Mipexol
Mipexol: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Mipexole
Código ATX: N04BC05
Principio activo: pramipexol (pramipexol)
Fabricante: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-08-20
Precios en farmacias: desde 230 rublos.
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El mipexol es un fármaco antiparkinsoniano; dopaminomimético.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: casi blancas o blancas; dosis 0.25 mg - oblonga, biconvexa, con extremos redondeados, con riesgo; dosis de 1 mg - plano-cilíndrico, redondo, con bisel y riesgo (10 uds. en una tira blister; en una caja de cartón 1 o 3 paquetes e instrucciones de uso de Mipexol).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: diclorhidrato de pramipexol monohidrato - 0,25 o 1 mg;
- componentes adicionales: dióxido de silicio coloidal (aerosil), almidón de maíz, manitol, estearato de magnesio, povidona K-30.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Mipexol - pramipexol, pertenece a los agonistas del receptor de dopamina; Se distingue por su capacidad para interactuar con el subtipo D2 de receptores de dopamina, exhibiendo una alta selectividad y especificidad, con la mayor afinidad por los receptores D3 de este subtipo.
Al estimular los receptores de dopamina en el cuerpo estriado, el pramipexol en la enfermedad de Parkinson reduce el déficit de actividad motora. Bloquea la síntesis, liberación y metabolismo de la dopamina, in vitro previene la degeneración de las neuronas dopaminérgicas, resultante de la isquemia o neurotoxicidad de la metanfetamina.
En el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (SPI), el mecanismo de acción exacto de Mipexol no se ha determinado en la actualidad. Aunque la fisiopatología del SPI no se ha estudiado a fondo, se ha obtenido evidencia neurofarmacológica de que el sistema dopaminérgico está involucrado principalmente en el proceso. En el curso de estudios llevados a cabo con el uso de estudios de tomografía por emisión de positrones (PET), se encontró que el deterioro moderado de la regulación presináptica de la función dopaminérgica en el cuerpo estriado puede estar involucrado en la patogenia del SPI.
El mipexol ayuda a proteger las neuronas de la neurotoxicidad de la levodopa. Reduce la secreción de prolactina de forma dosis-dependiente.
Cuando la terapia con pramipexol se llevó a cabo durante más de 3 años, en pacientes con síndrome de parkinsonismo idiopático, no se registraron signos de debilitamiento de la eficacia del fármaco. Al usar el medicamento durante 1 año en pacientes con SPI, también se observó la preservación de la efectividad de Mipexol.
Farmacocinética
Después de la administración oral, pramipexol se absorbe completa e intensamente. La ingesta simultánea de alimentos reduce la tasa de absorción del fármaco, pero no afecta su volumen total. La biodisponibilidad absoluta del principio activo es superior al 90%, en plasma la concentración máxima (C max) se puede observar en promedio después de 1-3 horas El pramipexol se caracteriza por una variabilidad relativamente baja en la concentración entre pacientes, así como por una cinética lineal.
El volumen de distribución (Vd) es de 400 litros, la conexión con las proteínas plasmáticas es inferior al 20%.
El pramipexol se biotransforma en un grado insignificante, se elimina por los riñones aproximadamente el 90% de la dosis administrada (sin cambios, aproximadamente el 80%) y a través de los intestinos, menos del 2%. El aclaramiento total del fármaco es de 500 ml / min en promedio y el aclaramiento renal es de 400 ml / min. El valor de la vida media (T 1/2) puede oscilar entre 8 horas en pacientes jóvenes y 12 horas en ancianos.
Indicaciones para el uso
Mipexol se recomienda para el tratamiento sintomático de las siguientes enfermedades:
- enfermedad de Parkinson idiopática, como fármaco en monoterapia o como parte de un tratamiento combinado con levodopa, cuando el efecto de esta última se debilita o se vuelve inestable y se producen fluctuaciones en el efecto terapéutico (on-off);
- SPI idiopático.
Contraindicaciones
Absoluto:
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (se requiere usar Mipexol con extrema precaución debido al mayor riesgo de efectos no deseados):
- enfermedades cardiovasculares;
- hipotensión arterial;
- insuficiencia renal y / o hepática;
- administración combinada con sedantes, agonistas del receptor de dopamina, etanol, cimetidina, amantadina.
Mipexol, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de mipexol se toman por vía oral con agua, independientemente de la hora de la comida.
Terapia sintomática para la enfermedad de Parkinson
Para el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson, la dosis diaria inicial es de 0.375 mg, luego debe aumentarse a intervalos de 5-7 días hasta lograr el máximo efecto terapéutico. La dosis prescrita debe dividirse uniformemente en 3 dosis por día.
Dosis diarias recomendadas de Mipexol durante las primeras 3 semanas de tratamiento:
- I semana: 0.375 mg - 0.125 mg × 3;
- Semana II: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- Semana III: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.
Si es necesario aumentar más la dosis de Mipexol, se aumentará a intervalos semanales en 0,75 mg. En este caso, la dosis máxima permitida no debe ser superior a 4,5 mg / día.
Al realizar un curso de tratamiento de mantenimiento, la dosis diaria individual puede variar de 0,375 mg / día a 4,5 mg / día. En pacientes en las etapas inicial y avanzada de la enfermedad, se estableció la efectividad del uso de Mipexol a una dosis de 1,5 mg / día. Sin embargo, es posible que, en algunos casos, la ingesta de un dopaminomimético en dosis superiores a 1,5 mg / día contribuya al logro de un efecto terapéutico adicional, especialmente en las últimas etapas de la enfermedad, cuando se requiere una disminución de la dosis de levodopa.
El ciclo de toma de Mipexol debe completarse gradualmente, reduciendo la dosis durante varios días en 0,75 mg por día, hasta que alcance 0,75 mg, y luego reduciendo la dosis en 0,375 mg por día.
Cuando se lleva a cabo una terapia combinada con levodopa, en el contexto de dosis crecientes de pramipexol, y durante un curso de tratamiento de mantenimiento, para evitar un aumento excesivo de la estimulación dopaminérgica, se recomienda reducir la dosis de levodopa.
Terapia sintomática para el SPI idiopático
Para el tratamiento sintomático del SPI idiopático, al comienzo del curso, Mipexol debe tomarse 2-3 horas antes de acostarse en una dosis diaria de 0,125 mg. Si es necesario aumentar la dosis, puede aumentarse a intervalos de 4-7 días hasta la dosis diaria máxima permitida de 0,75 mg.
El régimen de aumento de dosis recomendado (se indican los pasos para aumentar y la dosis tomada 1 vez / día antes de acostarse):
- Paso - 0,125 mg;
- II * paso - 0,25 mg;
- III * paso - 0,5 mg;
- Paso IV * - 0,75 mg.
* Se lleva a cabo un aumento de la dosis si es necesario para reducir aún más los síntomas.
Cuando se prescribe Mipexol como terapia de mantenimiento, la dosis se determina individualmente y puede variar de 0,125 a 0,75 mg / día.
Dado que, según los resultados de la investigación, la suspensión brusca de Mipexol en solo el 10% de los pacientes con SPI agravó la gravedad de los síntomas, el curso de tratamiento puede completarse sin una reducción gradual de la dosis. Este efecto se observó en cualquier dosis.
Efectos secundarios
Los siguientes son los eventos adversos más comunes informados con el medicamento en pacientes con SPI y enfermedad de Parkinson. La inmensa mayoría de las reacciones adversas fueron leves o moderadas y, por regla general, se desarrollaron en las primeras etapas del tratamiento y luego pasaron en el proceso de uso posterior de Mipexol:
- sistema endocrino: con poca frecuencia - secreción alterada de hormona antidiurética 1;
- enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - neumonía;
- trastornos mentales: a menudo - insomnio, sueños anormales; además con la enfermedad de Parkinson: alteración del sueño, alteración del comportamiento, alucinaciones, confusión; con poca frecuencia: atracones 2, ansiedad, paranoia 3, delirio 3, trastornos del deseo sexual, hipersexualidad, hiperfagia 1, compras compulsivas, juego patológico 3 (los pacientes y cuidadores deben ser informados sobre la posible aparición de tal comportamiento anormal; con el desarrollo de estos efectos, la dosis debe reducirse o el problema de la retirada gradual de Mipexol debe resolverse);
- órgano de la visión: a menudo con enfermedad de Parkinson / con poca frecuencia con SPI - disminución de la claridad de percepción y agudeza visual; discapacidad visual, incluida diplopía (en el caso de tales fenómenos, la visión debe controlarse a intervalos regulares o inmediatamente después del inicio del curso en caso de trastornos previamente existentes);
- sistema nervioso: muy a menudo con la enfermedad de Parkinson / a menudo con SPI - somnolencia, mareos, discinesia (con poca frecuencia con SPI); a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: quedarse dormido repentinamente, amnesia, hipercinesia, desmayos;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - hipo, dificultad para respirar;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - insuficiencia cardíaca 1; disminución de la presión arterial (PA) (con la enfermedad de Parkinson, a menudo);
- piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia: erupción, picazón y otros signos de hipersensibilidad;
- tracto digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos, estreñimiento;
- trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - fatiga; a menudo con enfermedad de Parkinson / con poca frecuencia con SPI: disminución del apetito, pérdida de peso, edema periférico; con poca frecuencia - aumento de peso.
Efectos indeseables de Mipexol observados durante la observación posterior al registro (la categoría de frecuencia no excede "con poca frecuencia" con una probabilidad del 95%, pero puede ser menor).
¹ - en pacientes con enfermedad de Parkinson y SPI.
² - en pacientes con enfermedad de Parkinson.
³ - en pacientes con SPI.
Sobredosis
No hay datos sobre una sobredosis grave de Mipexol. Los principales síntomas posibles característicos del perfil farmacodinámico de los agonistas de los receptores de dopamina pueden ser los siguientes trastornos: vómitos y náuseas, hipercinesia, agitación, alucinaciones y disminución de la presión arterial.
No hay un antídoto especifico. Se recomienda el lavado gástrico, el tratamiento sintomático y la monitorización dinámica de la enfermedad. Si se detectan signos de excitación del sistema nervioso central, es posible prescribir neurolépticos. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
La confusión y las alucinaciones son los efectos secundarios más conocidos de la terapia combinada de agonista dopaminérgico / levodopa. Con el uso combinado de Mipexol con levodopa en las últimas etapas de la enfermedad, el desarrollo de alucinaciones (principalmente visuales) se registró con más frecuencia que con el uso de pramipexol en monoterapia en una etapa temprana de la enfermedad.
Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con lesiones cardiovasculares graves. Debido al mayor riesgo de hipotensión ortostática cuando se usa Mipexol, se debe controlar la presión arterial, especialmente al comienzo del curso.
Durante el tratamiento, es necesario recordar el posible efecto sedante del fármaco antiparkinsoniano. Ha habido informes de casos de somnolencia y sueño repentino de pacientes durante las actividades diarias durante cualquier período de terapia.
En el caso de un cese brusco de tomar Mipexol con parkinsonismo, es posible el desarrollo de un complejo de síntomas, de acuerdo con manifestaciones similares a un síndrome neuroléptico maligno.
El uso de fármacos dopaminérgicos para el tratamiento del SPI puede provocar un aumento de este último, que es una manifestación más temprana de los síntomas por la noche o incluso por la tarde, agravamiento de estos efectos y su diseminación a otras extremidades. Además, según los resultados de un estudio clínico, no hubo diferencias significativas en el aumento de la gravedad de los síntomas entre el grupo de pramipexol y el grupo de placebo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al posible desarrollo de alucinaciones y efectos sedantes durante la terapia, incluidos somnolencia y episodios de quedarse dormidos, los pacientes que reciben Mipexol deben negarse a conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado el efecto de la terapia con Mipexol sobre el embarazo y la lactancia en humanos.
Al estudiar el posible efecto del fármaco sobre la función reproductiva en experimentos con animales, se encontró que no es teratogénico para ratas y conejos. Al mismo tiempo, cuando se administró con dosis tóxicas para las hembras preñadas, el pramipexol resultó embriotóxico en ratas.
Durante el embarazo, se debe usar un agente antiparkinsoniano solo si el beneficio previsto de la terapia para la mujer supera en gran medida la amenaza potencial para la salud del feto.
No se ha estudiado la excreción del fármaco en la leche materna. En vista del hecho de que el dopaminomimético inhibe la producción de prolactina, se supone que también inhibe la lactancia. Como resultado, Mipexol no debe usarse durante la lactancia.
Uso pediátrico
Para personas menores de 18 años, la terapia con Mipexol está contraindicada, ya que no se ha estudiado el perfil de seguridad de pramipexol en esta categoría de pacientes.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, los comprimidos de mipexol deben tomarse con precaución, ya que la excreción de pramipexol depende de la función renal.
Durante la terapia inicial de la enfermedad de Parkinson en pacientes con aclaramiento de creatinina (CC)> 50 ml / min, no es necesario reducir la dosis diaria ni la frecuencia de administración de Mipexol. Si el control de calidad es de 20-50 ml / min, se recomienda comenzar a tomar con una dosis diaria de 0,25 mg - 0,125 mg 2 veces / día, mientras que la dosis máxima permitida no debe superar los 2,25 mg / día. Si la CC es <20 ml / min, Mipexol se toma 1 vez / día, comenzando con una dosis de 0,125 mg, mientras que la dosis máxima no debe ser superior a 1,5 mg / día. En caso de deterioro de la función renal durante la terapia de mantenimiento, la dosis diaria debe reducirse en el mismo porcentaje en que disminuye la CC (si la CC disminuye en un 30%, la dosis, respectivamente, también en un 30%). Si CC es 20-50 ml / min, la dosis diaria se puede dividir en 2 tomas, si CC es <20 ml / min, el fármaco se toma una vez al día.
En pacientes con CC> 20 ml / min, no se requiere una disminución de la dosis diaria de Mipexol para el tratamiento sintomático del SPI idiopático. No se ha estudiado el uso de un agente dopaminérgico en pacientes con este síndrome y función renal alterada.
Por violaciones de la función hepática
Cuando se trata a pacientes con trastornos de la función hepática, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
- medicamentos que afectan la conexión de Mipexol con las proteínas plasmáticas, o su eliminación debido a la biotransformación: tales interacciones son poco probables, ya que el pramipexol se caracteriza por una capacidad débil para unirse a las proteínas plasmáticas y una ligera biotransformación;
- levodopa, selegilina: no hay cambios en la farmacocinética de pramipexol, así como el efecto de este último sobre la absorción / eliminación de levodopa; la C max de levodopa aumenta en un 40% y el período de su consecución disminuye de 2,5 a 0,5 horas; en el caso de un aumento en la dosis de pramipexol, la dosis de levodopa debe reducirse, pero las dosis de otros fármacos antiparkinsonianos deben permanecer en un nivel constante;
- cimetidina (inhibidores de la secreción activa de fármacos catiónicos en los túbulos renales), así como fármacos eliminados como resultado de la secreción activa a través de los túbulos renales: puede haber una interacción con pramipexol, que se manifiesta en una disminución en el aclaramiento de uno o ambos agentes; al implementar dicha combinación (incluso con amantadina), es necesario controlar los posibles síntomas de estimulación excesiva de dopamina, que incluyen agitación, discinesia, alucinaciones; si se detectan tales efectos, se debe reducir la dosis de pramipexol;
- sedantes, etanol; medicamentos que aumentan el nivel plasmático de pramipexol (cimetidina): se debe tener cuidado con estas combinaciones, debido a los posibles efectos aditivos;
- antipsicóticos: esta combinación debe evitarse debido al posible efecto antagonista; en presencia de trastornos psicóticos, el uso simultáneo de estos medicamentos con pramipexol solo está permitido si el beneficio esperado supera significativamente la posible amenaza;
- anticolinérgicos: estos fármacos se metabolizan en la mayoría de los casos, por lo que su interacción con pramipexol es poco probable.
Análogos
Los análogos de Mipexol son Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Mipexol
Actualmente, no hay revisiones sobre Mipexol en sitios especializados, por lo que no es posible evaluar objetivamente la efectividad y las desventajas del uso de un fármaco antiparkinsoniano.
El precio del Mipexol en farmacias
El precio de Mipexol, en forma de tabletas, por 30 piezas. en el paquete puede ser: dosis 0.25 mg - 230 rublos; dosis de 1 mg - 820 rublos.
Mipexol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Comprimidos de Mipexol 0,25 mg 30 uds. 230 RUB Comprar |
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Comprimidos de Mipexol 1 mg 30 uds. 815 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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