Cardosal 40 - Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Cardosal 40

Cardosal 40: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Cardosal 40

Código ATX: C09CA08

Principio activo: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Productor: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Alemania)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-12

Precios en farmacias: desde 562 rublos.

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Cardosal 40 es un antagonista del receptor de angiotensina II (ARA II).

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: biconvexos, ovalados, blancos, con un olor específico sutil; en uno de los lados hay una impresión "C15" (en una caja de cartón 1, 2, 4 o 7 blísteres que contienen 14 comprimidos cada uno, e instrucciones de uso de Cardosal 40).

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: olmesartán medoxomilo - 40 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnesio - 3,6 mg; hiprolosis (viscosidad de 6 a 10 mPahs) - 10 mg; lactosa monohidrato - 264,4 mg; hiprolosis (con un bajo grado de sustitución) - 80 mg; celulosa microcristalina - 40 mg;
• cubierta de película: hipromelosa (viscosidad 5 mPahs) - 8,64 mg; talco - 1,68 mg; dióxido de titanio (E 171) - 1,68 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El principio activo de Cardosal 40, olmesartán medoxomilo, es un potente ARA II específico (tipo AT ₁) destinado a la administración oral. A su vez, la angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), que desempeña un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión al actuar sobre los receptores AT ₁.

Hay sugerencias de que, independientemente de la fuente y la ruta de síntesis de la angiotensina II, todas sus acciones mediadas por los receptores AT ₁ son bloqueadas por olmesartán. Su antagonismo específico contra la angiotensina II (tipo AT ₁) contribuye a una disminución de la concentración plasmática de aldosterona, un aumento de la actividad de la angiotensina I / II y la renina en el plasma sanguíneo.

En el contexto de la hipertensión arterial, tomar el medicamento conduce a una disminución a largo plazo dependiente de la dosis de la presión arterial (PA).

No hay evidencia que confirme la aparición de hipotensión arterial después de tomar la primera dosis del medicamento, el desarrollo de taquifilaxia durante el período de terapia prolongada o síndrome de abstinencia (un aumento brusco de la presión arterial después de la abolición de Cardosal 40).

El uso del medicamento una vez al día proporciona una disminución suave y efectiva de la presión arterial durante 24 horas, y el efecto después de una sola dosis es similar al de tomar el medicamento 2 veces al día en la misma dosis diaria.

Por lo general, después de 14 días, se desarrolla el efecto antihipertensivo de olmesartán y el efecto máximo se observa después de 56 días desde el inicio del tratamiento.

Farmacocinética

Olmesartán medoxomilo es un profármaco. Bajo la acción de las enzimas en la mucosa intestinal, así como en la sangre portal durante la absorción del tracto gastrointestinal, se convierte rápidamente en un metabolito farmacológicamente activo: olmesartán. Con un fragmento intacto de medoxomil o olmesartán inalterado, el medoxomil no se detecta ni en las heces ni en el plasma sanguíneo.

En promedio, la biodisponibilidad del metabolito es del 25,6% y la concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza después de 2 horas después de la administración oral del fármaco y aumenta de forma aproximadamente lineal con un aumento en una dosis única a 80 mg. La biodisponibilidad del metabolito no depende de la ingesta de alimentos, por lo que el medicamento se puede tomar independientemente de la comida. Los parámetros farmacológicos de olmesartán no presentan diferencias clínicamente significativas entre hombres y mujeres.

La unión de olmesartán a las proteínas del plasma sanguíneo es del 99,7%, pero la posibilidad de que se produzca un cambio clínicamente significativo en el valor de la unión a las proteínas cuando el metabolito interactúa con otros fármacos de alta unión y de uso concomitante es baja. Esto está respaldado por la ausencia de una interacción clínicamente significativa entre olmesartán y warfarina. La conexión del metabolito con las células sanguíneas es insignificante. Después de la administración intravenosa del fármaco, el volumen medio de distribución es bajo y oscila entre 16 y 29 litros.

Normalmente, el aclaramiento plasmático total es de 1,3 litros por hora (coeficiente de variación del 19%) y es relativamente bajo en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 90 litros por hora).

Olmesartán se elimina de dos formas. Después de una sola administración oral de un medicamento marcado con un isótopo ¹⁴ C, los riñones se asignaron del 10 al 16% de la sustancia radiactiva (metabolito representado) y el resto, el intestino. Teniendo en cuenta que la biodisponibilidad sistémica del metabolito es del 25,6%, se puede concluir que después de la absorción se excreta aproximadamente en un 40% a través de los riñones y en un 60% a través del sistema hepatobiliar. La recirculación de metabolitos enterohepáticos es mínima. Dado que la mayor parte se excreta por el hígado, la ingesta del fármaco está contraindicada en caso de obstrucción del tracto biliar.

Después de la administración oral repetida, la vida media de olmesartán varía de 10 a 15 horas Después de tomar las primeras dosis de Cardosal 40, se alcanza un estado de equilibrio y después de 2 semanas de uso, no se observa acumulación adicional.

Independientemente de la dosis del fármaco, el aclaramiento renal es de aproximadamente 0,5 a 0,7 litros por hora.

Farmacocinética en casos especiales:

• insuficiencia renal: el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en insuficiencia renal leve, moderada o grave en estado estacionario, en comparación con voluntarios sanos, aumentó en aproximadamente 62, 82 o 179%, respectivamente;
• Insuficiencia hepática: los valores de AUC de olmesartán después de una dosis oral única en insuficiencia hepática leve a moderada, en comparación con voluntarios sanos, fueron más altos en un 6 o 65%, respectivamente. Después de 2 horas después de tomar Cardosal 40, la fracción libre del metabolito en voluntarios sanos, pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada fue de 0,26; 0,34 y 0,41%, respectivamente. El AUC del metabolito después de la administración oral repetida en pacientes con insuficiencia hepática moderada, en comparación con voluntarios sanos, fue un 65% mayor. Los valores medios de la concentración máxima de olmesartán en el plasma sanguíneo en pacientes con insuficiencia hepática son similares a los de voluntarios sanos. No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en insuficiencia hepática grave;
• edad avanzada: el AUC del metabolito en un estado de equilibrio en pacientes ancianos (de 65 a 75 años) y en edad senil (de 75 años) con hipertensión arterial fue 35 y ~ 44% mayor, respectivamente, en comparación con pacientes más jóvenes. Esto puede deberse en parte a la disminución de la función renal relacionada con la edad.

Indicaciones para el uso

Cardosal 40 se prescribe para el tratamiento de la hipertensión esencial.

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia hepática grave (en la escala de Child-Pugh> 9 puntos);
• insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml por minuto);
• condición después de un trasplante de riñón;
• obstrucción del tracto biliar;
• síndrome de malabsorción de galactosa / glucosa, deficiencia de lactasa, intolerancia hereditaria a galactosa;
• tratamiento combinado con aliskiren y medicamentos que contienen aliskiren en el contexto de insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <60 ml por minuto) y / o diabetes mellitus;
• el embarazo;
• período de lactancia;
• edad menor de 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (Cardosal 40 se prescribe bajo supervisión médica):

• insuficiencia hepática de gravedad moderada (en la escala de Child-Pugh <9 puntos);
• insuficiencia renal de gravedad leve a moderada (aclaramiento de creatinina> 20 ml en 1 min);
• estenosis de la válvula mitral o aórtica;
• aldosteronismo primario;
• miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
• hipo e hiperpotasemia;
• insuficiencia cardíaca crónica;
• hipertensión renovascular (estenosis de una arteria de un solo riñón o estenosis bilateral de las arterias renales);
• isquemia cardíaca;
• enfermedades cerebrovasculares;
• condiciones que van acompañadas de una disminución en el volumen de sangre circulante, incluidos vómitos y diarrea;
• adherencia a una dieta con consumo limitado de sal de mesa;
• terapia combinada con diuréticos, preparaciones de litio;
• edad avanzada (más de 65 años).

Cardosal 40, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de Cardosal 40 se toman por vía oral, independientemente de la comida, sin masticar, 1 vez al día a la misma hora, regadas con agua (en cantidad suficiente).

El régimen de dosificación se selecciona individualmente. Lo más recomendable es prescribir tabletas en una dosis adecuada: 10, 20 o 40 mg (es posible usar Cardosal 10, Cardosal 20 o Cardosal 40, respectivamente).

Se recomienda comenzar la terapia con una dosis de olmesartán medoxomilo: 10 mg una vez al día. Si la presión arterial no disminuye lo suficiente, la dosis se puede aumentar 2 veces y, si es necesario, 4 veces. La dosis máxima es de 40 mg al día.

La terapia en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) debe realizarse bajo un estrecho control de la presión arterial.

En insuficiencia renal de gravedad leve y moderada (el aclaramiento de creatinina varía de 20 a 60 ml por minuto), la dosis máxima del fármaco es de 20 mg por día. El nombramiento de Cardosal 40 en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml / min) está contraindicado.

No se lleva a cabo la corrección del régimen de dosificación para pacientes con insuficiencia hepática leve. En casos de insuficiencia hepática moderada, la terapia comienza con una dosis de 10 mg por día. La dosis máxima es de 20 mg al día.

Se recomienda el tratamiento combinado con diuréticos y / u otros fármacos antihipertensivos en la insuficiencia hepática bajo un estrecho seguimiento de la función renal y la presión arterial. En insuficiencia hepática grave y obstrucción del tracto biliar, la designación del medicamento está contraindicada.

Efectos secundarios

Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales - muy raras):

• sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - trombocitopenia;
• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos;
• órganos de la audición y trastornos laberínticos: con poca frecuencia - vértigo;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - tos, bronquitis, rinitis, faringitis;
• tracto digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, gastroenteritis, dispepsia, diarrea; con poca frecuencia - vómitos;
• piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: picazón / erupción, urticaria, dermatitis alérgica, exantema; raramente - angioedema;
• sistema musculoesquelético: a menudo - artritis, dolor de huesos / espalda; con poca frecuencia - mialgia; raramente - calambres musculares;
• riñones y tracto urinario: a menudo - infección del tracto urinario, hematuria; raramente - insuficiencia renal, incluida la forma aguda;
• sistema cardiovascular: con poca frecuencia - angina de pecho; raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial (en pacientes de edad avanzada, la incidencia de hipertensión arterial es algo mayor, de rara a infrecuente);
• metabolismo y nutrición: a menudo - un aumento en la concentración de ácido úrico en la sangre, triglicéridos en el plasma sanguíneo; raramente - un aumento en la concentración de potasio en la sangre;
• sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones anafilácticas;
• trastornos generales: a menudo - debilidad, síntomas similares a los de la gripe, edema periférico, dolor en el pecho; con poca frecuencia - malestar, astenia, hinchazón de la cara; raramente - somnolencia;
• otros trastornos: a menudo - un aumento en la concentración de creatina fosfocinasa, urea en el plasma sanguíneo, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - un aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo; muy raramente - rabdomiólisis (su desarrollo se asoció con el uso de antagonistas del receptor AT-II).

Sobredosis

Los datos sobre una sobredosis de olmesartán medoxomilo son limitados.

Los principales síntomas: una marcada disminución de la presión arterial.

Terapia: el paciente debe colocarse en posición horizontal con los miembros inferiores elevados. Se recomienda el lavado gástrico y / o el uso de carbón activado, el nombramiento de un tratamiento destinado a reponer el volumen de sangre circulante, corregir la deshidratación y las violaciones del metabolismo del agua y los electrolitos. No se ha estudiado el uso de diálisis para eliminar olmesartán.

instrucciones especiales

El desarrollo de hipotensión arterial sintomática, especialmente después de tomar la primera dosis del fármaco, se puede observar en pacientes con niveles bajos de sodio (debido a vómitos, diarrea, adherencia a una dieta con ingesta limitada de sal, diuréticos) o volumen sanguíneo circulante. Estos factores deben eliminarse antes de iniciar el tratamiento con Cardosal 40.

El uso de otros fármacos que afectan al SRAA en pacientes cuya función renal y tono vascular son altamente dependientes de la actividad de este sistema, por ejemplo, con insuficiencia renal (incluida la estenosis de la arteria renal), insuficiencia cardíaca crónica grave, se asocia con el riesgo de oliguria., azotemia, hipotensión arterial y, en casos raros, insuficiencia renal aguda. Se puede producir un efecto similar al utilizar ARA II.

La probabilidad de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal aumenta en pacientes con estenosis arterial de un solo riñón funcional o estenosis de la arteria renal bilateral, que reciben fármacos que afectan al SRAA.

El tratamiento con Cardosal 40 para la función renal alterada debe llevarse a cabo bajo control periódico del contenido de creatinina y potasio en el plasma sanguíneo. No hay experiencia con el uso del fármaco después de un trasplante de riñón reciente o en insuficiencia renal terminal (por ejemplo, aclaramiento de creatinina <12 ml por minuto).

En el contexto de la terapia ARA II o los inhibidores de la ECA, puede ocurrir hiperpotasemia, que en algunos casos conduce a la muerte. La probabilidad de su desarrollo aumenta en los siguientes casos:

• tratamiento combinado con medicamentos que aumentan el contenido de potasio en el plasma sanguíneo;
• edad avanzada;
• insuficiencia renal, incluida la progresión de la enfermedad, deterioro agudo de la función renal (por ejemplo, con patologías infecciosas);
• diabetes;
• deshidración;
• descompensación aguda de la actividad cardíaca;
• acidosis metabólica;
• afecciones acompañadas de lisis celular masiva (por ejemplo, traumatismo extenso, rabdomiólisis, isquemia aguda de las extremidades).

En pacientes pertenecientes a este grupo de riesgo, debe monitorizarse el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.

Antes de recetar otros 40 medicamentos que afectan el RAAS en combinación con Cardosal, se recomienda comparar los beneficios previstos con los riesgos potenciales de esta combinación y considerar otras opciones de terapia.

No se recomienda el uso de Cardosal 40, como otros ARA II, en combinación con productos que contienen litio.

El efecto terapéutico del fármaco, como otros ARA II, en representantes de la raza negroide con hipertensión arterial es ligeramente menor que en personas de otras poblaciones. Esto puede deberse a la mayor prevalencia de baja actividad de la renina plasmática en pacientes pertenecientes a esta raza.

La disminución excesiva de la presión arterial con insuficiencia cerebrovascular o enfermedad coronaria mientras toma píldoras puede causar un accidente cerebrovascular o infarto de miocardio.

Debido al contenido de lactosa 40 en Cardosal, su uso está contraindicado en el síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa, deficiencia de lactasa e intolerancia hereditaria a galactosa.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Debido al hecho de que tomar Cardosal 40 puede provocar el desarrollo de debilidad y somnolencia, se recomienda a los pacientes durante el período de terapia que tengan cuidado al conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Cardosal 40 no se prescribe durante el embarazo debido a la falta de experiencia con su uso en pacientes en tales casos y a la presencia de informes de efectos teratogénicos graves de fármacos que afectan directamente al RAAS. Si el embarazo ocurre durante el período de tratamiento farmacológico, se cancela inmediatamente y, si es necesario, se prescribe una terapia alternativa.

Al planificar el embarazo, se recomienda a la paciente que se transfiera a medicamentos antihipertensivos de otros grupos que sean seguros de usar durante este período. Una excepción son los casos en los que se prescriben ARA II por motivos de salud.

Si el uso de ARA II es necesario en los trimestres II y III del embarazo, es importante realizar un examen de ultrasonido para evaluar la osificación de los huesos del cráneo y la función de los riñones fetales. Los recién nacidos cuyas madres recibieron ARA II deben ser monitoreados por posible insuficiencia renal o hipertensión.

Los estudios realizados han confirmado la capacidad del olmesartán para penetrar en la leche materna de ratas (no existen datos similares en humanos). Si es necesario utilizar Cardosal 40 durante la lactancia, se interrumpe la lactancia.

Uso pediátrico

A los pacientes menores de 18 años no se les prescribe Cardosal 40.

Con insuficiencia renal

• el uso está contraindicado: insuficiencia renal grave, afección después de un trasplante de riñón;
• la aplicación requiere supervisión médica: estenosis de la arteria de un solo riñón, estenosis bilateral de las arterias renales (hipertensión renovascular).

Por violaciones de la función hepática

• la cita está contraindicada: insuficiencia hepática grave;
• el uso requiere precaución: insuficiencia hepática de gravedad moderada.

Uso en ancianos

Para pacientes mayores de 65 años, Cardosal 40 se prescribe con precaución.

Interacciones con la drogas

Posibles interacciones de olmesartán medoxomilo con otros fármacos / sustancias:

• sustitutos de la sal que contienen potasio, preparaciones de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, otros medicamentos que aumentan el nivel de potasio en el plasma sanguíneo [por ejemplo, heparina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), trimetoprima, inmunosupresores (tacrolimus, ciclosporina, etc.), medicamentos antiinflamatorios, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2]: es posible aumentar el contenido de potasio en la sangre (no se recomienda el uso de tales combinaciones);
• fármacos antihipertensivos: el efecto antihipertensivo del tratamiento puede aumentar;
• Antiinflamatorios no esteroideos, incluido ácido acetilsalicílico en una dosis diaria de> 3 g, inhibidores de la ciclooxigenasa-2: en combinación con ARA II, pueden actuar sinérgicamente, reduciendo la filtración glomerular, sirven para reducir el efecto antihipertensivo de ARA II y provocan una pérdida parcial de su eficacia terapéutica, conducen a una pérdida parcial de su eficacia terapéutica el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda (se recomienda tomar una cantidad suficiente de líquido, controlar la función renal al comienzo de la terapia);
• antiácidos (hidróxido de aluminio / magnesio): la biodisponibilidad del fármaco puede disminuir moderadamente.

Cuando se combinó el tratamiento con preparaciones de litio con inhibidores de la ECA y ARA II, se informó un aumento reversible de la concentración de litio en el suero sanguíneo y la manifestación de toxicidad. En este sentido, no se recomienda el uso de Cardosal 40 en combinación con preparaciones de litio. Si es necesario el uso de tal combinación, la concentración de litio en el suero sanguíneo se controla regularmente.

Según los datos de los estudios clínicos, el doble bloqueo del RAAS con el uso combinado de aliskiren, ARA II o inhibidores de la ECA se asocia con una mayor incidencia de efectos secundarios que se manifiestan por una disminución de la función renal, incluyendo la aparición de insuficiencia renal aguda, hiperpotasemia e hipotensión arterial, en comparación con el uso de un solo fármaco. significa que tienen un impacto en la RAAS. En este sentido, no se recomienda la terapia combinada con aliskiren, ARA II o inhibidores de la ECA.

Olmesartán medoxomilo está contraindicado para prescribir simultáneamente con medicamentos que incluyen aliskiren en insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular <60 ml por minuto por 1 m ²) y diabetes mellitus. En la nefropatía diabética, no se recomienda el uso de inhibidores de la ECA y ARA II.

Si es necesario utilizar dos fármacos que afecten al RAAS, el paciente debe estar bajo una estrecha supervisión médica. También se requiere un control regular de los electrolitos plasmáticos, la presión arterial y la función renal.

Los estudios in vitro no han revelado un efecto inhibidor clínicamente significativo de olmesartán sobre las isoenzimas 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y ZA4 del citocromo P ₄₅₀ humano. En relación con el citocromo P _{450 de} rata _{, el} efecto inductor fue cero o mínimo. Con base en estos datos, se puede suponer que no existen interacciones clínicamente significativas entre olmesartán medoxomilo y fármacos metabolizados con la participación de estas isoenzimas del citocromo P ₄₅₀.

Cardosal 40 no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética y farmacodinamia de antiácidos (hidróxido de aluminio / magnesio), pravastatina, hidroclorotiazida, digoxina y warfarina.

Análogos

Los análogos de Cardosal 40 son: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Cardosal 40

Según las revisiones, Cardosal 40 es un medicamento seguro y eficaz que estabiliza la presión arterial. La droga no causa efectos secundarios con el uso prolongado.

Precio de Cardosal 40 en farmacias

El precio aproximado de Cardosal 40 (28 tabletas por paquete) varía de 685 a 890 rublos.

Cardosal 40: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Cardosal 40 40 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 562 r Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!