Onglisa
Ongliza: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Onglyza
Código ATX: A10BH03
Ingrediente activo: Saxagliptin (Saxagliptin)
Productor: Bristol-Myers Squibb Company (EE. UU.), AstraZeneca Pharmaceutical LP (EE. UU.), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Precios en farmacias: desde 1666 rublos.
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Onglisa es un fármaco con acción hipoglucemiante.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de liberación Ongliza - tabletas recubiertas con película: redondas, biconvexas, las inscripciones se aplican con tinte azul; 2,5 mg cada uno - de color amarillo claro a pálido, en un lado la inscripción "2.5", en el otro - "4214"; 5 mg - rosa, en un lado la inscripción "5", en el otro - "4215" (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón 3 blísteres).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: saxagliptina (en forma de clorhidrato de saxagliptina) - 2,5 o 5 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato - 99 mg; celulosa microcristalina - 90 mg; croscarmelosa de sodio - 10 mg; estearato de magnesio - 1 mg; Solución de ácido clorhídrico 1 M - en cantidad suficiente;
- cáscara: Opadry II blanco (alcohol polivinílico - 40%; dióxido de titanio - 25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%) - 26 mg; Opadry II amarillo (para comprimidos de 2,5 mg) [alcohol polivinílico - 40%; dióxido de titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; colorante de óxido de hierro amarillo (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (para tabletas de 5 mg) [alcohol polivinílico - 40%; dióxido de titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; óxido de tinte de hierro rojo (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- tinta: azul opacificado - (45% de goma laca en alcohol etílico - 55,4%; azul FD&C # 2 / pigmento de aluminio índigo carmín - 16%; alcohol n-butílico - 15%; propilenglicol - 10,5%; alcohol isopropílico - 3%; 28% de hidróxido de amonio - 0,1%) - en cantidad suficiente.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La saxagliptina es un potente inhibidor competitivo selectivo reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). En la diabetes mellitus tipo 2, su ingesta conduce a la supresión de la actividad de la enzima DPP-4 durante 24 horas. Después de la ingestión de glucosa, la inhibición de DPP-4 conduce a un aumento de 2-3 veces en la concentración de polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), un aumento en la respuesta dependiente de glucosa de las células beta y una disminución en la concentración de glucagón, que es la causa de un aumento en la concentración. Péptido C e insulina.
Una disminución en la liberación de glucagón de las células alfa pancreáticas y la liberación de insulina por las células beta del páncreas conduce a una disminución de la glucemia posprandial y en ayunas.
Como resultado de estudios controlados con placebo, se encontró que la ingesta de Onglisa produce una mejora estadísticamente significativa en la glucosa en plasma sanguíneo en ayunas (FPG), hemoglobina glicosilada (HbA 1c) y glucosa posprandial (PPG) en el plasma sanguíneo en comparación con el control.
A los pacientes que no lograron el nivel glucémico deseado mientras tomaban saxagliptina como monoterapia, se les prescribe además metformina, tiazolidinedionas o glibenclamida. Al tomar 5 mg de saxagliptina, se observó una disminución en la HbA 1c después de 4 semanas, HPN - después de 2 semanas. Los pacientes que recibieron saxagliptina en combinación con metformina, tiazolidinedionas o glibenclamida experimentaron una disminución similar en el rendimiento.
Mientras toma Onglisa, no aumenta el peso corporal. El efecto de la saxagliptina sobre el perfil lipídico es similar al del placebo.
Farmacocinética
En voluntarios sanos y en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, se observan parámetros similares de la farmacocinética de saxagliptina y su principal metabolito.
La sustancia se absorbe rápidamente después de la administración oral con el estómago vacío. El logro de la C max (concentración máxima de una sustancia) de saxagliptina y el principal metabolito en plasma ocurre en 2 horas y 4 horas, respectivamente. Con el aumento de la dosis, hay un aumento proporcional de la C max y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) tanto de la sustancia como de su metabolito principal. Después de una dosis única de 5 mg de saxagliptina en voluntarios sanos, los valores medios de C max de saxagliptina y su principal metabolito en plasma fueron 24 ng / ml y 47 ng / ml, los valores de AUC fueron 78 ng × h / ml y 214 ng × h / ml, respectivamente.
La duración media de la T 1/2 final (vida media) de la saxagliptina y su principal metabolito es de 2,5 horas y 3,1 horas, respectivamente, el valor medio de la T 1/2 de inhibición de la DPP-4 plasmática es de 26,9 horas. 4 en plasma durante al menos 24 horas después de tomar saxagliptina se asocia con su alta afinidad por DPP-4 y su unión a largo plazo. No se observa una acumulación notable de la sustancia y su metabolito principal durante un curso prolongado con una frecuencia de 1 vez por día. No se reveló la dependencia del aclaramiento de saxagliptina y su principal metabolito de la dosis diaria y la duración de la terapia cuando se toma el medicamento una vez al día en el rango de dosis de 2.5-400 mg durante 14 días.
Después de la administración oral, se absorbe al menos el 75% de la dosis tomada. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la farmacocinética de saxagliptina. Los alimentos con alto contenido de grasas no tienen ningún efecto sobre la C max de la sustancia, sin embargo, los valores de AUC aumentan en un 27% en comparación con el ayuno. Cuando se toma el medicamento con alimentos, en comparación con tomarlo con el estómago vacío, el tiempo para alcanzar la C max aumenta en aproximadamente 30 minutos. Estos cambios no tienen importancia clínica.
La saxagliptina y su principal metabolito se unen sólo ligeramente a las proteínas séricas. En este sentido, se puede suponer que con cambios en la composición de proteínas del suero sanguíneo, observados en insuficiencia renal o hepática, la distribución de saxagliptina no sufrirá cambios significativos.
La sustancia se metaboliza principalmente con la participación de isoenzimas del citocromo P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). En este caso, se forma el principal metabolito activo, cuyo efecto inhibidor en relación con la DPP-4 es 2 veces más débil que el de la saxagliptina.
La saxagliptina se excreta por la bilis y la orina. El aclaramiento renal medio de la sustancia es de aproximadamente 230 ml / min, el valor medio de filtración glomerular es de aproximadamente 120 ml / min. El aclaramiento renal del metabolito principal es comparable a la tasa de filtración glomerular media.
El valor de AUC de saxagliptina y su principal metabolito en insuficiencia renal leve es 1,2 y 1,7 veces mayor, respectivamente, que en pacientes con función renal intacta. Este aumento de los valores de AUC no es clínicamente significativo y no se deben realizar ajustes de dosis.
En insuficiencia renal moderada / grave, así como en pacientes en hemodiálisis, los valores de AUC de la sustancia y su principal metabolito son 2,1 y 4,5 veces superiores, respectivamente. En este sentido, la dosis diaria para este grupo de pacientes no debe exceder los 2,5 mg por dosis. En caso de insuficiencia hepática, no se han identificado cambios clínicamente significativos en los parámetros de la farmacocinética de saxagliptina y, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis.
No se identificaron diferencias clínicamente significativas en los parámetros de la farmacocinética de saxagliptina en pacientes de 65 a 80 años en comparación con pacientes más jóvenes. A pesar de que no se requiere ajuste de dosis en este grupo de pacientes, es necesario tener en cuenta la alta probabilidad de disminución de la función renal.
Indicaciones para el uso
Onglisa se prescribe para el tratamiento de la diabetes tipo 2 como complemento del ejercicio y la dieta para mejorar el control glucémico.
El medicamento se puede administrar de la siguiente manera:
- monoterapia;
- iniciar terapia combinada con metformina;
- además de la monoterapia con tiazolidinedionas, metformina, derivados de sulfonilurea en casos de falta de control glucémico adecuado durante dicho tratamiento.
Contraindicaciones
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidosis diabética;
- intolerancia congénita a la galactosa, alteración de la absorción de galactosa y glucosa y deficiencia de lactasa;
- uso combinado con insulina;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a cualquiera de los componentes de la droga.
Familiar (Ongliza se prescribe bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal moderada / grave;
- uso combinado con derivados de sulfonilurea;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Ongliza: método y dosis
Ongliza se toma por vía oral, independientemente de la comida.
La dosis recomendada es de 5 mg en 1 dosis.
Al realizar una terapia combinada, Onglisa se usa con metformina, derivados de sulfonilurea o tiazolidinedionas.
Al iniciar la terapia combinada con metformina, su dosis diaria inicial es de 500 mg. En casos de respuesta inadecuada, se puede incrementar.
Si se ha olvidado una dosis de Ongliza, debe tomarse lo antes posible, pero no debe tomar una dosis doble dentro de las 24 horas.
La dosis diaria para pacientes con insuficiencia renal moderada / grave (con aclaramiento de creatinina ≤ 50 ml / min), así como para pacientes en hemodiálisis, es de 2,5 mg en 1 dosis. Ongliza debe tomarse una vez finalizada la sesión de hemodiálisis. No se ha estudiado el uso del fármaco en pacientes en diálisis peritoneal. Se recomienda evaluar la función renal antes / durante la terapia.
La dosis diaria recomendada de Onglyza en combinación con indinavir, nefazodona, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromicina, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromicina y otros inhibidores potentes del CYP 3A4 / 5 es de 2,5 mg en 1 dosis.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas durante la monoterapia y la adición de Onglisa al tratamiento con metformina, glibenclamida o tiazolidindiona (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01 % - raramente):
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza;
- sistema digestivo: a menudo - vómitos;
- infecciones e invasiones: a menudo - infecciones del tracto urinario y respiratorio superior, sinusitis, gastroenteritis.
Se observaron reacciones de hipersensibilidad en el 1,5% de los casos. Se evaluó que no representaban una amenaza para la vida y no requirieron hospitalización.
En un estudio del uso combinado de Onglisa con tiazolidinedionas, se observó el desarrollo de edema periférico. Eran débiles o moderadamente expresados y no requirieron la interrupción del tratamiento. Se han notificado con frecuencia casos de cefalea y nasofaringitis con la terapia de combinación inicial con metformina.
Durante el estudio posterior al registro, se registraron los siguientes trastornos: reacciones de hipersensibilidad (que incluyen anafilaxia, angioedema, urticaria y erupción cutánea) y pancreatitis aguda.
Sobredosis
No se han descrito síntomas de intoxicación con el uso prolongado de Ongliza en dosis hasta 80 veces superiores a las recomendadas.
En casos de sobredosis, está indicada la terapia sintomática. La saxagliptina y su principal metabolito pueden eliminarse del organismo mediante hemodiálisis (tasa de eliminación: 23% de la dosis en 4 horas).
instrucciones especiales
No se ha estudiado el uso combinado con insulina, así como la administración de Onglyza como parte de una terapia triple (metformina y tiazolidinedionas o derivados de metformina y sulfonilurea).
Antes de iniciar el tratamiento / periódicamente durante la terapia en pacientes con deterioro funcional de los riñones, se recomienda evaluar la función renal.
Dado que los derivados de sulfonilurea pueden conducir al desarrollo de hipoglucemia, cuando se combinan con Onglisa, para reducir el riesgo de desarrollar este trastorno, se recomienda reducir la dosis de derivados de sulfonilurea.
Onglisa no debe prescribirse a pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves cuando se utilizan otros inhibidores de la DPP-4.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al conducir, los pacientes deben tener en cuenta que tomar Onglisa puede provocar el desarrollo de mareos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Ongliza no se prescribe a mujeres embarazadas y lactantes, ya que no se ha estudiado el efecto del medicamento en el cuerpo de la mujer y el feto / niño.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el medicamento no se prescribe (no se ha estudiado el efecto de Onglisa en este grupo de pacientes).
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal moderada / grave (aclaramiento de creatinina <50 ml / min), así como en pacientes en hemodiálisis, Onglisa se prescribe con precaución en una dosis reducida.
Uso en ancianos
El tratamiento en pacientes de edad avanzada requiere precaución, lo que se asocia con un mayor riesgo de insuficiencia renal.
Interacciones con la drogas
Como resultado del análisis de los datos de los ensayos clínicos, se puede suponer que el riesgo de interacciones clínicamente significativas de Ongliza con otros medicamentos / sustancias en su uso combinado es insignificante.
La rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, dexametasona, fenitoína y otros inductores de las isoenzimas CYP 3A4 / 5 reducen la concentración plasmática de saxagliptina y aumentan la concentración de su principal metabolito.
Análogos
Los análogos de Ongliza son: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Onglize
Según las revisiones, Onglisa es un fármaco eficaz para la diabetes mellitus tipo 2 para garantizar un control eficaz de la glucosa. Se observa un régimen de dosificación conveniente y un raro desarrollo de reacciones adversas. El resultado de la terapia no debe evaluarse antes de las 2-4 semanas de ingreso. Las desventajas suelen indicar el alto costo del medicamento.
Precio de Ongliza en farmacias
El precio aproximado de Ongliza (en un paquete de 30 tabletas de 5 mg) es de 1.752-2039 rublos.
Onglisa: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ongliza 5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1666 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
