Quetiapina
Quetiapina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Quetiapina
Código ATX: N05AH04
Principio activo: quetiapina (quetiapina)
Fabricante: Drug Technology (Rusia), Kanonpharma production, CJSC (Rusia), Severnaya Zvezda (Rusia), VERTEX, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 572 rublos.
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La quetiapina es un fármaco con efecto antipsicótico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - Comprimidos recubiertos con película: redondos biconvexos, el núcleo y la cubierta de color casi blanco o blanco (en una caja de cartón, 1 bote de vidrio, polietileno o polímero / botella de 30, 60 o 90 uds. O 1-4, 6 blísteres 10, 15, 20 o 30 uds.).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: quetiapina (en forma de fumarato) - 25, 100, 150, 200 o 300 mg;
- excipientes (25/100/150/200/300 mg): celulosa microcristalina - 8.718 / 34.87 / 0 / 69.74 / 104.61 mg; lactosa monohidrato - 4.5 / 18/30/36/54 mg; glicolato sódico de almidón - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidona K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talco - 1,25 / 5/0/10/15 mg; dióxido de silicio coloidal - 0,75 / 3/0/6/9 mg; estearato de magnesio - 0.5 / 2/0/4/6 mg; hidrogenofosfato de calcio dihidrato - 0/0/46, 32/0/0 mg; almidón de patata - 0/0/15/0/0 mg; estearato de calcio –0/0/3/0/0 mg;
- cubierta de película (25/100/200/300 mg): (hipromelosa - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talco - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dióxido de titanio - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; macrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) o (mezcla seca para recubrimiento pelicular que contiene: hipromelosa - 60%; talco - 20%; dióxido de titanio - 11%; macrogol 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- cubierta de película (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 blanco (hipromelosa - 65%; dióxido de titanio - 25%; macrogol - 10%) - 9 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. Muestra una mayor afinidad por los receptores de hidroxitriptamina (serotonina) (5HT2) que por los receptores de dopamina D1 y D2 en el cerebro. También tiene una afinidad más pronunciada por los receptores de histamina y alfa1-adrenérgicos y menos por los receptores alfa2-adrenérgicos.
No se encontró una afinidad notable de quetiapina por los receptores de benzodiazepina y muscarínicos. Muestra actividad antipsicótica en pruebas estándar.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se metaboliza activamente en el hígado. Los principales metabolitos en plasma no tienen una actividad farmacológica pronunciada.
La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la actividad biológica de la sustancia. T 1/2 (vida media) es de aproximadamente 7 horas. Aproximadamente el 83% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas.
No existen diferencias en los parámetros farmacocinéticos en mujeres y hombres. La farmacocinética es lineal.
En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento medio de quetiapina es un 30-50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.
En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina hasta 30 ml / min / 1,73 m 2) y daño hepático, el aclaramiento plasmático medio de quetiapina es aproximadamente un 25% menor, pero los valores de aclaramiento interindividuales están dentro del rango que corresponde a voluntarios sanos. Aproximadamente el 21% se excreta en las heces y el 73% en la orina. Menos del 5% de la sustancia no se metaboliza (se excreta por los riñones o con las heces en forma inalterada). Se ha establecido que CYP3A4 es una isoenzima clave del metabolismo de la quetiapina.
En un estudio de los parámetros farmacocinéticos de quetiapina a varias dosis, se encontró que su uso antes de tomar ketoconazol o simultáneamente con él conduce a un aumento, en promedio, de la Cmax (concentración máxima de la sustancia) y el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) de quetiapina en un 235% y 522% respectivamente. Además, hay una disminución en el aclaramiento de quetiapina, en promedio, en un 84%. T 1/2 aumenta, pero el tiempo para alcanzar Cmax no cambia.
La quetiapina y algunos de sus metabolitos tienen una débil actividad inhibidora frente a las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y ZA4 del citocromo P450, pero solo en los casos en que la concentración es 10-50 veces mayor que la terapéutica habitual (300-450 mg por día).
No debe esperarse que con el uso simultáneo de quetiapina con otros fármacos se produzca una inhibición clínicamente pronunciada del metabolismo de otros fármacos mediado por el citocromo P450.
Indicaciones para el uso
- psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia;
- episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar.
Contraindicaciones
Absoluto:
- uso combinado con inhibidores de CYP3A4: claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, fármacos antimicóticos azólicos, nefazodona;
- período de lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (quetiapina se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen al desarrollo de hipotensión arterial;
- historial agobiante de convulsiones;
- insuficiencia hepática
- edad avanzada;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de quetiapina: método y posología
Los comprimidos están destinados a la administración oral.
La dosis diaria recomendada para el tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia, desde el primer al cuarto día de tratamiento es de 50, 100, 200 y 300 mg, respectivamente. En el futuro, la dosis debe ajustarse para que sea clínicamente efectiva, que generalmente está en el rango de 300 a 450 mg por día. Dependiendo de la tolerancia individual y el efecto clínico, la dosis diaria puede variar de 150 a 750 mg (máximo).
Para el tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar, quetiapina se puede utilizar como fármaco en monoterapia o como parte de una terapia adyuvante para estabilizar el estado de ánimo. Desde el primer al cuarto día de tratamiento, la dosis diaria de quetiapina es de 100 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg, respectivamente. En el futuro, para el sexto día de ingreso, es posible aumentar la dosis diaria a 800 mg (el aumento único máximo permitido en la dosis diaria es de 200 mg).
La dosis diaria eficaz suele ser de 400 a 800 mg. Dependiendo de la tolerancia individual y el efecto clínico, la dosis diaria puede variar en el rango de 200 a 800 mg (máximo).
La dosis inicial de quetiapina en pacientes de edad avanzada, así como en insuficiencia renal / hepática, es de 25 mg al día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que sea efectiva.
Efectos secundarios
Con mayor frecuencia (en el 6-17,5% de los casos) mientras toma quetiapina, se desarrollan los siguientes trastornos: mareos, somnolencia, dispepsia, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática, sequedad de boca, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo, aumento de la concentración plasmática de triglicéridos. y colesterol en sangre.
La terapia puede ir acompañada de la aparición de astenia moderada, dispepsia y rinitis, un aumento del peso corporal (principalmente en las primeras semanas de tratamiento). La quetiapina puede provocar mareos, hipotensión ortostática, taquicardia y, en algunos casos, desmayos. Las infracciones ocurren principalmente en el período inicial de selección de la dosis.
La ingesta de quetiapina se asocia con una pequeña disminución dependiente de la dosis en la concentración de hormonas tiroideas, en particular, T4 total y libre. La disminución máxima de los indicadores se registra en la segunda y cuarta semanas de tratamiento. En el futuro, con el uso prolongado, no se observa una disminución en la concentración de hormonas.
Con la terapia prolongada, existe la posibilidad de discinesia tardía. Con el desarrollo de los síntomas de la enfermedad, se debe reducir la dosis o se debe suspender el medicamento. Con una cancelación brusca de quetiapina en dosis altas, se pueden desarrollar las siguientes reacciones agudas (síndrome de abstinencia): vómitos, náuseas, en casos raros - insomnio.
Durante el uso de la droga, los síntomas psicóticos pueden empeorar y aparecen trastornos del movimiento involuntario, que se manifiestan en forma de distonía, acatisia, discinesia (la quetiapina debe cancelarse gradualmente).
Posibles reacciones secundarias negativas:
- sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión ortostática, prolongación del intervalo QT;
- sistema nervioso: temblor, astenia, ansiedad, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, hostilidad, agitación, insomnio, acatisia, convulsiones, depresión, parestesia, síndrome de piernas inquietas, síndrome neuroléptico maligno (en forma de hipertermia, rigidez muscular, cambios en el estado mental, labilidad sistema nervioso autónomo, que aumenta la actividad de la creatina fosfoquinasa);
- sistema respiratorio: rinitis, faringitis;
- sistema digestivo: hepatitis, sequedad de la mucosa oral, vómitos, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento / diarrea, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- parámetros de laboratorio: hiperglucemia, neutropenia, leucopenia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, disminución de la concentración de T4;
- reacciones alérgicas: angioedema, eosinofilia, reacciones anafilácticas, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson;
- otros: galactorrea, discapacidad visual (incluyendo percepción visual borrosa), dolor en el pecho y la espalda baja, febrícula, aumento de peso (principalmente en las primeras semanas de tratamiento con quetiapina), priapismo, piel seca, mialgia, descompensación de la diabetes mellitus existente.
Sobredosis
Hay datos limitados sobre la sobredosis de quetiapina. Se han descrito casos de tomar más de 20,000 mg de la droga, después de los cuales no se desarrollaron consecuencias fatales y se observó una recuperación completa. Sin embargo, existe información sobre casos extremadamente raros de sobredosis que llevaron al coma y la muerte.
Los síntomas de sobredosis pueden deberse a un aumento de los efectos farmacológicos de quetiapina: somnolencia, sedación excesiva, taquicardia y disminución de la presión arterial.
No hay un antídoto especifico. El tratamiento es sintomático. En caso de sobredosis, se muestran las siguientes medidas: lavado gástrico (después de la intubación, en los casos en los que el paciente está inconsciente), ingesta de laxantes y carbón activado (para eliminar la quetiapina no absorbida). No se ha estudiado la eficacia de estas medidas. Además, se necesitan medidas que estén dirigidas a mantener la función del sistema cardiovascular, la respiración, asegurando una adecuada ventilación y oxigenación. La supervisión médica debe continuar hasta la recuperación completa.
instrucciones especiales
La recepción de quetiapina puede conducir al desarrollo de hipotensión ortostática, especialmente en el período inicial de selección de la dosis (en pacientes mayores, el trastorno ocurre con más frecuencia que en personas jóvenes). No se reveló la relación entre tomar el fármaco y un aumento de QTc (corregido en relación con la frecuencia cardíaca del valor del intervalo QT). Sin embargo, cuando se combina con fármacos que prolongan el intervalo QTc, se debe tener cuidado, especialmente en pacientes de edad avanzada. Con una disminución en el número de neutrófilos inferior a 1000 / μl, se cancela la quetiapina.
La droga no está destinada al tratamiento de psicosis asociadas con la demencia. En caso de aparición de síntomas de discinesia tardía, se debe reducir la dosis de quetiapina. También es posible una retirada gradual completa de la terapia. Después de suspender el fármaco, es posible la aparición / aumento de síntomas de discinesia tardía.
Si se produce el síndrome neuroléptico maligno, se debe cancelar el tratamiento.
La quetiapina debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central o el alcohol.
La terapia en niños, adolescentes y pacientes menores de 24 años con depresión y otros trastornos mentales puede provocar la aparición de pensamientos / comportamientos suicidas. Antes de prescribir el medicamento para este grupo de pacientes de edad, es necesario correlacionar el beneficio esperado con el posible riesgo. Todos los pacientes deben ser controlados para la detección temprana de alteraciones / cambios de comportamiento y tendencias suicidas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Mientras toman quetiapina, se aconseja a los pacientes que se nieguen a conducir vehículos, lo que se asocia con la probabilidad de somnolencia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: el medicamento se puede usar bajo supervisión médica;
- período de lactancia: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, la terapia con quetiapina está contraindicada.
Con insuficiencia renal
De acuerdo con las instrucciones, quetiapina debe prescribirse con precaución en pacientes con insuficiencia renal en una dosis inicial reducida (25 mg por día).
Por violaciones de la función hepática
El fármaco debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática con precaución a una dosis inicial reducida (25 mg por día).
Uso en ancianos
La quetiapina se debe prescribir con precaución en pacientes de edad avanzada a una dosis inicial reducida (25 mg por día).
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- agentes antifúngicos del grupo de los azol, claritromicina, eritromicina, nefazodona (medicamentos con un potente efecto inhibidor sobre la isoenzima CYP3A4): un aumento en la concentración plasmática de quetiapina (la combinación no se recomienda);
- carbamazepina: disminución de la concentración plasmática de quetiapina, por lo que puede ser necesario aumentar su dosis (según el efecto clínico); se observan los mismos cambios cuando se combina con fenitoína; cuando se cancelen inductores del sistema de enzimas hepáticas o se sustituyan por un fármaco que no induzca enzimas microsomales hepáticas (en particular, ácido valproico), se debe ajustar la dosis de quetiapina;
- tioridazina: aumento del aclaramiento de quetiapina;
- medicamentos que deprimen el sistema nervioso central y el etanol: un aumento en la probabilidad de desarrollar reacciones adversas de quetiapina.
Análogos
Los análogos de quetiapina son Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Quetiapina
Según las revisiones, la quetiapina es un fármaco eficaz. De las deficiencias, generalmente indican la aparición de somnolencia, que se desarrolla en diversos grados de gravedad.
Precio de la quetiapina en farmacias
El precio aproximado de Quetiapina 100 mg - 1140 rublos, 200 mg - 1161-2210 rublos, 300 mg - 1709-2757 rublos, 25 mg - 559-782 rublos (el precio está indicado para un paquete de 60 tabletas).
Quetiapina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Quetiapina Canon 25 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 572 r Comprar |
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Quetiapina 25 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 594 RUB Comprar |
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Tabletas de quetiapina p.p. 25mg 60 uds. RUB 675 Comprar |
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Quetiapina 100 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 889 r Comprar |
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Quetiapina 100 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 897 r Comprar |
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Quetiapina 200 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 1167 RUB Comprar |
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Quetiapina 200 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 1181 RUB Comprar |
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Quetiapina 100 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 1297 RUB Comprar |
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Quetiapina Canon 300 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 2274 RUB Comprar |
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Quetiapina 200 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 2346 RUB Comprar |
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Tabletas de quetiapina p.p. 300mg 60 uds. RUB 3141 Comprar |
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Quetiapina Canon Prolong 150 mg comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada 60 uds. 3248 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
