Canon De Quetiapina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Canon de quetiapina: instrucciones de uso y revisiones

1. Forma y composición de la liberación
2. Propiedades farmacológicas
3. Indicaciones de uso
4. Contraindicaciones
5. Método de aplicación y dosificación
6. Efectos secundarios
7. Sobredosis
8. Instrucciones especiales
9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. Uso en la infancia
11. En caso de insuficiencia renal
12. Por violaciones de la función hepática
13. Uso en ancianos
14. Interacciones farmacológicas
15. Análogos
16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. Reseñas
19. Precio en farmacias

Nombre latino: Quetiapine Kanon

Código ATX: N05AH04

Ingrediente activo: quetiapina (quetiapina)

Fabricante: Kanonfarma production, CJSC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05

Precios en farmacias: desde 572 rublos.

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Comprimidos recubiertos con película, Quetiapina Canon

Quetiapine Canon es un neuroléptico (fármaco antipsicótico).

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - tabletas, recubiertas con película: redondas biconvexas, azules con un brillo perlado, el núcleo en la sección transversal es casi blanco (en una caja de cartón 3 o 6 blísteres que contienen 10 tabletas en una dosis de 25, 100, 200 o 300 mg; en caja de cartón 2 o 4 blister conteniendo 15 comprimidos a dosis de 200 o 300 mg; en caja de cartón 1 o 2 blísters conteniendo 30 comprimidos a dosis de 25 o 100 mg Cada envase también contiene instrucciones de uso de Quetiapina Canon) …

Composición de 1 comprimido (dosis 25/100/200/300 mg):

sustancia activa: quetiapina en forma de hemifumarato de quetiapina - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
componentes auxiliares: hidrogenofosfato de calcio dihidrato - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; estearato de calcio - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; estearato de magnesio - 1 / 1,5 / 2/3 mg; celulosa microcristalina - 32/24/25/32 mg; carboximetil almidón de sodio - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; almidón de maíz pregelatinizado - 6 / 16.9 / 17.2 / 20 mg; Hiprolosa (hidroxipropilcelulosa Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
revestimiento de película: azul AquaPolish D [celulosa microcristalina - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; glicerina (glicerol) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; hidroxipropil metilcelulosa (hipromelosa) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; talco - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; colorante índigo carmín - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; tinte kandurin silver shine - 0.54 / 0.9 / 1.44 / 2.16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Quetiapina: el principio activo de Quetiapina Canon, pertenece al grupo de antipsicóticos atípicos (neurolépticos). El efecto del fármaco se basa en la interacción de la sustancia y su metabolito activo N-desalquil quetiapina (norkvetiapina) con una amplia gama de receptores de neurotransmisores en el cerebro.

La quetiapina y la N-dezalquil quetiapina muestran una mayor afinidad por los receptores de serotonina (5HT ₂) en comparación con los de los receptores de dopamina D ₁ y D ₂ en el cerebro. En general, se acepta que esta combinación de antagonismo del receptor con mayor selectividad para 5HT ₂ en comparación con los receptores D ₂ determina la presencia de propiedades antipsicóticas clínicas y la capacidad insignificante de quetiapina para conducir al desarrollo de EPE (efectos secundarios extrapiramidales) en comparación con los fármacos típicos con acción antipsicótica.

Además, la quetiapina se caracteriza por una falta de afinidad por el transportador de norepinefrina y una baja afinidad por el receptor de serotonina 5HT ₂, mientras que su metabolito tiene una alta afinidad por ambos. Además, tanto la quetiapina como la N-dezalquil quetiapina tienen una alta afinidad por los receptores α ₁ histaminérgicos y adrenérgicos, así como una baja afinidad por los receptores α ₂ adrenérgicos y los receptores 5HT _{1A de la} serotonina.

No se reveló la afinidad selectiva por los receptores de m-colina y benzodiazepina. En el contexto de la terapia, la actividad de las neuronas mesolímbicas A ₁₀ -dopaminérgicas disminuye, en comparación con las neuronas A ₉ -nigrostriales, que participan en las funciones motoras. La duración de la comunicación con los receptores 5HT ₂ -serotonina y D ₂ -dopamina es inferior a 12 horas. La quetiapina tiene una afinidad baja o nula por los receptores muscarínicos, mientras que la norkvetiapina se caracteriza por una afinidad alta o moderada por varios subtipos de receptores muscarínicos.

La quetiapina mostró actividad antipsicótica en pruebas estándar.

No se ha establecido la contribución específica de la norquetiapina a la actividad farmacológica de la sustancia original.

De acuerdo con los resultados del estudio de EPS (síntomas extrapiramidales) en animales, se encontró que la quetiapina en dosis que bloquean eficazmente los receptores D ₂ causa catalepsia leve.

La sustancia es eficaz contra los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.

La quetiapina para episodios maníacos de moderados a graves es eficaz cuando se utiliza como monoterapia. No hay datos sobre el uso a largo plazo de quetiapina canon para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores. Existe información limitada sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato seminatrio o preparaciones de litio para episodios maníacos de moderados a graves, pero en general esta terapia de combinación fue bien tolerada.

La quetiapina, cuando se usa en dosis de 300 y 600 mg, es eficaz en pacientes con trastorno bipolar de moderado a grave tipo I y II. Al mismo tiempo, la efectividad de la sustancia a partir de dosis de 300 y 600 mg por día es comparable.

Quetiapina Canon es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia y la manía cuando se toma dos veces al día, a pesar de que la T _1/2 (vida media) de la sustancia original es de aproximadamente 7 horas.

La duración del efecto de la quetiapina sobre los receptores 5HT ₂ y D ₂ es de hasta 12 horas.

El uso de quetiapina con titulación de la dosis en el tratamiento de la esquizofrenia da una frecuencia de EPS y terapia concomitante con anticolinérgicos m comparable a la del grupo placebo. En el caso del nombramiento de quetiapina en el rango de dosis diarias fijas de 75 a 750 mg para pacientes con esquizofrenia, no se observó un aumento en la incidencia de EPS y la necesidad de uso concomitante de m-anticolinérgicos.

La frecuencia de EPS y el uso concomitante de anticolinérgicos m cuando se usa quetiapina en una dosis diaria de hasta 800 mg para el tratamiento de episodios maníacos de gravedad moderada a grave en forma de monoterapia o en combinación con preparaciones de valproato seminodio o litio es comparable a la que se observa cuando se toma placebo.

El fármaco no provoca un aumento prolongado de la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo. No hubo diferencias en la concentración de prolactina con quetiapina o placebo en una dosis fija.

Farmacocinética

La quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral. Los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la biodisponibilidad.

El nivel de comunicación con las proteínas plasmáticas es del 83%. Los parámetros farmacocinéticos de quetiapina son lineales, no hay diferencia entre ellos en mujeres y hombres.

La concentración molar de equilibrio del metabolito activo de N-dealquil quetiapina es el 35% de la de quetiapina.

El metabolismo se produce en el hígado, mientras que bajo la acción de la isoenzima CYP3A4, mediada por el citocromo P ₄₅₀, se forman metabolitos farmacológicamente inactivos. La quetiapina y algunos de sus metabolitos tienen un efecto inhibidor débil sobre las siguientes isoenzimas del citocromo P ₄₅₀: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, pero solo en concentraciones que son 10-50 veces mayores que las que surgen con la dosis diaria efectiva de 300-450 mg que se usa habitualmente. …

De acuerdo con los resultados de los estudios de interacción farmacológica, se encontró que en voluntarios sanos, el uso combinado de 25 mg de quetiapina con ketoconazol (uno de los inhibidores de CYP3A4) provoca un aumento en el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) de quetiapina de 5-8 veces, por lo tanto la combinación de estos medicamentos contraindicado.

Los principales metabolitos del plasma sanguíneo no poseen una actividad farmacológica pronunciada.

La excreción se lleva a cabo: 73%, por los riñones, 21%, a través de los intestinos. No sufre metabolismo y se excreta por los riñones o con las heces en forma inalterada menos del 5% de quetiapina. El valor de la vida media (T _1/2) es de 7 horas.

En los pacientes de edad avanzada, el aclaramiento promedio es menor que en los pacientes de 18 a 65 años, en un 30 a 50%.

En el contexto de insuficiencia renal grave (en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min / 1,73 m ²), el aclaramiento plasmático medio de quetiapina disminuye en aproximadamente un 25%, mientras que los parámetros individuales se encuentran en el rango de valores que se encontraron en voluntarios sanos.

En la insuficiencia hepática (compensada por cirrosis alcohólica), el aclaramiento plasmático medio de quetiapina se reduce en aproximadamente un 25%. Dado que la sustancia se metaboliza activamente en el hígado, en el contexto de insuficiencia hepática, la concentración plasmática de quetiapina puede aumentar, lo que requiere un cambio de dosis.

Con base en los resultados de los estudios, se puede suponer que con la administración simultánea de quetiapina y otros fármacos, no se produce una inhibición clínicamente pronunciada del metabolismo de los fármacos mediados por el citocromo P ₄₅₀.

Indicaciones para el uso

esquizofrenia (tratamiento);
trastorno bipolar (tratamiento);
episodios graves de depresión en la estructura del trastorno bipolar;
episodios maníacos severos y moderados en la estructura del trastorno bipolar.

Contraindicaciones

Absoluto:

uso combinado con inhibidores del citocromo P ₄₅₀, incluida la eritromicina, fármacos antifúngicos del grupo de los azólicos, nefazodona, claritromicina, así como inhibidores de la proteasa del VIH;
psicosis en pacientes mayores de 65 años con demencia;
edad hasta 18 años;
embarazo y lactancia;
intolerancia individual a los componentes de Quetiapine Canon, incluida la hipersensibilidad con deficiencia congénita de disacaridasas específicas u os-amilasa

Familiar (Quetiapine Canon se prescribe bajo supervisión médica):

insuficiencia hepática
enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen a la hipotensión arterial;
afecciones acompañadas del riesgo de desarrollar neumonía por aspiración y accidente cerebrovascular;
uso combinado con drogas que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central o con alcohol;
terapia de combinación con fármacos que aumentan el intervalo QT (incluso con antipsicóticos), especialmente en pacientes de edad avanzada, en pacientes con prolongación congénita del intervalo QT, hipertrofia miocárdica, insuficiencia cardíaca congestiva, hipomagnesemia o hipopotasemia;
historial agravado de epilepsia y ataques epilépticos;
demencia;
diabetes;
Enfermedad de Parkinson;
edad avanzada.

Quetiapina Canon, instrucciones de uso: método y dosis

Quetiapina Canon se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 2 veces al día.

La terapia debe ser prescrita por un médico con experiencia en el tratamiento de trastornos bipolares.

La dosis diaria inicial para el tratamiento de la esquizofrenia durante los primeros cuatro días es de 50, 100, 200, 300 mg, respectivamente. Posteriormente, la dosis se ajusta a una dosis eficaz en el rango de 300 a 450 mg.

Dependiendo de la gravedad del efecto clínico y la tolerabilidad de Quetiapina Canon, la dosis diaria puede variar de 150 a 750 mg (máximo).

En pacientes con episodios maníacos moderados o graves en la estructura del trastorno bipolar, el fármaco se puede utilizar como monoterapia o como tratamiento adyuvante para estabilizar el estado de ánimo. La dosis diaria inicial durante los primeros cuatro días es de 100, 200, 300, 400 mg, respectivamente. Para el sexto día, se puede aumentar a 800 mg (el incremento máximo es de 200 mg por día).

En el futuro, la dosis diaria puede estar en el rango de 200 a 800 mg (determinada por el efecto de la terapia y la tolerabilidad del medicamento). Una dosis eficaz suele ser de 400 a 800 mg (máximo) por día.

Para el tratamiento de episodios graves de depresión en pacientes con trastorno bipolar, Quetiapine Canon se prescribe 1 vez al día por la noche. La dosis diaria inicial durante los primeros cuatro días es de 50, 100, 200, 300 mg, respectivamente. En el futuro, se recomienda usar el medicamento a 300 mg por día. La dosis máxima diaria es de 600 mg (no se encontró mejoría clínica con la dosis más alta).

Para pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática, Quetiapine Canon se prescribe con precaución, especialmente durante la selección de la dosis. La terapia debe iniciarse con 25 mg al día. Luego, diariamente (si es necesario, teniendo en cuenta la respuesta al tratamiento y la tolerancia del medicamento, puede ser más lento), en incrementos de 25-50 mg, la dosis se aumenta a una efectiva. En pacientes mayores, puede ser menor que en pacientes más jóvenes.

Efectos secundarios

Durante el uso de Quetiapina Canon, al igual que otros fármacos antipsicóticos, es posible el desarrollo de trastornos como desmayos, síndrome neuroléptico maligno, neutropenia, leucopenia y edema periférico.

Con mayor frecuencia (en más del 10% de los casos), se producen las siguientes reacciones adversas: síndrome de abstinencia, mareos, somnolencia, xerostomía, aumento de la concentración de triglicéridos, aumento de la concentración de colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteínas de baja densidad), disminución de la concentración de colesterol de lipoproteínas de alta densidad, aumento de peso, aumento de peso, síntomas, disminución de la concentración de hemoglobina.

Posibles efectos secundarios (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raros):

sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - reacciones anafilácticas ⁶;
sangre y sistema linfático: a menudo - leucopenia ^{1, 25}, aumento del número de eosinófilos ²⁴, disminución del número de neutrófilos ^{1, 22}; con poca frecuencia - una disminución en el número de plaquetas ¹⁴, trombocitopenia; raramente - agranulocitosis ²⁷, con una frecuencia desconocida - neutropenia ¹;
metabolismo y nutrición: muy a menudo: un aumento en la concentración sérica de triglicéridos en la sangre ^{1, 11}, un aumento en el nivel de colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteínas de baja densidad) ^{1, 12}, una disminución en la concentración plasmática de colesterol de lipoproteínas de alta densidad en la sangre ^{1, 18}, aumento de peso ⁹; a menudo - aumento del apetito, hiperglucemia ^{1, 7}; con poca frecuencia - diabetes mellitus ^{1, 5, 6}, hiponatremia ²⁹;
sistema endocrino: a menudo - un aumento en la concentración sérica de prolactina en la sangre ¹⁶, un aumento en la concentración plasmática de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) ²⁰ en la sangre, una disminución en la concentración de triyodotironina total (T3) ²⁰, una disminución en la concentración plasmática de tiroxina total y libre (T4) ²⁰ en la sangre; con poca frecuencia - una disminución en la concentración de T3 libre en el plasma sanguíneo ²⁰; muy raramente - síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética;
sistema respiratorio: a menudo - rinitis, dificultad para respirar ¹⁹;
sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza, somnolencia ^{2, 17}, mareos ^{1, 4, 17}; a menudo: síntomas extrapiramidales ^{1, 13}, síncope ^{1, 4, 17}, disartria; con poca frecuencia - discinesia tardía ^{1, 6}, síndrome de piernas inquietas, convulsiones ¹;
sistema digestivo: muy a menudo - xerostomía; a menudo - vómitos ²¹, estreñimiento, dispepsia; con poca frecuencia - disfagia ^{1, 8}; raramente - obstrucción intestinal / íleo;
psique: a menudo - pensamientos y comportamiento suicida ¹, pesadillas y sueños inusuales; raramente - sonambulismo y fenómenos similares ¹⁷;
sistema cardiovascular: a menudo - palpitaciones ¹⁹, hipotensión ortostática ^{1, 4, 17}, taquicardia ^{1, 4}; con poca frecuencia - alargamiento del intervalo QT ^{1, 13, 30}, bradicardia ²⁶; raramente - tromboembolismo venoso ¹;
órgano de la visión: a menudo - visión borrosa;
riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - retención urinaria;
hígado y vías biliares: raramente - hepatitis ⁶, ictericia ⁶;
piel y tejidos subcutáneos: muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson ⁶, angioedema ⁶;
tejido conjuntivo y musculoesquelético: muy raramente - rabdomiólisis;
datos instrumentales y de laboratorio: muy a menudo: una disminución en la concentración de colesterol de lipoproteínas de alta densidad ^{1, 18}, un aumento en la concentración de triglicéridos ^{1, 11}, un aumento en el colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteínas de baja densidad) ^{1, 12}, aumento de peso ⁹, una disminución en la concentración de hemoglobina ²³; a menudo: un aumento en la actividad de la aspartato aminotransferasa ³, una disminución en el número de neutrófilos ^{1, 22}, un aumento en la actividad de la alanina aminotransferasa ³, un aumento en la actividad de la gamma-glutamil transpeptidasa (GGT) ³, un aumento en el número de eosinófilos ²⁴, hiperglucemia ^{1, 7}, una disminución en la concentración de T4 ²⁰ total y libre, un aumento en la concentración de prolactina en el suero sanguíneo ¹⁶, un aumento en la concentración de TSH ²⁰, una disminución en la concentración de T3 ²⁰ total; con poca frecuencia - trombocitopenia ¹⁴, disminución de la concentración de T3 ²⁰ libre, prolongación del intervalo QT ^{1, 13}; raramente - agranulocitosis ²⁷, aumento de la actividad de la creatina fosfocinasa ¹⁵;
genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - disfunción sexual; raramente - galactorrea, priapismo, trastornos menstruales;
embarazo, posparto y afecciones perinatales: con frecuencia desconocida - síndrome de abstinencia en recién nacidos ²⁸;
trastornos generales: muy a menudo - síndrome de abstinencia ^{1, 10}; a menudo - edema periférico, irritabilidad, fiebre, astenia leve; raramente - hipotermia, síndrome neuroléptico maligno ¹.

Notas:

^{1 Las} infracciones se describen en la sección Instrucciones especiales.

² El desarrollo de somnolencia se observa con mayor frecuencia durante las dos primeras semanas de tratamiento; este trastorno generalmente se resuelve con la administración continua de Quetiapina Canon.

³ Un aumento (más de 3 veces en comparación con el límite superior de la norma cuando se mide en cualquier momento) en la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa y gamma-glutamil transpeptidasa en el suero sanguíneo puede ser asintomático. En la mayoría de los casos, este trastorno es reversible y no requiere la interrupción del tratamiento.

^{4 La} recepción de Quetiapina Canon, al igual que otros fármacos antipsicóticos con acción bloqueante de los receptores adrenérgicos α ₁, a menudo conduce al desarrollo de hipotensión ortostática, que se acompaña de trastornos como mareos, taquicardia y, a veces, desmayos (especialmente al comienzo del tratamiento).

^{5 La} descompensación de la diabetes mellitus se observa en casos raros.

⁶ La incidencia de este trastorno se evaluó en función de los resultados de la vigilancia poscomercialización.

⁷ La concentración de glucosa en sangre en ayunas aumenta por encima de 126 mg / dL (> 7,0 mmol / L) o la glucosa en sangre después de una comida por encima de 200 mg / dL (> 11,1 mmol / L), al menos con una única determinación.

⁸ Se observó un aumento en la incidencia de disfagia mientras se tomaba Quetiapina Canon en comparación con placebo solo en pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar.

⁹ El peso corporal inicial aumenta en no menos del 7%. Con mayor frecuencia, este trastorno se presenta en adultos al comienzo de la terapia.

¹⁰ Se observó el desarrollo de los siguientes síntomas durante los ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo de quetiapina en monoterapia durante el estudio del síndrome de abstinencia: dolor de cabeza, insomnio, náuseas, vómitos, diarrea, irritabilidad, mareos. Las tasas de abstinencia disminuyeron significativamente 7 días después de la retirada del tratamiento.

¹¹ La concentración de triglicéridos aumenta por encima de 200 mg / dL (> 2.258 mmol / L) en pacientes mayores de 18 años o por encima de 150 mg / dL (> 1.694 mmol / L) en pacientes menores de 18 años, al menos con una única determinación.

¹² La concentración de colesterol total aumenta por encima de 240 mg / dL (> 6,2064 mmol / L) en pacientes mayores de 18 años o por encima de 200 mg / dL (> 5,172 mmol / L) en pacientes menores de 18 años, al menos con una única determinación.

^{13 Las} infracciones se describen en detalle en la sección Instrucciones especiales.

^{14 El} número de plaquetas disminuye por debajo de 100 × 10 ⁹ / l, al menos con una sola determinación.

^{15 El} trastorno, según estudios clínicos, se desarrolla sin asociación con el síndrome neuroléptico maligno.

¹⁶ La concentración de prolactina aumenta en pacientes mayores de 18 años: en hombres, más de 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); en mujeres, más de 30 μg / L (> 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Esta violación puede resultar en caídas.

¹⁸ La concentración de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad disminuye: en los hombres, menos de 40 mg / dL (<1,03 mmol / L); en mujeres, menos de 50 mg / dL (<1,29 mmol / L).

¹⁹ Estos trastornos se observaron a menudo en el contexto de mareos, taquicardia, hipotensión ortostática y / o patologías concomitantes de los sistemas respiratorio o cardiovascular.

²⁰ Los efectos secundarios se documentaron sobre la base de desviaciones potencialmente significativas desde el punto de vista clínico del valor inicial normal, que se observaron en todos los estudios clínicos. Hay un cambio en la concentración de T3 y T4 totales, T3 y T4 libres a valores inferiores al 80% del límite inferior de la norma (pmol / L) cuando se mide en cualquier momento. La concentración de TSH varió en más de 5 mIU / L cuando se midió en cualquier momento.

²¹ Trastorno informado sobre la base de una mayor incidencia de vómitos en pacientes mayores de 65 años.

²² El desarrollo de neutropenia se registró durante ensayos clínicos a corto plazo en los que se utilizó quetiapina como monoterapia en pacientes con un recuento de neutrófilos superior a 1,5 × 10 ⁹ / L antes del inicio del curso. Al mismo tiempo, hubo casos de desarrollo de neutropenia (el número de neutrófilos por debajo de 1,5 × 10 ⁹ / L) en el 1,9% de los pacientes del grupo de quetiapina y en el 1,5% del grupo de placebo. Se observó una disminución en el número de neutrófilos en el rango de> 0,5 x ¹⁰⁹ / L a <1,0 x ¹⁰⁹ / L con una frecuencia del 0,2% tanto en los grupos de quetiapina como de placebo. El número de neutrófilos fue inferior a 0,5 × 10 ⁹ / L al menos una vez medido en el 0,21% de los pacientes del grupo de quetiapina y el 0% en el grupo de placebo.

²³ La concentración de hemoglobina disminuye en hombres por debajo de 13 g / dl, en mujeres por debajo de 12 g / dl, este trastorno se observó, al menos con una única determinación, en el 11% de los pacientes mientras recibían Quetiapina Canon en todos los ensayos clínicos, incluido el tratamiento a largo plazo. En estudios a corto plazo controlados con placebo, se observó una disminución de la concentración de hemoglobina en hombres por debajo de 13 g / dl y en mujeres por debajo de 12 g / dl, al menos con una única determinación, en el 8,3% de los pacientes del grupo quetiapina en comparación con el 6,2% en un grupo de pacientes que toman un placebo.

^{24 La} alteración se confirmó mediante desviaciones potencialmente significativas desde el punto de vista clínico con respecto a la normalidad inicial observada en todos los ensayos clínicos. El número de eosinófilos se eleva por encima de 1 × 10 ⁹ / L cuando se mide en cualquier momento.

^{25 La} violación fue confirmada por desviaciones potencialmente significativas desde el punto de vista clínico del nivel normal inicial, que se registraron en todos los ensayos clínicos. El recuento de leucocitos disminuye por debajo de 3 x 10 ⁹ / L cuando se mide en cualquier momento.

²⁶ Los efectos secundarios pueden aparecer al principio de la terapia y estar acompañados de síncope y / o hipotensión. Las estimaciones de frecuencia se basaron en informes de bradicardia y eventos adversos asociados informados en todos los ensayos clínicos de quetiapina.

^{27 La} violación se registró en función de la frecuencia estimada en pacientes que participaron en todos los ensayos clínicos del fármaco, que desarrollaron neutropenia grave (<0,5 × 10 ⁹ / L) en combinación con infecciones.

^{28 La} infracción se describe en detalle en la sección "Uso durante el embarazo y la lactancia".

²⁹ Hay un cambio en la concentración de> 132 mmol / L a <132 mmol / L, al menos con una sola determinación.

³⁰ La frecuencia del cambio del intervalo QTc varía de <450 mseg a ≥ 450 mseg con un aumento de 30 mseg o más. En los estudios controlados con placebo, el número de pacientes que mostraron un aumento clínicamente significativo en el intervalo QTc fue basal tanto en el grupo de quetiapina como en el grupo de placebo. Las arritmias ventriculares, la prolongación del intervalo QT, la taquicardia ventricular bidireccional, el paro cardíaco y la muerte súbita se consideran reacciones adversas asociadas con los antipsicóticos.

Sobredosis

Hay informes de muerte después de tomar 13.600 mg de quetiapina en un paciente que participó en un estudio clínico. Además, se registró un resultado letal durante un estudio posterior a la comercialización de Quetiapine Canon después de tomar una dosis de 6000 mg. Al mismo tiempo, existen datos sobre la ingesta de quetiapina a dosis de 30.000 mg, que no acabó con un desenlace letal.

En casos extremadamente raros, una sobredosis de quetiapina provoca un aumento del intervalo QT, coma o la muerte. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave, la probabilidad de reacciones adversas en caso de sobredosis puede aumentar.

Los síntomas observados en una sobredosis se manifiestan principalmente por un aumento de los efectos farmacológicos conocidos de quetiapina canon, que incluyen somnolencia, sedación, disminución de la presión arterial y taquicardia. Existen informes aislados del desarrollo de los siguientes síntomas: rabdomiólisis, depresión respiratoria, retención urinaria, confusión, delirio y agitación.

No hay un antídoto especifico. En caso de intoxicación grave, es necesario recordar la probabilidad de una sobredosis de varios medicamentos. Se recomiendan medidas cuya acción esté dirigida a mantener el sistema cardiovascular y la función respiratoria, asegurando una adecuada ventilación y oxigenación.

Cuando se produce hipotensión refractaria, la terapia se lleva a cabo con líquido intravenoso y / o con la ayuda de medicamentos simpaticomiméticos (no se prescriben epinefrina y dopamina, ya que en el contexto del bloqueo de los receptores α-adrenérgicos con quetiapina, cuando se estimulan los receptores β-adrenérgicos, la hipotensión puede aumentar).

El lavado gástrico (si el paciente está inconsciente, luego de la intubación), el uso de carbón activado y medicamentos con efecto laxante pueden contribuir a la eliminación de sustancias no absorbidas. Sin embargo, no se ha estudiado la eficacia de estas medidas. Hasta que mejore la condición del paciente, se debe establecer una estrecha supervisión médica para él.

instrucciones especiales

Quetiapine Canon no se prescribe para niños menores de 18 años, ya que no hay suficientes datos sobre el uso del medicamento en este grupo de pacientes. Según los resultados de los estudios clínicos, algunas reacciones adversas en niños y adolescentes se observaron con más frecuencia que en pacientes adultos. Estos incluyen secreción nasal, vómitos, aumento del apetito, aumento de la concentración de prolactina sérica en la sangre, desmayos. En este grupo de pacientes, puede haber un cambio en la función de la glándula tiroides, así como un aumento de la presión arterial, lo que no ocurre en pacientes adultos.

En estudios controlados con placebo, la incidencia de SEP cuando se usa Quetiapina Canon en pacientes menores de 18 años con esquizofrenia y manía en la estructura del trastorno bipolar fue mayor en comparación con placebo.

Varios estudios controlados con placebo han confirmado que el uso de fármacos antipsicóticos atípicos en pacientes de edad avanzada con psicosis asociada con demencia aumenta el riesgo de complicaciones cerebrovasculares en aproximadamente 3 veces (el mecanismo exacto no se ha estudiado). No se puede excluir un riesgo similar para otros fármacos antipsicóticos u otros grupos de fármacos. En pacientes con riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular, Quetiapine Canon debe usarse con precaución.

En el trastorno bipolar, la depresión se asocia con un mayor riesgo de ideación suicida, suicidio y autolesión. El aumento del riesgo persiste hasta que se produce una remisión grave. Debe tenerse en cuenta que el período desde el inicio del tratamiento hasta la mejora de la condición del paciente puede ser de varias semanas, en relación con lo cual, hasta este momento, se debe establecer un cuidadoso control médico de la condición del paciente.

Según la experiencia clínica generalmente aceptada, la probabilidad de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la remisión. Cualquier caso de deterioro clínico, pensamientos o comportamientos suicidas o cambios inusuales en el comportamiento deben notificarse al médico de inmediato.

Según los estudios clínicos, en pacientes con depresión asociada con trastorno bipolar, la probabilidad de desarrollar eventos asociados con el suicidio es del 3% para quetiapina y del 0% para placebo en pacientes de 18 a 24 años; 1,8% y 1,8% para pacientes mayores de 25 años, respectivamente.

Otros trastornos psiquiátricos para los que se prescribe Quetiapina Canon también se asocian con una mayor probabilidad de eventos suicidas. Estas condiciones pueden ser comórbidas con un episodio depresivo. Por tanto, las precauciones descritas para el tratamiento de pacientes con un episodio depresivo deben aplicarse a pacientes con otros trastornos psiquiátricos. En caso de una interrupción abrupta del fármaco, es necesario tener en cuenta el riesgo potencial de aparición de eventos asociados con el suicidio.

Se considera que los pacientes con antecedentes de eventos suicidas, así como los pacientes que expresan claramente pensamientos suicidas antes de comenzar la terapia, tienen un mayor riesgo de intenciones suicidas e intentos de suicidio, y su condición debe ser monitoreada cuidadosamente. Según los datos de estudios controlados con placebo a corto plazo, en todos los grupos de edad y para todas las indicaciones, la incidencia de eventos asociados con el suicidio con quetiapina y placebo es del 0,8%. Se debe establecer un control de los cambios en el comportamiento y las tendencias suicidas, especialmente en los primeros meses de terapia y al cambiar la dosis de Quetiapina Canon, para todos los pacientes a los que se les prescribe terapia.

Durante el período de toma de Quetiapina Canon, es posible desarrollar somnolencia y síntomas asociados, incluida la sedación. Al realizar estudios clínicos con la participación de pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar, generalmente se observó el desarrollo de somnolencia en los primeros tres días de terapia. La gravedad de este trastorno suele ser leve o moderada. Los pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar, en el caso de somnolencia severa, pueden requerir una consulta médica más frecuente dentro de las dos semanas desde el inicio de este trastorno o hasta que su gravedad disminuya. A veces, la terapia debe cancelarse.

Dado que durante el tratamiento se pueden desarrollar hipotensión ortostática y mareos (como regla, al comienzo del uso de quetiapina al seleccionar una dosis), se recomienda a los pacientes, especialmente a los ancianos, que tengan cuidado para evitar caídas y lesiones accidentales. Esta precaución también se aplica a pacientes con enfermedades cerebrovasculares y cardiovasculares y otras afecciones que predisponen a la hipotensión. Con el desarrollo de hipotensión ortostática, la dosis puede reducirse o se requerirá una titulación más lenta.

En pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar durante el tratamiento con Quetiapina Canon para episodios depresivos, hubo un aumento en la incidencia de EPS en comparación con placebo.

Debe tenerse en cuenta que la ingesta de quetiapina canon puede producir discinesia tardía. Se manifiesta en movimientos violentos involuntarios y puede ser irreversible. Cuando aparecen síntomas de discinesia tardía, se recomienda una reducción de la dosis o una retirada gradual del fármaco. Los síntomas de esta enfermedad pueden aumentar o incluso ocurrir después de la cancelación de Quetiapine Canon.

Durante la terapia, puede ocurrir acatisia. Sus rasgos característicos son una desagradable sensación de inquietud y la necesidad de moverse, que se expresa como la incapacidad del paciente para pararse o sentarse sin moverse. Con el desarrollo de estos trastornos, no se debe aumentar la dosis de Quetiapina Canon.

Otro trastorno que puede ocurrir durante la terapia es el síndrome neuroléptico maligno. Sus principales manifestaciones clínicas incluyen hipertermia, rigidez muscular, estado mental alterado, aumento de la actividad de la creatinfosfocinasa, labilidad del sistema nervioso autónomo. En tales casos, Quetiapine Canon se cancela y se prescribe la terapia sintomática adecuada.

En ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo en los que se usó quetiapina como monoterapia, los casos de neutropenia grave (recuento de neutrófilos por debajo de 0,5 × 10 ⁹/ l) en ausencia de infección. Se han notificado casos de agranulocitosis (neutropenia grave asociada a infecciones) en pacientes que recibieron quetiapina como parte de un ensayo clínico (raramente), así como durante el uso poscomercialización (incluso con desenlace mortal). La neutropenia grave se produjo con mayor frecuencia varios meses después del inicio de Quetiapine Canon. No se reveló el efecto dosis-dependiente. Después de suspender el tratamiento, la leucopenia y / o la neutropenia se resolvieron. Para la neutropenia, un recuento de leucocitos bajo previo y un historial de neutropenia inducida por fármacos se consideran un posible factor de riesgo. La agranulocitosis también se presentó en pacientes sin factores de riesgo. En pacientes con infección o fiebre inexplicable, se debe considerar la probabilidad de neutropenia.especialmente en ausencia de factores predisponentes obvios. Estos casos deben manejarse de acuerdo con las guías clínicas. Si el recuento de neutrófilos es inferior a 1,0 x 10⁹ / l, Quetiapine Canon está cancelado. Se debe monitorear el estado del paciente (para identificar posibles signos de infección), se requiere control del nivel de neutrófilos (hasta superar el nivel de 1.5 × 10 ⁹ / l).

Mientras toma Quetiapina Canon, se nota un aumento en el peso corporal. En este caso, se recomienda la observación clínica de los pacientes de acuerdo con los estándares de terapia aceptados.

A pesar de que no se ha identificado la relación causal de Quetiapina Canon con el desarrollo de miocarditis y miocardiopatía, si se sospecha de estas enfermedades, se debe evaluar la conveniencia de tomar el medicamento.

Los pacientes con antecedentes de diabetes mellitus pueden desarrollar hiperglucemia o una exacerbación de la diabetes mellitus durante el período de tratamiento (en algunos casos, con el desarrollo de cetoacidosis o coma, incluso con un desenlace fatal). Se recomienda controlar la afección para identificar posibles síntomas de hiperglucemia, que incluyen polidipsia (aumento patológico de la sed), poliuria (aumento en la cantidad de orina excretada), debilidad y aumento del apetito. Para identificar un posible deterioro en el control glucémico, se recomienda establecer un seguimiento de los pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo para su desarrollo. Es necesario controlar regularmente el peso de los pacientes.

En algunos pacientes, en el contexto de un aumento en el peso corporal, un aumento en la concentración de lípidos y glucosa en la sangre, es posible un deterioro del perfil metabólico, lo que requiere una supervisión médica adecuada.

Antes y durante el tratamiento con Quetiapina Canon, es necesario evaluar los factores de riesgo para el desarrollo de tromboembolismo venoso y tomar medidas preventivas.

Con el desarrollo de ictericia, se detiene la terapia.

No se ha identificado la relación entre la recepción de Quetiapina Canon y un aumento persistente del valor absoluto del intervalo QT. Sin embargo, se registró un alargamiento del intervalo QT con la sobredosis de drogas. La prescripción del medicamento requiere precaución en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular y un alargamiento del intervalo QT registrado previamente. También se requiere precaución al prescribir quetiapina Canon en combinación con fármacos que prolongan el intervalo QT, otros antipsicóticos, especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes con alargamiento congénito del intervalo QT, hipertrofia miocárdica, insuficiencia cardíaca crónica, hipomagnesemia o hipopotasemia.

En caso de una suspensión abrupta de Quetiapina Canon, puede desarrollarse un síndrome de abstinencia, que se manifiesta por náuseas, vómitos, insomnio, dolor de cabeza, mareos e irritabilidad. Se debe tener en cuenta el desarrollo de este trastorno y el medicamento debe retirarse gradualmente durante al menos 1-2 semanas.

Se han notificado casos de disfagia y aspiración con el tratamiento con quetiapina. A pesar de que no se ha confirmado una relación causal, se debe tener precaución al prescribir Quetiapina Canon a pacientes con riesgo de desarrollar neumonía por aspiración.

El estreñimiento es uno de los factores de riesgo de obstrucción intestinal. En el contexto del uso del fármaco, se observaron casos de estreñimiento y obstrucción intestinal, incluidos episodios que fueron fatales, en pacientes con alto riesgo de obstrucción intestinal (incluidos aquellos que recibieron múltiples fármacos concomitantes destinados a reducir la motilidad intestinal, incluso en ausencia de quejas de estreñimiento).

Durante los ensayos clínicos y la vigilancia poscomercialización, se han notificado casos de pancreatitis (con la administración de Quetiapina Canon, no se ha demostrado una relación causal). En los informes posteriores a la comercialización, se registró que muchos pacientes tenían factores de riesgo de pancreatitis, incluido el consumo de alcohol, aumento de las concentraciones de triglicéridos y colelitiasis.

La información sobre el uso combinado de quetiapina canon con litio o divalproato en el tratamiento de episodios maníacos agudos de gravedad leve a moderada es limitada. Hubo una buena tolerancia a esta combinación y un efecto aditivo en la tercera semana de tratamiento.

No se ha estudiado la eficacia y seguridad a largo plazo de Quetiapina Canon como tratamiento adyuvante para el trastorno depresivo mayor, pero se ha estudiado el perfil de eficacia / seguridad con monoterapia.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de toma de Quetiapine Canon hasta que se determine la tolerancia individual de la terapia, se recomienda abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, incluida la conducción de vehículos motorizados.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Quetiapina Canon no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.

En mujeres embarazadas, no se ha establecido la seguridad y eficacia de quetiapina. Con base en los datos disponibles, es imposible sacar una conclusión definitiva sobre la toxicidad en el primer trimestre del embarazo con quetiapina. Sin embargo, en estudios con animales, se encontró que el medicamento tiene toxicidad reproductiva. Los recién nacidos expuestos a neurolépticos (incluida quetiapina) durante el tercer trimestre tienen riesgo de desarrollar reacciones adversas, incluidos síntomas de abstinencia y / o acontecimientos extrapiramidales. La duración y gravedad de estas y reacciones similares después del nacimiento pueden variar. Existen varios informes del desarrollo de trastornos como agitación, hipertensión, hipotensión, temblores, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria del recién nacido y trastorno alimentario.

Se desconoce el grado de penetración de quetiapina en la leche materna, por lo tanto, si es necesario tomar Quetiapina Canon, se debe interrumpir la lactancia.

Uso pediátrico

Para pacientes menores de 18 años, el medicamento no se prescribe.

A pesar de que la eficacia y seguridad de Quetiapina Canon en niños y adolescentes se ha estudiado en ensayos clínicos, no hay datos suficientes.

Con insuficiencia renal

Los pacientes con insuficiencia renal de cualquier gravedad no necesitan ajustar el régimen posológico de quetiapina.

Por violaciones de la función hepática

Quetiapina Canon para insuficiencia hepática debe utilizarse bajo supervisión médica.

Uso en ancianos

Para el tratamiento de la psicosis en pacientes mayores de 65 años con demencia, el fármaco está contraindicado.

Al prescribir Quetiapina Canon, los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado.

Interacciones con la drogas

inhibidores de proteasas del VIH, ketoconazol, claritromicina, eritromicina y otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4: la combinación está contraindicada, ya que en este caso hay un aumento significativo del AUC de quetiapina;
medicamentos que afectan el sistema nervioso central, alcohol: cuando se usan juntos, su efecto sedante puede aumentar, por lo que la combinación requiere precaución;
inductores de enzimas hepáticas microsomales (por ejemplo, fenitoína): hay un aumento significativo en el aclaramiento de quetiapina; En primer lugar, es necesario evaluar el beneficio esperado del tratamiento con Quetiapina Canon y el riesgo de retirada del fármaco inductor de las enzimas microsomales hepáticas. La dosis de estos medicamentos debe cambiarse gradualmente. Si es necesario, se pueden reemplazar con medicamentos que no induzcan enzimas microsomales hepáticas (en particular, preparaciones de ácido valproico);
agonistas de la dopamina y / o fármacos con acción antiparkinsoniana: estos fármacos tienen un efecto antagonista frente a la quetiapina; con el uso combinado, hay un aumento significativo en el aclaramiento de quetiapina y, en consecuencia, una disminución en el valor de AUC, esto conduce a una disminución de la concentración plasmática y reduce la efectividad de Quetiapina Canon;
lorazepam: su aclaramiento puede disminuir;
fármacos antipsicóticos: cuando se usa en combinación con risperidona, haloperidol, la farmacocinética de quetiapina no sufre cambios significativos, sin embargo, cuando se toma simultáneamente con tioridazina, se observa un aumento significativo en el aclaramiento de quetiapina;
medicamentos que pueden provocar un desequilibrio electrolítico y una prolongación del intervalo QT: cuando se usa en combinación, se debe tener precaución;
zumo de pomelo: no se recomienda el uso simultáneo con quetiapina;
preparaciones de litio: su farmacocinética no cambia, sin embargo, con el uso simultáneo en pacientes adultos con un episodio maníaco agudo, se observa una mayor incidencia de efectos secundarios asociados con EPS (especialmente temblor), aumento de peso y somnolencia.

En pacientes que tomaban Quetiapina Canon, se observaron resultados falsos positivos de las pruebas de detección para la detección de antidepresivos tricíclicos y metadona por inmunoensayo enzimático. Para confirmar los resultados del cribado, se recomienda un método de investigación cromatográfica.

Análogos

Los análogos de Canon de quetiapina son Quetiapina, Ketiap, Ketilept, Nantarid, Quetitex, Lakwell, Quentiax, Kumenthal, Gedonin, Quetiapin, Viktoel.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Los paquetes de celdas contorneados deben almacenarse en una caja de cartón. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 4 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Comentarios de Canon de quetiapina

Las revisiones de Quetiapine Canon son pocas. La mayoría de las veces se pueden encontrar en foros donde se comunican las personas que toman drogas para los trastornos mentales. En general, en términos de efectividad y portabilidad, Quetiapine Canon prácticamente no se distingue de sus análogos.

Precio del Canon de quetiapina en farmacias

El precio aproximado de Quetiapine Canon para 60 tabletas por paquete depende de la dosis: tabletas de 25 mg - 684 rublos; tabletas 100 mg - 1550 rublos; tabletas 200 mg - 2280 rublos; tabletas 300 mg - 2788 rublos.