Metalizar
Metalizar: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Metalyse
Código ATX: B01AD11
Principio activo: tenecteplasa (Tenecteplasa)
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemania)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Precios en farmacias: desde 61,945 rublos.
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Metalize es un fármaco fibrinolítico, un activador del plasminógeno recombinante modificado genéticamente.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa (IV): una masa blanca o amarillo pálido prácticamente inodoro [en viales de vidrio sin color, en una caja de cartón 1 botella completa con un disolvente (agua para inyección en una jeringa de plástico), aguja y adaptador desechables e instrucciones de uso de Metalise].
1 botella contiene:
- sustancia activa: tenecteplasa - 30, 40 o 50 mg, lo que equivale a 6000 (unidad de acción), 8000 o 10,000 unidades, respectivamente, 1 ml de la solución terminada contiene 5 mg o 1000 unidades;
- componentes auxiliares: arginina, ácido fosfórico 85% (acidez de la solución 7.3), polisorbato 20.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Metalize es un fármaco fibrinolítico. Su ingrediente activo, tenecteplasa, es un activador del plasminógeno específico de fibrina recombinante, un derivado del activador del plasminógeno tisular natural, modificado en tres áreas.
El mecanismo de acción se debe a la capacidad de tenecteplasa para unirse al componente fibrina del trombo. Esto le permite acelerar selectivamente la conversión de plasminógeno asociado con un trombo en plasmina, que a su vez destruye la base de fibrina del trombo. La tenecteplasa se diferencia del activador del plasminógeno tisular natural por una mayor afinidad por la fibrina y resistencia al efecto inactivante del inhibidor endógeno del activador del plasminógeno I.
El efecto de la activación del plasminógeno se confirma por el consumo dosis dependiente de α 2 -antiplasmina (inhibidor de plasmina en fase líquida) después de la administración intravenosa de tenecteplasa y un posterior aumento de la concentración de plasmina sistémica. Los resultados de estudios comparativos han demostrado que el uso de la dosis máxima de tenecteplasa (10.000 U) provoca una disminución en la concentración de fibrinógeno y plasminógeno en menos del 15% y 25%, respectivamente, mientras que con el uso de alteplasa, su nivel disminuye aproximadamente en un 50%. No se detectaron anticuerpos frente a tenecteplasa 30 días después del inicio de la administración de Metalize. Con base en los datos angiográficos, se estableció que la recanalización de la arteria, cuya trombosis provocó el desarrollo de un infarto agudo de miocardio, se logra con una única administración intravenosa de tenecteplasa. El efecto depende de la dosis.
El uso del fármaco reduce la tasa de mortalidad por infarto de miocardio (en un 6,2% después de 30 días). Al mismo tiempo, la frecuencia de sangrado (excepto intracraneal) es menor que con el uso de alteplasa, y asciende al 26,4%. Una disminución en el riesgo de hemorragia se asocia con una mayor especificidad del fármaco por la fibrina y la selección de un régimen de terapia teniendo en cuenta el peso corporal de los pacientes. Esto contribuye a una disminución significativa de la necesidad de terapia de transfusión en el contexto del uso de tenecteplasa, en comparación con alteplasa. La incidencia de hemorragia intracraneal en el grupo de tenecteplasa fue de 0,93%, en el grupo de alteplasa - 0,94%. El uso de tenecteplasa, en comparación con alteplasa, presentó ventajas en los casos en que, tras la aparición de los síntomas del infarto de miocardio, el tratamiento se inició más tarde de 6 horas después. Las tasas de mortalidad a 30 días en el grupo de tenecteplasa fueron del 4,3%, mientras que en el grupo de alteplasa - 9,6%, la incidencia de accidente cerebrovascular - 0,4% y 3,3%, respectivamente, la incidencia de hemorragia intracraneal - 0% y 1,7%, respectivamente …
Farmacocinética
La tenecteplasa se elimina del torrente sanguíneo al unirse a receptores en el hígado y la formación de pequeños péptidos como resultado de la degradación.
En el infarto agudo de miocardio, después de una única inyección intravenosa de Metalize, se observa una eliminación en dos fases del antígeno tenecteplasa del plasma sanguíneo. Cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas, el tamaño de la dosis administrada no afecta la naturaleza de la eliminación de tenecteplasa.
La vida media inicial (T ½) es de aproximadamente 0,5 horas, que es 5 veces la T ½ del activador del plasminógeno tisular natural. La T ½ final de tenecteplasa puede oscilar entre 0,7 y 3,6 horas.
Aclaramiento plasmático: de 70 a 168 ml / min.
En pacientes con aumento de peso corporal, hay un aumento moderado del aclaramiento plasmático. Las tasas de depuración plasmática suelen ser más bajas en mujeres que en hombres.
Cuanto mayor sea la edad del paciente, menor será la tasa de aclaramiento plasmático.
En caso de insuficiencia renal, no se esperan cambios en la farmacocinética de tenecteplasa, el fármaco se excreta en la bilis.
No se ha establecido el efecto de la función hepática alterada sobre la farmacocinética de Metalize.
Indicaciones para el uso
Aplicación Metalize está indicado para la terapia trombolítica del infarto agudo de miocardio.
Contraindicaciones
- accidente cerebrovascular hemorrágico, accidente cerebrovascular de etiología desconocida en la historia;
- ataque isquémico transitorio o accidente cerebrovascular isquémico en los últimos seis meses;
- neoplasia con alta probabilidad de sangrado;
- diátesis hemorrágica;
- uso simultáneo de anticoagulantes orales (índice internacional normalizado superior a 1,3);
- enfermedades que se acompañan de sangrado severo en los últimos seis meses;
- período de exacerbación de úlcera gástrica o úlcera duodenal;
- un historial de enfermedades del sistema nervioso central como aneurismas, neoplasias o cirugía en el cerebro y la médula espinal;
- etapa severa de hipertensión arterial no controlada;
- trauma significativo, intervenciones quirúrgicas mayores, biopsia del órgano parenquimatoso en los últimos dos meses, lesión cerebral traumática reciente (incluido trauma en combinación con infarto agudo de miocardio actual);
- reanimación cardiopulmonar traumática o prolongada (más de 2 minutos) durante las dos semanas anteriores;
- disfunción hepática grave, que incluye cirrosis, insuficiencia hepática, hipertensión portal (incluidas varices esofágicas), hepatitis activa;
- aneurisma de la arteria, presencia de malformación vascular arterial o venosa;
- endocarditis bacteriana subaguda y / o pericarditis aguda;
- pancreatitis aguda;
- hipersensibilidad establecida a la gentamicina (debido a trazas residuales del proceso de fabricación);
- intolerancia individual a tenecteplasa y excipientes de la droga.
Con precaución, después de una evaluación exhaustiva del grado del beneficio previsto y el posible riesgo de hemorragia, Metalize debe prescribirse a pacientes con enfermedades cerebrovasculares, presión arterial (PA) sistólica por encima de 160 mm Hg y que hayan sufrido hemorragia del tracto gastrointestinal o urinario en los últimos 10 días., con una inyección intramuscular realizada en los últimos 2 días, mayores de 75 años, con un peso corporal inferior a 60 kg.
En el infarto agudo de miocardio durante el embarazo o la lactancia, la administración del fármaco es posible si los beneficios previstos de la terapia para la madre superan el riesgo para el feto o el niño.
Metalizar, instrucciones de uso: método y dosificación
La solución preparada se inyecta por vía intravenosa durante 5-10 segundos.
La solución debe prepararse antes de la administración directa del medicamento, observando las siguientes recomendaciones:
- Antes de abrir la tapa del vial, asegúrese de que esté intacto y que el volumen sea suficiente para preparar la solución del fármaco, teniendo en cuenta el peso del paciente.
- Para disolver el liofilizado en el vial, agregue todo el volumen de agua para inyección con la jeringa suministrada. Para ello, después de quitar el tapón protector del frasco y quitar el tapón de la jeringa suministrada, enrosque la jeringa en el adaptador para el frasco y perfore el tapón del frasco en el centro con la punta. Luego, evitando la aparición de espuma, agregue muy lentamente el agua para inyección al vial y gírelo suavemente hasta que el polvo esté completamente disuelto.
- Sin quitar la jeringa, examine la solución resultante. Debe tener una estructura transparente, incolora o de color amarillo pálido. No use una solución turbia o con pequeñas partículas encontradas durante la inspección visual.
- Antes de la administración directa, se debe dar la vuelta al frasco de modo que la jeringa quede en el fondo y se debe tomar el volumen de solución requerido, calculado teniendo en cuenta el peso corporal del paciente.
- Después de desconectar la jeringa del adaptador del vial, inyecte inmediatamente el medicamento. El catéter, a través del cual se inyectó previamente dextrosa, no debe utilizarse para la introducción de Metalize.
- El resto de la solución no utilizada debe eliminarse.
- También puede diluir el medicamento con la aguja suministrada.
Debe tenerse en cuenta que el uso de Metalize está indicado como terapia trombolítica solo para el infarto agudo de miocardio, por lo tanto, la terapia debe iniciarse dentro de las primeras horas después de la detección de los síntomas.
Dosis recomendadas de Metalise teniendo en cuenta el peso del paciente:
- menos de 60 kg: 6000 U (30 mg de tenecteplasa), el volumen de la solución preparada es de 6 ml;
- de 60 a 70 kg: 7000 U (35 mg), volumen de solución - 7 ml;
- de 70 a 80 kg: 8000 U (40 mg), volumen de solución - 8 ml;
- de 80 a 90 kg: 9000 U (45 mg), volumen de solución - 9 ml;
- 90 kg y más: 10,000 U (50 mg), volumen de solución - 10 ml.
La dosis prescrita se administra una vez mediante inyección intravenosa durante 5-10 segundos. La dosis máxima de Metalize es de 10.000 unidades.
Para la introducción del medicamento, puede usar un catéter previamente instalado para la administración intravenosa de solo una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Después de la introducción de tenecteplasa, el catéter debe enjuagarse con el fin de utilizarlo para la administración de otros fármacos.
Está contraindicado mezclar el fármaco en un frasco de infusión y un sistema general de administración intravenosa con heparina y otros fármacos.
Metalize no es compatible con la solución de dextrosa.
Efectos secundarios
- del sistema inmunológico: reacciones anafilactoides, acompañadas de erupción, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo;
- del sistema nervioso: somnolencia, afasia, convulsiones, hemiparesia, hemorragia intracraneal (hematoma cerebral, hematoma intracraneal, hemorragia cerebral, accidente cerebrovascular hemorrágico, transformación hemorrágica de accidente cerebrovascular, hemorragia subaracnoidea);
- del corazón: arritmias de reperfusión - arritmia, taquiarritmia idioventricular, asistolia, extrasístole, bradicardia, taquicardia, bloqueo auriculoventricular de diversos grados, fibrilación ventricular, fibrilación auricular, taquicardia ventricular, arritmia ventricular, incluidas las arritmias ventriculares sangrado pericárdico;
- del lado de los vasos: sangrado, embolia;
- del sistema respiratorio: epistaxis y / o sangrado pulmonar;
- del sistema digestivo: náuseas, vómitos, sangrado de la boca, sangrado de una úlcera de estómago, sangrado gástrico, vómitos con sangre, sangrado del recto, melena, sangrado en el espacio retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
- por parte del órgano de la visión: hemorragia intraocular;
- del sistema genitourinario: sangrado urogenital - sangrado del tracto urinario, hematuria;
- reacciones dermatológicas: equimosis;
- reacciones locales: sangrado externo de los sitios de punción o de los vasos sanguíneos lesionados;
- otros: aumento de la temperatura corporal, disminución de la presión arterial, embolia grasa, necesidad de transfusión de sangre.
Sobredosis
Síntomas: desarrollo de hemorragias.
Tratamiento: el uso de métodos de tratamiento conservadores, con hemorragia prolongada significativa, es posible la transfusión de sangre.
instrucciones especiales
Un especialista con experiencia en terapia trombolítica debe recetar el medicamento Metalize. El uso de la droga también es posible en la etapa prehospitalaria, sujeto a un control calificado de la efectividad del tratamiento. Se recomienda administrar la solución en un entorno hospitalario, en presencia de equipos y medicamentos de reanimación estándar.
Si se planifica una intervención coronaria percutánea (ICP) de acuerdo con los estándares de tratamiento actuales, no se recomienda preutilizar Metalize en dosis completa en combinación con heparina no fraccionada (bolo único hasta 4000 UI), administrado 1-3 horas antes de la ICP primaria para infarto de miocardio extenso.
En el contexto de la introducción de Metalize, la complicación más común es el sangrado. Hay que tener en cuenta que el uso simultáneo de heparina puede potenciar estos procesos. El tratamiento debe ir acompañado de un examen visual completo del cuerpo del paciente en busca de sangrado en las áreas de inserción del catéter, inyecciones, punciones o incisiones arteriales y venosas. Después de usar tenecteplasa, se recomienda evitar el uso de catéteres rígidos, manipulaciones irrazonables e inyecciones intramusculares.
Cuando se le diagnostica hemorragia intracraneal y otras hemorragias graves, la heparina debe suspenderse inmediatamente. Si se usó heparina dentro de las 4 horas anteriores al sangrado, se puede recetar sulfato de protamina. En caso de ineficacia de la terapia conservadora, está indicada la administración transfusional de crioprecipitado, plasma fresco congelado y plaquetas. Se produce de acuerdo con las indicaciones clínicas basadas en los resultados de las pruebas de laboratorio realizadas después de cada inyección. Es aconsejable continuar con la infusión de crioprecipitado hasta alcanzar una concentración de fibrinógeno de aproximadamente 1 g / L. Se pueden utilizar agentes antifibrinolíticos si es necesario.
En la trombólisis coronaria, debe considerarse el riesgo de arritmias relacionadas con la reperfusión. Las arritmias de reperfusión están asociadas con el riesgo de paro cardíaco, una amenaza para la vida, por lo que se requiere el uso inmediato de la terapia antiarrítmica convencional.
La terapia concomitante con antagonistas de la glucoproteína IIb o IIIa aumenta el riesgo de hemorragia.
Con la trombosis del corazón izquierdo, incluida la estenosis mitral o la fibrilación auricular, el riesgo de complicaciones tromboembólicas aumenta en pacientes con Metalize.
No hay experiencia con la reutilización de tenecteplasa.
Si aparecen síntomas de reacción anafilactoide, se debe interrumpir la administración de Metalize.
La solución preparada es estable a una temperatura de almacenamiento de 2 a 8 ° C durante 24 horas y a una temperatura de 30 ° C durante 8 horas. Desde un punto de vista microbiológico, no se debe permitir el almacenamiento de la solución terminada, se debe introducir inmediatamente después de diluir el liofilizado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Se debe tener cuidado al prescribir el medicamento Metalize durante el embarazo o la lactancia.
El uso de Metalize en el infarto agudo de miocardio es posible si el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo para el feto o el niño.
Por violaciones de la función hepática
El nombramiento de Metalize está contraindicado en caso de disfunción hepática grave, incluidos pacientes con cirrosis, insuficiencia hepática, hipertensión portal (incluidas las venas varicosas esofágicas) y hepatitis activa.
Uso en ancianos
Se debe tener especial cuidado al prescribir Metalize a pacientes mayores de 75 años, es necesario evaluar la probabilidad de hemorragia y comparar el grado de riesgo y beneficio de la terapia.
Interacciones con la drogas
No se ha establecido una interacción clínicamente significativa entre Metalise y otros agentes que se utilizan a menudo en pacientes con infarto agudo de miocardio.
Introducción Metalyse antes, simultáneamente o después del uso de medicamentos que cambian las propiedades de coagulación de la sangre o afectan la función plaquetaria, puede aumentar el riesgo de hemorragia.
La tenecteplasa es incompatible con las soluciones de dextrosa.
Análogos
Los análogos de Metalize son: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C en un lugar oscuro.
Periodo de validez: liofilizado - 2 años, disolvente - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Metalize
Las críticas sobre Metaliz son positivas. Los expertos y los pacientes señalan un alto grado de eficacia del fármaco cuando se administra dentro de las primeras cuatro horas desde el inicio del síndrome de dolor del infarto agudo de miocardio.
Precio de Metalise en farmacias
El precio de Metalliz por un paquete que contiene 1 botella de liofilizado (50 mg) completo con un solvente, una aguja desechable y un adaptador puede oscilar entre 77,760 rublos.
Metalizar: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Metalese 50 mg liofilizado para preparación de solución para administración intravenosa 10 ml 1 ud. RUB 61945 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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