Propafenona
Propafenona: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: propafenona
Código ATX: C01BC03
Ingrediente activo: propafenona (propafenona)
Fabricante: Alkaloid AD (República de Macedonia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Precios en farmacias: desde 260 rublos.
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La propafenona es un fármaco antiarrítmico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de propafenona:
- comprimidos recubiertos: redondos, biconvexos, con una línea divisoria en un lado, la carcasa y el núcleo son blancos (40 uds. en un frasco de vidrio de color oscuro, en una caja de cartón 1 frasco; 10 uds. en blísteres, en una caja de cartón) 4 o 5 ampollas);
- solución para administración intravenosa (intravenosa): líquido transparente incoloro (10 ml en ampollas, 5 ampollas en una tira blister, 2 paquetes en una caja de cartón).
1 tableta de propafenona contiene:
- sustancia activa: hidrocloruro de propafenona - 150 mg;
- componentes auxiliares: lauril sulfato de sodio, lactosa monohidrato, povidona, carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, talco;
- composición de la cáscara: opadry blanco Y-1-7000 - hipromelosa 5cP, macrogol 400, dióxido de titanio (E171).
1 ampolla con solución de propafenona contiene:
- sustancia activa: hidrocloruro de propafenona - 35 mg;
- componentes auxiliares: ácido clorhídrico, propilenglicol, dextrosa monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La propafenona es un fármaco antiarrítmico, cuya propiedad estabilizadora de la membrana tiene como objetivo tratar las alteraciones del ritmo cardíaco. Además, el fármaco tiene el efecto de un bloqueador de los canales de sodio (clase IC), tiene un anestésico local y un efecto de bloqueo beta-adrenérgico débilmente expresado (clase II).
El mecanismo de acción tiene como objetivo reducir la tasa máxima de despolarización de la fase 0 del potencial de acción y su amplitud en las fibras contráctiles de los ventrículos y las fibras de Purkinje, ralentizando la conducción a lo largo de las fibras de Purkinje. Oprime el automatismo, alarga el tiempo del nodo SA (sinoauricular) y las aurículas.
En el contexto de la estimulación eléctrica programada, prácticamente no tiene ningún efecto sobre el aumento del tiempo de recuperación corregido de la función del nódulo sinusal.
Aumenta el período refractario efectivo del nódulo auriculoventricular, inhibe la conducción a lo largo de vías adicionales en dos direcciones (retrógrada y anterógrada) y aumenta el umbral para la estimulación ventricular.
En el miocardio isquémico, la manifestación de efectos electrofisiológicos es más pronunciada en comparación con el miocardio normal. El efecto inotrópico negativo del fármaco se manifiesta cuando la fracción de eyección del ventrículo izquierdo disminuye en menos del 40%. El efecto terapéutico después de la administración oral ocurre dentro de 1 hora y dura de 8 a 12 horas.
Farmacocinética
Se absorbe más del 95% del fármaco. La biodisponibilidad dosis-dependiente de propafenona aumenta de forma no lineal con un aumento de su dosis.
Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad sistémica es del 5-50%, con un metabolismo intensivo, la ingesta simultánea de alimentos la aumenta.
Cuando se toman los comprimidos, la concentración máxima en el plasma sanguíneo se produce en 1 a 3,5 horas. Después del inicio de la terapia, la concentración de equilibrio en la sangre se alcanza después de 3-4 días.
La unión a proteínas plasmáticas es de 85 a 97%.
El efecto del paso primario a través del hígado (biotransformación por la isoenzima CYP2D6) contribuye a la biodisponibilidad absoluta del fármaco, que depende de la dosis y la forma del fármaco.
La propafenona tiene poca permeabilidad a través de las barreras hematoencefálica y placentaria.
El metabolismo de la propafenona tiene 2 patrones determinados genéticamente. En más del 90% de los pacientes, se metaboliza rápidamente y en gran medida con una T 1/2 (vida media) de 2,8-11 horas. En menos del 10% de los pacientes, la propafenona se metaboliza más lentamente, T 1/2, aproximadamente 17 horas. Dado que la concentración de equilibrio del fármaco en la sangre se produce después de 3-4 días de terapia, el régimen de dosificación es el mismo para todos los pacientes. Se debe tener cuidado con la titulación de la dosis individual y un control cuidadoso del estado del paciente.
En forma de metabolitos, el 38% de la dosis tomada del medicamento se excreta a través de los riñones y hasta el 1%, sin cambios. Con bilis en forma de glucurónidos, sulfatos de metabolitos y propafenona inalterada, el 53% de la dosis del fármaco se excreta a través del intestino.
Con insuficiencia hepática, se reduce la excreción de propafenona.
Indicaciones para el uso
Comprimidos recubiertos con película
- prevención y tratamiento de arritmias ventriculares;
- prevención y tratamiento de taquiarritmias supraventriculares paroxísticas, incluyendo fibrilación auricular y aleteo auricular;
- taquicardia paroxística supraventricular del tipo de reentrada con afectación del nódulo auriculoventricular o vías adicionales, cuando el uso de otra terapia es ineficaz o está contraindicado.
Solución para administración intravenosa
- latidos prematuros supraventriculares y ventriculares;
- alteraciones paroxísticas del ritmo cardíaco, incluido el síndrome de Wolff-Parkinson-White, taquicardia supraventricular, fibrilación y aleteo auricular;
- taquicardia de reentrada auriculoventricular;
- taquicardia ventricular sostenida monomórfica.
Contraindicaciones
- insuficiencia cardíaca crónica incontrolada;
- etapa de descompensación de insuficiencia cardíaca crónica grave;
- trastornos de la conducción auricular, bloqueo sinoauricular;
- choque cardiogénico (sin incluir choque arrítmico, hipotensión arterial debido a taquicardia);
- bloqueo distal causado por alteración de la conducción a nivel de la rama del haz en pacientes sin marcapasos;
- bradicardia grave e hipotensión arterial con presión arterial sistólica (PA) inferior a 90 mm Hg;
- graves violaciones del equilibrio de agua y electrolitos, incluidas violaciones del metabolismo del potasio;
- síndrome de bradicardia-taquicardia;
- bloqueo auriculoventricular (AV) de grado II - III, bloqueo bifascicular intraventricular en pacientes sin marcapasos;
- síndrome del seno enfermo;
- insuficiencia cardíaca crónica refractaria con fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 35%;
- Miastenia gravis;
- uso concomitante de ritonavir en una dosis diaria de 0,8 a 1,2 g;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 18 años;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Además, el uso de Propafenone comprimidos está contraindicado para el tratamiento de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (EPOC) o antecedentes de broncoespasmo.
Se debe tener precaución al prescribir propafenona a pacientes con un impulsor de frecuencia cardíaca artificial, hipotensión arterial, con terapia concomitante con otros fármacos antiarrítmicos, con insuficiencia renal y / o hepática, miastenia gravis, EPOC, en la vejez, con una alteración del equilibrio hidroelectrolítico.
El uso durante el embarazo solo es posible en casos excepcionales, cuando el efecto esperado de la terapia para la madre es mucho mayor que la amenaza potencial para el feto, especialmente en el primer trimestre del período de gestación.
Instrucciones para el uso de propafenona: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película
Las tabletas de propafenona se toman por vía oral, después de una comida, se tragan enteras y se lavan con una pequeña cantidad de agua.
La dosis y la frecuencia de uso la determina el médico en función de las indicaciones clínicas y la ajusta según sea necesario.
Se recomienda comenzar a usar el medicamento después de la cancelación preliminar de todos los medicamentos antiarrítmicos previamente tomados, ya que existe el riesgo de su acción arritmogénica.
La dosis recomendada para pacientes con un peso corporal de 70 kg o más: la dosis inicial es de 150 mg 3 veces al día. El tratamiento debe iniciarse en un hospital bajo el control de la presión arterial, electrocardiografía (ECG) y evaluación de la latitud del complejo ventricular (QRS). Para lograr el efecto terapéutico deseado, se muestra un aumento gradual (con un intervalo de 3-4 días) de la dosis a 300 mg 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 900 mg.
Con una expansión significativa del complejo QRS y en pacientes con grado de bloqueo AV II-III, se recomienda reducir la dosis.
Para iniciar el uso de Propafenona en pacientes con un peso corporal de hasta 70 kg y en los ancianos se debe tomar una dosis más baja con un aumento gradual solo después de ocho días de terapia.
En caso de insuficiencia hepática, una sola dosis del medicamento no debe superar el 20-30% de la dosis habitual.
En caso de insuficiencia renal (con un aclaramiento de creatinina inferior al 10%), el tratamiento debe iniciarse con la mitad de la dosis habitual.
Solución para administración intravenosa
Se utiliza una solución de propafenona mediante inyección intravenosa a chorro (en 3-5 minutos) o goteo (a corto o largo plazo).
Con la inyección por goteo, la solución del fármaco se puede mezclar con una solución de dextrosa (glucosa) al 5% o una solución de fructosa (levulosa).
No se puede mezclar con una solución de cloruro de sodio al 0,9%.
El médico establece y corrige el régimen de dosificación individualmente.
El tratamiento debe iniciarse en un hospital, después de la cancelación preliminar de todos los fármacos antiarrítmicos utilizados anteriormente, bajo un estrecho control de la presión arterial, el ECG y la evaluación de la latitud del complejo QRS.
La dosis recomendada para pacientes que pesan más de 70 kg: 560 mg por día. Con un peso corporal de hasta 70 kg y en pacientes de edad avanzada, es necesario iniciar el tratamiento con una dosis más baja con un aumento gradual.
Se inyecta al paciente en / en una dosis de chorro a razón de 0,5-1 mg por 1 kg de peso corporal, si es necesario, después de 90-120 minutos, el procedimiento se repite en la misma dosis.
Para el tratamiento de pacientes con arritmia severa, está indicado el uso de la administración intravenosa de propafenona por goteo.
Cuando se prescribe una infusión continua, debe iniciarse 3-5 minutos después de la inyección intravenosa de la dosis del fármaco.
El tratamiento debe ir acompañado de un seguimiento regular del estado del paciente y de los indicadores del ECG. Si el intervalo QT o el complejo QRS se expande en más del 20% en comparación con los valores iniciales, el intervalo PQ se prolonga en más del 50% o la frecuencia y la gravedad de las arritmias aumentan, la dosis de la solución debe reducirse o la terapia debe suspenderse temporalmente.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: angina de pecho, bradicardia severa, taquiarritmias supraventriculares, disociación auriculoventricular, en pacientes con función ventricular izquierda reducida - empeoramiento de la evolución de la insuficiencia cardíaca, taquiarritmias ventriculares, bloqueo sinoauricular, bloqueo intraventricular, bloqueo auriculoventricular proventricular, bloqueo videoventricular ventrículos, en el contexto del uso de dosis altas: una disminución pronunciada de la presión arterial, que incluye dolor en el pecho, hipotensión ortostática y postural (más a menudo en pacientes de edad avanzada);
- por parte de los órganos hematopoyéticos: aumento del período de sangrado, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, manifestación de anticuerpos antinucleares, agranulocitosis;
- del lado del metabolismo: disminución del apetito;
- del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (colestasis, cambios patológicos en la sangre), reacciones alérgicas;
- del sistema nervioso: ansiedad, ansiedad, dolor de cabeza, mareos, alteración de la coordinación de movimientos, desmayos, alteraciones del sueño, confusión, pesadillas en los sueños, síntomas extrapiramidales, parestesia, convulsiones, vértigo;
- del sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náuseas, amargura en la boca, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea, cambios en el gusto, eructos, disfunción hepática, incluidos trastornos hepatocelulares, ictericia colestásica, hepatitis, colestasis;
- por parte del órgano de la visión: diplopía, visión borrosa en forma de visión borrosa;
- reacciones dermatológicas: urticaria, erupción cutánea, picazón, enrojecimiento de la piel, exantema, síndrome similar al lupus, erupciones cutáneas hemorrágicas;
- del sistema genitourinario: disminución de la potencia, oligospermia;
- indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- otros: broncoespasmo, aumento de la sudoración, debilidad.
Sobredosis
Los síntomas de intoxicación pueden aparecer después de 1 hora, como máximo, varias horas, después de una dosis única de una dosis correspondiente a una dosis diaria doble o más.
Síntomas: descenso persistente de la tensión arterial, sequedad de boca, náuseas, vómitos, somnolencia, midriasis, confusión, trastornos extrapiramidales, bradicardia, prolongación del intervalo QT, alteraciones de la conducción (intraauricular e intraventricular), taquiarritmia ventricular, asistolia y sístole paroxística, arritiasistole auriculoventricular. taquicardia ventricular, convulsiones, coma, edema pulmonar, delirio.
Tratamiento: si se toma por vía oral - lavado gástrico inmediato. Dobutamina, administración de diazepam, desfibrilación. Si es necesario, ventilación artificial de los pulmones, compresiones torácicas.
El nombramiento de hemodiálisis y hemoperfusión es ineficaz, ya que la propafenona tiene un alto grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo y tiene un gran volumen de distribución.
instrucciones especiales
El uso de propafenona debe ir acompañado de un control regular de la composición de electrolitos del plasma sanguíneo, especialmente el nivel de potasio.
En caso de deterioro significativo de la función ventricular izquierda (fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 35%) o cambios orgánicos en el miocardio, se recomienda el tratamiento con extrema precaución, incluso en pacientes de edad avanzada, comenzando con dosis más bajas y aumentándolas gradualmente. Cualquier aumento de dosis necesario en el período inicial de tratamiento y cuando se cambia a una dosis de mantenimiento debe realizarse después de 5-8 días de tratamiento.
Los pacientes con marcapasos artificial requieren un enfoque más cuidadoso al diagnosticar y prescribir una dosis de propafenona.
Los pacientes deben tener en cuenta que el efecto del fármaco puede afectar el umbral de sensibilidad y el umbral de frecuencia del marcapasos. Por lo tanto, su funcionamiento debe revisarse y reprogramarse periódicamente según sea necesario.
Durante el período de tratamiento, se debe controlar periódicamente la actividad de las transaminasas hepáticas.
En caso de insuficiencia hepática, la biodisponibilidad del medicamento aumenta en un 70%, por lo tanto, se recomienda a estos pacientes que reduzcan la dosis y controlen regularmente los parámetros de laboratorio de la función hepática.
El uso de propafenona para el tratamiento de arritmias ventriculares se considera más eficaz que los antiarrítmicos de clase IA y IB.
El inicio de los síntomas del desarrollo de efectos indeseables del medicamento debe informarse al médico tratante.
Los pacientes que están en tratamiento con anticoagulantes y / o hipoglucemiantes durante mucho tiempo requieren atención especial. Es necesario controlar cuidadosamente su estado clínico y parámetros de laboratorio.
Con la manifestación de bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de grado III o extrasístole a menudo repetida durante la terapia con medicamentos, su uso debe cancelarse.
La cancelación de propafenona debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis tomada.
Si omite tomar la siguiente dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, a menos que esto signifique tomar una dosis doble del medicamento al mismo tiempo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, es imposible participar en la realización de trabajos potencialmente peligrosos que requieren una mayor atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, la propafenona se puede usar durante la gestación solo en un caso excepcional, ya que atraviesa la barrera placentaria (su concentración en el cordón umbilical corresponde al 30% del nivel de concentración en la sangre de la madre). Por lo tanto, durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre del período, el medicamento se prescribe solo si el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El uso con la lactancia está contraindicado, ya que el medicamento ingresa a la leche materna. Si es necesario utilizar propafenona durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal (con un aclaramiento de creatinina inferior al 10%), la dosis inicial de Propafenona en forma de tableta no debe ser superior al 50% de la dosis habitual.
Por violaciones de la función hepática
Dado que la acumulación del medicamento es posible en caso de insuficiencia hepática, la dosis diaria de tabletas debe usarse en una cantidad del 20-30% de la dosis habitual.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, se recomienda comenzar el tratamiento con propafenona en comprimidos con dosis más bajas que en pacientes con un peso corporal superior a 70 kg. La dosis se puede aumentar solo después de ocho días de terapia.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de propafenona:
- propranolol, metoprolol, digoxina, anticoagulantes indirectos, ciclosporina, teofilina, desipramina aumentan su nivel de concentración en el plasma sanguíneo;
- warfarina, en el contexto de bloquear su metabolismo, mejora el efecto;
- la lidocaína, cuando se combina con propafenona, cuando se administra por vía intravenosa, aumenta el riesgo de daño al sistema nervioso central;
- los betabloqueantes pueden aumentar la acción antiarrítmica;
- los anestésicos locales y los depresores cardíacos mejoran el efecto de la propafenona;
- mizolastina, antidepresivos tricíclicos, ritonavir, antipsicóticos aumentan el riesgo de arritmias;
- fenobarbital, la rifampicina puede reducir el efecto antiarrítmico del fármaco;
- la amiodarona aumenta la probabilidad de desarrollar taquicardia del tipo "pirueta", por lo que, dependiendo de la respuesta terapéutica, puede ser necesario un ajuste de dosis de cada fármaco;
- la depresión del nódulo sinoauricular y auriculoventricular y los fármacos con un efecto inotrópico negativo aumentan el riesgo de desarrollar efectos adversos;
- los medicamentos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea aumentan el riesgo de mielosupresión;
- ketoconazol, cimetidina, quinidina, tropisetrón, dolasetrón, eritromicina, mizolastina, jugo de toronja ralentizan el metabolismo de la droga en un 20%, aumentando la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo;
- la rifampicina reduce la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo;
- la venflaxina puede aumentar su concentración plasmática;
- La paroxetina provoca un aumento de los niveles plasmáticos de propafenona.
Análogos
Los análogos de propafenona son: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a una temperatura de 15-25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre propafenona
Las revisiones de propafenona son pocas, en mayor medida, los pacientes usan las redes sociales para aclarar la compatibilidad del medicamento mientras lo usan con otros medicamentos y etanol.
El precio de la propafenona en las farmacias
El precio aproximado de Propafenone para un paquete de tabletas que contiene 40 piezas. Puede ser de 235-288 rublos.
Propafenona: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Propafenona 150 mg comprimidos recubiertos con película 40 uds. 260 RUB Comprar |
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Propafenona 150 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 325 RUB Comprar |
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Ficha de propafenona. película p / o. 150 mg No. 50 377 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
