Eilea
Eilea: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Eylea
Código ATX: S01LA05
Principio activo: aflibercept (Aflibercept)
Fabricante: Regeneron Pharmaceuticals Inc (EE. UU.); Bayer Pharma AG (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 43.000 rublos.
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Eilea es un fármaco oftálmico que se utiliza para mejorar la agudeza visual.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Eilea es una solución para administración intraocular: amarillo claro o incoloro, transparente o algo opalescente (en una caja de cartón 1 frasco de vidrio de tipo I, 0,1 ml cada uno, completo con una aguja de filtro e instrucciones de uso de Eilea).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: aflibercept - 40 mg;
- componentes auxiliares: polisorbato 20, dihidrogenofosfato de sodio monohidrato, hidrogenofosfato de sodio heptahidratado, sacarosa, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Un vial contiene 100 μl de solución (volumen extraíble), lo que corresponde a 4 mg de aflibercept.
Propiedades farmacologicas
Aflibercept, el principio activo de Eylea, es una proteína de fusión recombinante formada por fragmentos de los dominios extracelulares de los receptores 1 y 2 del VEGF humano (VEGFR-1 y -2), que están unidos al fragmento Fc de la inmunoglobulina G humana (IgG1).
La sustancia es producida por tecnología de ADN recombinante por las células K1 del ovario de hámster chino (CHO; CHO).
Aflibercept actúa como un receptor señuelo soluble que une VEGF-A (factor de crecimiento endotelial vascular A) a PIGF (factor de crecimiento placentario), que tienen una mayor afinidad que sus receptores naturales. Esto da como resultado la inhibición de la unión y activación de estos receptores de VEGF relacionados.
El mecanismo de acción de VEGF-A y PIGF se debe a su pertenencia a la familia VEGF de factores angiogénicos que tienen un poderoso efecto quimiotáctico mitogénico sobre las células endoteliales y aumentan la permeabilidad vascular.
VEGF actúa a través de dos tipos de receptores de tirosina quinasa, VEGFR-1 y -2, que están presentes en la superficie de las células endoteliales. La unión de PIGF ocurre solo con VEGFR-1, también presente en la superficie de los leucocitos. Con una activación excesiva de VEGF-A de estos receptores, puede desarrollarse una neovascularización patológica y una permeabilidad vascular excesiva. En estos procesos, PIGF puede sinergizar con VEGF-A y también tener un efecto estimulante sobre la inflamación vascular y la infiltración de leucocitos.
Farmacodinamia
Degeneración macular neovascular o húmeda relacionada con la edad (AMD)
La enfermedad se caracteriza por una neovascularización patológica de la coroides. La fuga de líquido y sangre de la coroides patológicamente neovascularizada puede conducir al engrosamiento de la región central de la retina, así como a edema / hemorragia en la retina y / o espacio subretiniano y, como resultado, a una disminución de la agudeza visual.
El perfil de seguridad del fármaco se evaluó en los estudios VIEW1 y VIEW2, aleatorizados, multicéntricos, doble ciego y controlados con activos.
En la gran mayoría de los casos, durante el tratamiento a largo plazo, hubo una mejora constante en la agudeza visual y una disminución en el área de neovascularización patológica en todos los grupos que usaron un régimen de dosificación diferente.
Edema macular asociado con oclusión de la vena central de la retina (RCVO) u oclusión de la vena central de la retina (RCVO)
En el contexto de RCVS y RCVS, se observa el desarrollo de isquemia retiniana, una señal para la liberación de VEGF. Esto, a su vez, se convierte en la causa de la desestabilización de las uniones estrechas y la estimulación de la proliferación de células endoteliales. Con una mayor expresión de VEGF, se observan complicaciones como la violación de la barrera hemato-oftálmica, edema de retina (asociado con una mayor permeabilidad vascular), neovascularización.
El perfil de eficacia y seguridad de Eilea se ha evaluado en los ensayos controlados, doble ciego, multicéntricos y aleatorizados de COPERNICUS y GALILEO. En la mayoría de los casos, hubo un aumento en la AVMC (agudeza visual máxima corregida) y la agudeza visual.
Edema macular diabético (DME)
El EMD es una consecuencia de la retinopatía diabética. La patología se caracteriza por un aumento de la permeabilidad vascular y daño a los capilares retinianos, lo que puede provocar pérdida de agudeza visual.
El perfil de eficacia y seguridad de Eilea se evaluó en dos estudios. En la mayoría de los casos, se observó un aumento de la MAVC.
Neovascularización coroidea miópica (NVC)
La NVC miopía es una de las causas comunes de pérdida de visión en pacientes adultos con miopía patológica. La patología se caracteriza por la aparición de grietas en el barniz debido a roturas de la membrana de Bruch. En la miopía patológica, son el fenómeno que más amenaza la visión.
Se evaluó el perfil de eficacia y seguridad de Eilea en pacientes con NVC miope no tratados. En la mayoría de los casos, se observó un aumento de la MAVC.
Farmacocinética
Para proporcionar un efecto local, la introducción de Eilea se realiza directamente en el cuerpo vítreo (intravítreo).
Aflibercept después de la administración intravítrea se absorbe lentamente en la circulación sistémica, se encuentra principalmente en forma de un complejo estable inactivo con VEGF (el VEGF endógeno solo puede unirse al aflibercept libre).
La C max sistémica (concentración plasmática máxima) de aflibercept libre, determinada durante estudios farmacocinéticos en pacientes con DMAE húmeda durante 1-3 días después de la inyección intravítrea de 2 mg de la sustancia, fue baja, en promedio, alrededor de 0,02 μg / ml 0-0,054 μg / ml), y en casi todos los pacientes, era indetectable dos semanas después de la inyección. Con la administración intravítrea de Eilea, la sustancia no se acumula en el plasma sanguíneo cada 4 semanas.
La C max promedio de aflibercept libre es aproximadamente 50-500 veces menor que las concentraciones requeridas para inhibir la actividad biológica de VEGF en la circulación sistémica. Se espera que el valor promedio de este indicador después de la administración de 2 mg de aflibercept sea más de 100 veces menor que la concentración de la sustancia requerida en voluntarios sanos para unirse a la mitad del VEGF sistémico (2,91 μg / ml). Esto significa que es poco probable el desarrollo de efectos farmacodinámicos sistémicos, incluidos los cambios en la presión arterial.
De acuerdo con los resultados de estudios farmacocinéticos adicionales con la participación de pacientes con PCVO, PCVO, DMO y NVC miope, la C max media de aflibercept libre en plasma está en el rango de 0.03-0.05 μg / ml, la variabilidad individual es insignificante (no más de 0.14 μg / ml). Las concentraciones plasmáticas de materia libre posteriormente (generalmente dentro de una semana) se reducen a valores por debajo o cerca del límite inferior del ensayo. Después de 4 semanas, las concentraciones son indetectables.
El aflibercept libre se une a VEGF para formar un complejo inerte estable. Se espera que el aflibercept libre / unido se elimine del organismo mediante catabolismo proteolítico, al igual que otras proteínas grandes.
La experiencia con Eilea en pacientes mayores de 75 años con DMO es limitada.
Indicaciones para el uso
- forma húmeda de AMD;
- disminución de la agudeza visual causada por edema macular asociado con CVV o CVV;
- disminución de la agudeza visual causada por DMO;
- disminución de la agudeza visual causada por NVC miópica.
Contraindicaciones
Absoluto:
- infección peri o intraocular (activa o sospechada);
- inflamación intraocular activa grave;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Eilea se prescribe bajo supervisión médica):
- glaucoma mal controlado (con presión intraocular ≥ 30 mm Hg);
- condiciones después de un accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio o infarto de miocardio en los últimos 6 meses (en el tratamiento de ECV, CVV, DMO o NVC miope);
- la presencia de factores de riesgo de violación de la integridad del epitelio pigmentario de la retina;
- el embarazo.
Eilea, instrucciones de uso: método y dosis
Eilea solo debe inyectarse en el humor vítreo.
El contenido del vial está diseñado para una sola administración. La solución debe ser administrada por un médico que tenga experiencia en inyección intravítrea y las calificaciones adecuadas.
La dosis recomendada es de 2 mg de aflibercept (50 μl de Eilea).
AMD húmeda
La terapia comienza con la introducción de tres inyecciones consecutivas una vez al mes, luego se realiza 1 inyección una vez cada dos meses. No se requiere control entre inyecciones.
Después de un año de usar el medicamento, según los resultados de los cambios en la agudeza visual y los parámetros anatómicos, se puede aumentar el intervalo entre inyecciones. En el caso de la terapia en la modalidad "tratar y aumentar el intervalo", el intervalo entre dosis se incrementa gradualmente para mantener los parámetros anatómicos y / o la agudeza visual estables alcanzados, pero no hay suficiente información para establecer la duración de estos intervalos.
Si la agudeza visual y los índices anatómicos se deterioran, los intervalos entre inyecciones deben acortarse. En este caso, el médico tratante elabora un programa de exámenes de control, que se pueden realizar con más frecuencia que las inyecciones.
Edema macular asociado con HCVO o HCVO
La droga se administra mensualmente. El intervalo entre dos inyecciones no debe ser inferior a un mes.
En ausencia de una dinámica positiva como resultado de la terapia continua, Eilea se cancela.
El medicamento se usa hasta que se logre la máxima agudeza visual posible en ausencia de signos de actividad de la enfermedad. Esto requiere tres o más inyecciones mensuales consecutivas.
El tratamiento puede continuarse en el modo "tratar y aumentar el intervalo", cuando el intervalo entre inyecciones se aumenta gradualmente para mantener la agudeza visual estable y los parámetros anatómicos, sin embargo, no hay información suficiente para establecer la duración de los intervalos.
Si la agudeza visual y los parámetros anatómicos se deterioran, los intervalos entre inyecciones deben reducirse en consecuencia.
La elección del régimen y el seguimiento del tratamiento la realiza el médico tratante, según la respuesta individual del paciente.
El control de las manifestaciones de la actividad de la enfermedad puede incluir las siguientes actividades: examen oftalmológico estándar, diagnóstico funcional o formación de imágenes (tomografía de coherencia óptica o angiografía de fluorescencia).
DMO
El medicamento se administra una vez al mes durante cinco meses, después de lo cual las inyecciones se realizan una vez cada dos meses. No se requiere control entre inyecciones.
Después de un año, el intervalo entre inyecciones se puede aumentar en función de los resultados de los cambios en la agudeza visual y los parámetros anatómicos. En particular, en el régimen de "tratar y aumentar el intervalo", cuando los intervalos entre inyecciones de dosis del fármaco se aumentan gradualmente para mantener la agudeza visual estable y / o los parámetros anatómicos alcanzados (no hay suficiente información para establecer la duración de estos intervalos).
Si el rendimiento se deteriora, los intervalos entre la administración del fármaco deben reducirse en consecuencia. En este caso, el médico tratante elabora un programa de exámenes de control, que se pueden realizar con más frecuencia que las inyecciones. Si no hay mejora, Eilea se cancela.
NVC miópica
Si, mientras se observa el régimen de dosificación estándar, los síntomas de la enfermedad persisten, se pueden administrar dosis adicionales. Las recaídas deben tratarse como una nueva manifestación de la enfermedad.
El programa de exámenes de seguimiento lo determina el médico.
El intervalo entre dosis debe ser de al menos un mes.
Método de administración
Las inyecciones intravítreas deben realizarse de acuerdo con los estándares médicos y las pautas actuales por un médico calificado con experiencia en la administración de tales inyecciones.
Con la introducción de Eilea, se requiere proporcionar anestesia adecuada y condiciones asépticas, incluido el uso de preparaciones bactericidas locales de un amplio espectro de acción (en particular, se muestra la aplicación de povidona yodada en la piel alrededor del ojo, párpado y superficie ocular). Se recomienda la desinfección de las manos del cirujano, el uso de toallitas y guantes estériles y un dilatador de párpados estéril (o su equivalente).
Se inserta una aguja de inyección en la cavidad vítrea 3,5–4 mm posterior al limbo, evitando el meridiano horizontal y dirigiendo la aguja hacia el centro del globo ocular. Las siguientes inyecciones deben administrarse en un área diferente de la esclerótica.
Después del final de la introducción de Eilea, es necesario controlar el estado del paciente para detectar un aumento de la presión intraocular. Las actividades de monitoreo adecuadas pueden incluir oftalmotonometría o una prueba de perfusión de la cabeza del nervio óptico. Cuando sea necesario, se debe disponer de equipo de paracentesis estéril.
Es necesario informar al médico si aparece algún síntoma que pueda indicar el desarrollo de endoftalmitis, incluyendo dolor en el ojo, visión borrosa, fotofobia.
El vial contiene una dosis de aflibercept que supera la dosis recomendada de 2 mg. El volumen de la botella no se utiliza por completo. El exceso de volumen debe eliminarse antes de la inyección. Con la introducción del volumen completo del vial, es posible una sobredosis. Para eliminar las burbujas de aire y el exceso de volumen de solución, debe presionar lentamente el émbolo de la jeringa, moviendo la base cilíndrica de la cúpula del pistón hasta la marca negra de la jeringa (corresponde a 2 mg de aflibercept).
Todo el medicamento no utilizado después de la inyección debe eliminarse.
Antes de la introducción de la solución, es necesario inspeccionar cuidadosamente la botella para detectar una violación de la integridad del paquete, una decoloración significativa, turbidez, la presencia de partículas visibles. En tales casos, el medicamento no se puede usar.
La solución debe aspirarse con una aguja con filtro de 18 G y 5 micrones colocada en una caja de cartón. Una vez que la botella está completamente vacía, la aguja se retira y se desecha. Eylea se inyecta con una 30 G x 1 / 2- pulgada aguja de inyección que está estrechamente unido a la punta de la jeringa con un adaptador de bloqueo Luer.
Efectos secundarios
La incidencia de reacciones adversas graves del órgano de la visión, que se observó en el ojo estudiado y se asoció con el procedimiento de administración: menos de 1 caso en 1900 inyecciones intravítreas. En este caso, es posible el desarrollo de endoftalmitis, ceguera, desprendimiento de retina, cataratas, cataratas traumáticas iatrogénicas, hemorragia vítrea, aumento de la presión intraocular y desprendimiento vítreo.
Las reacciones adversas más frecuentes (en al menos el 5% de los casos) incluyen: disminución de la agudeza visual, hemorragia subconjuntival, opacidades flotantes del humor vítreo, desprendimiento del cuerpo vítreo, cataratas, dolor ocular, aumento de la presión intraocular.
Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro]:
- órgano de la visión: muy a menudo - hemorragia subconjuntival, dolor en el ojo, disminución de la agudeza visual; a menudo: microerosión y erosión de la córnea, desprendimiento del humor vítreo, cataratas, degeneración de la retina, ruptura del epitelio pigmentario de la retina (como regla general, se observa solo con el tratamiento de una forma húmeda de AMD), desprendimiento del epitelio pigmentario borroso de la retina, hemorragia en la presión intraocular, aumento de la visión opacidades flotantes del cuerpo vítreo, dolor en el lugar de la inyección, sensación de cuerpo extraño en el ojo, edema palpebral, lagrimeo, queratitis puntiforme, inyección de la conjuntiva de los párpados, inyección de la conjuntiva del globo ocular, hemorragias en el lugar de la inyección, catarata subcapsular, cortical y / o nuclear; con poca frecuencia: irritación de los párpados, edema corneal, suspensión de glóbulos sanguíneos en la cámara anterior, irritación en el lugar de la inyección, uveítis,iritis, iridociclitis, endoftalmitis (con cultivos de siembra y no siembra), desprendimiento o rotura de retina, opacidad del cristalino, defecto del epitelio corneal, sensibilidad anormal de los tejidos oculares; raramente: una reacción inflamatoria del cuerpo vítreo (vitreitis), catarata traumática iatrogénica, ceguera, hipopión;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad (durante el período de observación posterior al registro, los informes de reacciones de hipersensibilidad incluyeron urticaria, prurito, erupción cutánea, en algunos casos se observó el desarrollo de reacciones anafilácticas / anafilactoides graves).
En estudios de AMD húmeda en fase III, hubo un aumento en la incidencia de hemorragia subconjuntival en pacientes que recibieron agentes antitrombóticos. El aumento de la incidencia de este trastorno es comparable al de los pacientes que reciben Eilea y ranibizumab.
Sobredosis
Los principales síntomas son: aumento de la presión intraocular.
Terapia: control de la presión intraocular, si es necesario se prescriben las medidas adecuadas para corregirla.
instrucciones especiales
Existe una conexión entre la vía de administración intravítrea del fármaco y el desarrollo de ruptura y desprendimiento de retina regmatógeno, endoftalmitis, catarata traumática iatrogénica y una reacción inflamatoria del cuerpo vítreo. Para minimizar el desarrollo de este trastorno, es necesario seguir la técnica de inyección aséptica adecuada. Dentro de los 7 días posteriores a la administración del medicamento, se debe monitorear el estado del paciente, lo que permitirá la identificación oportuna de los primeros signos de inflamación y prescribirá la terapia necesaria.
Existe información sobre un aumento de la presión intraocular durante la primera hora después de la introducción de Eilea. En este sentido, cuando se tratan pacientes con glaucoma mal controlado, se recomiendan precauciones especiales (con una presión intraocular ≥ 30 mm Hg, no se debe administrar el fármaco). En todos los casos, está indicada la monitorización de la perfusión de la cabeza del nervio óptico y la presión intraocular con el nombramiento de la terapia adecuada a la afección.
Eilea es una proteína con propiedades terapéuticas, por lo que existe un potencial de inmunogenicidad. En caso de cualquier signo de inflamación intraocular, es necesario consultar a un médico, ya que esto puede indicar manifestaciones clínicas de hipersensibilidad al medicamento.
Existe evidencia del desarrollo de trastornos sistémicos indeseables, que incluyen hemorragias fuera del órgano de la visión y tromboembolismo de las arterias. Existe una posibilidad teórica de la relación entre estos fenómenos y la inhibición de VEGF.
No se ha estudiado el perfil de seguridad de Eylea cuando se administra simultáneamente en ambos ojos. Con la administración bilateral simultánea, es posible aumentar la exposición sistémica de aflibercept y, como resultado, el riesgo de eventos adversos sistémicos.
No hay información sobre el uso combinado de Eilea y otros medicamentos anti-VEGF (sistémicos u oftálmicos).
Se recomienda a los pacientes con desgarros maculares en estadio III o IV, o desprendimiento de retina regmatógeno que se abstengan de recibir tratamiento.
En caso de rotura de la retina, se debe cancelar la inyección; el tratamiento no se puede reanudar hasta que la rotura se repare adecuadamente.
La cancelación de una inyección programada hasta la próxima inyección programada está indicada en los siguientes casos:
- disminución de la MAVC ≥ 30 letras en comparación con la última evaluación de la agudeza visual;
- hemorragias subretinianas que afecten a la fosa central, o casos en los que el tamaño de la hemorragia supere el 50% del área total de la lesión.
Durante los 28 días anteriores a la cirugía intraocular, así como durante el mismo período posterior, se recomienda abstenerse de usar Eilea.
La experiencia de usar el fármaco en el contexto de RVCV isquémico y RVCV es limitada. Si los pacientes tienen signos clínicos de cambios irreversibles en las funciones visuales asociados con la isquemia, no se debe realizar la terapia.
La experiencia del tratamiento de EMD en pacientes con diabetes mellitus tipo 1, retinopatía diabética proliferativa y también con un nivel de hemoglobina glucosilada superior al 12% es limitada.
La información sobre el uso de Eilea es limitada o no existe en pacientes con las siguientes enfermedades:
- infecciones sistémicas activas;
- afecciones oculares comórbidas, que incluyen desprendimiento de retina o rotura macular;
- diabetes;
- hipertensión incontrolada.
En el tratamiento de la NVC miope, la experiencia de uso del fármaco está ausente en pacientes de la población no asiática con lesiones extrafoveales, así como en pacientes que han recibido previamente tratamiento para la NVC miópica.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Eilea tiene un impacto mínimo en la capacidad de conducir vehículos asociados con el procedimiento de examen y la administración de medicamentos. En el caso de una discapacidad visual temporal después de la administración de la solución, se recomienda abstenerse de conducir hasta el momento en que se restablezca la claridad de la percepción visual.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, el uso de Eilea solo es posible en los casos en que el beneficio esperado es mayor que el posible daño. No se ha estudiado el perfil de seguridad; se ha establecido la embrio- y fetotoxicidad de aflibercept en estudios con animales.
Durante la lactancia, el medicamento está contraindicado. No se sabe si Eilea pasa a la leche materna, por lo que no se puede descartar un riesgo para el bebé.
Se recomienda a las mujeres en edad reproductiva que utilicen métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y durante al menos 3 meses después de la última administración intravítrea de aflibercept.
Se ha establecido que aflibercept puede afectar la fertilidad tanto en mujeres como en hombres. Sin embargo, con la administración intraocular de la sustancia, tales efectos son poco probables, lo que se asocia con su baja exposición sistémica.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el medicamento no se prescribe.
Interacciones con la drogas
No hay datos sobre la interacción de Eilea con otros fármacos.
No se ha estudiado el perfil de seguridad del uso combinado de Eylea y TFD (terapia fotodinámica).
Análogos
Los análogos de Aylea son Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a una temperatura de 2-8 ° C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.
Un frasco sin abrir se puede almacenar durante 24 horas a una temperatura que no exceda los 25 ° C antes de su uso.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Eilea
Las pocas críticas sobre Eilea son en su mayoría positivas. En la mayoría de los casos, los pacientes indican un retorno a la agudeza visual.
Se estima que el costo del medicamento es alto.
Precio de Eilea en farmacias
El precio aproximado de Eilea (1 botella de 0,1 ml) es de 46,680 rublos.
Eilea: precios en farmacias online
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Eilea 40 mg / ml solución para administración intraocular 0,1 ml 1 ud. 43.000 rublos Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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