Dynastat
Dinastat: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Dynastat
Código ATX: M01AH
Ingrediente activo: Parecoxib (Parecoxib)
Fabricante: PHARMACIA Ltd. (Reino Unido)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Dinastat es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo.
Forma de liberación y composición
La forma farmacéutica de Dynastat es un liofilizado para preparar una solución inyectable: se produce en forma de tableta o masa porosa de color blanco o casi blanco; solvente - un líquido transparente e incoloro (1 frasco con un liofilizado y 1 ampolla con un solvente en una caja de cartón; 5 frascos con un liofilizado en un paquete de celda de contorno junto con 5 ampollas de solvente en un paquete de celda de contorno, 1 paquete con un liofilizado y 1 paquete con un solvente en un paquete de cartón; 5 viales con liofilizado en blíster, 2 envases en caja de cartón).
La composición de 1 botella (20/40 mg) incluye:
- sustancia activa: parecoxib sódico - 21,18 / 42,36 mg (corresponde a 20/40 mg de parecoxib). La concentración final de parecoxib después de la disolución en 1 ml (para 20 mg) y 2 ml (para 40 mg) de disolvente es 20 mg / ml;
- excipientes: ácido fosfórico y / o hidróxido de sodio (para ajustar el nivel de pH), hidrogenofosfato de sodio heptahidratado.
Composición del disolvente: agua para preparaciones inyectables, cloruro de sodio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Parecoxib, el ingrediente activo del medicamento Dinastat, después de la administración del medicamento, se hidroliza rápidamente para formar valdecoxib. El principio de acción de valdecoxib se explica por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas con la participación de ciclooxigenasa-2 (COX-2). Valdecoxib actúa como inhibidor selectivo de la COX-2 frente a prostaglandinas de acción tanto periférica como central, mientras que no inhibe la COX-1 y prácticamente no afecta los procesos fisiológicos en los tejidos que dependen de la COX-1, en particular en la mucosa intestinal y gástrica, y tampoco afecta la agregación plaquetaria y la duración del sangrado. Debido a la ausencia de un efecto sobre COX-1 y un efecto selectivo sobre COX-2, la frecuencia de formación de erosiones confirmadas endoscópicamente, úlceras gástricas y duodenales cuando se usa Dynastat es menor,que con el uso de AINE no selectivos.
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular o intravenosa, parecoxib se metaboliza rápidamente a valdecoxib, que es un componente farmacológicamente activo, como resultado de la hidrólisis enzimática en el hígado.
Absorción: después de la administración intravenosa del fármaco en el rango de dosis de 20, 50 y 80 mg por día, los cambios en los parámetros farmacocinéticos de valdecoxib como el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la concentración máxima (C max) son lineales. Las concentraciones de equilibrio de valdecoxib en el plasma sanguíneo con la introducción del fármaco 2 veces al día se alcanzan en 4 días.
Después de una única inyección de Dynastat a una dosis de 20 mg, la Cmax de valdecoxib se alcanza en aproximadamente 1 hora (para inyección intramuscular, 30 minutos) para inyección intravenosa. Después de la administración intramuscular e intravenosa de valdecoxib, los valores de AUC y C max son similares.
Distribución: Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de valdecoxib es de aproximadamente 55 litros. A concentraciones alcanzadas usando la dosis máxima recomendada (80 mg por día), la unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 98%. Valdecoxib se acumula predominantemente en los eritrocitos, a diferencia del parecoxib.
Metabolismo: la vida media plasmática (T 1/2) de valdecoxib es de aproximadamente 22 minutos. Parecoxib se convierte rápida y casi completamente en valdecoxib y ácido propiónico. La excreción de valdecoxib se produce mediante un metabolismo intensivo en el hígado de muchas formas, incluido el metabolismo con la participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 del citocromo P450, así como por la glucuronidación independiente de CYP (aproximadamente el 20%) del componente sulfonamida. El metabolito hidroxilado de valdecoxib, que se encuentra en el plasma, es activo como inhibidor de la COX-2. Representa aproximadamente el 10% de la concentración de valdecoxib; prácticamente no tiene un efecto clínico significativo tras la administración de dosis terapéuticas de parecoxib sódico, debido a que la concentración de este metabolito es baja.
Excreción: Valdecoxib se excreta por conversión metabólica en el hígado y solo menos del 5% se excreta inalterado en la orina. Aproximadamente el 70% de la dosis del fármaco se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, el parecoxib inalterado no se encuentra en la orina y en las heces aparece solo en pequeñas cantidades.
El aclaramiento plasmático (CLp) de valdecoxib es de aproximadamente 6 l / h. Después de la administración intramuscular e intravenosa de parecoxib sódico, la T 1/2 de valdecoxib es de aproximadamente 8 horas. En pacientes de edad avanzada, la concentración plasmática de valdecoxib es aproximadamente un 40% mayor que en pacientes más jóvenes, debido al hecho de que tienen un aclaramiento reducido de valdecoxib. La concentración plasmática de equilibrio de valdecoxib es un 16% menor en hombres mayores que en mujeres mayores.
Indicaciones para el uso
Dynastat se utiliza en el dolor agudo para reducir la necesidad de analgésicos opioides y para reducir o prevenir el dolor posoperatorio.
Contraindicaciones
- angioedema, broncoespasmo, rinitis aguda, urticaria u otras reacciones alérgicas después de tomar ácido acetilsalicílico y otros AINE, incluidos otros inhibidores selectivos de COX-2;
- reacciones alérgicas a las sulfonamidas;
- III trimestre de embarazo, período de lactancia;
- lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal durante una exacerbación (incluida la úlcera péptica aguda);
- insuficiencia cardíaca congestiva grave;
- insuficiencia hepática grave (sin experiencia con el uso);
- hipersensibilidad al principio activo o cualquier componente del fármaco;
- edad hasta 18 años (sin experiencia de uso).
Instrucciones de uso de Dynastat: método y dosis
Dynastat se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa, ya sea como inyecciones repetidas regulares, o en un momento o según sea necesario. La dosis se ajusta según la respuesta del paciente al fármaco después de iniciar la terapia. Existe experiencia en el uso de Dynastat durante 7 días.
En el dolor agudo, la dosis única inicial recomendada es de 40 mg para administración intravenosa o intramuscular; si es necesario, es posible la administración repetida cada 6-12 horas a 20-40 mg; la dosis diaria no debe exceder los 80 mg. Se puede administrar una inyección en bolo intravenoso rápidamente, directamente en una vena o en un tubo de infusión intravenoso preinstalado. Se recomienda que la inyección intramuscular se realice profundamente en el músculo, lentamente.
Para el dolor postoperatorio (para prevenirlo o reducirlo), se recomienda una dosis de 40 mg por vía intramuscular o, preferiblemente, por vía intravenosa. El fármaco se administra 30 a 45 minutos antes de la cirugía. Para mantener el efecto, Dynastat se administra repetidamente, de acuerdo con el esquema presentado para el alivio del dolor agudo.
Para reducir la necesidad de analgésicos opioides, Dynastat se usa antes de su administración, en combinación con ellos. En este caso, la necesidad diaria de analgésicos opioides se reduce en un 20 a 40%.
En pacientes de edad avanzada, por regla general, no es necesario ajustar la dosis de Dynastat. Si el peso corporal de un paciente de edad avanzada es inferior a 50 kg, se recomienda iniciar la administración del fármaco con una dosis de 0,5; la dosis diaria máxima en este caso es de 40 mg.
En pacientes con insuficiencia renal con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) o con condiciones que predisponen a la retención de líquidos en el organismo, se recomienda prescribir parecoxib a la dosis más baja recomendada, así como controlar cuidadosamente la función renal.
Para pacientes con insuficiencia hepática, generalmente no es necesario ajustar la dosis. En caso de violaciones de gravedad moderada, la introducción del medicamento comienza con una dosis de 0.5 y la dosis diaria se reduce a 40 mg. En caso de daño hepático grave, no se recomienda la administración del fármaco debido a la falta de experiencia con el uso de Dynastat en este grupo de pacientes.
Preparación del fármaco para su administración
Para preparar una solución inyectable, use:
- para viales de 20 mg - 1 ml de solución inyectable de cloruro de sodio (0,9%);
- para viales de 40 mg - 2 ml de solución inyectable de cloruro de sodio (0,9%).
También se pueden utilizar los siguientes disolventes: solución inyectable de dextrosa (glucosa) al 5%, solución estéril de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa (glucosa) al 5% con cloruro de sodio inyectable al 0,45% (cuando se utilizan los disolventes anteriores, la solución final es isotónica).
No mezcle Dynastat con otros medicamentos.
No se recomienda utilizar soluciones inyectables de Lactate Ringer (Hartman) o Lactato inyectable de Ringer con solución de dextrosa (glucosa) al 5% para preparar la solución de Dynastat, ya que esto conduce a la precipitación.
Debido al hecho de que la solución resultante no será isotónica, no se recomienda utilizar agua estéril para inyección como solvente para Dynastat.
No congele ni refrigere la solución preparada.
Después de la disolución, el fármaco se puede inyectar en los tubos del sistema de infusión intravenosa que contienen disolventes: solución inyectable de dextrosa (glucosa) al 5%, solución inyectable de lactato Ringer, solución inyectable de cloruro de sodio, solución de dextrosa (glucosa) al 5% con cloruro al 0,45% sodio.
Efectos secundarios
A menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100):
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento o disminución de la presión arterial; con poca frecuencia - trastornos cerebrovasculares, bradicardia;
- sistema hematopoyético: con poca frecuencia - trombocitopenia;
- sistema respiratorio: a menudo - insuficiencia respiratoria;
- tracto respiratorio superior: con poca frecuencia - faringitis;
- sistema nervioso: a menudo - hiperestesia, mareos;
- sistema nervioso autónomo: con poca frecuencia - sequedad de boca;
- metabolismo: a menudo - hipopotasemia, aumento de los niveles de creatinina; con poca frecuencia: un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en la sangre, hiperglucemia;
- sistema digestivo: a menudo - dispepsia, flatulencia, estreñimiento, alveolitis postextracción; con poca frecuencia: erosión, úlceras gástricas y duodenales;
- psique: a menudo - insomnio, ansiedad;
- sistema urinario: con poca frecuencia - oliguria;
- sistema hepatobiliar: con poca frecuencia - aumento de la actividad de las transaminasas ALT y AST;
- órganos de los sentidos: con poca frecuencia - dolor de oído;
- piel: a menudo - picazón, aumento de la sudoración; con poca frecuencia: cicatrización tardía de heridas postoperatorias, erupción;
- sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - artralgia;
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, infección de la herida (incluso durante las operaciones de injerto de derivación de la arteria coronaria), secreción patológica del drenaje establecido después de la cirugía, acompañada de disección del esternón;
- otros: a menudo - equimosis, anemia posoperatoria, edema periférico, dolor de espalda; con poca frecuencia - astenia.
Al tomar Dynastat, no se pueden descartar por completo los efectos secundarios graves raros que se observaron al tomar AINE: broncoespasmo, hepatitis, shock anafiláctico, insuficiencia renal aguda, insuficiencia cardíaca congestiva.
Mientras tomaba valdecoxib y parecoxib, se observaron las siguientes reacciones: dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Steven-Johnson, eritema multiforme, angioedema, reacciones anafilácticas.
Sobredosis
No existen datos sobre los síntomas clínicos de una sobredosis de Dinastat.
Si se sospecha una sobredosis de Dynastat, se recomienda un tratamiento sintomático. Debido al hecho de que el parecoxib tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, la eficacia de la diálisis para eliminar el fármaco del organismo es insignificante.
instrucciones especiales
Durante los primeros días después de la designación de parecoxib, se debe realizar un control cuidadoso de la actividad anticoagulante en pacientes que toman warfarina o medicamentos similares, debido al alto riesgo de hemorragia.
Dynastat debe usarse con precaución en pacientes cuya afección ha surgido o empeorado debido a la retención de líquidos, ya que varios pacientes que toman parecoxib pueden experimentar edema y retención de líquidos debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se debe controlar de cerca el estado de los pacientes con antecedentes de hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.
En caso de deshidratación grave en un paciente, es aconsejable rehidratar antes de prescribir la terapia con Dynastat.
Debido al hecho de que durante el tratamiento con Dynastat hubo casos de sangrado del tracto gastrointestinal superior, así como úlceras, incluso perforadas, el medicamento se prescribe con extrema precaución para el sangrado del tracto gastrointestinal, procesos inflamatorios en forma activa y úlceras del tracto gastrointestinal, y también personas que toman aspirina, pacientes con enfermedades cardiovasculares y ancianos.
El parecoxib puede reducir la importancia de las características de diagnóstico en la detección de una infección, como la fiebre, debido a sus propiedades antiinflamatorias.
La administración simultánea de Dynastat con fármacos, cuyo mecanismo de acción está asociado con la inhibición de las enzimas P450 CYP3A4 y CYP2C9, puede provocar un aumento en el AUC de parecoxib.
Cuando se prescriba parecoxib junto con inhibidores de la ECA, se debe tener en cuenta la posibilidad de reducir el efecto antihipertensivo inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
En pacientes que reciben terapia con litio, después de iniciar la terapia con parecoxib, es necesario un control cuidadoso de la concentración sérica de litio.
Debido a su efecto insuficiente sobre la función plaquetaria, el parecoxib no puede considerarse una alternativa al ácido acetilsalicílico para la prevención de enfermedades cardiovasculares.
Se requiere precaución al administrar Dynastat con sustratos CYP2C19 al mismo tiempo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al riesgo de somnolencia, ansiedad y mareos durante el tratamiento, es necesario abstenerse de actividades que requieran mayor atención, concentración y velocidad de reacciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay experiencia en el uso de Dynastat en mujeres embarazadas.
De acuerdo con las instrucciones, Dynastat se debe recetar solo si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto. En el último trimestre, el uso del medicamento está contraindicado debido a que puede causar un cierre prematuro del conducto de Botallov y una disminución de la actividad contráctil del útero.
No hay datos sobre si el parecoxib se excreta en la leche materna. Al decidir iniciar el tratamiento con Dynastat, se debe interrumpir la lactancia mientras dure el tratamiento.
Uso pediátrico
El medicamento está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
El parecoxib se prescribe en la dosis más baja de las recomendadas en condiciones que predisponen a la retención de líquidos en el cuerpo, así como en insuficiencia renal grave, en los casos en que el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml / min. Esto requiere un control cuidadoso de la función renal del paciente.
Por violaciones de la función hepática
No se recomienda el uso de parecoxib en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que no hay experiencia con su uso en este grupo de pacientes.
Con precaución y en la dosis más baja recomendada, el medicamento se prescribe a pacientes con disfunción hepática moderada.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, por regla general, no es necesario ajustar la dosis de Dynastat. Sin embargo, si el peso corporal de un paciente anciano es inferior a 50 kg, se recomienda iniciar la administración del fármaco con una dosis de 0,5; la dosis diaria máxima en este caso es de 40 mg.
Interacciones con la drogas
- Inhibidores de la ECA: reducen el efecto antihipertensivo;
- warfarina: afecta el tiempo de protrombina y el AUC de warfarina, hace que aumenten ligeramente;
- fluconazol, ketoconazol: aumento del AUC plasmático de parecoxib en un 62%, con ketoconazol en un 38%;
- litio: una disminución en el aclaramiento renal (30%) y sérico (25%) de litio, lo que resulta en un aumento en el AUC del litio en suero en un 34%;
- dexametasona, carbamazepina, rifampicina, fenitoína: se permite un aumento en el metabolismo de valdecoxib;
- diuréticos: disminución de la eficacia de furosemida y tiazidas debido a una disminución de la síntesis renal de prostaglandinas;
- anestésicos por inhalación: sin interacciones confirmadas;
- ácido acetilsalicílico: parecoxib no tiene ningún efecto sobre su efecto antitrombótico;
- naloxona: presumiblemente no causa depresión respiratoria adicional ni aumento de la sedación;
- ciclosporina o tacrolimus: potencia el efecto nefrotóxico;
- otros fármacos: no se han observado interacciones farmacocinéticas significativas entre parecoxib y heparina intravenosa, midazolam, propofol, alfentanilo y fentanilo. No se han observado interacciones significativas entre valdecoxib y metotrexato, glibenclamida (gliburida), anticonceptivos orales, en particular noretindrona y etinilestradiol.
Con el nombramiento simultáneo de valdecoxib con inductores de enzimas microsomales hepáticas, su metabolismo puede aumentar.
Análogos
Arkoksia es el análogo de Dynastat.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, donde la temperatura del aire no supere los 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Dynastat
Hay pocas revisiones sobre Dynastat, en las que los pacientes notan el rápido alivio del dolor después de tomar el medicamento, pero al mismo tiempo indican su alto costo.
Precio de Dynastat en farmacias
El precio de Dynastat en farmacias es de 2550 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
