Purolaza
Purolaza: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Purolase
Código ATX: B01AD
Ingrediente activo: prourokinase (Prourokinase)
Fabricante: Institución presupuestaria del estado federal "Centro Nacional de Investigación Médica de Cardiología" del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-03-12
Purolaza es un fármaco trombolítico enzimático, activador del plasminógeno tisular.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v): masa porosa blanca o polvo amorfo inodoro (en una caja de cartón 1 botella que contiene 50 ml de liofilizado e instrucciones de uso de Purolasa).
El principio activo en la composición de 50 ml de liofilizado: prouroquinasa recombinante - 2,000,000 unidades internacionales (ME) (contiene cloruro de sodio - 180 mg).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Purolasa pertenece a los activadores de plasminógeno específicos de fibrina recombinantes del tipo uroquinasa. El principio activo del fármaco es la enzima prouroquinasa recombinante, que es una molécula monocatenaria con un peso molecular de 46.000 Da. Esta molécula contiene dos dominios de cadena polipeptídica con pesos moleculares de 17.000 y 29.000 Da, que están conectados por un puente disulfuro y consisten, respectivamente, en la parte reguladora y el dominio catalítico de la enzima.
La prouroquinasa recombinante, a través de su parte reguladora, interactúa específicamente con el plasminógeno unido a fibrina y cataliza la conversión del plasminógeno en plasmina (proteasa), que puede lisar trombos (coágulos de fibrina).
Farmacocinética
No se han proporcionado datos.
Indicaciones para el uso
Purolazu se prescribe como agente trombolítico para el infarto agudo de miocardio en las primeras 6 horas desde el momento de su desarrollo.
Contraindicaciones
Contraindicaciones absolutas de Purolaza:
- estados con alta probabilidad de sangrado o patología acompañados de aumento del sangrado (diátesis hemorrágica, incluyendo trombocitopenia, hemofilia y otras);
- cirugía extensa o trauma extenso hasta 28 días de edad;
- medidas de reanimación que requirieron compresiones torácicas intensivas, incluida la reanimación cardiopulmonar durante más de 10 minutos;
- shock cardiogénico (según la clasificación de Killip - clase IV);
- patologías hepáticas con trastornos graves del sistema de hemostasia;
- punción de vasos no comprimidos (v. subclavia);
- retinopatía diabética hemorrágica;
- accidente cerebrovascular hemorrágico previo;
- presión arterial diastólica (PA) ≥ 110 mm. rt. Art., Refractario a la terapia, presión arterial sistólica ≥ 180 mm Hg. Arte.;
- sospecha de disección aórtica;
- endocarditis séptica;
- el embarazo;
- período de lactancia;
- niños menores de 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de Purolase.
Purolaza, instrucciones de uso: método y posología
La solución de Purolaz preparada a partir del liofilizado se administra por vía intravenosa tan pronto como sea posible en las primeras 6 horas después del desarrollo de los signos clínicos de la enfermedad. Se permite usar el medicamento en el período de 6 a 12 horas desde el momento del inicio de la patología si el paciente tiene indicaciones adecuadas para el tratamiento trombolítico. Es importante tener en cuenta que la efectividad de la terapia durante este período puede disminuir.
La dosis total recomendada del medicamento no debe exceder las 100,000 UI por 1 kg de peso corporal.
Purolaza se puede ingresar a elección de acuerdo con uno de dos esquemas:
- Bolo doble.
- Bolo más infusión.
Al elegir el primer esquema se administra el primer bolo de 4.000.000 ME + el segundo bolo (0 ÷ 4.000.000) UI, en una dosis de 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, según el peso del paciente.
Dosis de Purolasa y volumen de solución para administración (vial de 2.000.000 UI diluido con 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%) para el primer bolo (dos viales de 2.000.000 UI) / segundo bolo (después de 25 minutos; 1-2 viales 2 000 000 UI), dependiendo del peso corporal del paciente cuando se utiliza el esquema de bolo doble, son:
- hasta 60 kg: 4.000.000 UI (bolo único) y 40/0;
- de 60 a 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 UI y 40/10 (½ botella);
- de 75 a 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 UI y 40/20 (1 botella);
- de 90 a 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 UI y 40/30 (1,5 botellas);
- más de 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 UI y 40/40 (2 botellas).
El liofilizado contenido en dos viales (4.000.000 UI) se añade a 40 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% (20 ml por 1 botella de Purolase) y se disuelve completamente. La solución resultante en volumen completo (40 ml) se inyecta por vía intravenosa en forma de primer bolo. Si el peso del paciente supera los 60 kg, se administra adicionalmente un segundo bolo. Para ello, el contenido de un vial / viales adicionales con un liofilizado se disuelve en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% y se inyectan de 10 a 40 ml (de 1.000.000 a 4.000.000 ME) del volumen total en / en una corriente 25 minutos después de la primera bolo como segundo bolo.
Para garantizar la solubilidad confiable del medicamento, se recomienda disolver cada vial con liofilizado en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, y no en un volumen menor. El contenido de Purolasa en solución de cloruro de sodio al 0,9% no debe ser superior a 100.000 UI por 1 ml. La solución del liofilizado se prepara inmediatamente antes de la administración y no se almacena.
Al elegir el segundo esquema, Purolaz se inyecta por vía intravenosa en dosis, cuyo tamaño se establece según el peso corporal del paciente, a saber:
- hasta 60 kg: se administra 2.000.000 UI como bolo, después de lo cual se administra como infusión durante 1 hora, cuya dosis se establece sobre la base de 100.000 UI / por 1 kg x (peso corporal, kg) - 2.000.000 UI;
- de 60 a 85 kg: dosis total - 6,000,000 ME (2,000,000 ME se administra como un bolo, y luego durante 1 hora - 4,000,000 ME como una infusión);
- más de 85 kg: dosis total - 8,000,000 ME (2,000,000 ME se administra como un bolo, y luego dentro de 1 hora - 6,000,000 ME como una infusión).
El liofilizado contenido en 1 vial (2.000.000 UI) se disuelve en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% y se administra en forma de bolo. Para preparar la solución para perfusión, el contenido de dos / tres frascos (respectivamente 4.000.000 / 6.000.000 ME) se disuelve en una solución de cloruro de sodio al 0,9% (20 ml por cada frasco). Después de eso, el volumen total de la solución se lleva a 100 ml y se inyecta por vía intravenosa durante 1 hora.
Para asegurar una solubilidad fiable de Purolasa, se recomienda disolver el contenido de cada vial en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, y no en un volumen menor. El contenido del medicamento en una solución de cloruro de sodio al 0,9% no debe exceder las 100.000 UI por 1 ml.
La solución se prepara inmediatamente antes de la administración y no se almacena.
Efectos secundarios
Durante el tratamiento con Purolaza, pueden producirse hemorragias de diversa gravedad. Si se observa sangrado local (por ejemplo, de las encías, sitios de punción y otros), que se encuentran entre los eventos adversos más comunes cuando se usa el medicamento, por regla general, no se requieren intervenciones adicionales. Si el paciente tiene complicaciones graves: hemorragia interna (una disminución de la hemoglobina de más de 3 g por 1 dl), se cancela la administración de Purolase y se transfunde sangre si es necesario.
En casos de sospecha de accidente cerebrovascular hemorrágico, se requiere una consulta urgente con un neurólogo y un examen apropiado (tomografía computarizada y otros) y terapia.
Con una trombólisis coronaria eficaz, es probable que se desarrolle arritmia por reperfusión. Su aparición puede requerir el nombramiento de un tratamiento antiarrítmico generalmente aceptado.
La introducción de Purolasa en dosis terapéuticas generalmente no conduce a una disminución de la presión arterial.
El uso del medicamento en la mayoría de los casos no se acompaña del desarrollo de reacciones alérgicas en absoluto, o se expresan muy débilmente. Cuando aparecen, se realiza un tratamiento antialérgico convencional. No se observaron reacciones anafilácticas (es decir, debido a la inmunoglobulina E) incluso con la administración repetida de la solución.
Sobredosis
Los principales síntomas de una sobredosis de prouroquinasa: complicaciones hemorrágicas.
Terapia: es posible detener una hemorragia leve sin detener la administración de Purolasa, deteniendo temporalmente la infusión de heparina con control adicional del tiempo de tromboplastina parcial activada. La administración del fármaco debe abandonarse si se desarrolla una hemorragia potencialmente mortal. En tales casos, se prescribe plasma fresco congelado o sangre completa. Para neutralizar el efecto del fármaco, si es necesario, se puede administrar un agente antifibrinolítico (por ejemplo, ácido tranexámico o aminocaproico).
instrucciones especiales
La terapia debe ser realizada por especialistas calificados, siguiendo los estándares de atención médica para pacientes con infarto agudo de miocardio, con la cita obligatoria de tratamiento antiplaquetario y anticoagulante.
Para aumentar la eficacia de Purolasa, se recomienda utilizarlo en combinación con heparina, clopidogrel y ácido acetilsalicílico (AAS). Estos medicamentos deben administrarse inmediatamente después del diagnóstico de infarto agudo de miocardio.
La dosis inicial de AAS varía de 160 a 250 mg. Para un rápido inicio de la acción del fármaco, se debe utilizar AAS en comprimidos con recubrimiento no entérico. El paciente debe masticar la primera dosis y esperar su absorción por la cavidad bucal. En el futuro, se usarán de 75 a 100 mg de AAS por día durante un período indefinidamente largo después de un ataque cardíaco.
La dosis de carga de clopidogrel es de 300 mg con una transición a una dosis de mantenimiento de 75 mg por día durante el primer año después del infarto de miocardio.
La dosis de heparina se establece individualmente, dependiendo del peso del paciente. Su introducción comienza con un bolo intravenoso a razón de 60 U por 1 kg de peso corporal, pero no más de 4000 U, seguido de infusión de heparina durante 24-48 horas a razón de 1000 U por 1 hora bajo el control del tiempo de tromboplastina parcial activada cada 3 h antes de su aumento de 2 a 2,5 veces en comparación con los valores iniciales.
Al igual que otros fármacos trombolíticos, se recomienda el uso de Purolazu en condiciones en las que se dispone de equipo de reanimación estándar y fármacos adecuados.
La complicación más común asociada con la terapia con medicamentos es el sangrado. El uso combinado de terapia antiplaquetaria dual y heparinas de bajo peso molecular o heparina no fraccionada (250 mg de AAS + 300 mg de clopidogrel) aumenta el riesgo de hemorragia. En este sentido, al realizar la terapia trombolítica, es importante vigilar cuidadosamente las áreas de posible sangrado, incluido el lugar de inserción del catéter, punciones venosas y arteriales, inyecciones e incisiones. No se recomienda el uso de catéteres rígidos, inyecciones intravenosas y punciones de vasos no comprimidos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El embarazo y la lactancia son contraindicaciones de Purolaz.
Uso pediátrico
A los pacientes menores de 18 años no se les prescribe Purolaza debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de este grupo de edad.
Por violaciones de la función hepática
La prescripción del medicamento está contraindicada en pacientes con patologías hepáticas con trastornos graves del sistema hemostático.
Interacciones con la drogas
Con el uso combinado de Purolasa con anticoagulantes indirectos, agentes antiplaquetarios, otros medicamentos que afectan el sistema de coagulación sanguínea, así como con una sobredosis de heparina (usando una dosis de más de 4000 U), la probabilidad de sangrado puede aumentar.
Análogos
El análogo de Purolaza es Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (estreptoquinasa recombinante), etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 20 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Purolaz
Las críticas sobre Purolaz son ambiguas. Hay informes que confirman su eficacia y viceversa, que indican la ausencia de efecto terapéutico. Entre las ventajas que se observan con mayor frecuencia está la ausencia de la necesidad de colocar un stent después de usar el medicamento. Como desventaja, se indica principalmente el alto costo de Purolaza.
Precio de Purolazu en farmacias
El precio aproximado de Purolazu (1 botella en el paquete que contiene 50 ml de liofilizado) es de 8500 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
