Xenalten
Xsenalten: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Xenalten
Código ATX: A08AB01
Ingrediente activo: orlistat (orlistat)
Productor: empresa farmacéutica Obolensk, CJSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Precios en farmacias: desde 676 rublos.
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Xsenalten: un medicamento para el tratamiento de la obesidad, es un inhibidor de las lipasas en el tracto digestivo.
Forma de liberación y composición
Xsenalten se produce en forma de cápsulas: tamaño nº 1, cuerpo y tapa azules; contenido - gránulos casi blancos o blancos (7 o 21 uds. en blísters, en una caja de cartón de 1, 2, 3, 4, 6 o 12 paquetes).
1 cápsula (con un peso medio del relleno - 240 mg) contiene:
- sustancia activa: orlistat - 120 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina (MCC) - 59,6 mg; carboximetil almidón de sodio (glicolato de almidón de sodio) - 38 mg; lauril sulfato de sodio - 10 mg; talco - 2,4 mg; povidona - 10 mg;
- tapa y cuerpo de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, colorante azul patentado.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Xsenalten, orlistat, es un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales. Crea un enlace covalente con el sitio de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas en la luz del estómago y el intestino delgado, como resultado de lo cual las enzimas inactivadas pierden su capacidad para descomponer las grasas de la dieta en forma de triglicéridos. Los triglicéridos que no se han escindido no se absorben, lo que provoca una disminución de la ingesta calórica en el cuerpo, lo que conduce a la pérdida de peso. 24-48 horas después de tomar orlistat aumenta el contenido de grasa en las heces. Proporciona una reducción de la grasa corporal, lo que le permite controlar eficazmente el peso corporal.
No hay necesidad de absorción sistémica de orlistat para su actividad. Tomar la dosis terapéutica recomendada (120 mg 3 veces al día) inhibe la absorción de lípidos de los alimentos en aproximadamente un 30%.
Farmacocinética
El orlistat tiene una absorción extremadamente baja. 8 horas después de tomar Xonalten en su interior, la concentración de orlistat inalterado es inferior a 5 ng / ml, por lo que no es posible su determinación en plasma.
Las tasas de exposición sistémica a orlistat también son mínimas. Después de la administración oral de 360 mg del isótopo 14 C-orlistat, la radiactividad plasmática alcanzó su pico después de 8 horas, y la concentración de orlistat inalterado se acerca a la definición de límite (<5 ng / ml). En el curso de los estudios terapéuticos, que incluyeron la evaluación de muestras de plasma de pacientes, se detectó esporádicamente orlistat inalterado en él, y su nivel fue bajo (<10 ng / ml), sin signos de deposición, lo que confirma la mínima absorción del fármaco.
Durante los estudios de laboratorio in vitro, se determinó que orlistat se une a las proteínas plasmáticas en más del 99% (principalmente con albúmina y lipoproteínas). La sustancia penetra mínimamente en los eritrocitos. Su metabolismo ocurre principalmente en las paredes del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal), lo que resulta en la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos M1 (anillo de lactona de cuatro miembros hidrolizado) y M3 (M1 con un residuo de N-formileucina escindido).
En un estudio de pacientes obesos que tomaron 14 C-orlistat por vía oral, la radiactividad plasmática total fue proporcionada por el 42% de sus dos metabolitos, M1 y MZ, que tienen un anillo de β-lactona abierto y exhiben una actividad inhibidora extremadamente débil contra las lipasas (más débiles, respectivamente, en 1000 y 2500 veces en comparación con orlistat). El nivel de metabolitos en plasma 2 a 4 horas después de la administración oral de dosis terapéuticas de orlistat es de aproximadamente 26 ng / ml y 108 ng / ml, respectivamente. Dada la baja actividad y baja concentración plasmática de estos metabolitos, se considera que son farmacológicamente insignificantes.
La vida media (T 1/2) del metabolito principal (M1) es de aproximadamente 3 horas, el segundo metabolito (M3) se excreta más lentamente, su T 1/2 es de 13,5 horas. En pacientes obesos, C ss (concentración de equilibrio) M1 (pero no MZ) aumenta según el aumento de la dosis de orlistat. Como resultado de una dosis única de 360 mg 14C-orlistat en el interior con peso corporal normal y obesidad, el orlistat no absorbido se excreta principalmente a través de los intestinos con heces, aproximadamente el 97%, de las cuales el 83%, sin cambios. Parcialmente, el orlistat y sus metabolitos también se excretan en la bilis; menos del 2% de la sustancia se excreta a través de los riñones. El tiempo para la eliminación completa de orlistat con orina y heces es de 3 a 5 días. La excreción de orlistat fue similar en pacientes con peso normal y obesidad. Según datos limitados, el orlistat T 1/2 absorbido varía de 1 a 2 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, se recomienda usar Xsenalten en combinación con una dieta hipocalórica para el tratamiento de la obesidad, incluida la reducción y el mantenimiento del peso corporal, así como para reducir el riesgo de volver a ganar peso después de su pérdida inicial.
Ksenalten se prescribe a pacientes con un IMC de obesidad (IMC) ≥ 30 kg / m 2 o IMC ≥ 28 kg / m 2 con la presencia de factores de riesgo concomitantes (hipertensión, diabetes, dislipidemia).
El IMC se calcula de acuerdo con la fórmula: IMC = M / P 2 (M - peso corporal en kg, P - altura en m).
Contraindicaciones
Absoluto:
- colestasis;
- síndrome de malabsorción;
- recepción simultánea con ciclosporina;
- embarazo y lactancia;
- edad menor de 18 años;
- aumento de la sensibilidad individual al orlistat o cualquier otro componente de Xsenalten.
El medicamento se usa con precaución en presencia de nefrolitiasis (cálculos de oxalato de calcio) y antecedentes de hiperoxaluria.
Instrucciones de uso de Xsenalten: método y dosis
Las cápsulas de Xsenalten se toman por vía oral durante cada comida o no más tarde de una hora después de una comida.
La dosis recomendada de Xsenalten para pacientes adultos: 120 mg (1 cápsula) 3 veces al día.
Puede omitir la cápsula si ingiere alimentos que no contienen grasa.
La duración máxima de la terapia es de 2 años.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios se determinó de acuerdo con la siguiente gradación: muy a menudo, más del 0,1%; a menudo - más del 0,01%, pero menos del 0,1%; a veces - más del 0,001%, pero menos del 0,01%; raramente - más del 0,0001%, pero menos del 0,001%; extremadamente raro: menos del 0,0001%, incluidos los mensajes individuales.
Reacciones adversas de sistemas y órganos:
- tracto digestivo: muy a menudo - esteatorrea, urgencia imperiosa de defecar, secreción de gas y algo de secreción, secreción de sustancia aceitosa del recto, dolor / malestar en el abdomen, heces blandas, aumento de la frecuencia de las deposiciones, flatulencia [por regla general, estas reacciones secundarias son leves y transitorio (que ocurre en las primeras etapas de la terapia, generalmente en los primeros 3 meses); con un aumento en el contenido de grasa de la dieta, aumenta la frecuencia de tales reacciones adversas, en relación con lo cual se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de que ocurran y se les debe explicar que su eliminación se lleva a cabo mediante una mejor adherencia a la dieta, en particular reduciendo la cantidad de grasa contenida en el alimento]; a menudo - dolor / malestar en el recto, heces blandas, incontinencia fecal, hinchazón, daño a las encías / dientes;
- sistema respiratorio, órganos mediastínicos y torácicos: muy a menudo - infección del tracto respiratorio superior; a menudo - infección del tracto respiratorio inferior;
- sistema inmunológico: raramente - urticaria, picazón, erupción cutánea, broncoespasmo, angioedema, anafilaxia;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza;
- sistema hepatobiliar: extremadamente raramente - un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, hepatitis;
- sistema genitourinario: a menudo - infecciones del tracto urinario;
- otras reacciones: muy a menudo - gripe; a menudo: ansiedad, dismenorrea, debilidad.
En caso de agravamiento de cualquiera de los efectos secundarios indicados o la aparición de otras reacciones no especificadas en las instrucciones, debe informar a su médico.
Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis de orlistat.
En pacientes obesos y personas con peso normal, no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas debido a la administración oral única de orlistat a una dosis de 800 mg o su administración repetida 3 veces al día a dosis de hasta 400 mg (durante 15 días).
Si se detecta una sobredosis significativa de orlistat durante el día, es necesario controlar el estado del paciente. Los datos de estudios en animales y humanos han revelado una rápida reversibilidad de los efectos sistémicos asociados con la capacidad del orlistat para inhibir la lipasa.
instrucciones especiales
Durante la terapia, se requiere una dieta hipocalórica equilibrada, que no contenga más del 30% de grasa, enriquecida con verduras y frutas. El contenido de vitamina D y β-caroteno en la obesidad puede ser menor que en el peso corporal normal. Si es necesario compensar la disminución en la absorción de vitaminas liposolubles, es posible un curso adicional de preparaciones multivitamínicas, que deben tomarse con Xsenalten, observando un intervalo de 2 horas entre sus dosis, por ejemplo, antes de acostarse.
Antes de prescribir Xsenalten, es importante excluir las causas orgánicas y hormonales del exceso de peso, por ejemplo, el hipotiroidismo.
Es necesario distribuir la ingesta diaria de grasas, proteínas e hidratos de carbono entre las tres comidas principales. Pero es importante tener en cuenta que cuando los alimentos contienen más del 30% del contenido calórico diario en forma de grasas, aumenta la probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal.
Tomar Xsenalten en dosis de más de 120 mg 3 veces al día no proporciona un efecto adicional.
Cuando es imposible evitar la administración simultánea de orlistat y ciclosporina, es necesario controlar constantemente el nivel plasmático de esta última.
Según los resultados de las observaciones, los pacientes que no recibieron suplementos vitamínicos para la prevención de la deficiencia de vitaminas demostraron un nivel reducido de vitaminas en plasma [con visitas consecutivas al médico (dos o más) durante dos años de terapia con orlistat].
En algunos casos, en el contexto del uso de Xonalten, se puede observar un aumento en el nivel de oxalatos en la orina.
Al igual que con otros medicamentos para bajar de peso, los pacientes con anorexia nerviosa o bulimia nerviosa pueden volverse propensos a abusar de Xenalten.
Orlistat puede reducir la absorción de vitamina K, por lo tanto, los pacientes que toman Xsenalten en el contexto de un tratamiento constante a largo plazo con warfarina deben controlar los parámetros de coagulación sanguínea.
En relación con la inducción de una disminución del peso corporal por orlistat, es posible mejorar el control metabólico de la diabetes mellitus, lo que puede requerir ajustar las dosis de agentes hipoglucemiantes orales (metformina, derivados de sulfonilurea, etc.) o insulina en la dirección de su reducción.
La cuestión de la necesidad de continuar la terapia con Xsenalten, siempre que después de 3 meses de tomar el medicamento, la disminución del peso corporal sea inferior al 5%, se decide después de consultar a un especialista.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Xsenalten no afecta la capacidad de los pacientes para conducir vehículos y realizar otros tipos de trabajo que requieran la movilización de reacciones motoras y mentales.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: está contraindicado el uso de Xsenalten debido a la falta de datos fiables que confirmen su seguridad para la madre y el feto;
- lactancia: no se recomienda durante la lactancia, ya que no se ha establecido de manera confiable si el medicamento pasa a la leche materna.
Uso pediátrico
Xsenalten no se utiliza en la práctica pediátrica.
Interacciones con la drogas
- digoxina, amitriptilina, fenitoína, fluoxetina, sibutramina, atorvastatina, pravastatina, nifedipina, losartán, glibenclamida, furosemida, captopril, atenolol y etanol: no se observaron interacciones clínicamente significativas;
- ciclosporina: su nivel plasmático disminuye (no se recomienda la administración simultánea; para reducir la probabilidad de interacción farmacológica, la ciclosporina debe tomarse 2 horas antes o 2 horas después del orlistat);
- warfarina, otros anticoagulantes indirectos: es posible una disminución en el nivel de protrombina y un cambio en el indicador MHO (índice internacional normalizado), lo que requiere un control regular de su indicador;
- β-caroteno contenido en aditivos alimentarios: orlistat reduce su absorción en un 30%;
- vitamina E (en forma de acetato de α-tocoferol): el orlistat inhibe su absorción en aproximadamente un 60%;
- pravastatina: aumenta su biodisponibilidad y efecto hipolipidémico, su concentración en plasma aumenta en un 30%;
- vitaminas A, D, E y K: orlistat reduce su absorción (las multivitaminas deben tomarse 2 horas antes o 2 horas después de tomar Xsenalten, por ejemplo, antes de acostarse);
- acarbosa: no se recomienda el uso simultáneo debido a la falta de información sobre la interacción farmacocinética con orlistat;
- amiodarona: se observó una disminución en su nivel plasmático después de un solo uso, la combinación es posible solo por recomendación de un especialista;
- anticonceptivos orales: orlistat es capaz de reducir indirectamente su biodisponibilidad, reduciendo el efecto anticonceptivo, lo que puede resultar en el desarrollo de un embarazo no deseado; con el desarrollo de diarrea aguda, se recomienda utilizar métodos adicionales de protección.
Análogos
Los análogos de Xsenalten son: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar seco y oscuro. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Xenalten
En la mayoría de las críticas positivas, Xsenalten se considera un producto de pérdida de peso eficaz y seguro con un resultado bastante rápido. Se observa que, al mismo tiempo, los vasos se limpian de toxinas y colesterol, además, Xsenalten es menos costoso en comparación con medios similares para deshacerse del exceso de peso.
Como desventaja, la mayoría de los pacientes notan heces grasas y aceitosas, especialmente después de comer en exceso alimentos grasos. Pero debe tenerse en cuenta que el fabricante advierte sobre este efecto secundario en las instrucciones y hace recomendaciones para reducir la probabilidad de su manifestación.
Precio de Xsenalten en farmacias
Precio estimado de Xsenalten: 21 uds. en el paquete - 720 rublos; 42 uds. - 1135 rublos; 84 uds. - 2070 rublos.
Xsenalten: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Gorras Xsenalten. 120 mg de n21 676 r Comprar |
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Xsenalten 120 mg cápsulas 21 uds. 676 r Comprar |
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Gorras Xsenalten. 120 mg de n42 820 RUB Comprar |
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Xsenalten 120 mg cápsulas 42 uds. 820 RUB Comprar |
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Xsenalten 120 mg cápsulas 84 uds. 1494 RUB Comprar |
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Gorras Xsenalten. 120 mg de n84 1591 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
