida. Los niveles de gastrina volvieron a los valores iniciales, por lo general entre 1 y 2 semanas después de finalizar el fármaco antiulceroso.
Durante el estudio de muestras de biopsia del estómago humano del antro y fondo del estómago de 500 pacientes que tomaron Noflux o el fármaco de referencia durante 8 semanas, no se encontraron cambios estables en la estructura morfológica de las células tipo enterocromafines, la frecuencia de gastritis atrófica, la gravedad de la gastritis, la propagación de la infección por Helicobacter pylori o metaplasia intestinal.
En un estudio en el que participaron más de 400 pacientes que tomaron rabeprazol sódico en una dosis diaria de 10 o 20 mg durante un máximo de 1 año, la incidencia de hiperplasia fue baja y comparable a la del omeprazol a una dosis de 20 mg / kg. No se registraron casos de tumores carcinoides o cambios adenomatosos en ratas.
Aún no se ha identificado el efecto sistémico del rabeprazol sódico sobre el sistema nervioso central (SNC), los sistemas respiratorio y cardiovascular. Se encontró que cuando se toma por vía oral durante 2 semanas a una dosis de 20 mg, el medicamento no afecta el metabolismo de los carbohidratos, la actividad de la glándula tiroides, el nivel de hormona paratiroidea en la sangre, así como la concentración de hormonas como testosterona, estrógenos, cortisol, luteinizante aldosterona. hormona (LH), hormona estimulante del folículo (FSH), glucagón, prolactina, renina y hormona del crecimiento.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe rápidamente en el intestino y sus concentraciones plasmáticas máximas (C max) se observan aproximadamente 3,5 horas después de tomar una dosis de 20 mg. Los cambios en la C máx y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de rabeprazol a dosis de 10 a 40 mg son lineales. Después de la administración oral de 20 mg del fármaco, la biodisponibilidad absoluta en comparación con la administración intravenosa es aproximadamente del 52% y no cambia con la administración repetida. La absorción de rabeprazol no depende del momento de su administración durante el día, así como de la combinación con antiácidos. La ingesta simultánea de Noflux con alimentos grasos ralentiza su absorción en 4 horas o más, mientras que la C max y el grado de absorción no cambian. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 97%.
Después de la administración oral de una dosis única de 20 mg de 14 fármaco inalterado C marcado con rabeprazol de sodio en la orina se detectó. Aproximadamente el 90% de la sustancia se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos como el conjugado de ácido carboxílico (M6) y ácido mercaptúrico (M5), así como dos metabolitos desconocidos encontrados en análisis toxicológico. El resto de la dosis inicial de rabeprazol sódico se excreta en las heces. La excreción total es del 99,8%, lo que indica una excreción insignificante de los metabolitos del fármaco del cuerpo con bilis. El principal metabolito es el tioéter (M1), el único metabolito activo es el desmetilo (M3), pero solo se observó en uno de los participantes del estudio en una concentración baja después de tomar el principio activo en una dosis de 80 mg.
En voluntarios sanos, el valor de T ½ de Noflux del plasma puede ser de aproximadamente 0,7 a 1,5 horas, el aclaramiento total es de 3,8 ml / min / kg.
En el contexto de insuficiencia renal en la etapa terminal, si es necesario, hemodiálisis de mantenimiento [aclaramiento de creatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m2], la excreción de rabeprazol es similar a la de voluntarios sanos. En pacientes de esta categoría, la C max y el AUC fueron aproximadamente un 35% menores que en voluntarios sanos. En este último, la T ½ de la sustancia promedió 0,82 horas, en pacientes durante una sesión de hemodiálisis - 0,95 horas, y después de la hemodiálisis - 3,6 horas. El aclaramiento de rabeprazol en pacientes con lesiones renales que requieren hemodiálisis fue aproximadamente 2 veces mayor que en voluntarios sanos. Además, en comparación con los voluntarios sanos, el AUC se duplicó en pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, y la T ½ del plasma se incrementó 2-3 veces.
En pacientes con cirrosis hepática crónica compensada se observó buena tolerancia a Noflux a dosis de 20 mg 1 vez al día, a pesar de que la C max y el AUC aumentaron 2 veces en comparación con estos indicadores registrados en voluntarios sanos del sexo correspondiente.
En pacientes de edad avanzada, hubo una eliminación ligeramente más lenta de rabeprazol. Después de una semana de tomar el fármaco en una dosis diaria de 20 mg en los ancianos, la Cmax se incrementó en un 60% y el AUC fue aproximadamente 2 veces mayor que en voluntarios jóvenes sanos. Pero al mismo tiempo, no hubo signos de acumulación de la droga.
En presencia de un metabolismo lento de CYP2C19, después de una semana de uso del fármaco en una dosis diaria de 20 mg, se observó un aumento de la C max en un 40%, T ½ - 1,6 veces y AUC - 1,9 veces en comparación con los parámetros correspondientes en metabolizadores rápidos.
Indicaciones para el uso
Tabletas de 10 mg
Noflux está indicado para el tratamiento de los síntomas de dispepsia causados por la hiperacidez del jugo gástrico, incluido el tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), como eructos agrios, acidez de estómago.
Tabletas 20 mg
- úlcera duodenal (fase de exacerbación);
- úlcera gástrica (fase de exacerbación) y úlcera anastomótica;
- ERGE ulcerosa y erosiva o esofagitis por reflujo;
- ERGE (cuidados de apoyo);
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica;
- enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva (ERNE);
- Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica (en combinación con un tratamiento antibacteriano adecuado para su erradicación).
Contraindicaciones
Absoluto:
- menores de 18 años - comprimidos de 10 mg, hasta 12 años - comprimidos de 20 mg;
- embarazo y período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco, así como a los benzimidazoles sustituidos.
Relativo (tome Noflux con precaución):
- insuficiencia renal grave;
- adolescencia mayor de 12 años - comprimidos de 20 mg.
Instrucciones de uso de Noflux: método y dosis
Noflux se toma por vía oral. Los comprimidos deben tragarse enteros sin romperse ni masticar. La ingesta de alimentos y la hora del día no afectan la eficacia del fármaco.
Tabletas de 10 mg
Se recomienda tomar Noflux comprimidos a 10 mg (1 comprimido) 1 vez al día. Es recomendable tomar el medicamento por la mañana antes de las comidas, ya que esto contribuirá a una mejor adherencia al régimen terapéutico. Si no hay ningún efecto durante los primeros 3 días del curso, debe comunicarse con un especialista. Sin receta médica, el curso del tratamiento no debe exceder los 14 días.
Tabletas 20 mg
La pauta posológica recomendada de Noflux, teniendo en cuenta las indicaciones:
- úlcera péptica del duodeno (período de exacerbación): 1 vez por día, 20 mg, curso - 2-4 semanas, y si el efecto es insuficiente, se puede extender por otras 4 semanas;
- úlcera péptica (período de exacerbación) y úlcera anastomótica: una vez al día, 20 mg, por regla general, la duración de la terapia es de 6 semanas, pero en algunos casos puede aumentarse en otras 6 semanas;
- ERGE erosiva o esofagitis por reflujo (incluida la terapia de mantenimiento para la ERGE): 1 vez al día, 20 mg, duración del tratamiento: 4-8 semanas, si es necesario, es posible aumentar el curso en otras 8 semanas; la duración de la terapia de mantenimiento se determina según la condición del paciente;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones que ocurren con hipersecreción patológica: la dosis se establece individualmente; la dosis diaria inicial es de 60 mg, luego se aumenta a 1 vez al día a 100 mg o hasta 2 veces al día a 60 mg; en algunos casos, es más preferible la dosificación fraccionada; la duración del uso del fármaco depende de la necesidad clínica y puede ser de hasta 1 año;
- ERNE sin esofagitis: 1 vez al día, 20 mg, si después de 4 semanas de tratamiento no es posible aliviar los síntomas de la enfermedad, se requiere un examen adicional para aclarar el diagnóstico; después del alivio de los síntomas para prevenir su aparición posterior, se recomienda tomar el medicamento 1 vez al día en la misma dosis a pedido;
- Helicobacter pylori: 2 veces al día, 20 mg en combinación con agentes antibacterianos de acuerdo con un esquema específico establecido por un médico, el curso es de 7 días.
La eficacia y seguridad de rabeprazol sódico, administrado en una dosis de 20 mg durante un máximo de 8 semanas para el tratamiento de la ERGE en adolescentes de 12 años o más, ha sido confirmada por los resultados de estudios adecuados y bien controlados. La dosis diaria recomendada para pacientes de esta categoría de edad es de 20 mg 1 vez al día con un ciclo máximo de no más de 8 semanas.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de Noflux para el tratamiento de la ERGE en niños menores de 12 años, así como para otras indicaciones para pacientes pediátricos.
Efectos secundarios
Según los resultados de los estudios clínicos, Noflux se tolera bien en la mayoría de los casos. Las reacciones adversas son generalmente transitorias y leves o moderadas. En el curso de los ensayos clínicos y durante el período de observación en el período posterior al registro, hubo informes de los siguientes efectos secundarios del medicamento:
- sistema hematopoyético: raramente - leucopenia, neutropenia, trombocitopenia;
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas sistémicas agudas;
- metabolismo y nutrición: raramente - hipomagnesemia;
- sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - ictericia, hepatitis, en pacientes con cirrosis hepática - encefalopatía hepática;
- tracto digestivo: flatulencia, diarrea, dolor abdominal, boca seca, estreñimiento;
- sistema urinario: extremadamente raro - nefritis intersticial;
- sistema reproductor y glándula mamaria: extremadamente raro - ginecomastia;
- sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, mialgia;
- piel y tejido subcutáneo: erupción; raramente - urticaria, erupciones ampollosas; extremadamente raras: necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
- otros: edema periférico.
Según los datos de las observaciones posteriores a la comercialización, al recetar IBP, la amenaza de fracturas puede empeorar.
Sobredosis
Hay muy poca información sobre la sobredosis de rabeprazol. No se han registrado casos de sobredosis grave de drogas. Si se sospecha esta condición, se lleva a cabo un tratamiento de apoyo y sintomático. No existe un antídoto específico, la diálisis es ineficaz, ya que el rabeprazol se distingue por una buena unión a las proteínas plasmáticas y, como resultado, se excreta en pequeñas cantidades durante la diálisis.
instrucciones especiales
Antes de comenzar a tomar Noflux, debe excluir la posible presencia de tumores malignos del estómago.
Durante el tratamiento con IBP, se han notificado casos raros de hipomagnesemia asintomática o sintomática durante al menos 3 meses. Estos informes se recibieron principalmente un año después de la finalización del tratamiento. Las arritmias, convulsiones y tetania eran trastornos graves. La mayoría de los pacientes requirió tratamiento con hipomagnesemia, incluido el reemplazo de magnesio y la interrupción del uso de IBP. Por lo tanto, en pacientes que deben someterse a un tratamiento a largo plazo o se les prescribe el uso combinado de IBP con digoxina o medicamentos que pueden provocar hipomagnesemia (incluidos los diuréticos), es necesario controlar la concentración de magnesio en la sangre antes de iniciar el ciclo de IBP y durante este.
No debe combinarse con medicamentos Noflyuksa capacidad de recepción con acidez gástrica reducida, por ejemplo, bloqueadores de los receptores H 2 u otros IBP.
Los estudios observacionales han demostrado que la terapia con IBP puede aumentar el riesgo de fracturas osteoporóticas de muñeca, cadera o columna. La probabilidad de estas complicaciones aumenta con el uso prolongado de IBP (un año o más) en dosis altas.
En el contexto del tratamiento farmacológico, es posible aumentar el riesgo de desarrollar infecciones gastrointestinales, incluidas las causadas por Clostridium difficile.
Los pacientes que utilicen Noflux para el tratamiento a corto plazo de los síntomas de ERNE y ERGE (por ejemplo, acidez de estómago) sin receta médica deben buscar consejo médico en los siguientes casos:
- tomando el medicamento durante cuatro o más semanas;
- la aparición de nuevos síntomas de la enfermedad o un cambio observado previamente en pacientes mayores de 55 años;
- disminución involuntaria del peso corporal, desarrollo de dolor al tragar, disfagia, vómitos persistentes, sangrado en el tracto gastrointestinal, vómitos con contenido epigástrico y sanguíneo, anemia;
- antecedentes de cirugía de estómago o úlcera gástrica, disfunción renal y / o hepática (incluida ictericia), etc.
Los pacientes que han tenido acidez durante un período prolongado o que tienen síntomas recurrentes de indigestión deben ser examinados regularmente por un especialista.
Las personas de 55 años o más que toman diariamente medicamentos de venta libre para aliviar la acidez estomacal y los síntomas de indigestión deben informar a su profesional de la salud.
Si está en terapia con otros medicamentos, debe consultar a su farmacéutico o médico antes de comenzar a tomar Noflux 10 mg comprimidos de venta libre.
Si se requiere una prueba de aliento con urea, debe dejar de tomar Noflux antes de realizarla.
Al prescribir un examen endoscópico, se debe informar al médico tratante antes de usar el medicamento sin receta.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Teniendo en cuenta las peculiaridades de la farmacodinámica de Noflux y su perfil de efectos secundarios, es poco probable que el efecto negativo del fármaco sobre la capacidad para trabajar con equipos complejos y conducir vehículos. Sin embargo, ante el posible desarrollo de somnolencia y mareos durante la terapia, se recomienda evitar este tipo de actividades.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos que confirmen la seguridad de tomar Noflux en mujeres embarazadas.
De acuerdo con los resultados de los estudios llevados a cabo en conejos y ratas, no se identificaron defectos fetales ni signos de alteración de la fertilidad causados por la acción del rabeprazol. Al mismo tiempo, se encontró que en ratas, una pequeña cantidad del fármaco penetra la barrera placentaria. No se recomienda un agente antiulceroso durante el embarazo a menos que el efecto pretendido de la terapia en la madre supere significativamente la amenaza potencial para el feto.
Se desconoce si rabeprazol se excreta en la leche materna. En mujeres lactantes, no se han llevado a cabo los estudios adecuados adecuados, sin embargo, se ha identificado rabeprazol en la leche de ratas lactantes.
Según las instrucciones, Noflux está contraindicado durante la lactancia.
Uso pediátrico
La administración de Noflux 10 mg comprimidos está contraindicada en pacientes menores de 18 años, ya que no se ha estudiado el perfil de seguridad de rabeprazol sódico en esta categoría de pacientes.
Está contraindicado el uso de Noflux 20 mg comprimidos en pacientes menores de 12 años.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, no se requieren cambios de dosis. Los pacientes con insuficiencia renal grave deben tomar Noflux con extrema precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática, no es necesario cambiar la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave deben tener precaución al tomar Noflux.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar la dosis de Noflux.
Interacciones con la drogas
En el curso de estudios en voluntarios sanos, se demostró la ausencia de interacciones farmacocinéticas o clínicamente significativas de rabeprazol sódico con sustancias metabolizadas por el sistema del citocromo P 450, que incluyen teofilina, fenitoína, warfarina, diazepam (independientemente de la evolución débil o aumentada del metabolismo del diazepam).
Al realizar estudios del uso combinado de rabeprazol a una dosis de 20 mg con fármacos antibacterianos como claritromicina a una dosis de 500 mg o amoxicilina a una dosis de 1000 mg, o una combinación de estos tres fármacos, los valores de C max y AUC para estos antibióticos en terapia combinada fueron similares a los de implementación de monoterapia. Para rabeprazol, C max y AUC aumentaron en un 34% y 11%, respectivamente, y para el metabolito activo de claritromicina (14-hidroxiclaritromicina), C max y AUC aumentaron en comparación con monoterapia en 46% y 42%, respectivamente. Este aumento en las puntuaciones de exposición para rabeprazol y claritromicina no se consideró clínicamente significativo.
El rabeprazol conduce a una supresión sostenida y a largo plazo de la producción de ácido gástrico. Cuando se combina con rabeprazol, la absorción de digoxina aumenta en un 22% y de ketoconazol, disminuye en un 30%. Como resultado, con el uso simultáneo de Noflux con estos agentes u otros medicamentos en los que la absorción depende del valor de pH del jugo gástrico, puede ser necesario prescribir un ajuste de dosis.
En estudios en voluntarios sanos con el uso combinado de ritonavir a una dosis de 100 mg o atazanavir a una dosis de 300 mg con omeprazol (1 vez / día 40 mg), o con una combinación de atazanavir a una dosis de 400 mg con lansoprazol (1 vez / día 60 mg), hubo una disminución significativa en el efecto de atazanavir. No se ha estudiado la interacción de este último con rabeprazol, pero dado que su absorción está asociada con el pH gástrico, se esperan resultados de investigación similares para otros IBP. No se recomienda utilizar Noflux con atazanavir al mismo tiempo.
No hubo interacción clínicamente significativa de rabeprazol sódico con hidróxido de magnesio o gel de hidróxido de aluminio.
Los experimentos in vitro con microsomas de hígado humano han demostrado que rabeprazol inhibe el metabolismo de la ciclosporina con una CI50 de 62 μmol, a una concentración que es 50 veces mayor que la C max para voluntarios sanos después de la ingesta diaria de 20 mg de rabeprazol durante 20 días. Existe un grado de inhibición similar al del omeprazol a concentraciones equivalentes.
Con base en los datos sobre el desarrollo de eventos adversos, el análisis retrospectivo y los estudios farmacocinéticos en curso, se puede suponer que el uso combinado de IBP con metotrexato (especialmente en dosis altas) puede aumentar el nivel de metotrexato y / o su metabolito (hidroximetotrexato) y aumentar la T ½. Este efecto puede contribuir a exacerbar la toxicidad del metotrexato, por lo que cuando se usa en dosis altas, puede ser necesario suspender temporalmente el tratamiento con IBP.
Análogos
Los análogos de Noflux son: Razo, Bereta, Ontime, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Los comprimidos de 10 mg están disponibles sin receta, los comprimidos de 20 mg están disponibles con receta.
Opiniones sobre Noflux
Las pocas críticas sobre Noflux son en su mayoría positivas. Los usuarios notan un buen resultado del tratamiento con el medicamento para las exacerbaciones de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal, la esofagitis por reflujo y la ERGE. Según la mayoría de las revisiones, el medicamento alivia rápida y eficazmente los síntomas de ERNE y ERGE.
Las reacciones adversas más comunes que se desarrollan durante el período de toma del medicamento incluyen dolor abdominal, vómitos, náuseas y mareos. Sin embargo, la mayoría de los usuarios notan que los trastornos causados por la droga suelen ser leves y transitorios.
Precio de Noflux en farmacias
El precio de Noflux puede estar dentro de:
- comprimidos 10 mg: 14 uds. en el paquete: de 510 a 580 rublos; 28 uds. - de 820 a 1100 rublos;
- comprimidos 20 mg: 14 uds. en el paquete - de 830 a 960 rublos; 28 uds. - de 970 a 1300 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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