Zylt
Zylt: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Zyllt
Código ATX: B01AC04
Principio activo: Clopidogrel (Clopidogrel)
Fabricante: LLC "KRKA-RUS" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-09
Precios en farmacias: desde 344 rublos.
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Zilt es un agente antiplaquetario.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos, ligeramente biconvexos, de color rosa, el núcleo del comprimido tiene una estructura rugosa blanca o casi blanca (7 piezas en blísteres, en cajas de 2, 4 o 12 blísteres).
El principio activo es hidrogenosulfato de clopidogrel, en 1 tableta - 97,875 mg, o clopidogrel - 75 mg.
Componentes auxiliares: celulosa microcristalina, lactosa anhidra, almidón pregelatinizado, aceite de ricino hidrogenado, macrogol 6000.
La composición de la cubierta de la película: propilenglicol, hipromelosa 6cp, talco, dióxido de titanio (E171), tinte de hierro rojo óxido (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El clopidogrel es un profármaco, como resultado de su biotransformación se forman metabolitos, uno de los cuales exhibe actividad antiagregante. El metabolito activo inhibe selectivamente la unión de ADP (difosfato de adenosina) a los receptores plaquetarios P2Y 12 e inhibe la activación posterior del complejo de glicoproteína GPIIb / IIIa, que finalmente conduce a la supresión de la agregación plaquetaria.
La inhibición de la agregación plaquetaria es un proceso irreversible que dura de 7 a 10 días (ciclo de vida celular), por lo que la tasa de restauración de la función plaquetaria normal depende de la tasa de su renovación. Clopidogrel inhibe no solo la agregación plaquetaria inducida por ADP, sino también la agregación causada por otros agonistas. Esto se debe al bloqueo de la activación celular mejorada bajo la influencia del ADP.
La formación de un metabolito activo se produce bajo la acción de las isoenzimas CYP450. Algunas isoenzimas CYP450 pueden ser inhibidas por otros fármacos o diferir en polimorfismo, por lo tanto, no todos los pacientes tienen una supresión adecuada de la agregación plaquetaria.
Cuando se usa el medicamento Zilt en una dosis de 75 mg por día, ya se produce una supresión significativa de la agregación plaquetaria desde el primer día de tratamiento. Durante los siguientes 3-7 días, este efecto crece, después de lo cual, al alcanzar un estado de equilibrio, alcanza un nivel constante. La inhibición de la agregación plaquetaria en el estado de equilibrio promedió 40-60% (cuando el fármaco se usó en una dosis de 75 mg por día). Después de suspender clopidogrel, el tiempo de hemorragia y el grado de agregación plaquetaria volvieron a los niveles iniciales en aproximadamente 5 días.
Zylt ayuda a prevenir el desarrollo de un ataque cardíaco o accidente cerebrovascular en pacientes con aterosclerosis de los vasos sanguíneos de cualquier localización, especialmente con daño en las arterias coronarias, periféricas o cerebrales.
Farmacocinética
Clopidogrel se absorbe rápidamente después de la administración oral. La concentración máxima de clopidogrel inalterado es en promedio 2,2-2,5 ng / ml (después de la administración oral de 75 mg del fármaco). El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de unos 45 minutos. El grado de absorción de clopidogrel, según los datos sobre la excreción de metabolitos del fármaco por los riñones, es del 50%.
Clopidogrel se une en un 98% a las proteínas plasmáticas, su metabolito inactivo es del 94%. La unión a proteínas plasmáticas es reversible e insaturada en un amplio intervalo de concentraciones.
El metabolismo activo de clopidogrel se produce en el hígado de dos formas: la primera vía es la hidrólisis con la formación de un derivado del ácido carboxílico (metabolito inactivo, que representa el 85% de todos los metabolitos circulantes), la segunda vía son las reacciones de catálisis por diversas isoenzimas del citocromo P 450… Como resultado de la segunda vía metabólica, se forma 2-oxo-clopidogrel a partir de clopidogrel, que luego se metaboliza al derivado tiol de clopidogrel (metabolito activo). Este metabolito interactúa con los receptores plaquetarios bloqueando irreversiblemente su agregación. La concentración plasmática máxima del metabolito activo después de tomar 300 mg del fármaco (dosis de carga) es el doble de la concentración máxima después de aplicar una dosis diaria de mantenimiento de 75 mg durante 4 días. Se necesitan entre 30 y 60 minutos para alcanzar la concentración máxima.
Aproximadamente el 50% del fármaco se excreta por los riñones y aproximadamente el 46% a través de los intestinos. La vida media de clopidogrel después de una dosis única de 75 mg es de 6 horas. La vida media del metabolito inactivo que circula en el plasma es de aproximadamente 8 horas.
Indicaciones para el uso
El uso de Zylt está indicado para la prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes adultos con patologías cardiovasculares:
- Infarto de miocardio (período de varios a 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (período de 7 días a 6 meses) o enfermedad arterial periférica oclusiva diagnosticada;
- Síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (infarto de miocardio sin formación de onda Q o angina de pecho inestable), incluidos pacientes con colocación de stent durante una intervención coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico;
- Síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (infarto agudo de miocardio) en el caso de tratamiento farmacológico y, si es posible, terapia trombolítica en combinación con ácido acetilsalicílico.
Además, el medicamento se prescribe para la prevención de complicaciones tromboembólicas y aterotrombóticas (incluido el accidente cerebrovascular) en pacientes adultos con fibrilación auricular (fibrilación auricular) que no pueden tomar anticoagulantes indirectos y que tienen un factor de riesgo para el desarrollo de complicaciones vasculares con una probabilidad insignificante de sangrado, incluso en combinación. con ácido acetilsalicílico.
Contraindicaciones
- Disfunción hepática grave;
- Síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa;
- Hemorragia intracraneal, hemorragia por úlceras pépticas y otros tipos de hemorragia aguda;
- El período de embarazo y lactancia;
- Edad menor de 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
El medicamento se usa con precaución en pacientes con: insuficiencia renal, disfunción hepática moderada con predisposición a hemorragias; con trauma, cirugía y condiciones que aumentan el riesgo de hemorragia; con enfermedades gastrointestinales, intraoculares y otras predispuestas al desarrollo de hemorragias; mientras toma inhibidores de la COX-2 y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), warfarina, heparina o inhibidores de la glucoproteína IIb / IIIa; con baja actividad de la isoenzima CYP2C19 (debido a un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares); con hipersensibilidad al prasugrel, ticlopidina y otras tienopiridinas.
Instrucciones de uso de Zylt: método y dosificación
Los comprimidos se toman por vía oral, independientemente de la comida.
Dosis recomendada para pacientes con actividad normal de la isoenzima CYP2C19, incluidos pacientes de edad avanzada:
- Infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico o enfermedad arterial periférica oclusiva diagnosticada: 75 mg una vez al día;
- Síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q): dosis de carga: 300 mg una vez, luego 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico a una dosis de 75-325 mg por día. A la hora de prescribir, hay que tener en cuenta que dosis de ácido acetilsalicílico superiores a 100 mg se asocian a un alto riesgo de hemorragia. El efecto terapéutico ocurre en el 3er mes de tratamiento, para obtener resultados óptimos, es aconsejable continuar el uso de clopidogrel hasta 12 meses;
- Infarto agudo de miocardio (síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST): una dosis de carga única, luego 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos (o sin ellos). No se recomienda utilizar dosis de carga en el tratamiento de pacientes mayores de 75 años. El tratamiento debe comenzar cuando aparezcan los primeros síntomas de la enfermedad y continuar durante al menos 4 semanas;
- Fibrilación auricular (fibrilación auricular): 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico a una dosis de 75-100 mg al día.
Se recomienda tomar los comprimidos a la misma hora, si se retrasa menos de 12 horas, debe tomar la dosis omitida y la siguiente a la hora habitual, si el intervalo entre dosis es superior a 12 horas, la siguiente dosis se toma sin duplicar.
En pacientes con una actividad reducida determinada genéticamente de la isoenzima CYP2C19, al tomar Zylt en las dosis recomendadas, la formación del metabolito activo de clopidogrel es menor y su efecto antiplaquetario es menos pronunciado. No se ha establecido la dosis óptima para los pacientes en esta categoría, generalmente, el medicamento se prescribe en dosis más altas con una dosis única de una dosis de carga de 600 mg y luego 150 mg una vez al día.
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Efectos secundarios
- Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo - hematoma; muy raramente: hipotensión arterial, vasculitis;
- Del sistema hematopoyético: con poca frecuencia - leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; raramente: neutropenia, incluidas las formas graves; muy raramente: anemia aplásica, púrpura trombocitopénica trombótica (PTT), pancitopenia, trombocitopenia grave, agranulocitosis, anemia, granulocitopenia;
- Del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dispepsia; con poca frecuencia: náuseas, vómitos, estreñimiento, gastritis, flatulencia, úlcera de estómago y / o duodenal; raramente - hemorragia retroperitoneal; muy raramente: pancreatitis, hemorragia retroperitoneal y gastrointestinal (incluida la muerte), colitis (incluida la linfocítica), insuficiencia hepática aguda, hepatitis, trastornos funcionales de los parámetros hepáticos, estomatitis;
- Del sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza, hemorragia intracraneal (incluso fatal), mareos, parestesia; muy raramente - confusión, alucinaciones;
- Desde el sistema musculoesquelético: muy raramente - hemartrosis, hemorragia muscular, artritis, mialgia, artralgia;
- Del sistema respiratorio: a menudo - hemorragias nasales; muy raramente: broncoespasmo, sangrado del tracto respiratorio (sangrado pulmonar, hemoptisis), neumonitis intersticial;
- Del sistema genitourinario: con poca frecuencia - hematuria; muy raramente: glomerulonefritis, aumento de la concentración de creatinina sérica;
- Desde el lado de la piel: a menudo - hematomas subcutáneos; con poca frecuencia: picazón en la piel, erupción cutánea, hemorragias cutáneas (púrpura); muy raramente: dermatitis ampollosa (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme), urticaria, erupción eritematosa, liquen plano, eccema;
- De los sentidos: con poca frecuencia - hemorragias retinianas o conjuntivales; raramente - vértigo; muy raramente - patologías gustativas;
- Indicadores de laboratorio: a menudo: una disminución en la cantidad de plaquetas y neutrófilos, prolongación del período de sangrado;
- Reacciones alérgicas: muy raramente - eccema, angioedema, reacciones anafilactoides, enfermedad del suero; frecuencia desconocida: erupción por medicamentos con síntomas sistémicos del síndrome DRESS y eosinofilia, hipersensibilidad de reacción cruzada a las tienopiridinas, síndrome de hipersensibilidad inducida por medicamentos;
- Otros: a menudo - hemorragia vascular en el lugar de la punción; muy raramente: sangrado abundante de la herida, fiebre.
Sobredosis
Con una sobredosis de Zylt, es posible prolongar el tiempo de sangrado y el desarrollo de complicaciones hemorrágicas.
En caso de hemorragia, se prescribe la terapia adecuada adecuada. Para una corrección rápida del tiempo de sangrado prolongado, se realiza una transfusión de plaquetas. No existe un antídoto específico para clopidogrel.
instrucciones especiales
El uso del fármaco está asociado con el riesgo de sangrado y eventos hematológicos no deseados, por lo tanto, el tratamiento debe ir acompañado de un seguimiento sistemático de los signos de sangrado, especialmente al inicio de la administración de clopidogrel, así como después de una cirugía o procedimientos cardiológicos invasivos. En el caso de signos clínicos de posible sangrado, el paciente debe someterse a un análisis de sangre para determinar el número y los indicadores de la función plaquetaria, el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA) y una serie de otros estudios necesarios.
No se recomienda prescribir el medicamento a pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo de menos de 7 días de edad.
El fármaco alarga el tiempo de sangrado, esto debe tenerse en cuenta cuando se utiliza simultáneamente con ácido acetilsalicílico, AINE, inhibidores de la glucoproteína IIb / IIIa, heparina y warfarina.
Se recomienda que los pacientes sean examinados para detectar hipersensibilidad a ticlopidina, prasugrel y otras tienopiridinas, ya que es posible la hipersensibilidad de reacción cruzada entre los fármacos de este grupo. Si un paciente tiene antecedentes de hipersensibilidad a otras tienopiridinas, debe ser observado cuidadosamente durante el tratamiento para identificar síntomas de hipersensibilidad al clopidogrel.
Al preparar a un paciente para una operación quirúrgica planificada, el uso de Zylt debe cancelarse 5-7 días antes.
Se debe advertir al paciente sobre la posibilidad de un sangrado más prolongado durante el período de tratamiento y la necesidad de notificar al médico tratante sobre cada caso de sangrado. En las citas con otros médicos, siempre debe informar sobre la toma de clopidogrel, esta información es importante tanto cuando se prescriben nuevos medicamentos como cuando se visita al dentista.
En el contexto del uso de Zilt, puede desarrollarse púrpura trombocitopénica trombótica, que se caracteriza por trombocitopenia y anemia hemolítica microangiopática asociada con insuficiencia renal, trastornos neurológicos y fiebre. Esta condición requiere atención médica urgente, incluida la plasmaféresis.
El tratamiento debe llevarse a cabo con control de la función hepática, ya que con trastornos funcionales graves, puede desarrollarse diátesis hemorrágica.
El contenido de aceite de ricino hidrogenado en la preparación puede causar diarrea e indigestión.
El fármaco no afecta la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta velocidad de reacciones psicomotoras y concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, no se recomienda el uso de Zylt durante el embarazo, ya que no existen datos clínicos sobre el uso de clopidogrel en mujeres embarazadas. Los estudios llevados a cabo en animales no han revelado ningún efecto negativo directo o indirecto del fármaco en el curso del embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo posnatal del niño.
En estudios experimentales en animales, se encontró que clopidogrel y sus metabolitos pasan a la leche materna, por lo tanto, si es necesario utilizar Zylt en mujeres lactantes, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
El fármaco está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que en la actualidad no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
Con el uso repetido de Zylt a una dosis de 75 mg por día en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina - 5-15 ml / min), el grado de supresión de la agregación plaquetaria fue un 25% menor que el grado de inhibición de la agregación plaquetaria en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo, el alargamiento del tiempo de sangrado fue similar al de los voluntarios sanos que recibieron el fármaco en una dosis de 75 mg por día. Zylt se tolera bien en todos los pacientes.
Por violaciones de la función hepática
El uso del fármaco a una dosis de 75 mg por día durante 10 días no provocó cambios significativos en el grado de agregación plaquetaria y la tasa de prolongación del tiempo de hemorragia en pacientes con disfunción hepática grave en comparación con los mismos indicadores en voluntarios sanos.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada de 75 años o más, Zylt se utiliza en las mismas dosis que en pacientes más jóvenes. No se requiere ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Debido al alto riesgo de sangrado, no se recomienda prescribir el medicamento simultáneamente con warfarina, y cuando se combina con heparina y otros agentes trombolíticos, se debe tener especial cuidado.
Los AINE aumentan el riesgo de úlceras y úlceras sangrantes en el tracto gastrointestinal.
No se encontró interacción clínicamente significativa con el uso simultáneo con atenolol, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), medicamentos que reducen el colesterol en sangre, digoxina, nifedipina, fenobarbital, estrógenos, cimetidina, teofilina.
Clopidogrel puede aumentar el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria inducida por colágeno. La interacción farmacodinámica del fármaco con el ácido acetilsalicílico aumenta la probabilidad de hemorragia, por lo tanto, el uso de esta combinación es posible solo durante 1 año.
La absorción de clopidogrel no se ve afectada por antiácidos.
La combinación con tolbutamida, fenitoína aumenta el nivel de su concentración en el plasma sanguíneo.
Análogos
Los análogos de Zylt son: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagrombreil, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Zylt
Los pacientes hablan bien del medicamento, notando no solo su efectividad, sino también un precio aceptable (en comparación con algunos análogos más caros). Según las revisiones, Zylt es eficaz después de sufrir ataques cardíacos y procedimientos de colocación de stents. Los pacientes notan una mejora en el bienestar general, el cese de los ataques de angina, así como la ausencia de trombosis arterial y venosa.
A veces, los pacientes se quejan de efectos secundarios (urticaria, dificultad para respirar grave), pero si continúa el tratamiento, los efectos secundarios no deseados desaparecen por sí solos después de un tiempo.
El precio de Zylt en farmacias
Hasta la fecha, los precios aproximados de Zylt en farmacias son los siguientes:
- tabletas recubiertas con película, 75 mg (14 piezas en un paquete) - 470-530 rublos;
- tabletas recubiertas con película, 75 mg (28 piezas en un paquete) - 830-1200 rublos;
- comprimidos recubiertos con película, 75 mg (84 piezas en un paquete) - 1.875-2030 rublos.
Zylt: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zylt 75 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 344 r Comprar |
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Zylt 75 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 727 RUB Comprar |
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Tabletas Zilt p.p. 75mg 28 Uds. RUB 952 Comprar |
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Zylt 75 mg comprimidos recubiertos con película 84 uds. 1303 RUB Comprar |
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Tabletas Zilt p.p. 75mg 84 Uds. 2143 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
