Nativo de formoterol
Formoterol-native: instrucciones de uso y revisiones
- 1.producción y composición
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Formoterol-nativ
Código ATX: R03AC13
Principio activo: formoterol (Formoterol)
Fabricante: LLC "Nativa" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Precios en farmacias: desde 353 rublos.
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El formoterol nativo es un agente broncodilatador.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas con polvo para inhalación: sólido, tamaño No. 3, transparente, marrón claro; contenido - polvo casi blanco o blanco (en blister con contorno de 10 uds., en caja de cartón de 3 o 6 envases con o sin dispositivo de inhalación, así como instrucciones para el uso de Formoterol-native).
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: formoterol fumarato dihidrato - 12 μg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, benzoato de sodio;
- cubierta de la cápsula: hipromelosa, colorante caramelo (E150c).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El formoterol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos β 2 ( adrenomimético β 2), que tiene un efecto broncodilatador en la obstrucción reversible de las vías respiratorias. El efecto se desarrolla rápidamente (en 1-3 minutos) y dura hasta 12 horas después de la inhalación. El fármaco en dosis terapéuticas tiene un efecto mínimo sobre el sistema cardiovascular y en casos raros.
El formoterol nativo inhibe la liberación de leucotrienos e histamina de los mastocitos. En estudios experimentales en animales, se reveló cierta actividad antiinflamatoria del fármaco, en particular, la capacidad para prevenir la acumulación de células inflamatorias y el desarrollo de edema.
En estudios con animales in vitro, se ha establecido que el formoterol racémico y sus enantiómeros (R, R) y (S, S) son agonistas del receptor β 2 altamente selectivos. El enantiómero (S, S) exhibió de 800 a 1000 veces menos actividad que el enantiómero (R, R) y no afectó adversamente la efectividad del enantiómero (R, R) sobre el músculo liso traqueal. No se ha obtenido evidencia farmacológica de la superioridad del uso de uno de estos dos enantiómeros sobre el uso de una mezcla racémica.
En humanos, un estudio del formoterol ha demostrado su alta eficacia para prevenir el broncoespasmo asociado con la exposición a alérgenos inhalados, aire frío, ejercicio, metacolina e histamina. Después de la inhalación, el efecto broncodilatador persiste durante 12 horas, por lo tanto, con la terapia de mantenimiento a largo plazo, el uso del fármaco dos veces al día en la mayoría de los pacientes permite un control adecuado de las enfermedades pulmonares crónicas durante todo el día (tanto de día como de noche).
Con un curso estable de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), las inhalaciones de formoterol nativo, 12 o 24 μg dos veces al día, mejoran significativamente los parámetros de calidad de vida.
Farmacocinética
El formoterol se usa 2 veces al día a una dosis terapéutica de 12-24 mcg. Los parámetros farmacocinéticos del fármaco se estudiaron en voluntarios sanos que recibieron inhalación a dosis superiores a las recomendadas y en pacientes con EPOC que recibieron el fármaco en dosis terapéuticas.
Después de una dosis única de 120 μg en voluntarios sanos, el formoterol se absorbió rápidamente en el plasma sanguíneo. La concentración plasmática máxima (C max) de 266 pmol / L se alcanzó dentro de los 5 minutos posteriores a la inhalación.
Cuando se usa formoterol 12 o 24 μg 2 veces al día durante 12 semanas en pacientes con EPOC, las concentraciones del principio activo medidas después de 10 minutos, 2 horas y 6 horas desde el momento de la inhalación estuvieron en el rango de 11,5-25,7 o 23., 3-50,3 pmol / l, respectivamente.
Al estudiar la excreción total de formoterol y sus enantiómeros en la orina, se encontró que el contenido de formoterol en la circulación sistémica es proporcional al tamaño de la dosis utilizada (en el rango de 12 a 96 μg).
Cuando se usa formoterol 12 o 24 mcg 2 veces al día durante 12 semanas en pacientes con asma bronquial, la excreción urinaria de formoterol inalterado aumentó en un 63-73%, y en pacientes con EPOC, en un 19-38%. Esto indica cierta acumulación del fármaco en el cuerpo con el uso repetido de formoterol nativo. Al mismo tiempo, no se observó una mayor acumulación de uno de los enantiómeros en comparación con el otro con inhalaciones repetidas.
La mayor parte del fármaco inhalado se ingiere y luego se absorbe en el tracto gastrointestinal (GIT). Después de la administración oral de formoterol marcado con 3H a una dosis de 80 μg, al menos el 65% de la dosis se absorbió en voluntarios sanos.
El formoterol se une a proteínas plasmáticas en 61 a 64%, incluido 34%, a la albúmina sérica. En el intervalo de concentraciones observado después del uso de formoterol nativo en dosis terapéuticas, no se logra la saturación de los sitios de unión.
El formoterol se metaboliza principalmente por conjugación directa con ácido glucurónico, así como por O-desmetilación seguida de conjugación con ácido glucurónico (glucuronidación). Otras vías metabólicas sin importancia incluyen la conjugación de formoterol con sulfato y la desformilación posterior. Muchas isoenzimas están involucradas en los procesos de glucuronidación (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) y O-desmetilación (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) del formoterol. Esto sugiere una baja probabilidad de desarrollar interacciones medicamentosas al inhibir cualquier isoenzima involucrado en el metabolismo del formoterol. El fármaco utilizado en dosis terapéuticas no suprime las isoenzimas del sistema del citocromo P 450.
Cuando se usa formoterol 12 o 24 μg 2 veces al día durante 12 semanas en pacientes con asma bronquial, el 10 y el 15-18% de la dosis total se excreta sin cambios en la orina, respectivamente, en pacientes con EPOC - 7 y 6-9%, respectivamente. …
La proporción de enantiómeros (R, R) y (S, S) de formoterol inalterado en la orina representa el 40 y el 60%, respectivamente, después de una dosis única del fármaco en voluntarios sanos y después de dosis únicas y múltiples en pacientes con asma bronquial.
El formoterol y sus metabolitos se excretan por completo del organismo. Aproximadamente ⅔ de la dosis tomada por vía oral se excreta en la orina, ⅓ en las heces. El aclaramiento renal es de 150 ml / min.
La vida media terminal (T ½) del formoterol del plasma en voluntarios sanos después de una única inhalación de una dosis de 120 μg es de 10 horas. Los enantiómeros terminales T ½ (R, R) y (S, S), calculados a partir de la excreción urinaria, son 13,9, respectivamente. y 12,3 horas.
Farmacocinética en algunos casos:
- género: en mujeres y hombres, las características farmacocinéticas del fármaco no difieren significativamente;
- edad: en pacientes mayores de 65 años no se encontraron diferencias significativas en los parámetros de formoterol, por lo que no se requiere ajuste de dosis;
- Función renal / hepática: en pacientes con insuficiencia funcional de los riñones / hígado, no se ha estudiado la farmacocinética del fármaco.
Indicaciones para el uso
- prevención del broncoespasmo causado por el esfuerzo físico, el aire frío o la inhalación de alérgenos [como parte de una terapia compleja con glucocorticosteroides inhalados (GCS)];
- tratamiento y prevención de violaciones de la permeabilidad bronquial en la EPOC (con obstrucción bronquial reversible e irreversible), bronquitis crónica y enfisema pulmonar;
- tratamiento y prevención de violaciones de la permeabilidad bronquial en el asma bronquial (como parte de una terapia compleja con GCS inhalado).
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
El formoterol nativo con extrema precaución y bajo estrecha supervisión médica, después de evaluar los beneficios y riesgos, debe usarse en pacientes con cardiopatía isquémica, arritmias cardíacas y trastornos de la conducción (especialmente con bloqueo auriculoventricular de grado III), insuficiencia cardíaca severa, hipertensión arterial severa, hipertrofia subaórtica idiomática. estenosis, aneurisma de cualquier localización, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, prolongación conocida o sospechada del intervalo QTc (QT corregido> 0,44 s), cetoacidosis, feocromocitoma, tirotoxicosis, diabetes mellitus, así como mujeres embarazadas.
Formoterol-native, instrucciones de uso: método y dosificación
Formoterol-native se usa solo por inhalación usando el inhalador Inhaler CDM incluido. ¡Está prohibido introducir cápsulas en su interior!
El médico selecciona la dosis óptima de forma individual, en función de las características de la enfermedad de cada paciente. Se recomienda prescribir formoterol-native en las dosis más pequeñas que proporcionen un efecto terapéutico suficiente. Después de lograr un control estable de los síntomas del asma bronquial, es necesario considerar la posibilidad de una reducción gradual de la dosis. La reducción de la dosis se lleva a cabo bajo estrecha supervisión médica.
Regímenes de dosificación recomendados:
- asma bronquial: para la terapia de mantenimiento regular, está indicada una dosis de 12-24 mcg (1-2 cápsulas) 2 veces al día. La dosis diaria máxima permitida es 48 mcg (4 cápsulas). En esta enfermedad, se prescribe formoterol nativo además de GCS inhalado. Teniendo en cuenta la dosis diaria máxima permitida, si es necesario y dependiendo de la dosis inicial, es posible una ingesta episódica adicional de 12-24 μg por día para aliviar los síntomas del asma bronquial. Si la necesidad de tomar dosis adicionales deja de ser episódica (por ejemplo, se vuelve más frecuente dos veces por semana), esto puede indicar un empeoramiento del curso de la enfermedad, en cuyo caso se requiere la consulta de un médico. No comience a usar formoterol nativo ni cambie su dosis durante una exacerbación de la enfermedad. El medicamento no está destinado al alivio de los ataques agudos de asma bronquial;
- EPOC: para la terapia de mantenimiento regular, está indicada una dosis de 12-24 mcg 2 veces al día;
- prevención del broncoespasmo durante el ejercicio o la exposición a un alérgeno conocido: la dosis recomendada es de 12 mcg 15 minutos antes del ejercicio o del contacto anticipado con el alérgeno. No inhale dosis adicionales dentro de las 12 horas. Los pacientes con antecedentes de broncoespasmo severo pueden necesitar aumentar la dosis única a 24 mcg.
Inhalación correcta
Para garantizar el uso correcto de las cápsulas nativas de formoterol, un profesional médico debe:
- para advertir a los pacientes que las cápsulas no se pueden tragar, se permite su uso solo para inhalación, sacándolas del paquete inmediatamente antes de su uso;
- explicar a los pacientes que las cápsulas solo se pueden utilizar con el inhalador Inhaler CDM;
- educar a los pacientes sobre el uso del inhalador.
El Inhaler CDM es un dispositivo de plástico de unos 6 cm de altura con una parte superior móvil y un compartimento para cápsulas retráctil. Este es un inhalador de dosis única que le permite inhalar dosis muy pequeñas del medicamento.
Instrucciones paso a paso para usar el inhalador:
- Retire la tapa transparente del inhalador.
- Sujetando firmemente el dispositivo con una mano, el pulgar y el índice de la otra mano, abra el compartimento de la cápsula presionando el dedo índice en PUSH en la parte móvil del inhalador y deslizando el compartimento en la dirección opuesta.
- Mientras sostiene el dispositivo con una mano, inserte la cápsula en la ranura del compartimiento con la otra.
- Asegúrese de que la cápsula esté insertada correctamente.
- Mientras sostiene el inhalador estrictamente en posición vertical, cierre el compartimiento presionando PUSH con el pulgar en la dirección opuesta hasta que se detenga hasta que escuche un clic.
- Ponga el dispositivo en funcionamiento: presione la boquilla con esfuerzo para que la flecha del cuerpo desaparezca más allá de los límites de la parte inferior del inhalador hacia la línea superior, luego suelte la boquilla para devolverla a su posición original (esta manipulación le permite perforar la cápsula y abrir el acceso al polvo contenido en la cápsula, en la abertura de la boquilla). La cápsula debe perforarse solo una vez, esto minimiza la ingestión de trozos de gelatina en la boca y / o garganta de la cubierta de la cápsula destruida durante la inhalación.
- Exhala profundamente (no a través de la boquilla).
- Apriete suavemente la boquilla con los dientes y envuélvala con los labios con fuerza. Respire profundo y fuerte por la boca. En este punto, se escuchará un sonido vibratorio dentro del compartimento de la cápsula debido a la rotación de la cápsula y la dispersión del fármaco. No apriete ni mastique la boquilla con los dientes, no la presione al inhalar, de lo contrario el movimiento de la cápsula puede bloquearse. No cierre los orificios ubicados a los lados de la boquilla, de lo contrario se perturbará el libre movimiento del aire dentro del inhalador y, como resultado, disminuirá la dispersión del polvo.
- Aguante la respiración durante al menos 10 segundos (si es posible, más tiempo). Retire el inhalador de la boca. Exhala lentamente. Entonces podrás respirar normalmente.
- Repita los pasos 7-9 para asegurarse de que se inhale la dosis completa.
- Abra el compartimento, retire la cápsula vacía, cierre el compartimento.
- Cierre bien la boquilla con la tapa.
Al menos una vez a la semana, la boquilla debe limpiarse con un paño seco por fuera.
Efectos secundarios
El formoterol nativo puede causar los siguientes efectos secundarios (frecuencia estimada de aparición: muy a menudo -> 1/10 de las citas, a menudo - de 1/100 a 1/10, con poca frecuencia - de 1/1000 a 1/100, raramente - de 1 / 10,000 a 1/1000, muy raramente - <1 / 10,000, incluidos mensajes individuales):
- del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: a menudo - aumento de la producción de esputo, sinusitis; con poca frecuencia - disfonía, broncoespasmo (incluso paradójico); muy raramente - tos;
- del sistema inmunológico: muy raramente - urticaria, picazón, erupción cutánea, angioedema, reacciones anafilácticas;
- del sistema nervioso y la psique: a menudo - temblor, dolor de cabeza; con poca frecuencia: mareos, irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio; muy raramente: una violación del gusto, aumento de la fatiga;
- desde el lado del metabolismo y la nutrición: muy raramente - acidosis metabólica;
- del corazón y los vasos sanguíneos: a menudo - dolor de pecho, palpitaciones; con poca frecuencia - taquicardia; muy raramente: angina de pecho, disminución o aumento de la presión arterial (hipo o hipertensión), arritmias cardíacas (incluidas taquiarritmia, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares), edema periférico;
- del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - dolor de espalda, calambres en las extremidades inferiores; con poca frecuencia - mialgia, espasmo muscular;
- del tracto gastrointestinal: con poca frecuencia - sequedad de la mucosa oral; muy raramente - náuseas;
- enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo - faringitis, infección viral respiratoria aguda;
- datos de laboratorio e instrumentales: con poca frecuencia: depresión del segmento ST, aplanamiento o inversión de la onda T, alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma; muy raramente: hiperglucemia, hipopotasemia;
- otros: a menudo - fiebre; con poca frecuencia: irritación de la membrana mucosa de la faringe y la laringe.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis de formoterol nativo. Presumiblemente, el desarrollo de fenómenos característicos de una sobredosis de otros β 2 -adrenomiméticos, o un aumento de las reacciones secundarias existentes: boca seca, náuseas, vómitos, acidosis metabólica, hiperglucemia, hipopotasemia, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, debilidad, nerviosismo, ansiedad, temblor, aumento o disminución de la presión arterial, palpitaciones, dolor en el pecho, arritmias ventriculares, taquicardia de hasta 200 latidos por minuto, convulsiones, paro cardíaco.
Requiere terapia sintomática y de apoyo. En casos graves, el paciente es hospitalizado. Deben monitorizarse los indicadores de actividad cardíaca. Si es necesario, es posible utilizar bloqueadores β 2 -adrenérgicos cardioselectivos, pero bajo estricta supervisión médica y con especial cuidado, ya que existe riesgo de desarrollar broncoespasmo.
instrucciones especiales
En el asma bronquial, el formoterol nativo se prescribe solo además de la terapia principal en caso de control insuficiente de los síntomas durante la monoterapia con GCS inhalado o formas graves de la enfermedad que requieran el uso de una combinación de GCS inhalado y un agonista de los receptores β 2 de acción prolongada. El formoterol nativo no debe administrarse al mismo tiempo que otros agonistas de los receptores adrenérgicos β 2 de acción prolongada. Al recetar un medicamento, el médico debe evaluar el estado del paciente con respecto a la idoneidad de la terapia antiinflamatoria que está recibiendo. Debe continuarse sin cambios mientras se usa formoterol, incluso en el caso de una mejora significativa en la condición.
Para el alivio de un ataque agudo de asma bronquial, está indicado el uso de agonistas de los receptores adrenérgicos β 2. En caso de un fuerte deterioro de la condición, debe consultar urgentemente a un médico.
El formoterol nativo en casos raros causa el desarrollo de hipopotasemia, lo que aumenta el riesgo de arritmias y puede ser potencialmente peligroso. Este efecto del fármaco se puede potenciar con hipoxia y bajo la influencia del tratamiento concomitante, por lo tanto, se debe tener especial cuidado en pacientes con asma bronquial grave. Se recomienda controlar periódicamente los niveles séricos de potasio.
Al igual que otros fármacos inhalados, el formoterol nativo puede provocar el desarrollo de broncoespasmo paradójico. En este caso, el medicamento se cancela y se lleva a cabo un tratamiento alternativo.
En una dosis diaria superior a 54 mcg (más de 4 inhalaciones), el formoterol puede producir resultados falsos positivos en las pruebas de detección de drogas.
Hay informes aislados de ingestión accidental de cápsulas nativas de formoterol. En la mayoría de los casos, no se observaron eventos adversos.
El profesional de la salud debe explicar al paciente cómo usar correctamente el medicamento, especialmente si no tiene mejor respiración después de la inhalación.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay información sobre el efecto del formoterol en las funciones cognitivas y psicofísicas de los seres humanos. Los pacientes en los que el formoterol nativo provoque reacciones indeseables en forma de mareos, temblores, espasmos musculares, etc., deben abstenerse de conducir un automóvil y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran rapidez de reacción y / o mayor atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha establecido la seguridad del formoterol cuando se utiliza durante el embarazo y la lactancia.
Para las mujeres embarazadas, un médico solo puede recetar Formoterol-native si el beneficio esperado de la próxima terapia para la madre supera los posibles riesgos para el feto. Debe tenerse en cuenta que los beta 2 -adrenomiméticos (incluido el formoterol) pueden ralentizar el proceso del parto debido a un efecto relajante sobre los músculos lisos del útero.
No se sabe si el fármaco penetra en la leche materna. Si se requiere tratamiento durante este período, se debe suspender la lactancia.
En estudios experimentales en animales con la administración oral de formoterol, no hubo efectos negativos sobre la fertilidad. No se ha establecido el efecto del formoterol nativo sobre el sistema reproductivo humano.
Uso pediátrico
El uso de formoterol nativo está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En pacientes con deterioro funcional de los riñones, no se han estudiado los parámetros farmacocinéticos del fármaco.
Por violaciones de la función hepática
En pacientes con trastornos funcionales del hígado, no se ha estudiado la farmacocinética del fármaco.
Uso en ancianos
No hay instrucciones especiales sobre el régimen de dosificación para pacientes ancianos.
Interacciones con la drogas
El formoterol nativo debe usarse con precaución en combinación con los siguientes medicamentos: antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), macrólidos, antihistamínicos, fenotiazinas, procainamida, disopiramida, quinidina y otros medicamentos que pueden alargar el intervalo QT. Con esta combinación, es posible potenciar el efecto de los adrenoestimulantes sobre el sistema cardiovascular y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. El uso concomitante de otros simpaticomiméticos puede agravar los efectos secundarios del formoterol nativo.
Los glucocorticosteroides, los diuréticos y los derivados de xantina pueden potenciar el potencial efecto hipopotasémico del formoterol.
En pacientes con asma bronquial, el uso simultáneo de bloqueadores β 2 -adrenérgicos puede debilitar el efecto del formoterol y provocar un broncoespasmo grave. Por lo tanto, en el asma bronquial, el formoterol nativo está contraindicado para su uso con bloqueadores adrenérgicos β 2 (incluidas las gotas para los ojos), excepto en casos de necesidad urgente.
La anestesia con hidrocarburos halogenados durante la terapia con formoterol aumenta el riesgo de arritmias.
Análogos
Los análogos de formoterol nativo son: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol y otros Cyclokaps.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° С fuera del alcance de los niños, protegido de la luz.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Formoterol nativo
En sitios y foros especializados, hay muy pocas reseñas sobre Formoterol nativo, la mayoría son negativas. Los pacientes a los que se les ha recetado el medicamento además de la terapia principal del asma bronquial llaman a este agente un "maniquí" debido a la ausencia completa de acción broncodilatadora. Algunos médicos señalan que el principio activo formoterol en sí es efectivo, sin embargo, creen que es posible que no ingrese a los pulmones durante la inhalación debido a los aditivos de mala calidad en la composición de la cápsula.
Precio del formoterol nativo en farmacias
Dependiendo de la región de venta y la red de farmacias, el precio de Formoterol-native (cápsulas con polvo para inhalación de 12 mcg) puede ser: 290–396 rublos. por paquete de 30 cápsulas, 548-630 rublos. por un paquete de 60 cápsulas con inhalador incluido.
Formoterol-native: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Formoterol-native 12 mcg cápsulas con polvo para inhalación 30 uds. 353 r Comprar |
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Formoterol-native 12 mcg cápsulas con polvo para inhalación 60 uds. 739 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
