Citramon-Borimed
El nombre latino: Citramon-Borimed
Código ATX: N02BA51
Principio activo: ácido acetilsalicílico (ácido acetilsalicílico) + cafeína (cafeína) + paracetamol (paracetamol)
Fabricante: JSC "Planta de productos médicos de Borisov" (JSC "BZMP") (República de Bielorrusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09
Citramon-Borimed es un fármaco combinado diseñado para aliviar el dolor de intensidad moderada y leve.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas: marrón claro con manchas blancas, planas, con un chaflán y un riesgo, tienen un olor suave a cacao (en blísters de 10 tabletas, en una caja de cartón 1 paquete e instrucciones de uso de Citramon-Borimed; en paquetes de contorno sin bisel según 6 tabletas).
Composición para 1 tableta:
- sustancias activas: ácido acetilsalicílico - 220 mg; paracetamol - 200 mg; cafeína - 27 mg;
- componentes auxiliares: ácido esteárico, cacao, talco, almidón de patata, ácido cítrico alimenticio monohidrato.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Citramon-Borimed es una de las preparaciones combinadas, cuya acción se debe a las propiedades de los ingredientes activos:
- ácido acetilsalicílico: tiene efectos antipiréticos y antiinflamatorios; ayuda a aliviar el dolor, especialmente causado por el proceso inflamatorio; además, su efecto tiene como objetivo mejorar la microcirculación en el foco de inflamación y suprimir la formación de trombos;
- cafeína: promueve un aumento de la excitabilidad refleja de la médula espinal, dilatación de los vasos sanguíneos de los músculos esqueléticos, riñones, corazón, cerebro, reducción de la agregación plaquetaria, excitación de los centros vasomotores y respiratorios; Además, su efecto tiene como objetivo reducir la somnolencia, la sensación de fatiga, acelerar el flujo sanguíneo, aumentar el tono de los vasos del cerebro;
- paracetamol: tiene un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio débil, se basa en el efecto sobre el centro de termorregulación en el hipotálamo y una capacidad débil para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas que se produce en los tejidos periféricos.
Farmacocinética
Todos los ingredientes activos que componen Citramon-Borimed se absorben rápidamente y en su totalidad después de la administración oral. Al mismo tiempo, la cafeína aumenta la biodisponibilidad de otros ingredientes activos.
La cafeína y el ácido acetilsalicílico se someten a una intensa biotransformación durante la absorción, en cuyo proceso se forman los metabolitos activos. El ácido salicílico se forma a partir del ácido acetilsalicílico en la pared intestinal y el hígado durante la desacetilación. La cafeína se metaboliza en el hígado a dimetilxantinas (paraxantina, teofilina) bajo la influencia de la isoforma CYP1A2 del citocromo P 450.
La concentración plasmática máxima de todos los componentes en la sangre se alcanza en 20-60 minutos. Aproximadamente el 10-15% del paracetamol y aproximadamente el 80% del ácido salicílico se encuentran en el plasma unidos a la albúmina.
Los componentes de Citramon-Borimed penetran fácilmente en todos los fluidos y tejidos corporales. Los salicilatos se encuentran en pequeñas cantidades en los tejidos cerebrales, mientras que los niveles de cafeína y paracetamol son comparables a los niveles plasmáticos. Con el desarrollo de la acidosis, el ácido salicílico pasa a una forma no ionizada, mientras que aumenta su penetración en los tejidos del sistema nervioso.
Todos los ingredientes activos del medicamento pasan rápidamente a través de la placenta hacia la leche materna.
El proceso metabólico final tiene lugar en el hígado. 4 metabolitos se forman a partir del ácido salicílico (glucurónido salicilofenólico, salicilurato, ácido gentisurónico y gentísico), el paracetamol forma dos metabolitos inactivos (paracetamol-glucurónido y sulfato, este último constituye el 80% de la cantidad total) y la potencialmente tóxica M-acetilbenciminoquinona), lo que representa alrededor del 17% del total. La cafeína forma mono- y dimetilmetilxantinas, ácidos mono- y dimetilmetil úrico, trimetil- y dimetilalantoína, derivados de uridina.
El metabolismo del paracetamol con la formación de N-ABI bajo la influencia de la cafeína aumenta ligeramente (hasta un 20-25%).
Los productos metabólicos son excretados por los riñones sin cambios (salicilatos - 60%, cafeína - 10%, paracetamol - 5%) y como metabolitos. La tasa de eliminación de todos los principios activos de la combinación es aproximadamente la misma, T 1/2 (vida media) está en el rango de 2 a 4,5 horas. Con un aumento de la dosis de Citramon-Borimed, la excreción de ácido acetilsalicílico se ralentiza en comparación con el resto de componentes hasta las 15 horas, en pacientes fumadores se acelera la eliminación de cafeína en comparación con los demás componentes.
Indicaciones para el uso
- síndrome de dolor de gravedad moderada y baja: dolor de cabeza y dolor de muelas, migraña, algomenorrea, neuralgia, artralgia, mialgia;
- síndrome febril de diversas etiologías (Citramon-Borimed se utiliza como agente antipirético).
Contraindicaciones
- insuficiencia renal y hepática;
- hiperbilirrubinemia congénita;
- asma bronquial, rinitis aguda o urticaria asociada con el uso de ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos en la historia;
- hiperbilirrubinemia benigna (que incluye hepatitis viral, síndrome de Gilbert, daño hepático por alcohol);
- enfermedades de la sangre, anemia, leucopenia;
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- hemorragia gastrointestinal (incluyendo antecedentes);
- exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal;
- hemofilia, diátesis hemorrágica, hipoprotrombinemia;
- deficiencia de vitamina K;
- gota;
- enfermedades cardiovasculares graves, que incluyen alteraciones del ritmo, enfermedad cardíaca coronaria grave, aterosclerosis grave, hipertensión arterial grave e insuficiencia cardíaca;
- estados de alteración del sueño, aumento de la excitación;
- hipertensión portal;
- alcoholismo;
- glaucoma;
- epilepsia y tendencia a convulsiones;
- uso combinado con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluidos 14 días después de su retirada);
- uso combinado con metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más;
- intervenciones quirúrgicas que se acompañan de sangrado profuso;
- edad hasta 18 años;
- edad avanzada;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de Citramon-Borimed, otros derivados de xantina (teofilina, teobromina) y salicilatos.
Citramon-Borimed, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Citramon-Borimed se toman por vía oral, preferiblemente inmediatamente después de una comida o entre comidas.
El régimen de dosificación recomendado para adultos: 2-3 veces al día (con un intervalo de al menos 6-8 horas), 1 tableta. La dosis única máxima es de 2 comprimidos. No puede tomar más de 4 comprimidos al día.
Como agente antipirético, Citramon-Borimed se prescribe a una temperatura corporal de 38.5 ° C (con un historial agobiante de convulsiones febriles, a una temperatura de 37.5 ° C) en una dosis de 1-2 tabletas.
Duración del uso: hasta 3 o 5 días (como antipirético y analgésico, respectivamente).
Efectos secundarios
- aparato digestivo: trastornos dispépticos, que incluyen vómitos, náuseas, dolor y malestar en el epigastrio, pirosis, dolor abdominal, inflamación y lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, que en algunos casos pueden provocar hemorragia y perforación gastrointestinal con las correspondientes clínicas y manifestaciones de laboratorio;
- sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, rinitis, shock anafiláctico, congestión nasal;
- sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico;
- piel y tejido subcutáneo: picor, erupción en las membranas mucosas y piel (incluyendo urticaria y erupciones eritematosas), angioedema, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, principalmente sin el desarrollo de ictericia, hepatonecrosis (es un efecto dependiente de la dosis);
- sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial;
- trastornos neurológicos: debilidad general, ansiedad, dolor de cabeza, mareos, zumbido en los oídos, insomnio, trastornos del sueño, ansiedad, parestesia, temblor, miedo, agitación, irritabilidad;
- sangre y sistema linfático: anemia, hemoglobinemia por sulfato y metahemoglobinemia (en forma de cianosis, dificultad para respirar, dolor en el corazón), anemia hemolítica; aumento del riesgo de hemorragia (asociado con el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico sobre las plaquetas); durante la terapia, pueden producirse hemorragias tales como hematomas, hemorragias intraoperatorias y cerebrales, hemorragia nasal y gastrointestinal, hemorragia del sistema genitourinario, encías;
- sistema urinario: síndrome nefrótico, necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal (con uso prolongado);
- otros: edema pulmonar no cardiogénico, anemia poshemorrágica aguda o crónica / anemia ferropénica (asociada a la denominada microhemorragia latente) con los correspondientes síntomas clínicos (en forma de astenia, palidez de la piel, hipoperfusión) y manifestaciones de laboratorio.
Sobredosis
Signos de una sobredosis de Citramon-Borimed
Los principales síntomas de una sobredosis de drogas están determinados por el ingrediente activo que la causó.
Sobredosis de paracetamol
El daño hepático puede ocurrir en adultos y niños que han tomado de 10,000 mg y 150 mg / kg de paracetamol, respectivamente.
En las primeras 24 horas, se observan los siguientes trastornos: palidez de la piel, vómitos, náuseas, dolor de cabeza, anorexia, hepatonecrosis, aumento del índice de protrombina, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. El daño hepático puede ocurrir de 12 a 48 horas después de tomar dosis excesivas de la sustancia. Posible acidosis metabólica y alteración del metabolismo de la glucosa.
La insuficiencia hepática en un contexto de intoxicación grave puede tener consecuencias como encefalopatía, coma y muerte. Puede producirse insuficiencia renal aguda en combinación con necrosis tubular aguda incluso en pacientes sin insuficiencia renal grave.
También hay información sobre arritmias cardíacas. Con el uso prolongado de dosis altas, se pueden desarrollar trastornos en forma de anemia aplásica, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia.
Sobredosis de cafeína
Al tomar grandes dosis de cafeína, es posible que se presente dolor en la región epigástrica, vómitos, respiración rápida, diuresis, extrasístole, taquicardia o arritmia cardíaca.
La sobredosis puede afectar el sistema nervioso central, que se manifiesta por mareos, insomnio, excitación nerviosa, irritabilidad, pasión, ansiedad, temblores, convulsiones.
Sobredosis de ácido acetilsalicílico
Una sobredosis de salicilatos puede provocar una intoxicación crónica como resultado de un tratamiento a largo plazo (cuando se usa el medicamento en una dosis de 100 mg / kg por día durante más de 2 días, es posible que se produzcan efectos tóxicos), así como una intoxicación aguda (como resultado del uso accidental por niños o una sobredosis no intencional).
El envenenamiento crónico puede estar latente, ya que no existen signos específicos. La intoxicación crónica moderada asociada con la ingesta de salicilatos, en la mayoría de los casos, ocurre solo después de la administración repetida de grandes dosis del medicamento.
Una sobredosis de ácido acetilsalicílico se manifiesta por desequilibrio, mareos, zumbidos en los oídos, sordera, aumento de la sudoración, náuseas y vómitos, dolor de cabeza, confusión. Estos síntomas pueden controlarse reduciendo la dosis.
Con una concentración plasmática de salicilatos en sangre de 0,15 a 0,3 mg / ml, pueden producirse pitidos en los oídos. El desarrollo de efectos secundarios graves ocurre cuando la concentración plasmática de salicilatos en la sangre es de 0,3 mg / ml.
Un signo de intoxicación aguda es un cambio pronunciado en el equilibrio ácido-base, que difiere según la gravedad de la intoxicación y la edad. Es imposible determinar la gravedad de la afección solo sobre la base de la concentración plasmática de salicilatos en la sangre.
Terapia de sobredosis de Citramon-Borimed
A los primeros signos de intoxicación, se indica la abolición de Citramon-Borimed. Para evitar la absorción del medicamento en el estómago y los intestinos, se prescribe un lavado gástrico con carbón activado y se toman laxantes salinos (sulfato de magnesio). Se introducen agentes alcalinizantes para mantener el pH de la orina entre 7,5 y 8,0. Con un nivel de salicilato plasmático de 300 y 500 mg / l (2,2 y 3,6 mmol / l) en niños y adultos, respectivamente, se requiere diuresis alcalina forzada (infusión intravenosa de bicarbonato de sodio 88 mEq / ly solución de glucosa al 5% a una tasa de 10– 15 ml / kg / h con furosemida a dosis de 40-60 mg).
Es necesario asegurar la restauración del volumen de sangre circulante y corregir el estado ácido-base.
Otras posibles medidas en función de las indicaciones:
- edema cerebral: ventilación artificial de los pulmones con una mezcla enriquecida con oxígeno en el modo de presión positiva al final de la exhalación; hiperventilación en combinación con diuréticos osmóticos;
- daño hepático: se introduce N-acetilcisteína, un antídoto específico para el paracetamol. La solución de N-acetilcisteína al 20% se puede administrar por vía oral e intravenosa. La primera dosis es de 140 mg / kg (0,7 ml / kg), luego se reduce a la mitad. Se muestran un total de 17 dosis. Los mejores resultados se obtienen si el tratamiento se inicia en las primeras 10 horas después del desarrollo de la intoxicación. Después de 36 horas desde el momento de la intoxicación, este método de terapia se considera ineficaz;
- un aumento en el índice de protrombina: si el valor del indicador supera 1,5, se indica el uso de 1-10 mg de vitamina K 1 (fitomenadiona); cuando este valor aumenta a 3 o más, es necesario iniciar la infusión de plasma nativo o un concentrado de factores de coagulación (de 1 a 2 unidades).
La hemodiálisis está contraindicada en el tratamiento de la intoxicación. El uso de glucocorticosteroides y antihistamínicos es inaceptable. No se recomienda el uso de acetazolamida para alcalinizar la orina, que se asocia con la probabilidad de acidemia y aumento de los efectos tóxicos del salicilato.
instrucciones especiales
No se recomienda el uso combinado de Citramon-Borimed con otros medicamentos que contengan paracetamol y ácido acetilsalicílico. Es necesario observar las dosis prescritas y la duración del curso de uso.
Citramon-Borimed debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluidos aquellos con antecedentes de úlcera péptica crónica / recurrente o hemorragia gastrointestinal y cuando se combina con anticoagulantes, en caso de insuficiencia renal y / o hepática. …
La probabilidad de daño a la función hepática con paracetamol en presencia de enfermedad hepática aumenta. En pacientes con daño hepático alcohólico, el riesgo de sobredosis es mayor. Debe abstenerse de beber alcohol durante el período de terapia, ya que esto aumenta el riesgo de daño hepático tóxico y hemorragia gastrointestinal.
No se recomienda consumir cantidades excesivas de bebidas con cafeína (por ejemplo, café, té) mientras toma Citramon-Borimed. Esto se debe a la probabilidad de desarrollar trastornos del sueño, temblores, irritabilidad, sensación de tensión, palpitaciones.
El ácido acetilsalicílico ayuda a reducir la excreción de ácido úrico del cuerpo, lo que puede provocar un ataque agudo de gota en pacientes predispuestos.
El uso de ácido acetilsalicílico puede provocar el desarrollo de broncoespasmo, un ataque de asma bronquial u otras reacciones de hipersensibilidad. Factores de riesgo: antecedentes agravados de asma bronquial, fiebre del heno, poliposis nasal, enfermedades broncopulmonares, casos de alergias (erupciones cutáneas, rinitis alérgica).
El ácido acetilsalicílico retrasa la coagulación sanguínea. Este efecto persiste durante varios días después de la administración, lo que debe tenerse en cuenta si son necesarias intervenciones quirúrgicas, incluidas operaciones menores (por ejemplo, extracción de dientes).
En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, el ácido acetilsalicílico puede causar anemia hemolítica o hemólisis. Los factores que contribuyen son la infección aguda o el uso de dosis altas.
En hemocromatosis, talasemia y también en presencia de una predisposición a nefrolitiasis recurrente o nefrolitiasis por oxalato de calcio, cuando se usa Citramon-Borimed, se debe tener cuidado.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Mientras se toma Citramon-Borimed en dosis altas, se debe abstenerse de conducir y realizar otros tipos de trabajo con consecuencias potencialmente peligrosas. Esto se debe a la gran probabilidad de desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso como ansiedad, mareos, problemas de atención y orientación.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Citramon-Borimed no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
Debido al riesgo existente de síndrome de Reye con hipertermia en el contexto de enfermedades virales (en forma de hiperpirexia, acidosis metabólica, trastornos mentales y del sistema nervioso, vómitos, disfunciones hepáticas), Citramon-Borimed no se prescribe a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Está contraindicado tomar Citramon-Borimed comprimidos para la insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Citramon-Borimed está contraindicado en insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Está contraindicado el uso de Citramon-Borimed en pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
Combinaciones contraindicadas con Citramon-Borimed:
- metotrexato (15 mg por semana): en el caso de uso combinado con salicilatos, aumenta la toxicidad hematológica del metotrexato, que se asocia con una disminución de su aclaramiento renal por agentes antiinflamatorios y su desplazamiento de los enlaces con proteínas plasmáticas;
- inhibidores de la monoaminooxidasa: en el caso de uso combinado con cafeína, se puede notar un peligroso aumento de la presión arterial.
El paracetamol en la composición de Citramon-Borimed requiere precaución en el uso combinado con las siguientes sustancias / preparaciones:
- antidepresivos y otros estimulantes de la oxidación microsomal: hay un aumento en la producción de metabolitos activos hidroxilados que afectan la función hepática, lo que, con una pequeña sobredosis del medicamento, causa una intoxicación grave;
- diuréticos: en el contexto del uso combinado, su efectividad disminuye;
- colestiramina: la tasa de absorción de paracetamol puede reducirse;
- metoclopramida, domperidona: puede aumentar la velocidad de absorción de paracetamol;
- derivados cumarínicos (warfarina): con el uso prolongado de paracetamol, aumenta el riesgo de hemorragia;
- cloranfenicol: su vida media aumenta 5 veces.
La cafeína en Citramon-Borimed requiere precaución cuando se usa en combinación con las siguientes sustancias / preparaciones:
- anticonceptivos hormonales, cimetidina, isoniazida: mejoran el efecto de la cafeína;
- analgésicos opioides, ansiolíticos, fármacos con hipnóticos y sedantes: su efecto se reduce;
- medicamentos para la anestesia y otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central: la cafeína, al ser analéptico, los antagoniza;
- fármacos que deprimen el sistema nervioso central, fármacos de adenosina, trifosfatos de adenosina: la cafeína es su antagonista competitivo;
- ergotamina: se mejora su absorción en el tracto gastrointestinal;
- agentes estimulantes de la tiroides: aumenta el efecto tiroideo;
- analgésicos-antipiréticos: se mejora su eficacia (debido a una mejor biodisponibilidad);
- derivados de xantina, α- y β-adrenomiméticos, psicoestimulantes: la cafeína potencia sus efectos;
- preparaciones de litio: en el contexto del uso de cafeína, la concentración de litio en la sangre disminuye.
El ácido acetilsalicílico en la composición de Citramon-Borimed requiere precaución en el uso combinado con las siguientes sustancias / preparaciones:
- agentes uricosúricos (probenecid, benzbromarona): se reduce el efecto de excreción de ácido úrico;
- inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (en combinación con ácido acetilsalicílico en dosis elevadas): hay una disminución de la filtración en los glomérulos debido a la inhibición del efecto vasodilatador de las prostaglandinas y una disminución del efecto hipotensor;
- digoxina: su concentración plasmática en sangre aumentará debido a una disminución de la excreción renal;
- ácido valproico: aumenta su toxicidad, ya que es desplazado por el ácido acetilsalicílico de la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo;
- inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: aumenta el riesgo de hemorragia del tracto digestivo superior (debido a la posibilidad de un efecto sinérgico);
- corticosteroides, derivados de sulfonilurea, metotrexato: se potencian sus efectos secundarios;
- fármacos que reducen la agregación plaquetaria y la coagulación sanguínea: el ácido acetilsalicílico potencia su eficacia;
- barbitúricos, anticonvulsivos, salicilatos, rifampicina, alcohol: se recomienda evitar las combinaciones.
Análogos
Los análogos de Citramon-Borimed son Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Tsitramon-LekT, Citrapar, Citramarin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Comentarios de Citramone-Borimed
En sitios especializados, hay críticas principalmente positivas sobre Citramone-Borimed. Los pacientes notan que el medicamento tiene un efecto rápido, la mayoría de las veces se toma para los dolores de cabeza. Los informes sobre el desarrollo de efectos secundarios son extremadamente raros.
Precio de Citramon-Borimed en farmacias
Se desconoce el precio de Citramon-Borimed, ya que el medicamento no está disponible en farmacias.
El costo aproximado de los análogos:
- Citramon P (10 tabletas) - 15 rublos;
- Askofen-P (10 tabletas) - 18 rublos;
- Excedrin (10 tabletas recubiertas) - 159 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
