Naloxona
Naloxona: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Farmacocinética
- 4. Indicaciones de uso
- 5. Contraindicaciones
- 6. Método de aplicación y dosificación
- 7. Efectos secundarios
- 8. Sobredosis
- 9. Instrucciones especiales
- 10. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 11. Uso en la infancia
- 12. En caso de insuficiencia renal
- 13. Por violaciones de la función hepática
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precios en farmacias
El nombre latino: Naloxona
Código ATX: V03AB15
Ingrediente activo: naloxona (Naloxona)
Responsable de la fabricación: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (España); Planta endocrina de Moscú FSUE (Rusia); Varsovia Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Precios en farmacias: desde 183 rublos.
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La naloxona es un antagonista competitivo de los receptores de opioides.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - solución inyectable: líquido transparente incoloro (1 ml cada uno: en ampollas de vidrio sin color, 5 uds. En paletas de cloruro de polivinilo, en una caja de cartón 2 paletas; en ampollas, 5 uds. En soportes de plástico, en una caja de cartón 2 soportes o 10 unidades en una caja de cartón (cada caja también contiene instrucciones para el uso de Naloxona).
El ingrediente activo de Naloxone es clorhidrato de naloxona (en forma de clorhidrato de naloxona dihidrato), en 1 ml - 0,4 mg.
Componentes auxiliares: ácido clorhídrico (hasta pH 3-5), cloruro de sodio, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La naloxona es un antagonista específico de los receptores opioides. El mecanismo de su acción se debe a la capacidad de unirse competitivamente a los principales tipos de receptores opioides y de eliminar o prevenir la acción periférica y central (incluida la depresión respiratoria) de los péptidos opioides endógenos y los opioides exógenos (analgésicos narcóticos y sus sustitutos).
La naloxona también afecta los sistemas dopaminérgico y GABAérgico del cerebro. Con la adicción a las drogas, provoca el desarrollo de síntomas de abstinencia. No provoca adicción y drogodependencia.
Efectos clínicamente significativos de la naloxona: debilitamiento del efecto hipotensor, reducción de los efectos sedantes y euforizantes, restauración de la respiración.
El fármaco no tiene un efecto pronunciado sobre la distrofia y los efectos psicomiméticos causados por analgésicos narcóticos del grupo agonista-antagonista (por ejemplo, pentazocina o butofanol). No puede revertir completamente los efectos de la buprenorfina y es ineficaz como antagonista de tramadol.
En pacientes dependientes de opioides, la naloxona provoca abstinencia.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa del fármaco, el efecto se desarrolla en los primeros 2 minutos, después de la administración intramuscular y subcutánea, en 2-5 minutos. El efecto máximo se observa después de 5-15 minutos, su duración es de 20-45 minutos, con administración intravenosa y 2.5-3 horas, con administración intramuscular / subcutánea.
La naloxona atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria.
Se metaboliza en el hígado con la formación predominante de glucurónidos. Se excreta por los riñones, mientras que el 70% de la dosis administrada se excreta del cuerpo en 72 horas.
La vida media (T 1/2) del plasma sanguíneo es en promedio de 1 hora (de 30 a 80 minutos). T 1/2 en adultos - 64 ± 12 minutos, en recién nacidos (después de la inyección en la vena umbilical) - 3,1 ± 0,5 horas, en bebés prematuros - 51,8 ± 9,2 minutos.
Indicaciones para el uso
- Intoxicación aguda, incluso en el contexto de una sobredosis de analgésicos opioides (fentanilo, trimeperidina, morfina) y otras drogas, cuyo efecto tóxico se debe a la presencia de un componente opioide (metadona, sustitutos opioides, pentazocina, medidas de butorfanol, buprenorfina, nalbufina) como parte del complejo;
- Uso postoperatorio (solo si se usan analgésicos narcóticos durante la operación): para acelerar la recuperación de la anestesia general, antes de completar la respiración controlada;
- Restauración de la respiración en recién nacidos, en el caso de la administración de analgésicos opioides a la madre durante el parto;
- Agente de diagnóstico para la dependencia de opioides (prueba de naloxona).
Contraindicaciones
La naloxona está contraindicada en caso de hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, en niños y recién nacidos.
La cita durante el embarazo y la lactancia solo es posible cuando se necesita con urgencia.
Naloxona, instrucciones de uso: método y dosis
El medicamento Naloxon está destinado a la administración intravenosa (i / v), intramuscular (i / m) y subcutánea (s / c).
La velocidad de administración se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la reacción del paciente al fármaco y las dosis únicas anteriores.
Para uso en infusión, la solución de naloxona debe diluirse en solución de dextrosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9%, observando la proporción de 1 ampolla del fármaco por 100 ml de medio de infusión. Prepare una solución antes de su uso directo.
La dosis y el método de administración son prescritos por el médico, teniendo en cuenta el estado del paciente, el tipo y la cantidad de opioide que toma.
Dosis recomendada para intoxicación aguda (sobredosis) con analgésicos opioides:
- Adultos: dosis única inicial - 0,4-2 mg. En condiciones potencialmente mortales, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa lentamente, durante 2-3 minutos. Para lograr un efecto clínico, la administración repetida se muestra en 2-3 minutos, el procedimiento se repite hasta la restauración de la respiración y la conciencia uniformes. Si no se recupera la conciencia y la respiración después de una dosis total de 10 mg, se debe considerar una causa no opioide. Se puede utilizar en / m o s / c;
- Niños: la dosis inicial única es a razón de 0,01 mg por 1 kg de peso del niño, preferiblemente por vía intravenosa durante 2-3 minutos. Si es necesario, la administración repetida de una dosis de 0,1 mg por 1 kg de peso corporal está indicada en 2-3 minutos. En caso de imposibilidad de administración intravenosa, el fármaco se administra en dosis fraccionadas por vía intramuscular o subcutánea con un intervalo de 2-3 minutos, en cuyo caso el efecto aparece más lentamente. Para obtener una acción más prolongada, se recomienda una única administración intramuscular o subcutánea a una dosis de aproximadamente 0,2 mg o 0,06 mg por 1 kg de peso del niño.
Uso posoperatorio de naloxona:
- Adultos: i.v., 0,1-0,2 mg a intervalos de 2-3 minutos hasta que aparezca la ventilación pulmonar normal y el paciente se despierte, pero en ausencia de distintas sensaciones de malestar y dolor. Los síntomas de exceder la dosis mínima requerida pueden ser un aumento de la presión arterial (PA), cese de la analgesia, sudoración, náuseas, vómitos, crisis discirculatoria. A veces, especialmente en los casos de analgésicos opioides de acción prolongada, es necesaria la administración intramuscular adicional de naloxona durante 1-2 horas. El fármaco también se puede administrar mediante infusión intravenosa;
- Niños: in / in a 0.01 mg por 1 kg de peso corporal, en ausencia del efecto deseado, puede ingresar adicionalmente una dosis correspondiente a 0.1 mg por 1 kg de peso del niño. En ausencia de la posibilidad de administración intravenosa, está indicada la administración intramuscular o subcutánea fraccionada cada 2-3 minutos. Una dosis única no debe exceder los 0,2 mg del fármaco. Además, está indicada la administración por infusión.
En el caso del uso de analgésicos opioides durante el parto para restablecer la respiración en recién nacidos, está indicada la administración intravenosa, intramuscular o subcutánea de Naloxona. Asegúrese de que las vías respiratorias del bebé estén despejadas antes de la administración. La dosis recomendada es de 0.01 mg por 1 kg de peso corporal, es posible repetir la dosis en 2-3 minutos. Para la profilaxis, un recién nacido puede ingresar 0,2 mg una vez / m o 0,06 mg por 1 kg de peso corporal.
Como herramienta de diagnóstico para la dependencia de medicamentos (opioides), el medicamento se usa mediante la administración intravenosa de una dosis de 0,0005 mg por 1 kg de peso del paciente. Esta dosis le permite establecer si la dificultad para orinar y la depresión respiratoria provocada por los opioides. Después de eso, la dosis se puede aumentar ligeramente, pero no a dosis grandes, ya que las dosis altas eliminan por completo el efecto del opioide, incluido el efecto analgésico, provocan la excitación del sistema circulatorio y el sistema simpático.
Efectos secundarios
El uso de naloxona en el postoperatorio puede causar los siguientes efectos secundarios: asfixia, aumento o disminución de la presión arterial, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, edema pulmonar, paro cardíaco (estos efectos en casos raros pueden conducir a coma y encefalopatía, hasta la muerte). El uso de dosis superiores a las recomendadas puede provocar agitación psicomotora y la desaparición de la analgesia.
La retirada repentina del fármaco puede provocar sudoración, náuseas, vómitos, edema pulmonar, aumento de la presión arterial, taquicardia, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, provocar temblores y calambres corporales, paro cardíaco, incluida la muerte.
Síntomas de abstinencia en la dependencia de opioides: debilidad, náuseas, vómitos, fiebre, sudoración, calambres epigástricos, diarrea, aumento de la presión arterial, taquicardia, rinitis, estornudos, piloerección, nerviosismo, irritabilidad, bostezos, ansiedad, temblores, dolor de localización desconocida; en recién nacidos: llanto incontrolable, convulsiones, hiperreflexia.
Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis aguda.
Con la introducción de Naloxona en dosis altas (desde 4 mg / kg), son posibles los siguientes síntomas: escalofríos, náuseas, vómitos, una disminución o aumento marcado de la presión arterial, bradicardia, hiperventilación, convulsiones. Se muestra el tratamiento conservador en cuidados intensivos.
A una dosis de 2 mg / kg, el fármaco puede causar alteraciones cognitivas y conductuales, como falta de apetito, tensión, ansiedad, depresión, sospecha, irritabilidad y dificultad para concentrarse. Los síntomas conductuales pueden durar de 2 a 3 días.
También es posible desarrollar signos somáticos como dolor de estómago, sensación de pesadez, náuseas, sudoración, mareos.
El tratamiento es sintomático.
instrucciones especiales
El medicamento Naloxone se usa en condiciones de hospitalización, con la posibilidad de medidas de reanimación (incluidas medidas cardiopulmonares) y oxigenoterapia.
Los recién nacidos deben ser tratados con precaución si la madre tiene antecedentes de dependencia de opioides, ya que una abstinencia abrupta completa del fármaco puede potenciar el desarrollo de abstinencia aguda.
Pacientes con patología de los pulmones, corazón, función renal y / o hepática alterada, dependencia física sospechada o establecida de opioides, durante el embarazo, la lactancia, en la infancia, se recomienda usar el medicamento bajo una estrecha supervisión médica.
Dado que la respuesta al uso de naloxona en el tratamiento de la depresión respiratoria mientras se toma buprenorfina puede ser incompleta y existe el riesgo de disminución de la actividad respiratoria, el paciente puede necesitar ventilación mecánica.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso de naloxona, se prohíbe al paciente cualquier actividad relacionada con el manejo de vehículos y mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo y la lactancia, se puede recetar naloxona si se necesita con urgencia.
Uso pediátrico
En pediatría, se permite el uso de naloxona si está indicado. Se debe tener cuidado de prescribir el medicamento en dosis teniendo en cuenta la edad del niño.
Se debe tener precaución al tratar a recién nacidos cuyas madres tienen antecedentes de dependencia de opioides, ya que la abstinencia completa y abrupta del fármaco puede provocar una abstinencia aguda.
Con insuficiencia renal
La naloxona debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
La naloxona debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Interacciones con la drogas
Cuando se administra por vía intravenosa, la naloxona no debe mezclarse con otros agentes, y el medicamento también es incompatible con soluciones que contienen bisulfitos.
El fármaco reduce el efecto hipotensor de la clonidina, el efecto de los analgésicos opioides (nalbufina, butorfanol, pentazocina, remifentanilo, fentanilo), que acelera la aparición del síndrome de abstinencia.
El uso simultáneo de metohexital bloquea el período agudo de abstinencia que surgió durante el uso de naloxona en pacientes con adicción a las drogas.
Compatible con solución de dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0,9% y agua estéril para inyección.
Análogos
Los análogos de naloxona son Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre la naloxona
Las revisiones de Naloxone son pocas, pero en su mayoría positivas. A algunos pacientes les preocupa que el medicamento pueda causar problemas de salud que se retrasan. Sin embargo, según los informes, esto no está sucediendo.
Los médicos hablan positivamente sobre la naloxona. Argumentan que el fármaco está ayudando a salvar la vida de muchos pacientes en caso de sobredosis accidental y deliberada de analgésicos y / u opioides. Además, esta droga le permite identificar la adicción a las drogas oculta.
El precio de la naloxona en farmacias
En promedio, el precio de la naloxona es de 200 rublos. por 10 ampollas de solución inyectable 0,4 mg / ml.
Naloxona: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Solución de naloxona para in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 uds. 183 r Comprar |
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Naloxona 0,4 mg / ml solución inyectable 1 ml 10 uds. 183 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
