Evipler
Eviplera: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Eviplera
Código ATX: J05AR08
Principio activo: emtricitabina (emtricitabina) + rilpivirina (rilpivirina) + tenofovir (tenofovir)
Productor: Gilead Science International Limited (Irlanda), Pateon Inc. (Canadá)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 22.700 rublos.
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Eviplera es un fármaco antivírico combinado.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: de rosa con un tinte violeta a rosa claro, en forma de cápsula, grabado con "GSI" en un lado, el núcleo del comprimido es blanco (30 unidades. En frascos de polietileno, en una caja de cartón 1 botella e instrucciones de uso de Eviplera).
1 tableta contiene:
- ingredientes activos: emtricitabina - 200 mg, clorhidrato de rilpivirina - 27,5 mg (equivalente al contenido de 25 mg de rilpivirina), tenofovir - 300 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, polisorbato, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica;
- composición de la cáscara: lactosa monohidrato, hipromelosa (2910 6 mPa.s), macrogol, dióxido de titanio (E171), tinte rojo de óxido de hierro (E172), barniz de aluminio con tinte índigo carmín (E132), barniz de aluminio con tinte amarillo ocaso (E110), triacetina …
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Eviplera es una combinación de fármacos antivirales de dosis fija de rilpivirina, tenofovir y emtricitabina. El mecanismo de acción del fármaco se debe a las propiedades de cada una de las sustancias activas, que en el cultivo celular se manifiestan por sinergismo de actividad.
La rilpivirina es un inhibidor no competitivo no nucleósido de diarilpirimidina de la transcriptasa inversa del VIH (virus de inmunodeficiencia humana) -1, que determina su actividad.
La emtricitabina es un análogo nucleósido de la citidina. Tenofovir, formado como resultado de la biotransformación de tenofovir disoproxil fumarato, es un análogo del nucleósido monofosfato (nucleótido) del adenosina monofosfato. Emtricitabina y tenofovir tienen actividad específica contra el virus de la hepatitis B, VIH-1 y VIH-2. Después de la fosforilación por enzimas celulares, la emtricitabina se convierte en trifosfato de emtricitabina y el tenofovir en difosfato de tenofovir. Se encontró que la presencia simultánea en la célula no interfiere con el grado completo de su fosforilación. La inhibición de la transcriptasa inversa del VIH-1 con tenofovir difosfato y emtricitabina trifosfato se lleva a cabo mediante un mecanismo competitivo y conduce a la terminación o detención de la síntesis de la cadena de ADN viral (ácido desoxirribonucleico).
El trifosfato de emtricitabina y el difosfato de tenofovir son inhibidores débiles de la ADN polimerasa y no hay evidencia de toxicidad mitocondrial. La rilpivirina no inhibe la ADN polimerasa celular alfa y beta ni la ADN polimerasa gamma mitocondrial.
Con respecto a los aislados de VIH-1 clínicos y de laboratorio, se evaluó el efecto antiviral de la emtricitabina en células mononucleares de sangre periférica, líneas celulares linfoblastoides y líneas celulares MAGI-CCR5. La concentración efectiva al 50% (CE 50) de emtricitabina estaba en el rango de 0,0013-0,64 µmol.
Con respecto a los subtipos A, B, C, D, E, F, G de VIH-1, la actividad antiviral de emtricitabina en cultivo celular se manifiesta en el intervalo de 50% de concentración efectiva (CE 50) 0,007 a 0,075 mol. Además, se encontró que exhibe actividad específica contra el VIH-2 cepas (el rango de CE 50 valores se 0,007-1,5 mol).
En el estudio de emtricitabina en combinación con abacavir, didanosina, estavudina, tenofovir, lamivudina y zidovudina (inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa o NRTI), delavirdina, efavirenz, nevirapina y rilpivirina (inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos o NRTI), con saquinavir (inhibidores de la proteasa), se han observado efectos sinérgicos o aditivos.
La actividad antiviral de rilpivirina se manifiesta contra cepas de VIH-1 de tipo salvaje de laboratorio en una línea de células T infectadas de forma aguda con una CE50 media de VIH-1 / IIIB de 0,27 ng / ml o 0,73 nmol. Además, es activo contra una amplia gama de cepas primarias del grupo M del VIH-1 (subtipos A, B, C, D, F, G, H) con valores de CE 50 en el rango de 0.07-1.01 nmol o 0, 03-0.37 ng / ml y aislados primarios del grupo o con CE 50 valores de 2,88 a 8,45 nmol o 1.6 a 3.1 ng / ml.
Se evaluó la actividad antiviral de tenofovir frente a aislados de VIH-1 clínicos y de laboratorio en líneas de células linfoblastoides (principalmente macrófagos o monocitos) y en linfocitos de sangre periférica. Sus valores de CE 50 estaban en el rango de 0,04 a 8,5 μmol.
En cultivo celular, la actividad antiviral de tenofovir contra los subtipos A, B, C, D, E, F, G y O del VIH-1 se manifestó en la gama de la CE 50 valores de 0,5 a 2,2 mol. En relación con las cepas de VIH-2, demuestra actividad específica con una CE 50 rango de valores de 1/6 a 5/5 mol.
Se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se combina tenofovir con NRTI (emtricitabina, lamivudina, abacavir, didanosina, estavudina, zidovudina), NNRTI (nevirapina, delavirdina, efavirenz, rilpivirina) e inhibidores de la proteasa (amprenavir, sirfacina).
Según los resultados obtenidos como resultado de estudios in vitro e in vivo, la actividad de Eviplera en pacientes que no han recibido previamente terapia antirretroviral puede verse afectada por las siguientes mutaciones identificadas antes del tratamiento: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Estas mutaciones relacionadas con la resistencia se encontraron solo en pacientes no tratados y, por lo tanto, no pueden usarse para predecir la actividad del fármaco en pacientes con ineficacia virológica de la terapia antirretroviral.
El tratamiento debe ir acompañado de un estudio de resistencia genotípica.
En el contexto de la resistencia del VIH-1 a rilpivirina, no se observa el desarrollo de resistencia cruzada a emtricitabina o tenofovir, y viceversa.
Farmacocinética
Después de tomar el comprimido por vía oral durante las comidas, la concentración máxima (C max) en plasma de emtricitabina se alcanza en 2,5 horas, tenofovir - 2 horas, rilpivirina - 4-5 horas. Tenofovir disoproxil fumarato se absorbe rápidamente y se convierte en tenofovir, y su biodisponibilidad aumenta con la ingesta concomitante de alimentos ricos en grasas. La biodisponibilidad absoluta de emtricitabina es aproximadamente del 93%. La exposición a rilpivirina cuando se toma Eviplera con el estómago vacío es aproximadamente un 40% más baja que cuando se toma con alimentos y en un 50% que cuando se toma solo con una bebida rica en proteínas. Por lo tanto, para lograr un nivel óptimo de absorción, el medicamento debe tomarse con alimentos.
Unión a proteínas plasmáticas: emtricitabina - menos del 4%, rilpivirina - aproximadamente el 99,7%, tenofovir - menos del 0,7%.
El metabolismo de emtricitabina ocurre en parte: aproximadamente el 9% de la dosis es por oxidación del grupo tiol y la formación de diastereómeros 3'-sulfóxido y aproximadamente el 4% de la dosis es por conjugación con ácido glucurónico y la formación de 2'-O-glucurónido. Emtricitabina no inhibe la enzima responsable de la glucuronidación, uridina-5-difosfoglucuronil transferasa.
El clorhidrato de rilpivirina sufre principalmente un metabolismo oxidativo, que está mediado por el sistema enzimático de la isoenzima del citocromo P 450 (CYP3A).
Tenofovir disoproxil fumarato y tenofovir no son sustratos de las isoenzimas CYP450. Emtricitabina y tenofovir no inhiben el metabolismo de los fármacos que involucran las principales isoenzimas del CYP450.
La excreción de emtricitabina se produce principalmente a través de los riñones: aproximadamente el 86% (de los cuales el 13% está en forma de tres metabolitos), parte se excreta a través de los intestinos, aproximadamente el 14%. El aclaramiento sistémico de emtricitabina promedia 307 ml / min, la vida media (T 1/2) es de 10 horas.
En promedio, el 25% de la dosis tomada de rilpivirina se excreta sin cambios a través del intestino. Se encuentran concentraciones insignificantes (menos del 1% de la dosis) de rilpivirina en la orina. Su T 1/2 final es de 45 horas.
Tenofovir se elimina principalmente a través de los riñones por filtración y por un sistema de transporte tubular activo. El aclaramiento aparente de tenofovir es de 307 ml / min. El aclaramiento renal debe ser de aproximadamente 210 ml / min, que es mayor que la tasa de filtración glomerular. T 1/2 de tenofovir es de 12-18 horas.
La rilpivirina no tiene diferencias clínicamente significativas en los parámetros farmacocinéticos en hombres y mujeres, en pacientes con diferentes orígenes étnicos o entre las edades de 18 y 78 años.
No hay recomendaciones para la dosificación de Eviplera para niños.
En pacientes mayores de 65 años, no se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco, por lo que se recomienda a los pacientes de este grupo que tengan cuidado al tomar el fármaco.
La posibilidad de utilizar Eviplera una vez al día en pacientes con insuficiencia renal leve [aclaramiento de creatinina (CC) 50–80 ml / min] se basa en datos limitados de ensayos clínicos. Por tanto, su uso está indicado sólo en los casos en que el beneficio potencial de la terapia supere el posible riesgo.
Con insuficiencia renal moderada o grave (CC inferior a 50 ml / min), Eviplera está contraindicado.
En caso de disfunción hepática moderada, no es necesario ajustar la dosis. El uso de la droga está contraindicado en insuficiencia hepática grave.
La terapia antirretroviral en pacientes con hepatitis B o C crónica se asocia con un alto riesgo de desarrollar reacciones adversas graves, incluida la muerte, asociadas con insuficiencia hepática.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Eviplera en el tratamiento de la hepatitis B crónica. En un estudio de emtricitabina y tenofovir (en monoterapia o en combinación), se estableció su actividad contra el virus de la hepatitis B.
Los resultados del análisis farmacocinético poblacional indican que no existe un efecto significativo sobre el nivel de exposición a rilpivirina en pacientes con coinfección por el virus de la hepatitis B y / o C.
Indicaciones para el uso
El uso de Eviplera está indicado como terapia de primera línea para la infección por VIH-1 en pacientes adultos cuyos valores de ARN (ácido ribonucleico) del VIH-1 no superen las 100.000 copias por ml.
Contraindicaciones
- disfunción hepática grave (clase C de Child-Pugh);
- disfunción renal moderada y grave (CC menor de 50 ml / min);
- deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa;
- uso concomitante de medicamentos que contienen rilpivirina hidrocloruro, tenofovir disoproxil fumarato o emtricitabina;
- terapia concomitante con los siguientes fármacos o poco después de su retirada: INNTI, anticonvulsivos (oxcarbazepina, carbamazepina, fenobarbital o fenitoína), dexametasona (glucocorticosteroide sistémico), fármacos antituberculosos (rifampicina, rifapentina, inhibidor de omrazona) esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol), didanosina, hierba de San Juan, adefovir dipivoxil, fármacos nefrotóxicos (vancomicina, foscarnet, aminoglucósidos, ganciclovir, anfotericina B, pentamidina, cidofovir o aleidleutidina-2) (análogos de cidofovirina-2);
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se debe tener precaución cuando se prescriban comprimidos de Evipler a pacientes con disfunción hepática moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh), con función renal alterada (CC 50-80 ml / min), durante el uso de bloqueadores de los receptores de histamina H2, antiácidos (incluyendo hidróxido de aluminio o magnesio, carbonato de calcio), inhibidores de las isoenzimas P 450, sustratos de la glucoproteína P (metformina, dabigatrán, digoxina), fármacos que promueven el desarrollo de taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta", mayores de 65 años.
Durante el embarazo, el uso del medicamento está contraindicado, excepto en los casos en que el efecto terapéutico esperado para la madre, según el médico, excede la posible amenaza para el feto.
Eviplera, instrucciones de uso: método y dosis
Eviplera debe ser tratado por un médico con experiencia en terapia contra el VIH.
Los comprimidos se toman por vía oral, se tragan enteros, con las comidas. La violación de la integridad de la membrana de la película puede afectar la absorción del fármaco.
Dosis recomendada: 1 ud. por día a la hora establecida.
Si, dentro de las 4 horas posteriores a la toma de la píldora, el paciente tiene vómitos, debe repetirse la toma de Eviplera con alimentos. Si los vómitos ocurren más de 4 horas después de tomar el medicamento, no es necesario tomar una dosis de reembolso.
Si se demora en tomar la siguiente dosis hasta 12 horas, el comprimido debe tomarse con alimentos lo antes posible y debe continuarse con la pauta posológica habitual. Si el retraso es de más de 12 horas, la siguiente pastilla debe tomarse a la hora habitual.
Si se requiere un cambio en la dosis de uno de los componentes o la cancelación de Eviplera, se debe transferir al paciente a monoterapia con formas de dosificación individuales de emtricitabina, clorhidrato de rilpivirina o tenofovir disoproxil fumarato.
Al suspender el medicamento en pacientes infectados por el VIH con hepatitis B concomitante, se requiere un control cuidadoso de su condición para detectar signos de exacerbación de la hepatitis.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza, mareos; a menudo - somnolencia;
- por parte del sistema linfático y la sangre: a menudo: una disminución en el nivel de concentración de hemoglobina, neutropenia, una disminución en la cantidad de leucocitos, una disminución en la cantidad de plaquetas; con poca frecuencia - anemia;
- por parte del metabolismo y la nutrición: muy a menudo: un aumento en el nivel de concentración de colesterol total (con el estómago vacío), un aumento en el contenido de lipoproteínas de baja densidad (LDL) (con el estómago vacío), hipofosfatemia (como una complicación de la tubulopatía proximal); a menudo: disminución del apetito, hiperglucemia, aumento de la concentración de triglicéridos, hipertrigliceridemia; con poca frecuencia - hipopotasemia; raramente - acidosis láctica;
- por parte del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: muy a menudo, un aumento en la actividad de la creatina quinasa; con poca frecuencia - rabdomiólisis, debilidad muscular; raramente - osteomalacia (a veces contribuye a la aparición de fracturas, síntomas - dolor de huesos), miopatía;
- trastornos mentales: a menudo - alteración del sueño, insomnio, estado de ánimo deprimido, sueños inusuales, depresión;
- del tracto gastrointestinal: muy a menudo - náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la actividad de la amilasa pancreática; a menudo: dolor y / o malestar en el abdomen, sequedad de boca, dispepsia, hinchazón, flatulencia, aumento de la actividad de la amilasa, aumento de la actividad de la lipasa sérica; con poca frecuencia - pancreatitis;
- del sistema hepatobiliar: muy a menudo - un aumento en la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y / o aspartato aminotransferasa (AST); a menudo - aumento de la concentración de bilirrubina, hiperbilirrubinemia; raramente - hepatitis, hígado graso;
- del sistema inmunológico: a menudo - reacciones alérgicas; con poca frecuencia - síndrome de recuperación inmunológica;
- de la piel y los tejidos subcutáneos: muy a menudo, una erupción; a menudo: picazón, erupción pustulosa, erupción vesicular-ampollosa, erupción maculopapular, urticaria, aumento de la pigmentación (decoloración de la piel); con poca frecuencia - angioedema;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - aumento de los niveles de creatinina, proteinuria; raramente: insuficiencia renal aguda y crónica, síndrome de Fanconi, tubulopatía proximal, necrosis tubular aguda, nefritis, diabetes insípida nefrogénica, nefritis intersticial aguda;
- por parte del cuerpo en su conjunto: muy a menudo - astenia; a menudo - fatiga, dolor.
Sobredosis
Síntomas: signos de toxicidad.
Tratamiento: el nombramiento de una terapia de mantenimiento estándar. No existe un antídoto específico, por lo tanto, la condición clínica del paciente debe ser monitoreada cuidadosamente, lo que incluye monitorear los parámetros funcionales básicos del cuerpo y la longitud del intervalo QT en el electrocardiograma (ECG). El uso de hemodiálisis es ineficaz, ya que elimina hasta un 30% de emtricitabina, aproximadamente un 10% de tenofovir, y no elimina la rilpivirina debido a la alta unión de esta última con las proteínas plasmáticas (para ello, es posible utilizar carbón activado). No hay datos sobre la posibilidad de eliminación de tenofovir y emtricitabina mediante diálisis peritoneal.
instrucciones especiales
Se debe informar a los pacientes que Eviplera no cura el VIH ni previene la infección por VIH a través del contacto sexual o la sangre. Por tanto, deben cumplir con las medidas necesarias para prevenir la infección por VIH.
Se debe prescribir un medicamento antirretroviral después de una prueba preliminar de resistencia genotípica.
Eviplera no se ha evaluado en pacientes con antecedentes de fracaso virológico de la terapia antirretroviral. No se recomienda usar el medicamento para la infección por VIH-1 con una mutación en el codón K65R. La lista de mutaciones asociadas con rilpivirina solo debe seguirse cuando se prescribe el medicamento como terapia de primera línea.
Cuando se usa una combinación de emtricitabina + tenofovir + rilpivirina en pacientes con un indicador en el momento del inicio de la terapia con ARN del VIH-1 por encima de 100.000 copias por 1 ml, la respuesta virológica suele estar ausente y se forma resistencia a los medicamentos NNRTI.
El efecto sobre el sistema cardiovascular proporciona altas dosis de rilpivirina, y su dosis diaria de 25 mg no se observa un efecto clínicamente significativo sobre la duración del intervalo QT c en el ECG. Se requiere precaución si es necesario combinar Eviplera con medicamentos que pueden causar taquicardia ventricular del tipo "pirueta".
Antes de iniciar el tratamiento, se recomienda evaluar el CC y mensualmente durante los primeros 12 meses de terapia para examinar la función renal (incluida la concentración de fosfatos en plasma y CC). Además, la verificación se realiza 1 vez en 3 meses. En pacientes con un mayor riesgo de insuficiencia renal que estén en tratamiento concomitante con adefovir dipivoxil, la monitorización de la función renal debe realizarse con mayor frecuencia. Si, en el contexto del uso de Eviplera, el nivel de fosfato sérico es inferior a 1,5 mg / dL o 0,48 mmol / L, y el CC es inferior a 50 ml / min, se requiere una reevaluación del estado de la función renal en ¼ de mes. Al mismo tiempo, se determina la concentración de glucosa en la sangre y la orina, el contenido de potasio en la sangre. Si es necesario cambiar los intervalos de dosificación o cancelar componentes individuales del fármaco en pacientes con un CC confirmado por debajo de 50 ml / min o una concentración sérica de fosfato de menos de 1 mg / dL (0,32 mmol / L), se interrumpe el fármaco. Se transfiere al paciente a monoterapia con formas de dosificación individuales de los componentes activos de Eviplera.
Si sospecha el desarrollo de trastornos óseos, debe consultar a un médico.
Debido al alto riesgo de exacerbación grave de la hepatitis tras la interrupción de Eviplera en pacientes con infección por VIH y hepatitis B concomitante, se requiere una estrecha monitorización de sus parámetros clínicos y de laboratorio durante varios meses después de interrumpir el tratamiento. Si se produce una exacerbación de este tipo, la decisión de reanudar el tratamiento para la hepatitis B se considera razonable. Si el paciente tiene una enfermedad hepática grave o cirrosis, no se recomienda interrumpir el tratamiento, ya que la exacerbación de la hepatitis debido a la abstinencia del fármaco puede provocar una descompensación.
Con antecedentes de disfunción hepática, se observó una mayor incidencia de disfunción hepática con el uso de terapia antirretroviral combinada. En este sentido, el tratamiento de dichos pacientes debe ir acompañado de una observación cuidadosa, en caso de signos de deterioro de la función hepática, la toma de Eviplera debe suspenderse o cancelarse por completo.
El uso de análogos de nucleósidos puede provocar el desarrollo de acidosis láctica con infiltración concomitante de hígado graso. La hiperlactatemia sintomática puede incluir náuseas, vómitos y / o dolor abdominal, pérdida de apetito, malestar general, pérdida de peso, así como síntomas de dificultad respiratoria (en forma de respiración rápida y / o profunda) y síntomas neurológicos (incluida debilidad muscular). La acidosis láctica suele ocurrir después de varios meses de tratamiento y se asocia con una alta tasa de mortalidad. Con el desarrollo de hiperlactatemia sintomática, hepatomegalia progresiva o actividad de las aminotransferasas en rápido aumento, Eviplera debe suspenderse.
Los análogos de nucleósidos deben usarse con precaución en hepatomegalia, hepatitis, terapia concomitante con interferón alfa y ribavirina y otros factores de riesgo conocidos.
En el contexto de la terapia antirretroviral combinada, puede ocurrir lipodistrofia o redistribución del tejido graso subcutáneo (SFA). El riesgo de desarrollar lipodistrofia aumenta con factores individuales como la vejez y los trastornos metabólicos causados por el uso prolongado de fármacos antirretrovirales. En este sentido, el examen clínico del paciente debe incluir una evaluación de los signos físicos de redistribución de la grasa subcutánea, el control de la concentración de glucosa en sangre y los niveles de lípidos séricos en ayunas. El tratamiento de los trastornos lipídicos se lleva a cabo teniendo en cuenta las indicaciones clínicas.
Se ha establecido la capacidad de los nucleósidos y sus análogos para causar diversos grados de trastornos mitocondriales. Las principales reacciones adversas incluyen trastornos hematológicos (en forma de anemia, neutropenia) y trastornos metabólicos (en forma de hiperlactatemia, hiperlipasemia). Suelen ser transitorios. Se han informado anomalías mitocondriales en bebés VIH negativos expuestos a análogos de nucleósidos en el útero y / o después del nacimiento. Por lo tanto, estos niños (incluidos los recién nacidos VIH negativos) deben ser monitoreados de cerca para detectar cambios mitocondriales cuando aparezcan los síntomas.
Durante el primer mes tras el inicio de la terapia antirretroviral, los pacientes infectados por el VIH con inmunodeficiencia grave pueden desarrollar una respuesta inflamatoria a la presencia de infecciones oportunistas asintomáticas en forma de aparición o exacerbación de una enfermedad previamente asintomática (retinitis por citomegalovirus, infecciones micobacterianas focales y / o generalizadas, neumonía por Pneumocystis). Esta afección se denomina síndrome de reconstitución inmunitaria y requiere un tratamiento oportuno.
Si experimenta dolor o molestias en las articulaciones, rigidez o dificultad para moverse con la terapia de combinación antirretroviral, consulte a su médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la posibilidad de fenómenos indeseables como somnolencia, fatiga y / o mareos, durante el período de aplicación de Eviplera, se recomienda tener cuidado y evaluar individualmente la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el período de gestación, el uso de Eviplera solo es posible en los casos en que el efecto terapéutico esperado para la madre, en opinión del médico, excede la posible amenaza para el feto.
La lactancia está contraindicada para las mujeres infectadas por el VIH, incluso mientras toman Eviplera.
No se ha establecido el efecto del fármaco sobre la fertilidad.
Durante el período de tratamiento, se recomienda a hombres y mujeres que utilicen métodos anticonceptivos eficaces.
Uso pediátrico
El nombramiento de tabletas Evipler para el tratamiento de niños menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El uso de Eviplera está contraindicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal moderada y grave (CC inferior a 50 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
El uso de Eviplera está contraindicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh).
Se recomienda prescribir un fármaco combinado con precaución en caso de insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B en la escala Child-Pugh), es poco probable que sea necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Eviplera debe utilizarse con precaución para el tratamiento de pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
No se han realizado estudios especiales sobre el tema de las interacciones medicamentosas Eviplera, por lo tanto, cuando se combina el medicamento con otros medicamentos, se recomienda guiarse por la información sobre las interacciones medicamentosas de emtricitabina, clorhidrato de rilpivirina y tenofovir disoproxil fumarato.
Los fármacos que inhiben o inducen la actividad de la isoenzima CYP3A afectan el aclaramiento de rilpivirina. Los inductores de las isoenzimas CYP3A pueden provocar una disminución clínicamente significativa de su nivel plasmático y reducir el efecto terapéutico de Eviplera.
Los inhibidores de la bomba de protones provocan un aumento de la acidez gástrica, lo que puede provocar una disminución significativa de la concentración plasmática de rilpivirina.
Con el uso simultáneo de tenofovir disoproxil fumarato y didanosina, la acción sistémica de la didanosina aumenta en un 40-60%, lo que puede conducir al desarrollo de pancreatitis, acidosis láctica y otras reacciones indeseables, incluidas las fatales. Por tanto, el uso combinado de Eviplera y didanosina está contraindicado.
No use el medicamento en combinación con adefovir dipivoxil, lamivudina y otros análogos de citidina.
Dado que tenofovir y emtricitabina se excretan predominantemente por los riñones, no se debe prescribir una terapia concomitante con fármacos que compiten por la secreción tubular activa o reducen la función renal. Esto está asociado con el riesgo existente de un aumento significativo en la concentración sérica de tenofovir, emtricitabina y / o agentes coadministrados.
Los estudios in vitro han demostrado que rilpivirina inhibe la actividad de la glicoproteína P, que puede afectar negativamente al metabolismo de los fármacos transportados por las glicoproteínas P en el intestino y provocar un aumento de su concentración plasmática.
Debido a la inhibición de la secreción tubular activa de creatinina en los riñones por rilpivirina, es posible un aumento en la exposición de metformina en la sangre.
Con el uso simultáneo de inhibidores de la proteasa (atazanavir, darunavir, lopinavir), potenciados por una dosis baja de ritonavir, aumenta la concentración plasmática de rilpivirina.
Cuando Eviplera se combina con antagonistas del receptor CCR5 (receptor CC de la quimiocina 5), inhibidores de la integrasa, ribavirina, no se espera una interacción clínicamente significativa.
El uso concomitante con telaprevir puede provocar un aumento en la concentración plasmática de rilpivirina, que no requiere ajuste de dosis.
La terapia concomitante con agentes antifúngicos azólicos (ketoconazol, posaconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol) puede aumentar la concentración plasmática de rilpivirina; no se requiere ajuste de dosis de Eviplera.
Los agentes antimicobacterianos (rifabutina, rifampicina), cuando se combinan con Eviplera, provocan una disminución clínicamente significativa de la concentración plasmática de rilpivirina, por lo que no debe utilizarse su combinación.
No se recomienda el uso simultáneo del medicamento con antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, troleandomicina). Se puede tomar azitromicina u otras alternativas según sea necesario.
Los anticonvulsivos, los inhibidores de la bomba de protones provocan una disminución de la actividad antiviral de Eviplera.
Los antagonistas de los receptores H2 (famotidina, cimetidina, nizatidina, ranitidina) y antiácidos provocan un aumento de la acidez gástrica, lo que conduce a una disminución de la absorción y una disminución significativa de los niveles plasmáticos de rilpivirina. Por lo tanto, si es necesario, su cita simultánea debe usarse solo aquellos formularios que se aplican una vez al día. En este caso, Eviplera debe tomarse 4 horas antes o 12 horas después de tomar antagonistas de los receptores H 2 o antiácidos.
Cuando se combina con metadona (en una dosis diaria de 60 a 100 mg), no se requiere ajuste de dosis, la dosis de mantenimiento de metadona se establece teniendo en cuenta el estado clínico del paciente.
Con el uso simultáneo de analgésicos no narcóticos (paracetamol), el uso de anticonceptivos orales (etinilestradiol, noretindrona), no se requiere ajuste de dosis de Eviplera.
La terapia concomitante con digoxina (un agente antiarrítmico), dabigatrán (un anticoagulante) o metformina (un agente hipoglucemiante) puede ir acompañada de un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, dabigatrán o metformina debido a la inhibición de la glucoproteína P en el intestino. En este sentido, se requiere controlar su contenido en la sangre. Se recomienda monitorear cuidadosamente el estado del paciente al comienzo de la terapia con metformina y después de su finalización.
Cuando se combina con medicamentos a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum), existe un alto riesgo de una disminución clínicamente significativa de la concentración plasmática de rilpivirina.
Los inhibidores de la hidroximetilglutaril coenzima A-reductasa (HMG-CoA reductasa) y los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) no requieren ajuste de dosis de Eviplera.
Análogos
Los análogos de Eviplera son: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Evipler
Las revisiones sobre Evipler, que evaluarían la efectividad del medicamento por parte de los pacientes, están prácticamente ausentes. Los expertos señalan una baja actividad virológica, una alta probabilidad de daño a la función renal y el riesgo de osteoporosis, especialmente en mujeres.
Las desventajas incluyen el alto costo del medicamento.
Precio de Eviplera en farmacias
El precio de Eviplera por un paquete que contiene 30 tabletas puede oscilar entre 26,777 rublos.
Eviplera: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 22.700 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
