Nitrazepam
Nitrazepam: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nitrazepam
Código ATX: N05CD02
Principio activo: nitrazepam (nitrazepam)
Productor: Altai FNPC (Rusia), Planta Endocrina de Moscú FGUP (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 01.10.2019
El nitrazepam es un potente fármaco hipnótico del grupo de las benzodiazepinas con efectos ansiolíticos, anticonvulsivos, sedantes y relajantes musculares.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos: cilíndricos planos o esféricos, blancos con un tinte amarillento-verdoso, con bisel (10 piezas en una tira blister, en una caja de cartón 1, 2 o 5 paquetes; 20 o 50 piezas en una lata de polímero o de vidrio protector de luz, en un paquete de cartón 1 lata e instrucciones de uso de Nitrazepam)
Principio activo: nitrazepam, su contenido en 1 comprimido es de 5 mg.
Componentes adicionales: polivinilpirrolidona (povidona) médica de bajo peso molecular, azúcar de leche (lactosa), talco, primogel (carboximetil almidón de sodio), almidón de patata, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El nitrazepam es un fármaco hipnótico del grupo de las benzodiazepinas. Además, el medicamento tiene un efecto relajante muscular central, anticonvulsivo y ansiolítico.
El principal mecanismo de acción hipnótica se basa en la inhibición de las células de la formación reticular del tronco encefálico. Bajo la influencia del nitrazepam, aumenta la duración y la profundidad del sueño. El sueño y el despertar son fisiológicos.
El nitrazepam aumenta el efecto inhibidor de GABA (ácido gamma-aminobutírico), que es uno de los principales mediadores de la inhibición presináptica y postsináptica de la transmisión de impulsos en el sistema nervioso central. Reduce la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro (sistema límbico, tálamo, hipotálamo), inhibe los reflejos espinales polisinápticos. Reduce la influencia de estímulos emocionales, motores y autonómicos que interrumpen el mecanismo de conciliación del sueño.
El efecto ansiolítico del nitrazepam se debe al efecto sobre el complejo de amígdala del sistema límbico. Se manifiesta en una disminución del estrés emocional, un debilitamiento del miedo, ansiedad, ansiedad.
El efecto sedante se basa en el efecto sobre la formación reticular del tronco encefálico y núcleos inespecíficos del tálamo. Esta propiedad del fármaco se manifiesta en forma de disminución de los síntomas de origen neurótico (miedo, ansiedad).
El efecto anticonvulsivo del nitrazepam se obtiene mediante una mayor inhibición presináptica. La sustancia suprime la propagación de la actividad epileptogénica, mientras que el estado excitado del foco no se elimina.
El efecto relajante del músculo central se basa en la inhibición de las vías inhibidoras polisinápticas aferentes espinales. También es posible la inhibición directa de la función nerviosa muscular y motora.
El desarrollo del efecto terapéutico se observa 30 minutos después de la administración oral, su duración varía de 6 a 8 horas.
Farmacocinética
La absorción de nitrazepam del tracto gastrointestinal es completa y rápida. La biodisponibilidad es del 54 al 98% (según la forma de dosificación). Si se toma simultáneamente con alimentos, la absorción se ralentiza, mientras que la concentración plasmática máxima disminuye aproximadamente en un 30%.
El valor promedio de la concentración máxima con una sola administración oral de 10 mg de la sustancia es de 0.08 a 0.1 μg / ml, el tiempo para alcanzarlo es de 1 a 4 horas. La conexión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 85 a 90%.
La fase de distribución del nitrazepam en el cuerpo varía mucho y puede ser de 1,7 a 3,5 horas. Con la edad, el volumen de distribución aumenta, esta cifra es de 1,3 a 2,6 l / kg. Penetra bien a través de las barreras histohematológicas, incluidas las barreras hematoencefálica y placentaria, y se encuentra en la leche materna.
El metabolismo ocurre en el hígado por la reducción del grupo nitro y la acetilación subsiguiente para formar derivados acetílicos inactivos.
La vida media es de 16 a 48 horas (el valor de este indicador está determinado por la edad y el peso corporal), a partir del líquido cefalorraquídeo: 68 horas.
Los principales metabolitos son: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenona e hidroxi-2-amino-5-nitrobenzofenona. Se excretan en la orina y las heces (65 a 71% y 14 a 20%, respectivamente). Aproximadamente 1 a 5% de la dosis se excreta sin cambios por los riñones.
Con la administración repetida, hay una acumulación mínima de la sustancia (nitrazepam se refiere a las benzodiazepinas con una vida media corta / media), después de suspender el tratamiento, la excreción es rápida.
Indicaciones para el uso
- Trastornos del sueño de diversos orígenes (dificultad para conciliar el sueño, despertares nocturnos y / o tempranos frecuentes);
- Sonambulismo;
- Ciertas formas de convulsiones, incluido el síndrome de West (convulsiones fulminantes de asentir) en niños pequeños;
- Lesiones orgánicas del sistema nervioso central (trastornos circulatorios del cerebro, las consecuencias de una lesión cerebral traumática);
- Neurosis;
- Locura afectiva;
- Trastornos mentales, acompañados de una mayor sensación de ansiedad y ansiedad;
- Encefalopatía con manifestaciones epilépticas;
- Síntomas de abstinencia en el alcoholismo y la adicción a las drogas;
- Esquizofrenia (como parte de una terapia combinada).
Contraindicaciones
Absoluto:
- Depresión severa;
- Insuficiencia respiratoria aguda;
- Dependencia de drogas o alcohol;
- Adiccion;
- Intoxicación aguda por alcohol, acompañada de un debilitamiento de las funciones vitales;
- Epilepsia del lóbulo temporal;
- Glaucoma de ángulo cerrado;
- Coma;
- Conmoción;
- Miastenia gravis;
- Hipercapnia;
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave;
- Intoxicación aguda con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
- Trastornos de la deglución en niños;
- Período de embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco u otras benzodiazepinas.
Relativo:
- Insuficiencia respiratoria;
- Hipercinesis;
- Ataxias cerebrales y espinales;
- Insuficiencia hepática y / o renal;
- Enfermedades orgánicas del cerebro;
- Apnea del sueño (incluida la sospecha de apnea del sueño);
- Hipoproteinemia;
- Ataxia;
- Psicosis;
- Propensión al abuso de drogas psicoactivas;
- Antecedentes de drogodependencia;
- Edad avanzada.
Nitrazepam, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de nitrazepam deben tomarse por vía oral.
Como hipnótico para los trastornos del sueño: 1 vez al día 30 minutos antes de acostarse. Dosis recomendadas:
- Niños menores de 1 año: 1,25-2,5 mg;
- Niños de 1 a 5 años: 2,5 a 5 mg;
- Niños de 6 a 14 años: 5 mg;
- Adolescentes mayores de 14 años y adultos: 5-10 mg, la dosis diaria máxima permitida es 20 mg;
- Personas mayores (mayores de 65 años): 2,5-5 mg.
Dosis recomendadas cuando se usa nitrazepam como fármaco anticonvulsivo y ansiolítico:
- Adultos: 5-10 mg 2-3 veces al día;
- Pacientes de edad avanzada: 2,5-5 mg 2-3 veces al día;
- Niños de 6 a 14 años: 7,5 a 15 mg (dosis diaria) en 3 dosis divididas;
- Niños de 1 a 6 años: 5 a 10 mg (dosis diaria) en 3 dosis divididas;
- Niños menores de 1 año: 2,5-7,5 mg (dosis diaria) en 3 dosis divididas.
Se recomienda tomar 2/3 de la dosis diaria por la noche.
Al calcular la dosis infantil de nitrazepam, se recomienda tener en cuenta el peso corporal. Para niños que pesan hasta 30 kg, se prescriben 0.3-1 mg / kg / día en 3 dosis divididas.
Con el síndrome de West en niños de 1 a 2 años, se prescriben 2.5-5 mg por día en 1 dosis.
En el caso de bebés y niños que no pueden tragar la tableta entera, se puede triturar y disolver (suspender) una cantidad adecuada del medicamento en una pequeña cantidad de agua.
La duración del tratamiento suele ser de 30 a 45 días.
Todas las dosis anteriores son indicativas. En cada caso, el médico determina la dosis óptima de forma individual, según la indicación, el estado general del paciente, la etiopatogenia y la tolerancia individual del fármaco.
Efectos secundarios
- Sistema nervioso: al inicio del tratamiento (especialmente en personas de edad avanzada) - disminución de la concentración, ralentización de las reacciones mentales y motoras, mareos, fatiga, embotamiento de las emociones, somnolencia, letargo, ataxia; raras veces - confusión, euforia, catalepsia, dolor de cabeza, reacciones distónicas extrapiramidales (movimientos corporales incontrolados, incluidos los ojos), habla borrosa, depresión, amnesia anterógrada, disartria, debilidad muscular, temblor; en algunos casos: reacciones paradójicas (agitación psicomotora, ansiedad, miedo, insomnio, arrebatos agresivos, aumento de la irritabilidad, alucinaciones, espasmos musculares, tendencias suicidas);
- Sistema digestivo: babeo o sequedad de boca, disminución o aumento del apetito, náuseas, vómitos, diarrea / estreñimiento, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, disfunción hepática;
- Sistema genitourinario: incontinencia o retención urinaria, aumento o disminución de la libido, deterioro de la función renal, dismenorrea;
- Órganos hematopoyéticos: anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis (fatiga o debilidad inusual, dolor de garganta, hipertermia, escalofríos);
- Sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial; raramente - taquicardia;
- Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea;
- Otros: adicción, drogodependencia; raramente: pérdida de peso, bulimia, discapacidad visual (diplopía), depresión del centro respiratorio.
Con una fuerte disminución de la dosis o el cese de la toma de nitrazepam, puede desarrollarse un síndrome de abstinencia, manifestado por los siguientes síntomas: agitación psicomotora, ansiedad, miedo, aumento de la irritabilidad, despersonalización, disforia, temblor, alteración del sueño, dolor de cabeza, trastornos de percepción (incluyendo parestesia, hiperestesia, hiperacusia)., fotofobia), depresión, alucinaciones, aumento de la sudoración, taquicardia, náuseas, vómitos, espasmo de los músculos lisos de los órganos internos y músculos esqueléticos, convulsiones; raramente - psicosis aguda.
En los recién nacidos cuyas madres tomaron nitrazepam durante el embarazo, es posible la supresión del reflejo de succión, insuficiencia respiratoria y depresión del sistema nervioso central.
Sobredosis
Los principales síntomas: disminución de reflejos, agitación paradójica, somnolencia, ataxia, disartria, depresión de la conciencia de diversa gravedad (hasta coma), respuesta reducida al dolor, irritación, sueño profundo, debilidad intensa, nistagmo (discapacidad visual), temblor, dificultad para respirar o falta de aire., bradicardia, disminución de la presión arterial, depresión de la actividad respiratoria y cardíaca, colapso.
Terapia: lavado gástrico prescrito, ingesta de carbón activado, diuresis forzada, tratamiento sintomático (dirigido a mantener la respiración y la presión arterial). El flumazenilo se utiliza como antagonista específico en el ámbito hospitalario. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Se debe tener cuidado al comenzar el tratamiento de los pacientes que, antes de la designación de nitrazepam, se sometieron a terapia con cualquier otro medicamento durante un tiempo prolongado.
Los pacientes con depresión severa deben estar bajo supervisión especial durante el período de tratamiento, ya que pueden usar el medicamento para implementar intenciones suicidas.
El nitrazepam no debe tomarse durante mucho tiempo sin receta médica.
Durante la terapia, está estrictamente prohibido beber alcohol, debe abstenerse de conducir un automóvil y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieren una alta tasa de reacción y una mayor atención.
Con el tratamiento a largo plazo, así como en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, es necesario controlar las enzimas hepáticas y la imagen de la sangre periférica.
El nitrazepam tiene un potencial adictivo principal. El riesgo de formación de dependencia a las drogas aumenta en pacientes que han abusado previamente de drogas o alcohol, así como cuando la droga se usa en dosis altas o durante un tiempo prolongado, incluso en las dosis terapéuticas habituales. Por este motivo, el médico prescribe este remedio individualmente después de una cuidadosa evaluación de los beneficios y el posible riesgo de desarrollar adicción o dependencia.
Para evitar el desarrollo de un síndrome de abstinencia, el tratamiento no debe interrumpirse bruscamente, la dosis debe reducirse gradualmente.
La droga debe ser cancelada en caso de desarrollo de reacciones paradójicas como alucinaciones, sueño superficial, dificultad para conciliar el sueño, agitación psicomotora, aumento de calambres musculares, miedo, agresividad, pensamientos suicidas.
En caso de uso frecuente de la droga durante el embarazo, existe el riesgo de dependencia física (síndrome de abstinencia) en el recién nacido.
Tomar nitrazepam inmediatamente antes del parto o durante el parto puede causar un acto de succión débil en un recién nacido ("síndrome del bebé flácido"), disminución del tono muscular y de la presión arterial, hipotermia y depresión respiratoria.
En los niños pequeños, hay una mayor producción de esputo y moco en el tracto respiratorio, por lo tanto, se deben tomar medidas para asegurar una buena permeabilidad de las vías respiratorias.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes durante el período de terapia con nitrazepam deben abstenerse de conducir vehículos y utilizar mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El nitrazepam no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.
Uso pediátrico
Si los niños tienen problemas para tragar, la terapia está contraindicada.
Con insuficiencia renal
El nitrazepam se usa con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
El nitrazepam se usa con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
El uso de la droga en pacientes ancianos requiere supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales reducen la eficacia del nitrazepam, los anticonceptivos orales que contienen estrógenos y la cimetidina: mejoran y alargan.
Se observa una mejora mutua de la acción cuando el nitrazepam se combina con psicotrópicos y anticonvulsivos, anestésicos generales, analgésicos narcóticos, relajantes musculares, preparaciones de litio, antihistamínicos y sedantes, ansiolíticos, barbitúricos, clonidina y etanol.
Los analgésicos narcóticos que se toman simultáneamente aumentan la euforia y conducen a un aumento de la dependencia de las drogas.
El nitrazepam reduce la eficacia de la levodopa, puede aumentar la toxicidad de la zidovudina.
En el caso del uso simultáneo de clozapina, es posible la depresión respiratoria, medicamentos antihipertensivos: una disminución pronunciada de la presión arterial.
Los inhibidores de la oxidación microsomal alargan la vida media del nitrazepam y aumentan el riesgo de desarrollar sus efectos tóxicos.
Es probable que el ácido valproico mejore el efecto del nitrazepam en niños con epilepsia.
Probenecid y cimetidine ralentizan la excreción de nitrazepam, como resultado de lo cual la sustancia se acumula en el cuerpo, lo que conduce a una sedación excesiva.
La rifampicina mejora la excreción de nitrazepam.
Análogos
Los análogos de nitrazepam son: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 25 ºС.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Nitrazepam
Las revisiones de nitrazepam son pocas. La mayoría de ellos indican la eficacia de la droga y su buena tolerancia. Al mismo tiempo, se observa que es posible el desarrollo de la adicción.
Precio del nitrazepam en farmacias
El precio aproximado del nitrazepam (20 tabletas) es de 37 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
