Nimopina
Nimopina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nimopine
Código ATX: C08CA06
Ingrediente activo: nimodipina (Nimodipina)
Fabricante: Simpex Pharma Pvt. Limitado. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019
Precios en farmacias: desde 642 rublos.
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La nimopina es un fármaco que afecta los vasos sanguíneos del cerebro y se utiliza para las lesiones neurológicas isquémicas en pacientes con hemorragia subaracnoidea (HSA) por rotura de un aneurisma.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de nimopina:
- solución para perfusión: líquido transparente ligeramente amarillento (50 ml cada uno en un frasco de vidrio marrón, sellado con un tapón de goma, enrollado con un anillo de aluminio y un tapón de plástico; en una caja de cartón 1 frasco completo con un tubo de conexión para una bomba de infusión);
- comprimidos recubiertos con película: ovalados biconvexos, con una línea en un lado, capa de película de color amarillo pálido, en la rotura - una masa de color blanco amarillento (10 uds. en un blister, en una caja de cartón 1, 2, 3, 5 o 10 ampollas).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Nimopin.
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: nimodipina - 0,2 mg;
- componentes adicionales: propilenglicol, etanol 96%, agua para inyección.
1 tableta contiene:
- sustancia activa: nimodipina - 30 mg;
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, crospovidona, almidón de maíz, povidona K-30, estearato de magnesio;
- cubierta de la película: propilenglicol, FMC amarillo (dióxido de titanio, macrogol-400, hipromelosa, macrogol-6000, tinte amarillo de óxido de hierro).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La nimopina es un derivado de la 1,4-dihidropiridina, un bloqueador lento de los canales de calcio (BMCC). El nimodipino presenta predominantemente efectos cerebrovasodilatadores y antiisquémicos. Capaz de prevenir o aliviar el vasoespasmo causado por la exposición a diversas sustancias vasoactivas, como prostaglandinas, serotonina, histamina. Como resultado de la alta lipofilia, el principio activo atraviesa bien la barrera hematoencefálica, casi no tiene efecto sobre la conductividad en los ganglios auriculoventriculares y sinoauriculares y sobre la contractilidad miocárdica. La nimopina aumenta de forma refleja la frecuencia cardíaca (FC) debido a la vasodilatación.
En el contexto de trastornos agudos de la circulación cerebral, que conducen a la expansión de los vasos del cerebro, la nimopina ayuda a mejorar la circulación cerebral. Además, la perfusión adicional suele ser más pronunciada en el área de áreas dañadas y previamente insuficientemente abastecidas de sangre del cerebro. La terapia puede reducir significativamente la incidencia de trastornos neurológicos isquémicos y la tasa de mortalidad asociada con la HSA.
Farmacocinética
Después de la administración oral de nimopina, hay una absorción casi completa de nimodipina. Su biodisponibilidad puede variar del 8 al 12%, lo que demuestra un efecto pronunciado del primer paso por el hígado. La concentración máxima (C max) de nimodipina es de 31 ng / ml y el tiempo para alcanzarla (T Cmax) es de 0,5 a 1 h. Después de 0,6 a 1,6 h de la siguiente administración oral del fármaco, su concentración de equilibrio (C ss) en plasma es de 26 ng / ml en los ancianos y de 12,3-17,5 ng / ml en los jóvenes. Con un aumento de una dosis única a 90 mg, se registra un aumento proporcional en el nivel de nimodipina en plasma.
En el caso de una perfusión intravenosa (IV) prolongada a una velocidad de 0,03 mg / kg / h, la concentración plasmática media del principio activo en sangre es de 17,6 a 26,6 ng / ml. El volumen de distribución (V d) es de 0,9 a 1,6 l / kg, el aclaramiento total es de 0,6 a 1,9 l / h / kg.
La nimodipina se une a las proteínas plasmáticas casi por completo, en un 97 a 99%. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta durante la lactancia, el nivel del fármaco y sus metabolitos en la leche materna supera significativamente el nivel en el plasma sanguíneo.
Después de la inyección de chorro intravenoso, se observa una disminución de dos fases en la concentración de nimodipina en plasma: después de 5-10 minutos y después de aproximadamente 60 minutos. La concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo después de la infusión intravenosa es aproximadamente el 0,5% de la concentración plasmática en la sangre.
La nimodipina es metabolizada por el sistema del citocromo CYP3A4 a través de la deshidrogenación del anillo de dihidropiridina y la escisión oxidativa de los ésteres. Los 3 principales metabolitos formados como resultado de la biotransformación del fármaco prácticamente no tienen actividad farmacológica. El fármaco se excreta en forma de metabolitos por los riñones (en un 50%) y con la bilis. La cinética de eliminación es lineal.
Indicaciones para el uso
- trastornos neurológicos isquémicos causados por vasoespasmo cerebral en el contexto de HSA causada por la ruptura de un aneurisma, con fines de prevención y tratamiento;
- labilidad emocional, disminución de la memoria y la capacidad de concentración y otras disfunciones pronunciadas del cerebro en los ancianos (para tabletas).
Contraindicaciones
Contraindicaciones absolutas para todas las formas de dosificación de nimopina:
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a cualquiera de los componentes de la droga.
Contraindicaciones absolutas adicionales para comprimidos recubiertos con película:
- trastornos funcionales graves del hígado (en el tratamiento de trastornos de la función cerebral);
- terapia combinada con fármacos antiepilépticos o rifampicina;
- embarazo y lactancia.
Relativo (la nimopina debe usarse con extrema precaución):
- insuficiencia cardíaca severa;
- hipotensión arterial: presión arterial sistólica (PA) inferior a 100 ml Hg. Arte.;
- isquemia miocárdica, bradicardia severa;
- insuficiencia hepática crónica, grave;
- insuficiencia renal crónica grave, con una tasa de filtración glomerular (TFG) inferior a 20 ml / min;
- edema generalizado del tejido cerebral;
- hipertensión intracraneal;
- uso combinado con flecainamida y disopiramida, debido a un posible aumento en la gravedad de la acción inotrópica negativa (para tabletas);
- vejez, debido al mayor riesgo de trastornos de la función renal relacionados con la edad (para comprimidos).
Dado que la solución para perfusión Nimopin contiene alcohol etílico, también debe usarse con precaución en pacientes con una desaceleración del metabolismo del etanol, alcoholismo, personas con epilepsia, enfermedad hepática, mujeres embarazadas y lactantes.
Nimopin, instrucciones de uso: método y dosis
Solución para infusión
Solución para perfusión La nimopina se administra mediante perfusión en una vena.
Al comienzo del tratamiento, la solución debe administrarse durante 2 horas a una velocidad de 1 mg / h (en promedio 0,015 mg / kg / h). Si el fármaco se tolera bien, principalmente en ausencia de una disminución significativa de la presión arterial, después de 2 horas, la velocidad de administración puede aumentarse a 2 mg / h (aproximadamente 0,03 mg / kg / h).
Para pacientes con presión arterial lábil o peso corporal significativamente por debajo de 70 kg, se recomienda administrar nimopina a una velocidad inicial de 0,5 mg / h.
La infusión IV continua de nimopina se realiza a través de un catéter central utilizando una bomba de infusión y una llave de tres vías, simultáneamente con una de las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0,9%, dextrosa al 5%, solución de Ringer, hidroxietil almidón al 6% o dextrano con un peso molecular medio. 35000-45000 Da (la proporción de nimopina / otra solución debe ser 1 ÷ 4). También se puede administrar manitol, albúmina humana o sangre como infusión concomitante.
Para pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, la dosis debe seleccionarse individualmente, dependiendo de las lecturas de frecuencia cardíaca y presión arterial.
Para la profilaxis, se requiere comenzar la administración intravenosa de la solución a más tardar 4 días después de la hemorragia y continuar usando Nimopin durante todo el período de máxima amenaza de desarrollo de vasoespasmo, es decir, hasta 10-14 días después de la hemorragia subaracnoidea.
En caso de trastornos neurológicos isquémicos ya existentes causados por vasoespasmo debido a HSA, es necesario iniciar la terapia de infusión lo antes posible y llevarla a cabo dentro de los 5-14 días. Después del final del curso de infusión intravenosa de la solución, prescrita tanto para la profilaxis como para la terapia, durante los próximos 7 días, se recomienda tomar la forma oral del medicamento.
Si, durante el uso terapéutico o profiláctico de Nimopin, se prescribe un tratamiento quirúrgico de la hemorragia, la infusión de la solución después de la operación debe realizarse durante al menos 5 días.
Al introducir el medicamento en las cisternas del cerebro, en el proceso de cirugía, se puede administrar por vía intracisternal una solución de nimodipina preparada inmediatamente antes de su uso (solución de infusión en una dosis de 1 ml y solución de Ringer en una dosis de 19 ml), calentada a la temperatura corporal.
Los pacientes que experimentan efectos adversos pueden necesitar reducir la dosis de nimopina o interrumpir el tratamiento.
Comprimidos recubiertos con película
Los comprimidos de nimopina están destinados a la administración oral. Se tragan enteros con una pequeña cantidad de líquido, independientemente de la hora de la comida, observando el intervalo entre dosis de al menos 4 horas.
El régimen de dosificación recomendado de Nimopine (en ausencia de otras prescripciones):
- hemorragia en el espacio subaracnoideo después de la ruptura del aneurisma: al finalizar la terapia de infusión con solución, 6 veces al día, 60 mg (2 tabletas), curso - 7 días;
- disfunción del cerebro en pacientes ancianos: 3 veces al día, 30 mg (1 tableta).
Efectos secundarios
- sistema cardiovascular: enrojecimiento facial, disminución de la presión arterial, arritmias, taquicardia o bradicardia, desarrollo / empeoramiento de insuficiencia cardíaca concomitante e isquemia miocárdica (especialmente en presencia de enfermedad arterial coronaria obstructiva grave);
- sistema hematopoyético: agranulocitosis, trombocitopenia asintomática;
- sistema nervioso: insomnio, agitación, aumento de la actividad física, agresividad y otros síntomas de excitación del sistema nervioso central; somnolencia, fatiga excesiva, mareos, dolor de cabeza, astenia, depresión; trastornos extrapiramidales como cara con forma de máscara, ataxia, temblores, rigidez muscular, dificultad para tragar;
- sistema respiratorio: estridor al respirar, tos, dificultad para respirar;
- tracto digestivo: hiperplasia gingival (dolor, sangrado, hinchazón), aumento del apetito, boca seca, náuseas, diarrea / estreñimiento, en algunos casos - obstrucción intestinal paralítica;
- sistema musculoesquelético: hinchazón y dolor de las articulaciones;
- cambios en los parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina (ALP), gamma-glutamiltransferasa (GGT), transaminasas hepáticas; trastornos funcionales de los riñones con un aumento del contenido de urea y / o creatinina en el plasma sanguíneo;
- otros: aumento de la sudoración, edema periférico, disminución de la actividad renal (aumento de los niveles de urea, hipercreatininemia), aumento del peso corporal, galactorrea;
- reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón en la piel;
- reacciones locales: flebitis (cuando la solución se inyecta en las venas periféricas, principalmente sin perfusión con soluciones concomitantes).
Sobredosis
Con una sobredosis aguda de nimopina, pueden aparecer los siguientes síntomas: una disminución pronunciada de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, diversos trastornos neurológicos y (para tabletas) dolor epigástrico.
En caso de signos de sobredosis aguda, la terapia con el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. Las medidas de emergencia para el alivio de la intoxicación se deben a sus síntomas. Con una disminución significativa de la presión arterial, se debe prescribir dopamina intravenosa o norepinefrina. Dado que se desconoce el antídoto específico de nimodipino, el tratamiento adicional de otras manifestaciones de sobredosis debe ser sintomático.
instrucciones especiales
En el contexto de violaciones graves del hígado, especialmente en pacientes con cirrosis hepática con hipertensión portal grave, la biodisponibilidad de nimodipina obtenida por vía oral puede aumentar debido a un debilitamiento de la tasa metabólica en el hígado. Como resultado, puede haber un aumento en el efecto principal del fármaco y sus reacciones secundarias, incluido el efecto hipotensor. En tales casos, la dosis de nimopina debe reducirse, teniendo en cuenta el grado de disminución de la presión arterial o, si es necesario, interrumpir el tratamiento.
A pesar de que BMCC no tiene un síndrome de abstinencia, antes de completar el curso del tratamiento con la forma oral del medicamento, se recomienda una disminución lenta de las dosis recibidas.
Si durante el período de terapia con nimopina el paciente necesita cirugía bajo anestesia general, se debe informar al anestesiólogo sobre el tratamiento.
Debido a que la nimodipina es absorbida por el cloruro de polivinilo, solo se pueden usar sistemas de infusión con tubos de polietileno para administrar la solución.
El nimodipino es sensible a la acción de la luz, por lo que se debe evitar la luz solar directa sobre la solución para perfusión. Para la administración parenteral de nimopina, se requieren jeringas de vidrio y tubos de conexión de color rojo, amarillo, marrón o negro; envuelva la bomba de infusión y el tubo con papel opaco o papel de aluminio. Si la solución se usa bajo iluminación artificial o luz diurna difusa, no se necesitan medidas de protección especiales durante 10 horas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con Nimopin, debido a la posible aparición de mareos, se debe tener cuidado al conducir vehículos y operar otros mecanismos complejos y potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las píldoras están contraindicadas para mujeres embarazadas y lactantes. Se permite usar la solución durante el embarazo solo si el beneficio esperado para la mujer supera la posible amenaza para el feto.
Durante el tratamiento con todas las formas de dosificación de nimopina, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
El tratamiento con Nimopin está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En el contexto de insuficiencia renal crónica grave, con un valor de TFG inferior a 20 ml / min, la nimopina debe utilizarse con extrema precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de trastornos funcionales graves del hígado, está contraindicado el uso de tabletas de Nimopin para el tratamiento de trastornos de la función cerebral. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia hepática crónica descompensada que utilicen ambas formas de dosificación de nimopina con precaución.
Uso en ancianos
El uso de nimopina en ancianos con numerosas enfermedades concomitantes, incluidas lesiones cardiovasculares graves e insuficiencia renal grave (TFG inferior a 20 ml / min), debe justificarse con especial cuidado. Durante y después del tratamiento, estos pacientes requieren supervisión médica periódica, incluso neurológica.
Interacciones con la drogas
- rifampicina: el metabolismo de la nimodipina se acelera debido a un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas provocado por la rifampicina, con la correspondiente disminución de la eficacia de la nimodipina;
- xenobióticos que afectan la actividad del citocromo CYP3A4: es posible un cambio en el aclaramiento metabólico de nimodipino;
- fluoxetina: se registra un aumento en la concentración plasmática de nimodipina (en un 50%) y una disminución significativa simultánea en el contenido de fluoxetina, mientras que la concentración de su metabolito activo, norfluoxetina, no está sujeta a cambios;
- fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y otros inductores de la oxidación microsomal: en el contexto del uso previo a largo plazo de estos fármacos, se activa el metabolismo de la nimodipina;
- cimetidina, ácido valproico: es posible un aumento en la concentración de nimodipina en plasma;
- zumo de pomelo: se nota la supresión del metabolismo de las dihidropiridinas; esta combinación debe evitarse, ya que puede registrarse un aumento impredecible en el contenido de nimodipina en plasma en su contexto;
- haloperidol: el tratamiento a largo plazo con esta sustancia no detecta interacciones medicamentosas con nimodipina;
- nortriptilina: con la terapia de combinación prolongada, es posible una ligera disminución en el nivel plasmático de nimodipina, mientras que la concentración de nortriptilina no cambia;
- preparaciones de litio, glucósidos cardíacos, ciclosporina, teofilina, quinidina, carbamazepina, ácido valproico: se agrava la amenaza de efectos no deseados de estos medicamentos;
- medicamentos que promueven la excreción de iones de potasio: se potencia su efecto arritmogénico;
- anestésicos por inhalación: aumenta el efecto hipotensor;
- cefalosporinas, aminoglucósidos, furosemida y otros fármacos potencialmente nefrotóxicos: mayor riesgo de disfunción renal; si es necesario un tratamiento combinado, debe realizarse con un control cuidadoso de la función renal, en caso de detección de función renal alterada, es necesario dejar de usar nimodipino;
- antiinflamatorios no esteroideos, simpaticomiméticos, estrógenos: el efecto hipotensor disminuye;
- diuréticos, bloqueadores α-adrenérgicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores β-adrenérgicos, otros BMCC, antagonistas de los receptores de angiotensina II, simpaticolíticos, metildopa y otros fármacos antihipertensivos: aumenta la gravedad del efecto hipotensivo; durante el tratamiento con nimodipino, la administración intravenosa de betabloqueantes está contraindicada;
- zidovudina: con la administración intravenosa simultánea con una solución, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de esta sustancia aumenta significativamente y su volumen de distribución y aclaramiento disminuye;
- flecainida, procainamida, disopiramida, quinidina y otros agentes que conducen a la prolongación del intervalo QT: aumenta la probabilidad de aumento del efecto inotrópico negativo y la prolongación del intervalo QT; Combine estos fondos con nimodipina con precaución.
Análogos
Los análogos de Nimopin son Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil de la solución para perfusión es de 2 años, comprimidos recubiertos con película: 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nimopine
Actualmente, no hay revisiones sobre la nimopina dejadas por los pacientes en los sitios médicos, que podrían evaluar objetivamente la efectividad del fármaco y las desventajas de su uso.
Precio de la nimopina en farmacias
El precio de la nimopina puede ser:
- comprimidos recubiertos con película (30 mg): 30 uds. en el paquete - 600-650 rublos, 100 uds. en el paquete - 1500-1660 rublos;
- solución para perfusión (0,2 mg / ml): 1 botella de 50 ml completa con un tubo de conexión - 600-740 rublos.
Nimopina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Nimopin 30 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 642 r Comprar |
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Nimopina 0,2 mg / ml solución para perfusión 50 ml 1 ud. 686 r Comprar |
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Nimopin 30 mg comprimidos recubiertos con película 100 uds. 1679 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
