Januvia
Januvia: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Instrucciones de uso de Januvia: método y dosis
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Comentarios de Januvia
- 19. Precio de Januvia en farmacias
El nombre latino: Januvia
Código ATX: A10BH01
Ingrediente activo: sitagliptina (sitagliptina)
Productor: Merck Sharp & Dohme BV (Países Bajos), Merck Sharp & Dohme SpA (Italia), Akrikhin, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Januvia es un fármaco hipoglucemiante; inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica Januvia - comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos; en una dosis de 25 mg - rosa claro con un ligero tinte beige y grabado "221"; a una dosis de 50 mg - beige claro, grabado con "112"; en una dosis de 100 mg - beige, grabado con "277" (14 piezas en blísteres, en una caja de cartón 1, 2, 4, 6 o 7 blísteres).
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: fosfato de sitagliptina hidratado - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (que equivale al contenido de sitagliptina - 25/50/100 mg);
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, hidrogenofosfato de calcio sin moler, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, estearilfumarato de sodio;
- recubrimiento de película: a una dosis de 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; a una dosis de 50 mg - Opadray II Beige claro 85 F 17498; a una dosis de 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (alcohol polivinílico, dióxido de titanio, polietilenglicol 3350, talco, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Januvia es la sitagliptina, un inhibidor altamente selectivo de la enzima DPP-4 (dipeptidilpeptidasa-4), destinado al tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. En términos de estructura química, así como de acción farmacológica, la sitagliptina difiere de los análogos de GLP-1 (péptido similar al glucagón-1), derivados de sulfonilurea, insulina, biguanidas, agonistas de los receptores γ (activados por un proliferador de peroxisomas - PPAR-γ), inhibidores de la α-glicosidasa, análogos amylin. La sitagliptina, que inhibe la DPP-4, aumenta así la concentración de GLP-1 y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa), dos hormonas conocidas que pertenecen a la familia de las incretinas, que se secretan en el intestino durante 24 horas y cuyo nivel aumenta en respuesta a la ingesta de alimentos. Las incretinas son parte del biosistema fisiológico interno de la regulación de la homeostasis de la glucosa,promueven la síntesis de insulina y su secreción por las células β del páncreas debido a los mecanismos intracelulares de señalización asociados al AMP cíclico (adenosina monofosfato), con niveles de glucosa en sangre normales o elevados.
El GLP-1 inhibe el aumento de la secreción de glucagón por las células α del páncreas. Una disminución de los niveles de glucagón en el contexto de un aumento de la concentración de insulina ayuda a inhibir la producción de glucosa por parte del hígado, lo que, como resultado, conduce a una disminución de la glucemia.
En el caso de hipoglucemia, no se observa la influencia de las incretinas sobre la síntesis de insulina y la secreción de glucagón; no afectan la liberación de glucagón en respuesta a la hipoglucemia. En condiciones naturales, la enzima DPP-4 limita la actividad de las incretinas, sometiéndolas rápidamente a hidrólisis y descomposición en componentes inactivos.
La sitagliptina, inhibiendo la eficacia de la DPP-4, previene así la hidrólisis de las incretinas, aumentando el crecimiento de las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP, lo que aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa y ayuda a reducir la secreción de glucagón. En la diabetes mellitus tipo 2 con hiperglucemia, tal corrección de la secreción de insulina y glucagón conduce a una disminución de la concentración de HbA1c (hemoglobina glicosilada) y una disminución de los niveles de glucosa, determinados tanto con el estómago vacío como después de una prueba de esfuerzo.
Tomar una dosis de Januvia en la diabetes mellitus tipo 2 conduce a la inhibición de la enzima DPP-4 durante 24 horas, como resultado de lo cual el nivel de incretinas circulantes GLP-1 y GIP aumenta 2-3 veces, la concentración plasmática de insulina y péptido C aumenta y disminuye La concentración plasmática de glucagón, los niveles de glucosa en ayunas disminuyen y después de la carga alimentaria o la carga de glucosa.
Farmacocinética
Los patrones cinéticos de los procesos químicos y biológicos que ocurren con la sitagliptina en el cuerpo de individuos sanos y pacientes con diabetes mellitus tipo 2 se han estudiado exhaustivamente. Características para voluntarios sanos después de la administración oral de 100 mg de sitagliptina: absorción - rápida, valor TC max (tiempo para alcanzar la concentración máxima) - 1-4 horas desde el momento de la administración; AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) - 8.52 μmol / hora, este indicador es proporcional a la dosis tomada; C max - 950 nmol / l; T 1/2 (semivida media) - 12,4 horas El AUC de sitagliptina después de la siguiente dosis de 100 mg del fármaco, al alcanzar un estado de equilibrio después de tomar la primera dosis, aumentó en ~ 14%. La variabilidad intra e intersubjetiva de la sustancia AUC es insignificante.
Características farmacocinéticas de Januvia:
- absorción: la biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es ~ 87%; la administración conjunta del medicamento con alimentos grasos no afecta su farmacocinética;
- Distribución: después de una dosis única del fármaco a una dosis de 100 mg, el volumen medio de distribución de sitagliptina en estado de equilibrio en sujetos sanos fue de ~ 198 L. La fracción de unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (~ 38%);
- metabolismo: hasta el 79% de la sitagliptina es eliminada por los riñones sin cambios, solo una pequeña parte de la sustancia que ingresa al cuerpo se metaboliza; después de la administración oral de sitagliptina marcada con 14 C, ~ 16% de la preparación radiactiva se excretó en forma de metabolitos; Se encontraron 6 metabolitos de sitagliptina en trazas, probablemente sin efecto inhibidor de DPP-4;
- Excreción: después de la administración oral de sitagliptina marcada con 14 C a sujetos sanos, se excretó hasta el 100% del fármaco en una semana desde el momento de la administración de la siguiente manera: a través de los intestinos - 13%, riñones - 87%. T 1/2 cuando se toma por vía oral a una dosis de 100 mg ~ 12,4 h, aclaramiento renal ~ 350 ml / min.
Indicaciones para el uso
- monoterapia: a los pacientes con una dieta especial y ejercicio se les prescribe como un fármaco que mejora el control glucémico en la diabetes tipo 2;
- Terapia de combinación: en combinación con metformina o agonistas del receptor PPARγ (tiazolidinedionas) se prescribe a pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en caso de dieta ineficaz y ejercicio en combinación con monoterapia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidosis diabética;
- el período de embarazo y lactancia (lactancia);
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Contraindicaciones relativas: Januvia debe tomarse con precaución en caso de insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave y enfermedad renal en etapa terminal que requieren hemodiálisis requieren un ajuste de la dosis de sitagliptina.
Instrucciones de uso de Januvia: método y dosis
Los comprimidos de Januvia se toman por vía oral, independientemente de la comida.
La dosis recomendada para monoterapia, así como en combinación con metformina o un agonista de PPARγ (tiazolidinedionas) es de 100 mg una vez al día.
Si el paciente ha olvidado tomar otra pastilla, debe tomarla lo antes posible, inmediatamente después de que recuerde la dosis omitida, pero sin permitir una dosis doble.
Efectos secundarios
Januvia solo y en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes generalmente se tolera bien. La incidencia global de reacciones adversas adversas, así como la incidencia de discontinuación de sitagliptina debido a reacciones adversas, según los estudios clínicos, fueron similares a las registradas después de tomar placebo.
Efectos secundarios sin una conexión identificada con la ingesta de sitagliptina a una dosis diaria de 100 y 200 mg, pero que ocurren con más frecuencia que en los pacientes que reciben placebo (≥ 3% de los casos): infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis, dolor de cabeza, diarrea, artralgia.
Otras reacciones secundarias de Januvia:
- Tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal): dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea;
- datos de laboratorio (no considerados clínicamente significativos): un ligero aumento en el ácido úrico (no se registraron casos de desarrollo de gota); una ligera disminución de la concentración de fosfatasa alcalina total, asociada en parte a una pequeña disminución de la fracción ósea de la fosfatasa alcalina; un aumento débil en el contenido de leucocitos debido a un aumento en el número de neutrófilos (el fenómeno se observó en la mayoría de los estudios, pero no en todos los casos);
- sistema cardiovascular: no hubo cambios clínicamente significativos en los signos vitales y el electrocardiograma (ECG), incluido el intervalo QTc.
Sobredosis
Los estudios clínicos en voluntarios sanos han demostrado que la sitagliptina en una dosis única de 800 mg generalmente se tolera bien. En un solo caso, hubo un cambio mínimo clínicamente insignificante en el intervalo QTc. No se ha estudiado la ingesta de dosis diarias superiores a 800 mg en humanos.
En caso de sobredosis, se recomienda llevar a cabo medidas de soporte estándar: eliminar los residuos de medicamentos no absorbidos del tracto gastrointestinal, monitoreo constante de los signos vitales, incluido el ECG, así como prescribir un tratamiento sintomático si es necesario.
El fármaco está mal dializado (para una sesión de hemodiálisis de 3-4 horas, según las observaciones clínicas, solo el 13,5% de la dosis se excreta del cuerpo). Con una necesidad clínica comprobada, se puede prescribir diálisis prolongada. Actualmente no hay datos sobre la eficacia de la excreción de sitagliptina durante la diálisis peritoneal.
instrucciones especiales
Según estudios clínicos, después de tomar Januvia como fármaco en monoterapia o como parte de un tratamiento complejo con metformina / pioglitazona, se desarrolló hipoglucemia en pacientes con una frecuencia similar a la del placebo.
No se ha estudiado el uso conjunto del fármaco en combinación con fármacos que pueden provocar hipoglucemia, por ejemplo, con insulina o derivados de sulfonilurea.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios para estudiar el efecto de Januvia sobre la velocidad de las reacciones psicomotoras y la capacidad de concentración, sin embargo, no se espera un efecto negativo del fármaco sobre estos indicadores.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Debido a la falta de datos de estudios controlados sobre la seguridad y eficacia del fármaco en mujeres embarazadas, Januvia, como otros agentes hipoglucemiantes para administración oral, no se recomienda para su uso durante el embarazo.
No hay datos sobre la liberación de sitagliptina durante la lactancia, por lo que el medicamento no se prescribe durante la lactancia.
Uso pediátrico
Según las instrucciones, Januvia no se usa en la práctica pediátrica.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal necesitan un ajuste de la dosis de Januvia, para lo cual se recomienda evaluar la función renal antes de comenzar el curso y luego repetirlo periódicamente durante la terapia.
Ajuste de dosis en función del grado de insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina (CC):
- insuficiencia renal leve, CC> 50 ml / min (concentración de creatinina sérica: en hombres - menos de 1,7 mg / dl; en mujeres - menos de 1,5 mg / dl): no es necesario ajustar la dosis;
- insuficiencia renal moderada, CC de 30 a 50 ml / min (concentración de creatinina sérica: en hombres - 1,7-3 mg / dl; en mujeres - 1,5-2,5 mg / dl): dosis diaria - 50 mg por dosis;
- insuficiencia renal grave, CC <30 ml / min (concentración de creatinina sérica: en hombres - más de 3 mg / dL; en mujeres - más de 2,5 mg / dL); etapa terminal de insuficiencia renal crónica con necesidad de hemodiálisis o diálisis peritoneal: dosis diaria - 25 mg por dosis; los comprimidos se pueden tomar independientemente del horario de diálisis.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con disfunción hepática de leve a moderada no necesitan ajuste de dosis de Januvia. En insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado el efecto del fármaco.
Uso en ancianos
La edad de los pacientes no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la sitagliptina; la concentración de la sustancia en personas de edad avanzada de 65 a 80 años es ~ 19% mayor que en pacientes jóvenes. Tales cambios no requieren la corrección del régimen de dosificación de Januvia.
Interacciones con la drogas
- metformina, rosiglitazona, glibenclamida, simvastatina, warfarina, anticonceptivos orales: la sitagliptina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre su farmacocinética;
- digoxina: la sitagliptina aumenta su AUC en un 11% y la C max promedio en un 18%; dicho aumento no se considera clínicamente significativo, no se requiere ningún cambio en las dosis de digoxina y Januvia;
- ciclosporina: un potente inhibidor de la glicoproteína P (cuando se toma por vía oral en una dosis de 600 mg simultáneamente con la administración oral de Januvia en una dosis única de 100 mg): hubo un aumento en el AUC y C max de Januvia, respectivamente, en un 29% y 68%; dicho aumento no se considera clínicamente significativo; no se requieren cambios en las dosis de Januvia y ciclosporina, como otros inhibidores de la glicoproteína P (por ejemplo, ketoconazol).
Al realizar un análisis farmacocinético poblacional con la participación de voluntarios sanos y enfermos sobre el uso de una amplia gama de medicamentos concomitantes, aproximadamente la mitad de los cuales se eliminan por los riñones, no se detectaron reacciones clínicamente significativas de estos medicamentos a la farmacocinética de la sitagliptina.
Análogos
Los análogos de Januvia son: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Januvia
Utilizado, por regla general, en la diabetes mellitus recién diagnosticada, Januvia, según las revisiones, es eficaz para el tratamiento de pacientes con diabetes no insulinodependiente, tanto en monoterapia como en combinación.
En las revisiones de Januvia, entre sus deficiencias, es principalmente el alto costo del medicamento lo que se indica.
Precio de Januvia en farmacias
El precio estimado de Januvia (tabletas en una dosis de 100 mg, 28 piezas en un paquete) es de 1450 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
