Sulperazon
Sulperazon: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Sulperason
Código ATX: J01DD62
Principio activo: cefoperazona + sulbactam (cefoperazona + sulbactam)
Productor: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turquía)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-14
Sulperazon es un fármaco antibacteriano. Se refiere a las cefalosporinas de tercera generación con inhibidores de betalactamasas.
Forma de liberación y composición
El antibiótico Sulperazon está disponible en forma de polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular e intravenosa: blanca o casi blanca, con un ligero tinte amarillento (2 g cada una en frascos de vidrio transparente e incoloro, 1 frasco en una caja de cartón).
Composición para 1 botella:
- cefoperazona (como cefoperazona sódica) - 1 g;
- sulbactam (como sulbactam de sodio) - 1 g.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente antibacteriano de Sulperazon es cefoperazona, que pertenece a las cefalosporinas de tercera generación. Es activo contra microorganismos sensibles durante el período de su reproducción activa suprimiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular.
Sulbactam no tiene actividad antibacteriana clínicamente significativa, con la excepción de Acinetobacter y Neisseriaceae. Sin embargo, se ha demostrado que es un inhibidor irreversible de la mayoría de las principales betalactamasas, que son producidas por microorganismos resistentes a los antibióticos betalactámicos. La capacidad del sulbactam para prevenir la destrucción de cefalosporinas y penicilinas por microorganismos resistentes ha sido probada por estudios de cepas resistentes, para las cuales esta sustancia ha mostrado sinergismo pronunciado con cefalosporinas y penicilinas. El sulbactam también interactúa con ciertas proteínas que se unen a la penicilina, lo que explica el efecto más pronunciado de la sulperazona en cepas sensibles en comparación con el uso de sulbactam y cefoperazona en una proporción de 1: 1 en agar o caldo.
Al determinar la CMI mediante el método de difusión en disco, es preferible utilizar un disco que contenga 75 μg de cefoperazona y 30 μg de sulbactam. Se recomiendan estas pautas de control de calidad cuando se utilizan discos como este:
- para Staphylococcus aureus, el diámetro de la zona es 23‒30;
- para la cepa de control Acinetobacter spp. - 26‒32;
- para Escherichia coli - 27‒33;
- para Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa de 2 g del fármaco (1 g de cefoperazona y 1 g de sulbactam), las concentraciones máximas de cefoperazona y sulbactam fueron 236,8 y 130,2 μg / ml, respectivamente, y se alcanzaron en 5 minutos. Esto indica un mayor volumen de distribución de sulbactam (rango 18-27,6 L) en comparación con el de cefoperazona (rango 10,2-11,3 L).
Si se administró sulperazona a una dosis de 1,5 g (incluye 1 g de cefoperazona y 0,5 g de sulbactam) por vía intramuscular, las concentraciones máximas de estas sustancias en el suero sanguíneo se registraron en el período de 15 minutos a 2 horas después de la administración. Los niveles séricos máximos de cefoperazona y sulbactam fueron 64,2 y 19 μg / ml, respectivamente.
Tanto la cefoperazona como el sulbactam se distribuyen bien en varios tejidos y líquidos y se determinan en la bilis, la vesícula biliar, el útero, las trompas de Falopio, los ovarios, el apéndice, la piel, etc. Aproximadamente el 25% de la dosis de cefoperazona y el 84% de la dosis de sulbactam, administrada como el fármaco combinado Sulperazon, excretado en la orina. La mayor parte de la cefoperazona restante ingerida se excreta en la bilis. Cuando se une a las proteínas plasmáticas, la cefoperazona no desplaza la bilirrubina. La vida media de la cefoperazona es de 1,7 horas y la del sulbactam es de aproximadamente 1 hora. Existe una dependencia lineal de las concentraciones de componentes activos en el suero sanguíneo de la dosis administrada. No hay información sobre la presencia de alguna interacción farmacocinética entre cefoperazona y sulbactam con la introducción de sulperazona. Con el uso repetido, no se observaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de ambas sustancias. Cuando el fármaco se administra cada 8 a 12 h, no se produce la acumulación de cefoperazona y sulbactam.
Debido a la excreción activa de cefoperazona en la bilis, su vida media generalmente se alarga y la excreción del fármaco en la orina aumenta en pacientes con obstrucción del tracto biliar y / o enfermedad hepática. Incluso con disfunciones hepáticas graves en la bilis, se determina la concentración terapéutica de cefoperazona y la vida media no aumenta más de 2 a 4 veces.
En pacientes con diversos grados de disfunción renal que toman sulperazon, existe una alta correlación entre el aclaramiento de creatinina calculado y el aclaramiento total de sulbactam en el cuerpo. En pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal, se reveló un aumento significativo en la vida media de sulbactam (aproximadamente 6,9 y 9,7 horas en varios estudios). La hemodiálisis produce cambios significativos en el volumen de distribución, el aclaramiento total y la vida media del sulbactam.
Se estudió la farmacocinética de sulperazona en pacientes de edad avanzada con disfunciones hepáticas e insuficiencia renal. A diferencia de los voluntarios sanos, mostraron un aumento en el volumen de distribución, una disminución en el aclaramiento y una prolongación de la vida media de cefoperazona y sulbactam. La farmacocinética de la cefoperazona se correlaciona con el grado de disfunción hepática y la farmacocinética del sulbactam, con el grado de disfunción renal.
Los estudios realizados en niños no revelaron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de los componentes activos de Sulperazon en comparación con estos indicadores en pacientes adultos. La semivida aproximada de la cefoperazona en niños es de 1,44 a 1,88 horas y de sulbactam, de 0,91 a 1,42 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Sulperazon se usa para enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a cefoperazona y / o sulbactam:
- infecciones del sistema respiratorio;
- infecciones de tejidos blandos y piel;
- infecciones intraabdominales (incluidas colecistitis, peritonitis y colangitis);
- infecciones del sistema urinario;
- infecciones de articulaciones y huesos;
- meningitis;
- enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos (incluida la endometritis);
- septicemia.
Contraindicaciones
El antibiótico Sulperazon está contraindicado para su uso en pacientes alérgicos a cefoperazona, sulbactam, otras cefalosporinas y penicilinas.
Instrucciones de uso de Sulperazon: método y dosis
Sulperazon se administra por vía intravenosa o intramuscular.
Para preparar una solución para inyección intravenosa, se diluyen 2 g de polvo en 6,7 ml de disolvente y se inyectan durante 3 o más minutos.
Para preparar una solución para infusión intravenosa para la disolución inicial, mezcle 2 g de polvo y 6,7 ml de disolvente y luego diluya la solución resultante a 20 ml. La duración de la infusión es de 15 a 60 minutos.
Las siguientes soluciones pueden utilizarse como disolvente: solución isotónica de cloruro de sodio, agua estéril para inyección, solución de dextrosa al 5% en agua, solución salina o solución de cloruro de sodio al 0,225%. La solución de Ringer lactato se puede utilizar para preparar la solución para perfusión, pero no se puede utilizar para la disolución inicial. Para ello, el polvo de sulperazona se mezcla primero con agua para inyección y luego se diluye con solución de lactato de Ringer en una proporción de 2 ml (4 ml) de la solución inicial a 50 ml (100 ml) de solución de Ringer lactato.
La solución para administración intramuscular también se prepara en dos etapas. Primero, el polvo se disuelve en agua para inyección y luego se mezcla con una solución de lidocaína al 2%. El volumen total del disolvente es de 6,7 ml.
A los pacientes adultos se les prescriben 2-4 g de sulperazon por día. La dosis diaria se divide en dos partes iguales y se administra cada 12 horas. Con infecciones persistentes o graves, es posible aumentar la dosis a 8 g por día, mientras que los pacientes que reciben el fármaco en una proporción de 1: 1 (4 g de cefoperazona y 4 g de sulbactam) pueden requerir la administración adicional de cefoperazona. La dosis máxima de sulbactam es de 4 g al día.
Para los niños, Sulperazon se prescribe en una dosis de 40 a 80 mg / kg de peso corporal por día. La dosis recomendada se divide en 2 a 4 partes iguales y se inyecta cada 6 a 12 horas. Resistente al tratamiento y las infecciones graves, es posible aumentar la dosis a 160 mg / kg de peso corporal por día. A los recién nacidos en la primera semana de vida se les inyecta sulperazon cada 12 horas. La dosis máxima de sulbactam en niños es de 80 mg / kg de peso corporal por día.
Con insuficiencia renal pronunciada (aclaramiento de creatinina 15-30 ml / min), la dosis máxima de sulbactam no debe exceder los 2 g por día (1 g cada 12 horas), y con un aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min - 1 g por día (por 0,5 g cada 12 horas).
Efectos secundarios
- sistema digestivo: vómitos, náuseas, colitis pseudomembranosa, diarrea;
- sistema urinario: hematuria;
- sistema hematopoyético: disminución del hematocrito y la hemoglobina, leucopenia, hipoprotrombinemia, eosinofilia transitoria, trombocitopenia; con uso prolongado - neutropenia reversible;
- reacciones alérgicas: picazón, síndrome de Stevens-Johnson, erupción maculopapular, urticaria, shock anafiláctico (en pacientes con antecedentes de alergias, el riesgo de desarrollar tales reacciones es mayor);
- indicadores de laboratorio: aumento de los indicadores de función hepática (transitorio); cuando se usa la solución de Fehling o Benedict: una reacción falsa positiva a la glucosa en la orina; casos aislados: prueba de Coombs positiva;
- reacciones locales: después de la inyección intramuscular - ardor y dolor transitorio en el lugar de la inyección; con administración intravenosa: flebitis en el lugar de la infusión;
- otras reacciones: fiebre, vasculitis, dolor de cabeza, escalofríos.
Sobredosis
La información sobre la sobredosis aguda de sulbactam y cefoperazona cuando se usa en humanos es actualmente limitada. Cuando se toman dosis demasiado grandes de sulperazona, se puede asumir el desarrollo de efectos secundarios indeseables indicados por el fabricante en la descripción del medicamento. También debe tenerse en cuenta que un alto contenido de antibióticos betalactámicos en el líquido cefalorraquídeo puede provocar trastornos neurológicos, incluidas convulsiones. En caso de sobredosis, se prescribe sulperazon como terapia sintomática. Se ha demostrado la eficacia de la hemodiálisis en la eliminación de los componentes del fármaco, especialmente en pacientes con disfunción renal.
instrucciones especiales
Con el desarrollo de reacciones alérgicas, se debe cancelar Sulperazon y se debe prescribir un tratamiento adecuado.
En ausencia de un control regular de la concentración sérica de cefoperazona, la dosis diaria de sulperazona no debe exceder los 2 g.
En pacientes con malabsorción, pacientes que no reciben una nutrición adecuada y pacientes que usan anticoagulantes, se debe controlar el tiempo de protrombina y, en caso de deficiencia de vitamina K, se debe prescribir esta vitamina adicionalmente.
Con la terapia con antibióticos prolongada, la sensibilidad al medicamento puede disminuir.
Con un tratamiento prolongado, especialmente en recién nacidos y niños pequeños, se recomienda controlar regularmente la función de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
La experiencia clínica con el uso de sulperazon confirma que su impacto en la capacidad para conducir vehículos y realizar trabajos complejos es poco probable.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios clínicos apropiados sobre el uso de sulperazona en mujeres embarazadas. La cefoperazona y el sulbactam atraviesan la barrera placentaria y llegan a la leche materna. Durante el embarazo y la lactancia, este medicamento se usa solo bajo indicaciones estrictas y en los casos en que los posibles beneficios del tratamiento para la madre superan significativamente las posibles consecuencias negativas para el feto o el niño.
Por violaciones de la función hepática
En pacientes con enfermedad hepática grave y obstrucción biliar, puede ser necesario ajustar el régimen de dosificación del fármaco. En pacientes con disfunciones hepáticas y disfunciones renales concomitantes, se requiere un control constante de la concentración de cefoperazona en el suero sanguíneo y su ajuste de dosis, si es necesario. Si no se lleva a cabo el control regular del contenido de cefoperazona en el suero sanguíneo en tales casos, su dosis diaria no debe exceder los 2 g.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo con etanol, así como dentro de los 5 días posteriores a la administración de Sulperazon, pueden ocurrir reacciones similares al disulfiram, caracterizadas por dolor de cabeza, taquicardia, sudoración y sofocos, por lo que no se recomienda consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Los pacientes en nutrición artificial (parenteral u oral) deben evitar el uso de soluciones que contengan etanol.
Es necesario observar los mayores intervalos posibles durante el día entre la administración de aminoglucósidos y Sulperazon, ya que las soluciones de estos fármacos son farmacéuticamente incompatibles.
Análogos
Los análogos de Sulperazon son: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños. La vida útil es de 2 años.
La solución reconstituida se puede almacenar a temperatura ambiente durante 24 horas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre sulperazona
Las revisiones disponibles sobre la sulperazona no permiten evaluar de manera inequívoca su eficacia y seguridad de uso. Lo más probable es que esto se deba a la prescripción del medicamento como parte del tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por microorganismos resistentes a él.
Sin embargo, los especialistas a menudo usan Sulperazon al elegir un curso de terapia, y muchos de ellos están satisfechos con los resultados obtenidos. En este caso, se recomienda realizar un análisis para determinar el agente causante de la enfermedad y seguir estrictamente las instrucciones de un especialista.
Precio de Sulperazon en farmacias
En promedio, el precio de Sulperazon en farmacias es de 341-352 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
