Levitra
Levitra: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Interacciones farmacológicas
- 10. Análogos
- 11. Términos y condiciones de almacenamiento
- 12. Condiciones de dispensación en farmacias
- 13. Reseñas
- 14. Precio en farmacias
Nombre latino: Levitra
Código ATX: G04BE09
Ingrediente activo: vardenafil (vardenafil)
Productor: Bayer Schering Pharma AG, Alemania
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 941 rublos.
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Levitra es un medicamento para restaurar la función eréctil, inhibidor de la PDE5.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica de Levitra - Comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, con una superficie ligeramente rugosa, de naranja grisáceo a naranja claro, grabados en una cara "5", "10" o "20", en la otra - marca Cruz de Bayer (1 o 4 uds. En blister, en caja de cartón 1 blister).
El ingrediente activo de Levitra es el clorhidrato de vardenafil trihidrato, en 1 tableta:
- 5,926 mg, lo que equivale a 5 mg de vardenafilo;
- 11,852 mg, lo que equivale a 10 mg de vardenafil;
- 23,705 mg, lo que equivale a 20 mg de vardenafilo.
Componentes auxiliares: estearato de magnesio, crospovidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, celulosa microcristalina.
Además, la cáscara contiene: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La erección del pene es un proceso hemodinámico durante el cual se relajan los músculos lisos del cuerpo cavernoso y las arteriolas ubicadas en él.
La estimulación sexual conduce a la liberación de óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas de los cuerpos cavernosos, que activa la enzima guanilato ciclasa. Esto conduce a un aumento en la concentración en los cuerpos cavernosos de cGMP - monofosfato de guanosina cíclico. Como resultado, los músculos lisos del cuerpo cavernoso se relajan, lo que aumenta el flujo sanguíneo al pene. El contenido de cGMP está regulado tanto por la síntesis de guanilato ciclasa como por la escisión de cGMP por hidrólisis por fosfodiesterasas (PDE). La PDE más famosa es la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que tiene propiedades específicas para cGMP.
Vardenafil bloquea la PDE5, que es responsable de la descomposición de cGMP, intensificando así la acción local del óxido nítrico endógeno en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El aumento de los niveles de GMPc causado por la inhibición de la PDE5 provoca la relajación de los músculos lisos del cuerpo cavernoso y un aumento del flujo sanguíneo hacia ellos. Por lo tanto, Levitra puede mejorar la respuesta natural a la estimulación sexual.
Vardenafil es un potente inhibidor de la PDE5 con un alto nivel de selectividad (la concentración inhibidora en relación con la PDE5 promedia 0,7 nM). La sustancia presenta propiedades inhibitorias con respecto a la PDE5 en mayor medida que a otras PDE conocidas (1000 veces más que a PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 veces más que a PDE11, 130 veces más que para PDE1 y 15 veces más que para PDE6).
Tomar Levitra en una dosis de 20 mg puede inducir un estado de erección (suficiente para asegurar la penetración) después de 15 minutos. La reacción al medicamento se manifiesta más completamente después de 25 minutos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el vardenafilo se absorbe a un ritmo elevado. Cuando se toma antes de las comidas, el primer pico de la concentración máxima de la sustancia a veces se alcanza después de 15 minutos, pero en el 90% de los pacientes, el nivel máximo se registra en promedio después de 60 minutos (el rango es de 30 a 120 minutos).
El efecto del "primer paso" a través del hígado es significativo, por lo que la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 15%. Cuando se usa el fármaco en dosis terapéuticas (5-20 mg), el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y la concentración máxima aumentan en proporción a la dosis tomada.
Con la administración simultánea de vardenafil con alimentos, que contienen una gran cantidad de grasa (57% y más), la tasa de absorción disminuye y el nivel máximo de la sustancia en la sangre se alcanza después de al menos 60 minutos. En este caso, la concentración máxima en sí misma disminuye en promedio un 20% sin una variación significativa en el indicador AUC. Cuando se toma con alimentos normales, que no contienen más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafil (concentración máxima y tiempo para alcanzarla, AUC) no cambian. De esto se deduce que Levitra se puede recetar independientemente de la ingesta de alimentos.
En promedio, el volumen de distribución de vardenafil en un estado estable de parámetros farmacocinéticos es de 208 litros, lo que indica una buena distribución de la sustancia en los tejidos. Vardenafil y su principal metabolito (M1) se unen en gran medida a las proteínas del plasma sanguíneo (alrededor del 95%), y esta propiedad pertenece a la categoría de reversible y no está determinada por la concentración total del fármaco.
90 minutos después de tomar Levitra, no se determina más del 0,00012% de la dosis de vardenafil tomada en el semen de pacientes sanos.
Vardenafil se metaboliza principalmente por enzimas hepáticas con la participación del sistema del citocromo CYP3A4, así como las isoformas CYP2C9 y CYP3A5. En promedio, la vida media del componente activo de Levitra es de 4-5 horas, y el metabolito principal M1, que se forma en el proceso de desetilación de la parte piperazina de la molécula, es de aproximadamente 4 horas. En la sangre, el glucurónido se determina en forma de conjugado (ácido glucurónico), que forma parte del metabolito M1. El contenido de la parte restante (no glucurónica) del metabolito M1 alcanza el 26% del contenido total de vardenafil. El perfil de selectividad para la fosfodiesterasa en vardenafil es similar al de M1. La capacidad del metabolito para inhibir la PDE5 in vitro es del 28% en comparación con el componente activo de Levitra, que corresponde al 7% de la eficacia del fármaco.
El aclaramiento total de vardenafilo es de 56 l / hy la semivida final alcanza las 4-5 horas. Después de la administración oral, la sustancia en forma de metabolitos se excreta principalmente a través del tracto gastrointestinal (91-95%), en menor medida a través de los riñones (2-6% de la dosis administrada).
En hombres ancianos sanos (mayores de 65 años) en comparación con pacientes más jóvenes (hasta 45 años), el aclaramiento hepático de vardenafilo disminuye. En promedio, en pacientes de edad avanzada tratados con Levitra, el AUC aumenta en un 52%. Sin embargo, en pacientes jóvenes y ancianos, no se registraron diferencias en la seguridad y eficacia del fármaco.
En pacientes con disfunción renal leve (CC más de 50-80 ml / min) y gravedad moderada (CC más de 30-50 ml / min), los parámetros farmacocinéticos de vardenafil son prácticamente similares a los de los hombres sanos. En la disfunción renal grave (CC menor de 30 ml / min), el AUC promedio aumenta en un 21% y la concentración máxima de vardenafil en la sangre disminuye en un 23%. No hubo signos de una relación significativa entre el contenido del componente activo de Levitra en plasma y el aclaramiento de creatinina. En pacientes sometidos a hemodiálisis, no se comprende bien la farmacocinética de vardenafilo.
En pacientes con disfunción hepática de leve a moderada, el aclaramiento de vardenafilo disminuye en proporción directa al grado de disfunción hepática. Con insuficiencia hepática leve (clase A según la escala de Child-Pugh), hay un aumento del AUC y la concentración máxima en 1,2 veces (AUC - en un 17%, concentración máxima - en un 22%), y con un grado moderado (estadio B según la escala de Child-Pugh) - 2,6 (160%) y 2,3 (130%) veces, respectivamente. En pacientes con disfunciones hepáticas graves (clase C según la escala de Child-Pugh), la farmacocinética de vardenafilo no se ha estudiado adecuadamente.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Levitra se usa para la disfunción eréctil, la incapacidad de un hombre para lograr y mantener la erección requerida para las relaciones sexuales.
Contraindicaciones
- Combinación con indinavir, ritonavir y otros inhibidores de la proteasa del VIH;
- Ingesta simultánea de donantes de óxido nítrico o nitrato;
- Edad menor de 16 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Levitra no está indicado para su uso en mujeres.
Se recomienda su uso con precaución en pacientes con pene deformado anatómicamente (enfermedad de Peyronie, fibrosis cavernosa, curvatura), alargamiento congénito del intervalo QT, patologías que predisponen al priapismo (mieloma múltiple, anemia falciforme, leucemia), disfunción hepática grave, nefropatía terminal., hipotensión arterial (presión sistólica en reposo inferior a 90 mm Hg), infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente, angina de pecho inestable, enfermedades hereditarias degenerativas de la retina (incluida la retinitis pigmentosa), exacerbación de la enfermedad ulcerosa péptica, tendencia a sangrar, hipertrofia idiopática y / o aórtica estenosis.
Instrucciones de uso de Levitra: método y dosis
Las tabletas de Levitra se toman por vía oral con o sin alimentos.
La eficacia adecuada de la droga se logra con un nivel suficiente de estimulación sexual.
Dosis recomendada: 10 mg una vez al día, no más de 5 horas antes de la actividad sexual, generalmente de 0,5 a 1 hora antes de la relación sexual. La dosis puede reducirse a 5 mg o aumentarse, pero no más de 20 mg, según la tolerancia individual y la eficacia del fármaco.
No es necesario corregir el régimen de dosificación para la insuficiencia renal moderada o leve, la ingesta de fármacos por parte de pacientes de edad avanzada y la insuficiencia hepática leve.
Los pacientes con insuficiencia hepática moderada deben comenzar a tomar tabletas de Levitra en una dosis de 5 mg por día, luego la dosis se puede aumentar gradualmente a 10 y 20 mg, teniendo en cuenta la efectividad y tolerabilidad del medicamento.
Efectos secundarios
La probabilidad de posibles efectos secundarios: ≥10% - a menudo, ≥1% - rara vez, ≥0,1% - <1% - a veces:
- Sistema cardiovascular: a menudo - sofocos (sensación de calor, enrojecimiento periódico repentino de la cara); a veces - aumento de la presión arterial (PA), hipotensión ortostática, disminución de la presión arterial, isquemia del miocardio, angina de pecho;
- Sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; raramente - mareos; a veces - ansiedad, somnolencia, desmayos;
- Sistema digestivo: a veces - náuseas, dispepsia, alteración de las pruebas de función hepática (aumento de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), gamma-glutamil transpeptidasa (GGTP));
- Sistema reproductor: a veces - erección dolorosa, alargamiento de la erección, priapismo;
- Sistema respiratorio: a veces - dificultad para respirar, hiperemia congestiva de la mucosa nasal (rinitis, edema de la membrana mucosa, rinorrea), epistaxis, edema laríngeo;
- Sistema musculoesquelético: a veces - dolor de espalda, mialgia, aumento de la creatinfosfoquinasa (CPK), aumento del tono muscular;
- Órgano de la visión: a veces: una violación del brillo de la visión, aumento de lagrimeo, aumento de la presión intraocular;
- Reacciones dermatológicas: a veces - edema facial, fotosensibilidad;
- Otros: a veces - reacciones de hipersensibilidad.
Además, los estudios posteriores a la comercialización informan casos raros de discapacidad visual debido a neuropatía isquémica anterior del nervio óptico, hasta pérdida persistente de la visión. La mayoría de las veces, estas afecciones ocurren cuando los pacientes tienen factores de riesgo concomitantes, como tabaquismo, edad mayor de 50 años, defecto anatómico de la cabeza del nervio óptico, diabetes mellitus, cardiopatía isquémica, hipertensión arterial, hiperlipidemia. No se ha establecido finalmente la conexión entre el desarrollo de neuropatía isquémica anterior del nervio óptico y la administración de Levitra.
Sobredosis
Los estudios realizados en pacientes a los que se les recetó Levitra en dosis de 40 mg 1 vez al día y 80 mg 1 vez al día durante 4 semanas mostraron la ausencia de reacciones adversas significativas durante el tratamiento. Sin embargo, cuando se usa el medicamento en un régimen de dosificación de 40 mg 2 veces al día, los pacientes tienen un dolor intenso en la columna lumbar, que no se acompaña de un efecto tóxico en los sistemas nervioso y muscular.
La terapia de apoyo y sintomática se prescribe como tratamiento. Dado que el vardenafilo se asocia en gran medida con las proteínas plasmáticas y solo una pequeña cantidad de la sustancia se excreta a través de los riñones, la eficacia de la hemodiálisis es insignificante.
instrucciones especiales
El nombramiento de Levitra debe realizarlo un médico después de evaluar el estado del sistema cardiovascular del paciente, ya que el riesgo de complicaciones cardíacas aumenta durante la actividad sexual.
Levitra no debe recetarse a hombres con patologías concomitantes del sistema cardiovascular, en las que la actividad sexual está contraindicada.
El uso de vardenafilo tiene un efecto vasodilatador y puede provocar una disminución leve o moderada de la presión arterial.
Con la obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (incluida la estenosis aórtica, la estenosis subaórtica hipertrófica idiopática), el paciente puede ser sensible a la acción de un inhibidor de la PDE5.
A los pacientes con prolongación congénita del intervalo QT o que estén tomando quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol y otros fármacos antiarrítmicos de clase IA y III no se les debe recetar el fármaco, ya que tomar incluso 10 mg del fármaco provoca una extensión del intervalo QT.
Debido a la falta de información sobre las consecuencias del tratamiento, no se recomienda el uso de Levitra en disfunción hepática grave, enfermedad renal terminal (que requiera hemodiálisis), hipotensión arterial, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en los últimos 6 meses, angina de pecho inestable, patología retiniana degenerativa hereditaria (pigmentación). retinitis).
En caso de pérdida repentina de la visión, debe dejar de tomar Levitra y buscar urgentemente el consejo de su médico.
La combinación con alfabloqueantes puede conducir al desarrollo de hipotensión arterial, ya que ambos fármacos tienen un efecto vasodilatador. Esta combinación está permitida solo con una presión arterial estable en el contexto del uso de alfabloqueantes y tomando Levitra en una dosis de no más de 5 mg.
La toma de vardenafilo puede coincidir con el uso de tamsulosina; no se deben tomar otros alfabloqueantes simultáneamente con el medicamento.
Cuando se toma Levitra en una dosis seleccionada, el tratamiento con alfabloqueantes debe iniciarse con una dosis mínima. Un aumento gradual de la dosis de alfabloqueantes durante el tratamiento con inhibidores de la PDE5 puede provocar una disminución adicional de la presión arterial.
Si es necesario, la administración simultánea de itraconazol, ketoconazol, eritromicina, la dosis de vardenafil no debe exceder los 5 mg, itraconazol y ketoconazol - 200 mg.
Con tendencia al sangrado y exacerbación de la úlcera péptica, se recomienda usar el medicamento después de evaluar la proporción de los beneficios esperados y los riesgos potenciales de la terapia.
Levitra no tiene ningún efecto sobre la duración del sangrado tanto en monoterapia como en combinación con ácido acetilsalicílico.
El fármaco no aumenta la agregación plaquetaria que se ha desarrollado al tomar otros fármacos.
Exceder la dosis terapéutica de vardenafil conduce a un ligero aumento del efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio, que es un donante de óxido nítrico.
Para pacientes cuyas actividades están relacionadas con el control directo de vehículos y mecanismos, antes de usar Levitra, es necesario establecer el grado de reacción individual a la acción del medicamento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Antes de comenzar a conducir vehículos o trabajar con mecanismos en movimiento, los pacientes deben conocer la reacción individual de su cuerpo al tomar Levitra.
Interacciones con la drogas
Las enzimas hepáticas del sistema del citocromo P 450 (isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) están implicadas en el metabolismo de vardenafilo, cuyos inhibidores, en mayor o menor medida, pueden reducir el aclaramiento de vardenafilo. Por tanto, cuando se combina con potentes inhibidores de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, indinavir, ritonavir), es posible un aumento significativo de la concentración de vardenafilo en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo de Levitra:
- La cimetidina (un inhibidor inespecífico de las isoenzimas del sistema del citocromo P 450) a una dosis de 400 mg 2 veces al día no afecta la concentración sanguínea máxima (C max) y el AUC de vardenafil (20 mg);
- La eritromicina (500 mg 3 veces al día) 4 veces aumenta el AUC de vardenafil tomado en una dosis de 5 mg y aumenta la C max de vardenafil 3 veces;
- El ketoconazol (200 mg) provoca un aumento del AUC de vardenafil (a una dosis de 5 mg) en 10 veces y de la C max de vardenafil en 4 veces;
- Indinavir (inhibidor de la proteasa del VIH) a una dosis de 800 mg 3 veces al día aumenta el AUC de vardenafil (10 mg) en 16 veces y la C max de vardenafil en 7 veces (la concentración de vardenafil en plasma 24 horas después de la administración disminuye al 4% de su Cmax). max);
- Ritonavir a una dosis terapéutica de 600 mg 2 veces al día alarga la T 1/2 de vardenafil (5 mg) a 25,7 horas, aumenta la C max de vardenafil 13 veces y su AUC diaria total 49 veces;
- La nitroglicerina en una dosis de 0,4 mg, tomada por vía sublingual dentro de las 24 a 1 horas posteriores a la toma de Levitra (10 mg), no mejora su efecto hipotensor;
- Maalox (antiácido, hidróxido de magnesio o hidróxido de aluminio) no afecta el AUC ni la C max de vardenafil;
- La ranitidina (300 mg por día) y la cimetidina (800 mg por día) no afectan la biodisponibilidad del fármaco.
La combinación de 20 mg de vardenafilo y 3,5 mg de gliburida no tiene ningún efecto mutuo sobre el AUC y la C máx.
No hubo interacción farmacodinámica o farmacocinética con la combinación de 20 mg de vardenafilo y 25 mg de warfarina.
La administración simultánea de 20 mg de Levitra y 60 o 30 mg de nifedipino no causa una interacción farmacocinética significativa.
El efecto hipotensor del etanol tomado a una dosis de 500 mg por 1 kg de peso del paciente no aumenta con el uso de 20 mg de vardenafilo.
No hay interacción farmacológica cuando Levitra se combina con digoxina.
La farmacocinética de vardenafilo no se ve influenciada por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, ácido acetilsalicílico, betabloqueantes, fármacos hipoglucemiantes (sulfonilurea, metformina), diuréticos, inhibidores débiles de CYP3A4.
Análogos
Los análogos de Levitra son: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Levitra
Según las revisiones, Levitra se ha establecido como un fármaco eficaz para el tratamiento de la disfunción eréctil. Los pacientes responden positivamente al fármaco y lo elogian, señalando la posibilidad de tomarlo junto con bebidas alcohólicas y consumirlo por hombres de 18 a 75 años, así como por quienes padecen enfermedades cardiovasculares.
Los médicos consideran que Levitra es un regulador de potencia intenso capaz de mejorar la respuesta natural a la estimulación sexual en la medida en que permite una relación sexual completa con penetración.
El precio de Levitra en farmacias
El precio aproximado de Levitra con una dosis de 5 mg es de 935-1064 rublos (por 1 tableta). Puede comprar el medicamento con una dosis de 10 mg por 1477–1507 rublos (por 2 tabletas) o 2788–2798 rublos (por 4 tabletas). Levitra en una dosis de 20 mg está disponible a un precio de 1013-1154 rublos (por 1 tableta) o 3257-3521 rublos (por 4 tabletas).
Levitra: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Levitra 20 mg comprimidos recubiertos con película 1 ud. 941 RUB Comprar |
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Levitra 20 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 3561 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
