Lernicor
Lernicor: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lernicor
Código ATX: C08CA13
Principio activo: lercanidipino (Lercanidipino)
Fabricante: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-07-29
Precios en farmacias: desde 244 rublos.
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Lernicor es un fármaco antihipertensivo.
Forma de liberación y composición
Ghtgfhfn está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, con una capa amarilla (dosis de 10 mg) o rosa (dosis de 20 mg); el núcleo en sección transversal es de color amarillo claro (7, 10, 14 o 28 piezas en blíster de lámina de aluminio y film de policloruro de vinilo, en caja de cartón de 1, 2, 3 o 4 paquetes e instrucciones de uso de Lernicor).
1 comprimido recubierto con película contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de lercanidipina - 10 o 20 mg;
- componentes adicionales: carboximetil almidón de sodio (glicolato de almidón de sodio), celulosa microcristalina, povidona K30, lactosa monohidrato, estearato de magnesio;
- cubierta de la película: Opadry II 85F38107 amarillo (dosis 10 mg) / Opadry II 85F34555 rosa (dosis 20 mg) - macrogol (polietilenglicol), dióxido de titanio, alcohol polivinílico, talco; además, para una dosis de 10 mg: óxido de hierro rojo, barniz de aluminio a base de tinte amarillo de quinolina; además, para una dosis de 20 mg: barniz a base de tinte rojo encantador, barniz de aluminio a base de tinte azorrubina, barniz de aluminio a base de tinte amarillo atardecer.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La lercanidipina es un derivado de 1,4-dihidropiridina, un bloqueador lento selectivo de los canales de calcio (BMCC), un antagonista del calcio que suprime el flujo transmembrana de iones calcio hacia las células del músculo liso de las paredes vasculares.
Lercanidipino es una mezcla equimolar de (+) - R- y (-) S-enantiómeros. El efecto antihipertensivo del principio activo está determinado principalmente por el enantiómero S. El mecanismo de la acción antihipertensiva del agente se debe a un efecto relajante directo sobre las células de la musculatura lisa vascular, que a su vez provoca una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSS).
A pesar de la vida media relativamente corta (T ½) de lercanidipino del plasma sanguíneo, el fármaco tiene un efecto hipotensor prolongado debido al alto valor del coeficiente de distribución de la membrana. La sustancia no muestra un efecto inotrópico negativo debido a su alta selectividad vascular inherente. La hipotensión arterial aguda con taquicardia refleja cuando se usa el medicamento rara vez ocurre debido al desarrollo gradual del proceso de vasodilatación.
Lercanidipino es metabólicamente neutro y no afecta significativamente el nivel sérico de lipoproteínas y apolipoproteínas en la sangre, y no produce cambios en el perfil lipídico en pacientes con hipertensión arterial.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el principio activo de Lernicor se absorbe por completo. En el plasma sanguíneo, la concentración máxima de lercanidipino (C max) se observa 1,5–3 horas después de su administración a una dosis de 10 y 20 mg y es igual a 3,3 ± 2,09 y 7,66 ± 5,9 ng / ml, respectivamente. Los enantiómeros (+) - R- y (-) S del agente se caracterizan por un perfil farmacocinético similar: tienen la misma T ½ y el mismo tiempo para alcanzar la C max (T max); el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y C max son aproximadamente 1,2 veces más altas para el (-) S-enantiómero. En el curso de los experimentos in vivo, no se registró la interconversión de enantiómeros.
La biodisponibilidad absoluta de lercanidipino durante su paso primario a través del hígado cuando se toma por vía oral después de las comidas es aproximadamente del 10% y cuando se usa con el estómago vacío disminuye en ⅓. Si el medicamento se toma a más tardar 2 horas después de comer alimentos grasos, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se recomienda tomar Lernicor después de las comidas. En el caso del uso oral del fármaco, el nivel de su contenido en el plasma sanguíneo no es directamente proporcional a la dosis administrada (cinética no lineal). La saturación del metabolismo presistémico se lleva a cabo de forma gradual, de lo que se deduce que la biodisponibilidad de Lernicor aumenta al aumentar la dosis.
A partir del plasma sanguíneo, el principio activo se distribuye rápida y ampliamente a los tejidos y órganos. Se une a las proteínas plasmáticas en más del 98%. Lercanidipino se metaboliza por acción de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la dosis tomada se excreta en la orina y el 50% restante en las heces. La eliminación se lleva a cabo principalmente mediante biotransformación. En promedio, T ½ es de 8-10 horas, la duración del efecto terapéutico es de 24 horas Con la administración oral repetida, no se observa la acumulación del principio activo.
Se encontró que la farmacocinética de lercanidipino en pacientes con disfunción renal con aclaramiento de creatinina (CC) superior a 30 ml / min, en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y en pacientes ancianos es similar a la farmacocinética registrada en el grupo general de pacientes.
En presencia de insuficiencia renal y / o hepática grave, debido a una disminución del nivel plasmático de proteínas en sangre, es posible un aumento de la fracción libre de lercanidipino.
En pacientes en hemodiálisis y en pacientes con disfunción renal grave, con una CC inferior a 30 ml / min, existen concentraciones plasmáticas de lercanidipino en sangre más elevadas (aproximadamente el 70%).
En pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de lercanidipino, ya que su biotransformación se produce principalmente en el hígado.
Indicaciones para el uso
Lernicor está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial de 1 y 2 grados.
Contraindicaciones
Absoluto:
- angina inestable;
- un período de un mes después del infarto de miocardio;
- insuficiencia cardíaca crónica (ICC) no tratada;
- obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo;
- insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min);
- insuficiencia hepática grave;
- uso en mujeres en edad reproductiva que no utilizan métodos anticonceptivos eficaces;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- uso combinado con eritromicina, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomicina y otros potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4;
- recepción simultánea con ciclosporina, jugo de toronja;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco, así como a cualquiera de las dihidropiridinas.
Familiar (debe tomar los comprimidos de Lernicor con precaución):
- síndrome del seno enfermo (sin marcapasos artificial);
- disfunción del ventrículo izquierdo;
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD);
- disfunción hepática leve a moderada;
- insuficiencia renal (CC más de 30 ml / min);
- edad avanzada.
Lernicor, instrucciones de uso: método y posología
Los comprimidos de Lernicor se toman por vía oral, 1 vez al día, preferiblemente por la mañana, al menos 15 minutos antes de las comidas. Los comprimidos se tragan enteros sin masticar ni triturar, bebiendo abundante agua.
La dosis diaria recomendada es de 10 mg, si es necesario, dependiendo de la tolerancia individual, es posible aumentar la dosis diaria a 20 mg, realizada 14 días después del inicio del curso. Es necesario seleccionar una dosis terapéutica gradualmente, en vista del hecho de que el efecto antihipertensivo máximo se observa en promedio 14 días después del inicio del uso de Lernicor.
Es poco probable que con un aumento de la dosis diaria por encima de 20 mg, la eficacia de lercanidipino aumente, pero aumentará la amenaza de reacciones adversas.
Efectos secundarios
Trastornos no deseados que pueden ocurrir al tomar Lernicor (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1 / 10000 y <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados):
- sistema digestivo: raramente - dolor epigástrico, dispepsia, vómitos, náuseas, diarrea; extremadamente raro: hiperplasia gingival, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumento de la frecuencia cardíaca, enrojecimiento de la cara, taquicardia; raramente: sensaciones dolorosas detrás del esternón, angina de pecho; extremadamente raro: una disminución significativa de la presión arterial (PA), infarto de miocardio, desmayos; en pacientes con angina de pecho, la frecuencia, duración y gravedad de los ataques pueden aumentar;
- sistema nervioso: con poca frecuencia - mareos, dolor de cabeza; raramente - somnolencia;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: extremadamente raro - dolor en el pecho;
- sistema musculoesquelético, tejido conectivo: raramente - mialgia;
- piel y tejido subcutáneo: raramente - erupciones cutáneas;
- sistema inmunológico: extremadamente raro - reacciones de hipersensibilidad;
- riñones y tracto urinario: raramente - poliuria; extremadamente raro: un aumento en la frecuencia de la micción;
- trastornos generales: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, fatiga severa.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Lernicor pueden incluir vasodilatación periférica con una disminución excesiva de la presión arterial y taquicardia refleja, ya que se supone que en caso de una sobredosis de lercanidipino pueden producirse trastornos similares a los de una sobredosis de otros derivados de la dihidropiridina.
El tratamiento es sintomático. Con una disminución significativa de la presión arterial, pérdida del conocimiento, es necesaria la terapia cardiovascular, con bradicardia: administración intravenosa (iv) de atropina. Se han informado tres casos de sobredosis de lercanidipino por suicidio cuando se usa el fármaco en dosis de 150, 280 y 800 mg. Todos los pacientes sobrevivieron.
Con el uso combinado de lercanidipino a una dosis de 150 mg con etanol a una dosis desconocida, se observó la aparición de somnolencia. Se prescribió lavado gástrico e introducción de carbón activado.
En el contexto del uso combinado de lercanidipino a una dosis de 280 mg y moxonidina a una dosis de 5,6 mg, se observaron isquemia miocárdica grave, shock cardiogénico e insuficiencia renal leve. En este caso, la terapia se llevó a cabo con el uso de glucósidos cardíacos, furosemida u otros diuréticos, catecolaminas en dosis altas, sustitutos del plasma.
Después de tomar lercanidipino a una dosis de 800 mg, se registraron trastornos como náuseas y una disminución excesiva de la presión arterial. Se prescribió la administración de carbón activado y laxantes, infusión intravenosa de dopamina.
No existen datos sobre la efectividad de la hemodiálisis en caso de sobredosis de Lernicor, sin embargo, dado el alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas, lo más probable es que su designación sea ineficaz.
instrucciones especiales
La recepción de algunas dihidropiridinas en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias puede estar asociada con la amenaza de una mayor frecuencia de ataques de angina. Como consecuencia, en estos pacientes, el tratamiento farmacológico debe realizarse con extrema precaución.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes que conduzcan vehículos o trabajen con otros mecanismos complejos durante el período de terapia con Lernicor deben tener cuidado debido a la posible aparición de un aumento de la fatiga, mareos, astenia, somnolencia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El tratamiento con Lernicor está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables. De acuerdo con los datos de estudios preclínicos de lercanidipino en animales, no se encontró ningún efecto teratogénico, sin embargo, cuando se usaron otros derivados de la dihidropiridina, se reveló un efecto teratogénico.
Dado que la lercanidipina es altamente lipofílica, se puede suponer que puede penetrar en la leche materna. Como resultado, está contraindicado tomar Lernicor durante la lactancia.
Uso pediátrico
En menores de 18 años, la terapia con Lernicor está contraindicada, ya que no existen datos que confirmen su eficacia y seguridad en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
En caso de disfunción renal grave (CC inferior a 30 ml / min), Lernicor está contraindicado.
En presencia de insuficiencia renal leve o moderada, se debe tener precaución y el tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 10 mg con su aumento gradual adicional a 20 mg, teniendo en cuenta la gravedad del efecto hipotensor.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de una forma grave de insuficiencia hepática, la terapia con Lernicor está contraindicada.
En caso de disfunción hepática de gravedad leve o moderada, la dosis diaria inicial de Lernicor debe ser de 10 mg y luego, con precaución, puede aumentarse a 20 mg. En el caso de un aumento del efecto antihipertensivo, se requiere una reducción de la dosis.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar la dosis diaria del medicamento según el perfil farmacocinético y los datos de los estudios clínicos. Sin embargo, al prescribir Lernicor a pacientes de este grupo de edad, se debe tener cuidado, especialmente al comienzo del curso.
Interacciones con la drogas
- metoprolol: hay una disminución del 50% en la biodisponibilidad de lercanidipino; este efecto también se puede registrar cuando se usa en combinación con otros betabloqueantes, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis para lograr un resultado positivo del tratamiento;
- inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), diuréticos, betabloqueantes: es posible la terapia combinada de estos fármacos con Lernicor;
- inductores e inhibidores de la isoenzima CYP3A4: la isoenzima CYP3A4 es responsable de la biotransformación de lercanidipino, por lo que los inhibidores e inductores de esta isoenzima pueden afectar el metabolismo y eliminación del fármaco; está contraindicado el uso concomitante de lercanidipino con inhibidores potentes del CYP3A4;
- ciclosporina: se registra un aumento en el contenido de ambos medicamentos en el plasma, por lo tanto, la terapia combinada de esta sustancia con Lernicor está contraindicada;
- Inductores de CYP3A4, incluyendo rifampicina y anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína): el efecto hipotensor de lercanidipino puede disminuir; se requiere un control sistemático de la presión arterial;
- midazolam: hay un aumento de la biodisponibilidad de lercanidipino en pacientes de edad avanzada en una media del 40% cuando se combina a una dosis de 20 mg con esta sustancia
- Sustratos de isoenzimas CYP3A4 (quinidina, amiodarona y otros antiarrítmicos de clase III, terfenadina, astemizol): se debe tener cuidado con esta combinación;
- digoxina: no se registró interacción farmacocinética cuando se usó Lernicor a una dosis de 20 mg en el contexto de un ciclo de ingesta de beta-metildigoxina; sin embargo, en voluntarios sanos que tomaron digoxina, hubo un aumento en la C max de esta sustancia en plasma en aproximadamente un 33% después de usar un estómago vacío de lercanidipino a una dosis de 20 mg., mientras que el AUC y el aclaramiento renal de digoxina no cambiaron significativamente; en el contexto de esta combinación, es necesario controlar los posibles signos de intoxicación por digoxina;
- simvastatina (a una dosis de 40 mg): cuando se combina con lercanidipino (a una dosis de 20 mg), el valor AUC de simvastatina aumenta en un 56% y para el β-hidroxiácido (su metabolito activo), en un 28%; puede prevenir interacciones no deseadas cuando usa estos medicamentos en diferentes momentos del día: tome Lernicor por la mañana y simvastatina por la noche;
- cimetidina (a una dosis de menos de 800 mg): no hay cambios significativos en el nivel de lercanidipino en el plasma sanguíneo, sin embargo, cuando se administra cimetidina en dosis altas, se requiere precaución debido al riesgo agravado de una mayor biodisponibilidad de lercanidipino y un mayor efecto antihipertensivo;
- warfarina: no se registra ningún cambio en la farmacocinética de esta sustancia cuando se usa simultáneamente en voluntarios sanos con lercanidipino a una dosis de 20 mg;
- etanol, zumo de pomelo: es posible potenciar el efecto antihipertensivo de Lernicor;
- fluoxetina (un inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6): en pacientes de edad avanzada, no se detectan cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de lercanidipino cuando se combina con esta sustancia.
Análogos
Los análogos de Lernikor son: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lernicor
Las pocas reseñas de Lernicor que los pacientes dejan en los sitios web médicos son en su mayoría positivas. Muchas revisiones señalan los buenos resultados del tratamiento con un medicamento para la hipertensión de gravedad leve a moderada. Sin embargo, los pacientes a menudo también se quejan del desarrollo de reacciones indeseables durante la terapia en forma de debilidad, somnolencia, edema y enrojecimiento de la piel de la cara. Algunas revisiones apuntan a un efecto Lernicor muy débil.
El precio de Lernicor en farmacias
El precio de Lernicor por un paquete que contiene 28 tabletas recubiertas con película puede ser: dosis de 10 mg - 220-265 rublos, dosis de 20 mg - 360-407 rublos.
Lernicor: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lernicor 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 244 RUB Comprar |
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Lernicor 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 336 r Comprar |
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Tabletas de Lernicor p.p. 20mg 28 uds. 386 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
