Leponex: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Leponex

Leponex: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Leponex

Código ATX: N05AH02

Ingrediente activo: clozapina (clozapina)

Fabricante: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Reino Unido)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09

Leponex es un fármaco antipsicótico que tiene efectos antiserotonina, sedantes y antihistamínicos.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de tabletas: amarillas, redondas, con bordes biselados, "SANDOZ" grabado en el lado plano en un círculo, el otro lado de la tableta está biselado hacia la línea divisoria y lleva la inscripción "L / O" (dosis de 25 mg) o " Z / A "(dosis 100 mg) (10 uds. En blísteres, en caja de cartón de 5, 10, 12 o 25 blísteres e instrucciones de uso de Leponex).

1 tableta contiene:

• sustancia activa: clozapina - 25 o 100 mg;
• componentes auxiliares: lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, povidona, estearato de magnesio, talco.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Leponex es un fármaco antipsicótico. Su ingrediente activo, la clozapina, es un neuroléptico atípico. Al poseer efectos antipsicóticos y sedantes, prácticamente no afecta el nivel de concentración de prolactina en la sangre, no causa reacciones extrapiramidales pronunciadas y catalepsia, no suprime el estado estereotipado causado por la administración de anfetamina o apomorfina.

La clozapina tiene un efecto bloqueador pronunciado sobre los receptores de dopamina D4, bloqueando débilmente los receptores D1, D2, D3 y D5. Además, tiene propiedades antiserotoninérgicas, tiene un pronunciado bloqueo alfa-adrenérgico, efecto antihistamínico y anticolinérgico, suprime la reacción de activación en el electroencefalograma (EEG).

La clozapina tiene un efecto sedante rápido y clínicamente significativo. Su efecto antipsicótico se nota especialmente en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia refractaria a la acción de otros antipsicóticos.

El uso a corto o largo plazo de clozapina es eficaz contra los síntomas negativos y productivos de la esquizofrenia, y ha habido una tendencia positiva en algunos deterioros cognitivos.

En comparación con la olanzapina, el riesgo de comportamiento suicida en pacientes que reciben clozapina es un 24% menor. La clozapina se diferencia de otros antipsicóticos por la ausencia total de un aumento de la concentración de prolactina o un aumento muy leve de su nivel. Debido a esto, en el contexto del uso del medicamento, no se producen efectos indeseables como impotencia, ginecomastia, amenorrea, galactorrea. Además, casi no causa reacciones extrapiramidales pronunciadas, que incluyen distonía aguda y discinesia tardía; los efectos secundarios como parkinsonismo y acatisia rara vez ocurren.

Las reacciones adversas potencialmente peligrosas del uso de clozapina incluyen granulocitopenia y agranulocitosis, cuya incidencia es del 3% y 0,7%, respectivamente.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la clozapina se absorbe casi por completo (90 a 95%). La ingesta simultánea de alimentos no afecta la velocidad ni el grado de absorción. La biodisponibilidad absoluta de clozapina durante el primer paso por el hígado es del 50-60%. El estado de equilibrio se asegura mediante la ingesta regular de Leponex 2 veces al día. Se tarda un promedio de 2,1 horas en alcanzar la concentración máxima de clozapina en la sangre.

La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%, el volumen de distribución es de 1,6 l / kg.

La clozapina se metaboliza casi por completo; solo un metabolito, el desmetil derivado, tiene actividad farmacológica. Su efecto, similar al de la clozapina, es leve y de menor duración.

La excreción es bifásica, la vida media (T _1/2) de la fase final es de 6 a 26 horas. Después de una dosis única de Leponex a una dosis de 75 mg, T _{1/2 de la} fase final promedia 7,9 horas. Cuando se alcanza un estado de equilibrio después de 7 días de terapia, este valor aumenta a 14,2 horas. La clozapina se excreta en forma de metabolitos: a través de los riñones, hasta un 50%, a través de los intestinos, el 30% de la dosis tomada. En la orina y las heces, la clozapina se encuentra inalterada solo en pequeñas cantidades.

Se encontró que en un estado de equilibrio, un aumento en la dosis diaria del fármaco de 37,5 mg a 75 y 150 mg (divididos en 2 dosis) provoca un aumento lineal dependiente de la dosis en el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo), concentración máxima y mínima de clozapina en plasma sanguíneo. …

Indicaciones para el uso

El uso de Leponex está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia resistente a la terapia con antipsicóticos típicos o por su intolerancia.

La resistencia o falta de efecto terapéutico se define como la falta de respuesta clínica al uso de dosis adecuadas de al menos dos antipsicóticos durante un período.

El criterio de intolerancia a los neurolépticos típicos se define como el desarrollo de reacciones neurológicas indeseables graves y no corregidas (trastornos extrapiramidales, discinesia tardía), que no permite alcanzar un efecto clínico suficiente al utilizarlos.

Además, Leponex se prescribe para reducir el riesgo de comportamiento suicida en pacientes con esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva, cuyo cuadro clínico actual y los datos de su historial médico indican una naturaleza crónica de la recurrencia del comportamiento suicida.

Leponex se prescribe para corregir los trastornos psicóticos en la enfermedad de Parkinson con la ineficacia del tratamiento estándar después de la abolición de los medicamentos anticolinérgicos (incluidos los antidepresivos tricíclicos) e intenta reducir la dosis de un medicamento antiparkinsoniano con efecto dopaminérgico.

Contraindicaciones

Absoluto:

• la incapacidad de realizar un análisis de sangre clínico regular con la determinación de la fórmula de leucocitos;
• una indicación de antecedentes de agranulocitosis, granulocitopenia idiosincrásica o tóxica (excepto en los casos de granulocitopenia o agranulocitosis que se desarrollaron después de la quimioterapia previamente utilizada);
• epilepsia resistente a la terapia;
• disfunción de la médula ósea;
• opresión del sistema nervioso central de cualquier etiología, colapso;
• psicosis tóxicas (incluida la psicosis alcohólica), intoxicación por drogas, coma;
• miocarditis y otras patologías cardíacas graves;
• enfermedad hepática activa acompañada de náuseas, ictericia o anorexia;
• insuficiencia hepática, enfermedad hepática progresiva;
• enfermedad renal severa;
• obstrucción intestinal paralítica;
• uso simultáneo de neurolépticos de liberación prolongada y otros fármacos con un potencial significativo para inducir agranulocitosis;
• intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
• amamantamiento;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Los comprimidos de Leponex deben utilizarse con extrema precaución en pacientes con un mayor riesgo de accidentes cerebrovasculares, pacientes ancianos con demencia simultáneamente con medicamentos que tienen un efecto inhibidor pronunciado sobre la función de la médula ósea; con un número bajo de leucocitos en el contexto de neutropenia étnica benigna; con hiperplasia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, antecedentes de enfermedad primaria de la médula ósea.

Se recomienda evitar la terapia concomitante con antipsicóticos de acción prolongada (forma de depósito) que tienen un efecto mielosupresor potencial.

El uso de Leponex durante el embarazo está indicado solo en casos de necesidad obvia, cuando el efecto clínico esperado de la terapia para la madre supera la amenaza potencial para el feto.

Leponex, instrucciones de uso: método y dosis

Los comprimidos de Leponex se toman por vía oral.

Al prescribir Leponex, es necesario realizar un análisis de sangre clínico para determinar la fórmula de leucocitos, puede comenzar a tomar el medicamento si sus indicadores están dentro del rango normal: la cantidad de leucocitos es 3500 / mm ³ (3.5 x 10 ⁹ / l) y superior, la cantidad absoluta de neutrófilos es 2000 / mm ³ (2 x 10 ⁹ / l) y superior.

Leponex puede causar el desarrollo de agranulocitosis, cuyas manifestaciones pueden contribuir a la aparición de enfermedades infecciosas graves y provocar la muerte. Por lo tanto, el uso del medicamento debe ir acompañado de un control regular del número de leucocitos y el número absoluto de neutrófilos: durante los primeros 126 días - 1 vez en 7 días, luego - al menos 1 vez en 28 días y 28 días después del final del tratamiento.

La selección de la dosis diaria se hace individualmente, se debe utilizar la dosis mínima efectiva.

Para minimizar la probabilidad de desarrollar sedación, hipotensión y convulsiones, la dosis diaria debe dividirse en varias tomas.

En pacientes en tratamiento concomitante con benzodiazepinas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina u otros fármacos que interactúan con clozapina, es necesario un ajuste de dosis adecuado de Leponex.

No se recomienda usar clozapina en combinación con otros antipsicóticos.

Al cambiar de tratamiento con otro antipsicótico oral, su dosis debe reducirse o cancelarse gradualmente. En base a los datos clínicos, el médico tratante debe determinar la necesidad de interrumpir el tratamiento con otro neuroléptico y cambiar a Leponex.

Dósis recomendada:

• esquizofrenia resistente a la terapia: el primer día de la terapia - 12,5 mg (1/2 tableta de 25 mg) 1-2 veces al día; el segundo día - 25 mg 1-2 veces al día. Además, sujeto a una buena tolerancia, la dosis se aumenta gradualmente en 25 a 50 mg con un intervalo de varios días, de modo que al final de los 21 días de tratamiento, se alcanza una dosis diaria de hasta 300 mg. Luego, si es clínicamente necesario, la dosis diaria puede aumentarse en 50 a 100 mg cada 3 a 7 días. En la mayoría de los casos, el efecto antipsicótico del fármaco se produce con el uso de 300-450 mg de clozapina por día, divididos en varias dosis. En algunos pacientes, el efecto clínico se logra con una dosis más baja, otros pueden requerir una dosis de hasta 600 mg por día. Para lograr el efecto terapéutico completo, es posible utilizar una dosis más alta de Leponex. Se muestra una división desigual de la dosis diaria, es recomendable tomar la mayor parte de la dosis antes de acostarse. La dosis máxima diaria es de 900 mg. Debe tenerse en cuenta que en el contexto del uso de una dosis diaria de más de 450 mg, aumenta el riesgo de convulsiones más frecuentes y otros efectos secundarios. Después de alcanzar el efecto clínico máximo, es posible transferir al paciente a una terapia de apoyo con dosis más bajas de clozapina. La reducción de dosis debe realizarse con precaución y lentamente. Si la dosis de mantenimiento no supera los 200 mg, se puede tomar una vez por la noche. La duración de la terapia de mantenimiento es de 180 días o más. La finalización de la terapia debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis durante 7-14 días. Si se requiere una suspensión repentina de Leponex, incluso con el desarrollo de leucopenia,es necesario proporcionar al paciente una observación cuidadosa en relación con el posible desarrollo del síndrome de abstinencia o la exacerbación de los síntomas psicóticos. Los síntomas de abstinencia pueden incluir sudoración profusa, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y diarrea. Si el tratamiento se interrumpió durante más de 2 días, se debe reanudar el uso de Leponex con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. Además, hasta que se logre el efecto terapéutico, el aumento de dosis en pacientes con buena tolerancia puede llevarse a cabo más rápidamente que inicialmente. Con extrema precaución, la dosis debe ajustarse en aquellos pacientes en los que se observó un paro respiratorio o cardiaco durante la selección de la dosis inicial;náuseas, vómitos, diarrea. Si el tratamiento se interrumpió durante más de 2 días, se debe reanudar Leponex con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. Además, hasta que se logre un efecto terapéutico, el aumento de la dosis en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que inicialmente. Con extrema precaución, la dosis debe ajustarse en aquellos pacientes en los que se observó un paro respiratorio o cardiaco durante la selección de la dosis inicial;náuseas, vómitos, diarrea. Si el tratamiento se interrumpió durante más de 2 días, se debe reanudar el uso de Leponex con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. Además, hasta que se logre el efecto terapéutico, el aumento de dosis en pacientes con buena tolerancia puede llevarse a cabo más rápidamente que inicialmente. Con extrema precaución, la dosis debe ajustarse en aquellos pacientes en los que se observó un paro respiratorio o cardiaco durante la selección de la dosis inicial;en quienes, en la selección de la dosis inicial, se observó un paro respiratorio o cardiaco;en quien, en la selección inicial de la dosis, se observó paro respiratorio o paro cardíaco;
• Reducción del riesgo de comportamiento suicida repetido en pacientes con esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva: la pauta posológica y la selección de una dosis individual se llevan a cabo de la misma forma que para los pacientes con esquizofrenia resistente a la terapia. La duración del curso del tratamiento es de al menos dos años. Después de una evaluación exhaustiva regular de la condición del paciente para detectar la recurrencia del comportamiento suicida, el médico decide si suspender el tratamiento o continuarlo;
• psicosis en la enfermedad de Parkinson (con la ineficacia de la terapia estándar): la dosis diaria inicial no es más de 12,5 mg, tomada por la noche. Además, la dosis se puede aumentar en 12,5 mg, observando un intervalo de al menos 3-4 días. La dosis máxima diaria es de 50 mg, no debe alcanzarse antes de los 14 días posteriores al inicio del tratamiento. La dosis diaria debe tomarse en 1 dosis por la noche. El rango de dosis terapéuticas es variable, con una dosis efectiva promedio de 25 a 37,5 mg por día. Es posible superar la dosis diaria de 50 mg en casos excepcionales cuando su ingesta durante 7 días no proporcione un efecto terapéutico satisfactorio. Un aumento adicional de la dosis diaria se realiza con precaución, no más de 12,5 mg en 7 días. No exceda los 100 mg por día. Durante los primeros 14 a 28 días, el tratamiento debe ir acompañado de un control regular de la presión arterial (PA) en decúbito supino y de pie. Si el paciente desarrolla una sedación pronunciada, hipotensión ortostática o confusión, el aumento de la dosis debe limitarse o posponerse. Es posible aumentar las dosis de fármacos antiparkinsonianos en pacientes con indicaciones basadas en la evaluación del estado motor solo 14 días después del alivio completo de los síntomas psicóticos. Si, después de aumentar la dosis, vuelven a aparecer los síntomas psicóticos, puede aumentar la dosis de Leponex en 12,5 mg en 7 días a 100 mg por día y tomarlo en 1 o 2 dosis. Se recomienda interrumpir el tratamiento reduciendo gradualmente la dosis diaria en 12,5 mg una vez cada 14 días. Está indicada la interrupción inmediata del tratamiento si se desarrolla agranulocitosis o neutropenia. En este caso, es necesario garantizar un seguimiento psiquiátrico cuidadoso de la condición del paciente debido al alto riesgo de recurrencia de los síntomas.

Si el número de eosinófilos en la sangre supera los 3000 / mm ³, se recomienda interrumpir temporalmente el tratamiento con Leponex; las píldoras se pueden reanudar solo después de que el número de eosinófilos haya disminuido a menos de 1000 / mm ³.

La cancelación del fármaco se lleva a cabo cuando el número de plaquetas es inferior a 50.000 / mm ³.

Al prescribir Leponex, se debe informar al paciente sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si la temperatura corporal aumenta, aparece dolor de garganta o se presenta cualquier síntoma de una enfermedad infecciosa. El médico debe recordarle esto durante cada visita.

Si aparece algún síntoma de infección, se requiere la determinación inmediata del recuento sanguíneo de leucocitos.

Si, durante los primeros 126 días de tratamiento, un análisis de sangre clínico muestra una disminución en el número de leucocitos a 3500-3000 / mm ³ y / o el número absoluto de neutrófilos a 2000-1500 / mm ³, entonces estos indicadores comienzan a monitorearse 2 veces en 7 días. En el período posterior a 126 días de terapia con Leponex, se realiza un control hematológico 2 veces en 7 días si el número de leucocitos es 3000-2500 / mm ³, el número absoluto de neutrófilos es 1500-1000 / mm ³… Además, si durante la terapia hay una disminución significativa en la cantidad de leucocitos en comparación con el nivel inicial, entonces se debe repetir el análisis de sangre. Se continúa con un análisis de sangre 2 veces cada 7 días mientras se toma Leponex hasta que los indicadores se estabilicen o recuperen su nivel original.

Se requiere la suspensión inmediata del tratamiento farmacológico si durante los primeros 126 días el recuento de leucocitos es inferior a 3000 / mm ³ o el recuento absoluto de neutrófilos es inferior a 1500 / mm ³, y después de 126 días de tratamiento con Leponex, el recuento de leucocitos disminuirá a menos de 2500 / mm ³ o el número absoluto de neutrófilos es inferior a 1000 / mm ³. En cada uno de estos casos, se requiere determinar la cantidad de leucocitos y la fórmula de leucocitos diariamente y monitorear cuidadosamente al paciente para detectar la aparición de síntomas similares a los de la gripe y otros signos de una enfermedad infecciosa. El control hematológico después de la interrupción del tratamiento farmacológico debe continuar hasta que los parámetros hematológicos estén completamente normalizados.

Si, después de suspender Leponex, continúa el proceso de reducción del número de leucocitos (por debajo de 2000 / mm ³) y / o el número absoluto de neutrófilos (por debajo de 1000 / mm ³), el paciente debe ser ingresado en un departamento de hematología especializado y tratado bajo la guía de un hematólogo experimentado.

No puede reanudar el tratamiento con Leponex en pacientes en los que la abstinencia del fármaco se debe al desarrollo de leucopenia y / o neutropenia.

Para confirmar los parámetros hematológicos, al día siguiente se recomienda realizar un análisis de sangre repetido, pero las píldoras deben detenerse en función de los resultados del primer análisis.

Si la terapia con Leponex duró más de 126 días y se suspendió por un período de 3 a 28 días, entonces el control del número de leucocitos y neutrófilos en la sangre debe llevarse a cabo regularmente a intervalos de 7 días durante 42 días. En ausencia de cambios hematológicos, se puede realizar un seguimiento adicional de los recuentos sanguíneos una vez cada 28 días. Si la terapia se ha suspendido durante 28 días o más, en los siguientes 126 días de terapia, se requiere un control hematológico cada 7 días.

En pacientes de 60 años o más, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 12,5 mg una vez al día el primer día, seguida de un aumento de la dosis de no más de 25 mg por día.

Es necesario iniciar el uso de Leponex en pacientes con antecedentes de convulsiones, enfermedades del sistema cardiovascular, insuficiencia renal con una dosis única de 12,5 mg el primer día, y el posterior aumento de la dosis debe realizarse de forma más lenta y gradual de lo indicado en las recomendaciones generales.

Efectos secundarios

Trastornos indeseables de Leponex en sistemas y órganos (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1 / 10,000 y <1/1000, muy raramente - <1 / 10,000, incluidos casos aislados):

• por parte del sistema sanguíneo y linfático: a menudo - eosinofilia, leucopenia, leucocitosis, neutropenia; con poca frecuencia: agranulocitosis (después de la interrupción del tratamiento, sus manifestaciones generalmente son reversibles, pero pueden causar sepsis y muerte); raramente - linfopenia, anemia; muy raramente - trombocitosis, trombocitopenia;
• por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo - aumento del peso corporal; raramente: tolerancia a la glucosa alterada, empeoramiento del curso de la diabetes mellitus, desarrollo de diabetes mellitus; muy raramente - cetoacidosis, hipercolesterolemia, hiperglucemia severa, hipertrigliceridemia, coma hiperosmolar;
• del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, somnolencia o sedación; a menudo - temblores, convulsiones (incluidas las mortales), rigidez muscular, convulsiones, dolor de cabeza, convulsiones mioclónicas, acatisia, síntomas extrapiramidales; con poca frecuencia - síndrome neuroléptico maligno (los síntomas principales son hipertermia, rigidez muscular, cambios cognitivos, labilidad autonómica); raramente - delirio, confusión; muy raramente - trastorno obsesivo compulsivo, discinesia tardía;
• por parte del órgano de la visión: a menudo - visión borrosa;
• desde el corazón: muy a menudo - taquicardia (más a menudo durante las primeras semanas de terapia); a menudo: cambios en el ECG (electrocardiograma), que incluyen anomalías en la conducción, depresión del segmento ST, aplanamiento e inversión de la onda T; raramente: arritmia, colapso circulatorio, pericarditis (incluso con derrame pericárdico), miocarditis (incluso con eosinofilia); muy raramente: paro cardíaco, miocardiopatía;
• por parte de los vasos: a menudo - hipotensión ortostática, desmayos, hipertensión arterial; raramente: shock (como consecuencia de hipotensión arterial grave, que se produjo con un aumento significativo en la dosis de Leponex; no se excluye el cese de la circulación sanguínea o la respiración), tromboembolismo (incluso mortal o en combinación con necrosis de órganos);
• del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: raramente - infecciones del tracto respiratorio inferior (incluidas las mortales), neumonía, aspiración de alimentos; muy raramente: depresión respiratoria, paro respiratorio;
• del tracto gastrointestinal: muy a menudo - estreñimiento, hipersalivación; a menudo - boca seca, náuseas, vómitos; raramente, disfagia; muy raramente: agrandamiento de la glándula salival parótida, obstrucción intestinal, bloqueo por coprolitos u obstrucción intestinal paralítica;
• del sistema hepatobiliar: a menudo - un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - ictericia colestásica, pancreatitis, hepatitis; muy raramente - necrosis hepática fulminante;
• del sistema urinario: a menudo - incontinencia urinaria, retención urinaria; muy raramente - nefritis intersticial;
• de los genitales y la glándula mamaria: muy raramente - priapismo;
• reacciones dermatológicas: raramente - reacciones cutáneas;
• trastornos mentales: a menudo - disartria; con poca frecuencia - disfemia; raramente - ansiedad, agitación;
• parámetros de laboratorio: raramente - un aumento en la actividad de la creatina fosfocinasa; muy raramente - hiponatremia;
• trastornos generales: a menudo - sensación de fatiga, hipertermia benigna, alteración de la termorregulación o sudoración; muy raramente - muerte súbita (razones no establecidas).

Además de los eventos adversos notificados durante los estudios clínicos de Leponex, existen informes de los siguientes efectos secundarios, cuya frecuencia no se ha establecido:

• del sistema nervioso: cambios en el EEG, síndrome colinérgico;
• del sistema endocrino: pseudofeocromocitoma;
• del corazón: dolor de pecho, angina de pecho, infarto de miocardio (incluso mortal);
• del sistema inmunológico: vasculitis leucocitoclástica, angioedema;
• del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: congestión nasal, broncoespasmo;
• del tracto gastrointestinal: acidez, diarrea, dispepsia, malestar abdominal, colitis;
• del sistema hepatobiliar: hepatotoxicidad, esteatosis hepática, fibrosis hepática, necrosis hepática, cirrosis hepática, insuficiencia hepática grave que requiere un trasplante de hígado o que conduce a la muerte, daño hepático (incluidas enfermedades potencialmente mortales);
• del sistema musculoesquelético: dolor muscular, debilidad muscular, espasmos musculares, lupus eritematoso sistémico;
• del sistema urinario: enuresis, insuficiencia renal;
• reacciones dermatológicas: trastornos de la pigmentación.

Sobredosis

Síntomas

Los siguientes síntomas pueden indicar una sobredosis de Leponex: somnolencia, confusión, alucinaciones, agitación, revitalización de los reflejos, arreflexia, delirio, convulsiones, síntomas extrapiramidales, fluctuaciones en la temperatura corporal, hipersalivación, pupilas dilatadas, visión borrosa, taquicardia, hipotensión, disnea arterial. depresión respiratoria o insuficiencia respiratoria, neumonía por aspiración, letargo, coma, colapso.

Cabe señalar que en pacientes adultos que no han tomado Leponex previamente, una dosis de 400 mg del fármaco puede provocar el desarrollo de un coma potencialmente mortal, incluso mortales. En los niños, una dosis de 50 a 200 mg de clozapina es muy sedante y puede provocar coma.

Tratamiento

No hay un antídoto especifico. Por tanto, se requieren medidas urgentes como el lavado gástrico (si no han pasado más de seis horas desde la toma de Leponex), la toma de carbón activado. Es necesario monitorear continuamente la función del sistema cardiovascular, los electrolitos y el equilibrio ácido-base, para mantener la función de la respiración.

El uso de diálisis peritoneal y hemodiálisis es ineficaz.

Se ha demostrado que los inhibidores de la colinesterasa, que incluyen fisostigmina, piridostigmina y neostigmina, corrigen los efectos anticolinérgicos. En caso de arritmias, se deben prescribir medicamentos según los síntomas (preparaciones de potasio y digital, bicarbonato de sodio), el uso de procainamida y quinidina está contraindicado. En el caso de hipotensión arterial, el paciente debe inyectar por vía intravenosa (intravenosa) cualquier solución de reemplazo de plasma, incluida la albúmina. Para estimular la circulación sanguínea, los agentes más eficaces son los derivados de la dopamina y la angiotensina. No se deben usar epinefrina y otros agonistas beta-adrenérgicos; pueden causar vasodilatación adicional. Con el desarrollo de convulsiones, se prescribe una infusión intravenosa lenta de fenitoína o una inyección intravenosa de diazepam. No se deben utilizar barbitúricos de acción prolongada.

Debe continuarse la observación médica cuidadosa del estado del paciente durante al menos 5 días en relación con el posible desarrollo de reacciones retardadas.

instrucciones especiales

Los efectos secundarios potencialmente peligrosos de Leponex son granulocitopenia y agranulocitosis, por lo tanto, un requisito previo para el uso del medicamento es la determinación regular de la fórmula de leucocitos. Esto reduce la incidencia de agranulocitosis y la tasa de mortalidad por ella.

Está contraindicado recetar Leponex a pacientes que han experimentado trastornos hematológicos mientras usaban medicamentos en el pasado.

El nombramiento de Leponex debe realizarse en estricta conformidad con las indicaciones clínicas, y durante el período de su uso, se requiere el cumplimiento de todas las recomendaciones de seguridad.

Con el desarrollo de una enfermedad infecciosa, la terapia con antibióticos debe iniciarse de inmediato debido al mayor riesgo de desarrollar un shock séptico en el paciente.

Es necesario asegurar una cuidadosa supervisión médica del paciente por la aparición de hipotensión ortostática en la etapa de selección de la dosis inicial. Esta complicación a menudo ocurre con un rápido aumento de la dosis y en el contexto del uso de otras drogas psicotrópicas, benzodiazepinas. La hipotensión ortostática puede ir acompañada de desmayos, paro circulatorio y / o respiratorio, incluida la muerte.

En casos raros, durante las primeras 8 semanas y en etapas posteriores del tratamiento, el paciente puede experimentar taquicardia en reposo, acompañada de dificultad para respirar, arritmia o signos de insuficiencia cardíaca. Si se presentan tales síntomas, se deben tomar las medidas de diagnóstico necesarias para excluir la miocarditis. Los síntomas de la miocarditis inducida por clozapina pueden simular los del infarto de miocardio o la gripe. En caso de sospecha de miocardiopatía o miocarditis, se debe cancelar Leponex inmediatamente y se debe realizar un examen cardíaco.

No se recomienda reanudar el uso del medicamento en pacientes en los que la clozapina ha causado el desarrollo de miocarditis o cardiomiopatía.

Se recomienda utilizar Leponex con precaución para el tratamiento de pacientes con factores de riesgo de ictus, enfermedades del sistema cardiovascular, prolongación del intervalo QT en la historia familiar y simultáneamente con fármacos que pueden prolongar el intervalo QTc.

Debe tenerse en cuenta que Leponex puede reducir el umbral convulsivo, por lo tanto, durante el tratamiento, es necesario controlar de cerca a los pacientes con antecedentes de epilepsia.

Durante el período de admisión, es posible un aumento temporal de la temperatura corporal hasta 38 ° C y más (más a menudo durante las primeras tres semanas de tratamiento). Esta fiebre suele ser benigna, pero requiere un examen cuidadoso para descartar una enfermedad infecciosa, agranulocitosis o el desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno. Si se diagnostica síndrome neuroléptico maligno, se debe suspender la píldora inmediatamente.

La actividad anticolinérgica de la clozapina puede conducir al desarrollo de efectos indeseables en varios órganos y sistemas corporales. Por lo tanto, con agrandamiento de la próstata, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedades del colon o una indicación en la historia de intervenciones quirúrgicas en los órganos de la cavidad abdominal inferior, Leponex debe usarse bajo una estrecha supervisión.

Posible violación de la motilidad intestinal de diversa gravedad, desde estreñimiento hasta obstrucción intestinal, bloqueo fecal o paresia intestinal. La situación puede verse agravada por el uso simultáneo de medicamentos con actividad anticolinérgica, incluidos medicamentos antipsicóticos y antiparkinsonianos, antidepresivos. Es imperativo reconocer y tratar activamente el estreñimiento a tiempo.

En el contexto del uso de Leponex, pueden ocurrir trastornos metabólicos, lo que aumenta el riesgo de complicaciones del sistema cardiovascular y accidentes cerebrovasculares. Estos incluyen hiperglucemia, dislipoproteinemia y aumento de peso.

Los pacientes con diabetes mellitus deben controlar periódicamente la concentración de glucosa en el suero sanguíneo. Si existen factores de riesgo de diabetes mellitus (incluidos antecedentes familiares de diabetes mellitus y sobrepeso), se debe medir la glucosa en sangre en ayunas de los pacientes antes del inicio y periódicamente durante el tratamiento con un fármaco antipsicótico atípico.

Para la hiperglucemia que ocurre con la clozapina, son característicos síntomas como debilidad, polidipsia, poliuria o polifagia. Cuando aparezcan, se debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente desarrolle un trastorno de tolerancia a la glucosa y se debe realizar un examen adecuado. La hiperglucemia severa que se desarrolla en el contexto de Leponex requiere la suspensión inmediata. En algunos casos, la interrupción del tratamiento con un medicamento antipsicótico atípico ayudó a restablecer los niveles normales de glucosa.

Se recomienda controlar los indicadores del metabolismo de los lípidos al principio y regularmente durante el tratamiento.

Con una retirada brusca de Leponex (incluso debido al desarrollo de leucopenia), el paciente necesita un examen completo para detectar el regreso de los síntomas psicóticos y los síntomas colinérgicos de rebote, que incluyen aumento de la sudoración, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y diarrea.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Tomar Leponex puede reducir el umbral de preparación para las convulsiones y tener un efecto sedante, por lo tanto, durante el período de tratamiento, los pacientes no deben participar en actividades potencialmente peligrosas y conducir vehículos y mecanismos complejos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Durante la gestación, el uso de Leponex está permitido solo en los casos en los que, en opinión del médico, el beneficio esperado de la terapia para la madre supera la amenaza potencial para el feto.

Debe tenerse en cuenta que el efecto de los medicamentos antipsicóticos en el feto en el tercer trimestre del embarazo afecta negativamente al recién nacido. Después del nacimiento, estos bebés corren el riesgo de sufrir abstinencia y / o trastornos extrapiramidales. Pueden desarrollar síndrome de dificultad respiratoria, agitación, hipotensión, hipertensión muscular, temblores, somnolencia y trastornos alimentarios. La gravedad de los síntomas mostrados puede requerir el uso de cuidados intensivos en un entorno hospitalario.

La cancelación del tratamiento farmacológico durante el embarazo debe realizarse gradualmente.

El uso de Leponex durante la lactancia está contraindicado, por lo tanto, si es necesario prescribir terapia con un fármaco antipsicótico, se debe suspender la lactancia.

Dado que las mujeres en edad reproductiva con amenorrea que han surgido durante el tratamiento con otros neurolépticos, mientras toman el medicamento, se puede restaurar el ciclo menstrual normal, durante el período de tratamiento con Leponex, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos confiables.

Uso pediátrico

El nombramiento de Leponex está contraindicado para el tratamiento de pacientes menores de 18 años debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia de su uso en niños y adolescentes.

Con insuficiencia renal

Está contraindicado el uso de Leponex para el tratamiento de pacientes con enfermedad renal grave.

Por violaciones de la función hepática

Está contraindicado el uso de Leponex para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática, enfermedad hepática progresiva o durante una exacerbación de la enfermedad hepática, acompañada de náuseas, ictericia o anorexia.

En presencia de enfermedades hepáticas, el uso de Leponex solo es posible con un control regular de la función hepática. Si hay un aumento clínicamente significativo de las pruebas de función hepática o aparecen síntomas de ictericia, se debe suspender el tratamiento. Se puede reanudar solo después de la normalización de los parámetros funcionales del hígado y bajo la estrecha supervisión de un médico.

Uso en ancianos

Leponex debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada con demencia.

Los pacientes mayores de 60 años, especialmente en presencia de deterioro de la función cardiovascular, tienen un mayor riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, taquicardia, efectos anticolinérgicos (incluyendo retención urinaria y estreñimiento) que los pacientes más jóvenes. Debe tenerse en cuenta que en las personas de este grupo de edad, en el contexto del uso de fármacos antipsicóticos atípicos, aumenta el riesgo de muerte por psicosis o trastornos del comportamiento causados por la demencia.

Interacciones con la drogas

Durante el período de uso de Leponex, la terapia concomitante con medicamentos que tienen un efecto inhibidor significativo sobre la función de la médula ósea, los medicamentos antipsicóticos de acción prolongada en forma de depósito, con un efecto mielosupresor potencial, está contraindicado.

Cuando se toman en conjunto, la clozapina puede mejorar la acción central del etanol, inhibidores de la monoaminooxidasa, anestésicos, bloqueadores del receptor de histamina H ₁, benzodiazepinas y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central (SNC). Además, se requiere especial cuidado al prescribir clozapina a pacientes que previamente han recibido o continúan recibiendo terapia con benzodiazepinas u otros fármacos psicotrópicos. Esto se asocia con un alto riesgo de colapso en los pacientes, en algunos casos provocando paro cardíaco y / o respiratorio.

Cuando se toma simultáneamente con preparaciones de litio u otros agentes que afectan las funciones del sistema nervioso central, se debe tener en cuenta un posible aumento en el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.

Cuando se combina con fármacos que deprimen la respiración o tienen efectos anticolinérgicos e hipotensores, es posible un efecto aditivo.

La actividad bloqueante alfa-adrenérgica de la clozapina puede contribuir al debilitamiento del efecto hipertensivo de los fármacos con un efecto alfa-adrenomimético predominante, incluida la noradrenalina, y paradójicamente cambiar el efecto vasoconstrictor de la epinefrina.

Con la terapia concomitante con fármacos antiepilépticos, puede ser necesario ajustar la dosis, ya que la clozapina reduce el umbral convulsivo.

Si es necesario usar Leponex simultáneamente con warfarina, digoxina u otros medicamentos con una capacidad pronunciada para unirse a las proteínas plasmáticas, su dosis debe ajustarse a la baja.

Se recomienda con precaución combinar clozapina con fármacos que provoquen alteraciones electrolíticas o prolongación del intervalo QT.

Es necesario controlar la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo mientras se utilizan varios fármacos con afinidad por las isoenzimas del citocromo CYP450, incluidos 1A2, 3A4, 2D6.

Debe tenerse en cuenta un posible aumento del nivel de antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos de clase 1C y derivados de fenotiazina en el plasma sanguíneo y, si es necesario, reducir sus dosis terapéuticas.

La combinación de Leponex con medicamentos que afectan la actividad de las isoenzimas del sistema del citocromo CYP450, que incluyen cimetidina, eritromicina, ciprofloxacina, claritromicina, azitromicina, venlafaxina, fluvoxamina, paroxetina, fluoxapetina, una violación de otros inhibidores selectivos de citalopram, sertralina y otros inhibidores de la clotina. plasma y provocar reacciones adversas.

El cambio en la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo puede verse influenciado por inhibidores de proteasa y antimicóticos azoles.

La cafeína, al ser un sustrato de la isoenzima CYP1A2, aumenta la concentración plasmática de clozapina. Al reducir la dosis de café o té consumida durante el período de tratamiento, debe tenerse en cuenta una posible disminución del contenido de clozapina en el plasma sanguíneo.

La administración simultánea de ciprofloxacino en una dosis diaria de 500 mg aumenta la concentración plasmática de clozapina y N-desmetilclozapina. Además, se debe considerar el riesgo de desarrollar la interacción de Leponex con norfloxacino o enoxacino.

La carbamazepina y la rifampicina, que son inductoras de la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P ₄₅₀, así como la fenitoína, pueden provocar una disminución de la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo.

Existen informes aislados de la interacción de la clozapina con inhibidores de la bomba de protones, lo que resulta en un aumento de la concentración del fármaco.

Debe tenerse en cuenta que el cese repentino del tabaquismo durante el tratamiento en fumadores empedernidos puede potenciar un aumento de la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo y la gravedad de sus efectos secundarios.

Análogos

Los análogos de Leponex son: clozapina, azaleprol, azaleptina, clozasten.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Leponex

No hay revisiones de Leponex por parte de los pacientes o sus cuidadores.

Precio de Leponex en farmacias

El precio de Leponex no se ha fijado debido a la falta del fármaco en la cadena de farmacias.

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!